识别

总结

联合培是一种用于治疗高血压、轻中度充血性心力衰竭和降低高血压或心肌梗死后患者心血管风险的ACE抑制剂前药。

品牌名称
Aceon, Coversyl, Prestalia, Viacoram
通用名称
联合培
DrugBank加入数量
DB00790
背景

培哚普利是一种非巯基前药,属于血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂类药物。口服后,它在肝脏中迅速代谢为其活性代谢物培哚培拉。Perindoprilat是一种有效的竞争性ACE抑制剂,负责血管紧张素I (ATI)转化为血管紧张素II (ATII)的酶。ATII调节血压,是肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的关键组成部分。培哚普利可用于治疗轻至中度原发性高血压、轻至中度充血性心力衰竭,并可降低高血压或心肌梗死后和稳定型冠心病患者的心血管风险。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:368.4678
单一同位素的:368.231122144
化学公式
C19H32N2O5
同义词
  • (2 s, 3、7)1 - [(2 s) 2 - {((2 s) 1-ethoxy-1-oxopentan-2-yl)氨基}propanoyl] octahydro-1H-indole-2-carboxylic酸
  • 联合培
  • Perindoprilum

药理学

指示

用于治疗轻至中度原发性高血压、轻至中度充血性心力衰竭,并降低高血压或心肌梗死后和稳定型冠心病患者的心血管风险。

降低药物开发失败率
建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的药物不良事件
通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,改善临床决策支持。
了解更多
药效学

培哚普利是一种非巯基前药,口服后通过首通效应(62%)和系统水解(38%)代谢为其活性代谢物培哚普利特。Perindoprilat通过拮抗RAAS的作用来降低血压。RAAS是一种调节血液动力学、水和电解质平衡的稳态机制。在交感神经刺激或肾压或血流量降低时,肾素从肾肾小球旁器的颗粒细胞释放。在血流中,肾素将循环中的血管紧张素原裂解为ATI,再经ACE裂解为ATII。ATII通过多种机制使血压升高。首先,它会刺激肾上腺皮质分泌醛固酮。醛固酮到达远曲小管(DCT)并收集肾元小管,通过增加细胞膜上钠通道和钠-钾atp酶的数量来增加钠和水的再吸收。其次,ATII刺激垂体后叶垂体加压素(也称为抗利尿激素或ADH)的分泌。ADH通过在DCT细胞顶端表面插入水通道蛋白-2通道和收集小管,刺激肾脏进一步的水再吸收。 Third, ATII increases blood pressure through direct arterial vasoconstriction. Stimulation of the Type 1 ATII receptor on vascular smooth muscle cells leads to a cascade of events resulting in myocyte contraction and vasoconstriction. In addition to these major effects, ATII induces the thirst response via stimulation of hypothalamic neurons. ACE inhibitors inhibit the rapid conversion of ATI to ATII and antagonize RAAS-induced increases in blood pressure. ACE (also known as kininase II) is also involved in the enzymatic deactivation of bradykinin, a vasodilator. Inhibiting the deactivation of bradykinin increases bradykinin levels and may sustain the effects of perindoprilat by causing increased vasodilation and decreased blood pressure.

的作用机制

ACE有两种亚型:一种是体细胞亚型,它是一种糖蛋白,由一个1277的多肽链组成;而睾丸同型异构体,其分子质量较低,被认为在精子成熟和精子与输卵管上皮结合中发挥作用。体细胞ACE具有两个功能活性域N和C,这两个活性域是由串联基因复制产生的。虽然这两个区域在序列上有很高的相似性,但它们发挥着不同的生理作用。c结构域主要参与血压调节,n结构域参与造血干细胞分化和增殖。ACE抑制剂结合并抑制这两个结构域的活性,但对c结构域有更强的亲和力和抑制活性。Perindoprilat是perindopril的活性代谢物,与ATI竞争与ACE结合,抑制和酶解ATI对ATII的蛋白水解。如上文药理学部分所述,降低体内ATII水平通过抑制ATII的升压作用来降低血压。Perindopril还导致血浆肾素活性增加,可能是由于ATII介导的对肾素释放的反馈抑制和/或通过压力感受器刺激反射机制的损失。

