选择性临床药物动力学和药效学的新血管紧张素转换酶抑制剂:一个更新。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

歌JC,白色厘米

选择性临床药物动力学和药效学的新血管紧张素转换酶抑制剂:一个更新。

Pharmacokinet。2002; 41 (3): 207 - 24。

PubMed ID

11929321 (在PubMed

]

文摘

血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂广泛应用于原发性高血压的管理,稳定的慢性心力衰竭、心肌梗死(MI)和糖尿病肾病。有越来越多的新代理添加到九个ACE抑制剂(贝那普利、cilazapril delapril, fosinopril,赖诺普利,pentopril,培,quinapril和雷米普利)综述了杂志在1990年。的药代动力学特性五个新血管紧张素转换酶抑制剂(trandolapril、moexipril spirapril, temocapril和imidapril)综述了更新。所有这些新代理的特点是有一个羧基官能团,并要求肝激活形成药物活性代谢物。他们实现血浆浓度峰值与时间(t (max))的建立代理。三种代理(trandolapril moexipril和imidapril)需要剂量减少患者肾功能损害。剂量减少moexipril temocapril推荐用于老年病人,和剂量moexipril应该低hepatically受损的病人。应采取Moexipril饭前1小时,而其他血管紧张素转换酶抑制剂可以不考虑。华法林的药物代谢动力学情况是不改变伴随政府trandolapril或moexipril。尽管imidapril和spirapril没有影响地高辛药物动力学,imidapril曲线下的面积和血浆浓度峰值的活性代谢物imidaprilat imidapril时减少与地高辛一起给出。 Although six ACE inhibitors (captopril, enalapril, fosinopril, lisinopril, quinapril and ramipril) have been approved for use in heart failure by the US Food and Drug Administration, an overview of 32 clinical trials of ACE inhibitors in heart failure showed that no significant heterogeneity in mortality was found among enalapril, ramipril, quinapril, captopril, lisinopril, benazepril, perindopril and cilazapril. Initiation of therapy with captopril, ramipril, and trandolapril at least 3 days after an acute MI resulted in all-cause mortality risk reductions of 18 to 27%. Captopril has been shown to have similar morbidity and mortality benefits to those of diuretics and beta-blockers in hypertensive patients. Captopril has been shown to delay the progression of diabetic nephropathy, and enalapril and lisinopril prevent the development of nephropathy in normoalbuminuric patients with diabetes. ACE inhibitors are generally characterised by flat dose-response curves. Lisinopril is the only ACE inhibitor that exhibits a linear dose-response curve. Despite the fact that most ACE inhibitors are recommended for once-daily administration, only fosinopril, ramipril, and trandolapril have trough-to-peak effect ratios in excess of 50%.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
贝那普利	血管紧张素转换酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
卡托普利	血管紧张素转换酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
赖诺普利	血管紧张素转换酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Moexipril	血管紧张素转换酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
联合培	血管紧张素转换酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Quinapril	血管紧张素转换酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
雷米普利	血管紧张素转换酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Spirapril	血管紧张素转换酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Trandolapril	血管紧张素转换酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节