目标 行动 生物
一个血管紧张素转换酶
抑制剂
人类
U分泌卷曲相关蛋白
抑制剂
人类
吸收

口服后约1小时迅速吸收,血浆浓度达到峰值。生物利用度是65 - 75%。吸收后,培哚普利水解为培哚普利,其平均生物利用度为20%。吸收的速度和程度不受食物的影响。然而,食物会降低环哌拉西的生物转化程度,使其生物利用度降低35%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

Perindoprilat, 10-20%与血浆蛋白结合

新陈代谢

广泛代谢,口服后只有4-12%的剂量在尿液中恢复。已鉴定出六种代谢物:培哚普利,培哚普利葡萄糖醛酸酯,培哚普利葡萄糖醛酸酯,一个培哚普利内酰胺,和两个培哚普利内酰胺。只有perindoprilat具有药理活性。培哚培利特和培哚培利特葡萄糖醛酸是两种主要的循环代谢物。

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路线的消除

口服培哚普利后广泛代谢,只有4 - 12%的剂量在尿液中恢复不变。

半衰期

培,1.2小时;Peridoprilat, 30 - 120小时。培多普利特的半衰期较长是由于它从ACE结合位点分离缓慢所致。

间隙
  • 219 - 362毫升/分钟【口服】
的不利影响
提高决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

服药过量最有可能的症状是严重的低血压。在对照临床试验中观察到的最常见的不良反应包括咳嗽、消化症状、疲劳、头痛和头晕。

通路
通路 类别
培行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互
Abacavir 培哚普利可降低阿巴卡韦的排泄率,使血清水平升高。
醋丁洛尔 培哚普利可增加乙酰丁醇的降压活性。
Aceclofenac 当乙酰氯芬酸与培哚普利联合使用时,肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度可增加。
Acemetacin 阿塞美辛联合培哚普利可增加肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低培哚普利的排泄率,导致血清水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可增加培哚普利的排泄率,从而降低血清水平,可能降低疗效。
乙酰水杨酸 培哚普利与乙酰水杨酸合用可降低其疗效。
Aclidinium 培哚普利可降低阿克利定的排泄率,使血清水平升高。
Acrivastine 培哚普利可降低吖伐他汀的排泄率,使吖伐他汀的血清水平升高。
无环鸟苷 阿昔洛韦可降低培哚普利的排泄率,使其血清水平升高。
识别潜在的药物风险
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食物相互作用
  • 避免高血压草药(如杨梅,蓝升麻,辣椒,麻黄和甘草)。
  • 避免含钾的产品。含钾产品会增加高钾血症的风险。
  • 限制食盐摄入量。盐可以减弱降压作用。
  • 不论是否进食。吸收不受食物的影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供的产品信息包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
培精氨酸 TFT5IM1KGB 612548-45-5 RYCSJJXKEWBUTI-YDYAIEMNSA-N
培erbumine 1964年x464oj 107133-36-8 IYNMDWMQHSMDDE-MHXJNQAMSA-N
培甲苯磺酸盐 G092350E9M 1258291-80-3 FWZROZSADJGJER-MHXJNQAMSA-N
活跃的半个
的名字 种类 UNII 中科院 InChI关键
Perindoprilat 前体药物 2 uv6znq92k 95153-31-4 ODAIHABQVKJNIY-PEDHHIEDSA-N
产品图片
品牌名称
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Aceon 平板电脑 4毫克/ 1 口服 Abbvie 2010-12-14 2014-01-01 美国国旗
Aceon 平板电脑 4毫克/ 1 口服 医师全面护理有限公司 2005-07-20 2011-06-30 美国国旗
Aceon 平板电脑 4毫克/ 1 口服 Symplmed制药、有限责任公司 2014-10-10 2017-03-01 美国国旗
Aceon 平板电脑 2毫克/ 1 口服 Abbvie 2010-12-14 2014-01-01 美国国旗
Aceon 平板电脑 2毫克/ 1 口服 XOMA(美国)有限公司 1993-12-30 不适用 美国国旗
Aceon 平板电脑 8毫克/ 1 口服 XOMA(美国)有限公司 1993-12-30 不适用 美国国旗
Aceon 平板电脑 2毫克/ 1 口服 Symplmed制药、有限责任公司 2014-10-10 2017-03-01 美国国旗
Aceon 平板电脑 8毫克/ 1 口服 Abbvie 2010-12-14 2014-01-01 美国国旗
Aceon 平板电脑 8毫克/ 1 口服 医师全面护理有限公司 2004-10-26 2011-06-30 美国国旗
Aceon 平板电脑 8毫克/ 1 口服 Symplmed制药、有限责任公司 2014-10-10 2017-03-01 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ag-perindopril 平板电脑 4毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-12-24 不适用 加拿大的国旗
Ag-perindopril 平板电脑 2毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-12-24 不适用 加拿大的国旗
Ag-perindopril 平板电脑 8毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-12-24 不适用 加拿大的国旗
Ag-perindopril Erbumine 平板电脑 4毫克 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ag-perindopril Erbumine 平板电脑 2毫克 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ag-perindopril Erbumine 平板电脑 8毫克 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-perindopril 平板电脑 4毫克 口服 Apotex公司 2018-03-08 不适用 加拿大的国旗
Apo-perindopril 平板电脑 2毫克 口服 Apotex公司 2018-03-08 不适用 加拿大的国旗
Apo-perindopril 平板电脑 8毫克 口服 Apotex公司 2007-02-02 不适用 加拿大的国旗
Apo-perindopril精氨酸 平板电脑 10毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
安培+ 2 mg /0.625 mg片,30 adet 培erbumine(2毫克)+Indapamide(0.625毫克) 平板电脑 口服 GENVEONİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
安培加4mg /1,25 mg片,30adet 联合培(4毫克)+Indapamide(1.25毫克) 平板电脑 口服 GENVEONİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
安洛培4/5mg薄膜卡普利片,30adet 培erbumine(4毫克)+氨氯地平besylate(5毫克) 平板电脑,涂 口服 凯尔特人İİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
安洛培4/5mg薄膜卡普利片,90 adet 培erbumine(4毫克)+氨氯地平besylate(5毫克) 平板电脑,涂 口服 凯尔特人İİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
安洛珀8/10mg薄膜卡普利片,30adet 培erbumine(8毫克)+氨氯地平besylate(10毫克) 平板电脑,涂 口服 凯尔特人İİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
安洛珀8/10mg薄膜卡普利片,90 adet 培erbumine(8毫克)+氨氯地平besylate(10毫克) 平板电脑,涂 口服 凯尔特人İİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
安洛珀8/5mg薄膜卡普利片,30adet 培erbumine(8毫克)+氨氯地平besylate(5毫克) 平板电脑,涂 口服 凯尔特人İİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
安洛珀8/5mg薄膜卡普利片,90 adet 培erbumine(8毫克)+氨氯地平besylate(5毫克) 平板电脑,涂 口服 凯尔特人İİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Apo-perindopril-indapamide 培erbumine(2毫克)+Indapamide(0.625毫克) 平板电脑 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-perindopril-indapamide 培erbumine(4毫克)+Indapamide(1.25毫克) 平板电脑 口服 Apotex公司 2021-02-02 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
培哚普利,氨氯地平和吲达帕胺 培哚普利和利尿剂 C10BX11 -阿托伐他汀,氨氯地平和培哚普利 瑞舒伐他汀,培哚普利和吲达帕胺 C09AA04——联合培 培哚普利和比索洛尔 阿托伐他汀,乙酰水杨酸和培哚普利 培哚普利和氨氯地平 C10BX15 -阿托伐他汀和培哚普利 瑞舒伐他汀,氨氯地平和培哚普利 培哚普利,比索洛尔和氨氯地平
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为二肽的一类有机化合物。这是一种有机化合物,由两个氨基酸通过肽键连接而成。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸,多肽和类似物
直接父
二肽
选择父母
氨基酸酯/N-acyl-L-alpha-amino酸/氨基酸酰胺/吲哚类和衍生品/吡咯烷羧酸/N-acylpyrrolidines/脂肪酸酯类/二羧酸及其衍生物/叔羧酸酰胺/羧酸酯类
8展示更多
脂肪族heteropolycyclic化合物/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸酯/氨基酸或其衍生物/Alpha-dipeptide//氨基酸/氨基酸或衍生物/Azacycle/羰基
显示25
分子框架
脂肪族heteropolycyclic化合物
外部描述符
二羧酸单酯、乙酯、α -氨基酸酯、有机杂双环化合物(CHEBI: 8024
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
Y5GMK36KGY
化学文摘号
82834-16-0
InChI关键
IPVQLZZIHOAWMC-QXKUPLGCSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H32N2O5 c1-4-8-14 20:12 (19 (25) 26-5-2) (3) 11 - 16 17 (22) 21-15-10-7-6-9-13 (15) (21) 18 (23) 24 / h12-16 20 H, 4-11H2, 1-3H3, (H, 23日,24日)/病人,13 - 14、15 - 16 / mo / s1
国际命名
(2 s, 3、7)1 - [(2 s) 2 - {((2 s) 1-ethoxy-1-oxopentan-2-yl)氨基}propanoyl] -octahydro-1H-indole-2-carboxylic酸
微笑
[H] [C@] 12 C [C@H] (N (C (= O) [C@H] (C) N [C@@H] (CCC) C = O OCC) [C@@] 1 [H] CCCC2) C = O (O)

参考文献

合成参考

Michel Vincent, Jean Baliarda, Bernard Marchand, Georges Remond,“培哚普利的工业合成过程”。美国专利US4914214, 1990年4月3日发布。

US4914214
一般引用
  1. 培哚普利治疗高血压的最新研究进展。药。2001;61(6):867 - 96。[文章
  2. Jastrzebskal M, Widecka K, Naruszewicz M, Ciechanowicz A, Janczak-Bazan A, Foltynska A, Goracy I, Chetstowski K, Wesotowska T: perindopril治疗对原发性高血压患者止血功能的影响与血管紧张素转换酶(ACE)和纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1)基因多态性有关。中华心血管病杂志。2004年10月14(5):259-69。[文章
  3. 陈晓明,陈晓明,陈晓明,等。培哚培拉在正常志愿者和患者体内的药代动力学:年龄和疾病状态的影响。中国药学杂志2005年9月26日第1期。[文章
  4. 培哚普利:充血性心力衰竭。药。2002;62 (9):1367 - 77;讨论1378 - 9。[文章
  5. 康松,中岛T,增田M, Ito A, Kuratomi Y,中川T, Komune S:血管紧张素- i转换酶抑制剂perindopril对头颈部鳞癌细胞肿瘤生长和血管生成的影响。肿瘤临床研究。2004年10月;130(10):567-73。Epub 2004年7月27日。[文章
  6. Yoshiji H, Kuriyama S, Kawata M, Yoshii J, Ikenaka Y, Noguchi R, Nakatani T, Tsujinoue H, Fukui H:血管紧张素i转换酶抑制剂perindopril抑制肿瘤生长和血管生成:血管内皮生长因子的可能作用。临床癌症杂志2001年4月7(4):1073-8。[文章
人类代谢组数据库
HMDB0014928
KEGG药物
D03753
KEGG化合物
C07706
PubChem化合物
107807
PubChem物质
46508767
ChemSpider
96956
BindingDB
50493988
RxNav
54552
ChEBI
8024
ChEMBL
CHEMBL1581
ZINC000003812867
治疗目标数据库
DNC001114
网页
PA450877
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
联合培
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 血压/慢性肾脏疾病(CKD)/蛋白尿 1
4 完成 治疗 高血压(Hypertension) 5
4 完成 治疗 高血压(Hypertension)/高尿酸血/更年期 1
4 完成 治疗 高血压(Hypertension)/2型糖尿病 2
4 完成 治疗 术中低血压诱导 1
4 完成 治疗 马凡氏综合症 1
4 完成 治疗 2型糖尿病 1
4 没有招聘 治疗 高胆固醇/高血压、原发性高血压 1
4 没有招聘 治疗 缺血性心脏病 1
4 没有招聘 治疗 心肌梗死 1

药物经济学

制造商
  • 雅培产品公司
  • Aurobindo制药有限公司
  • Ivax制药有限公司
  • 卢平有限公司
  • 罗克珊实验室公司
外包商
  • Aurobindo制药有限公司
  • Inyx美国有限公司
  • Ipca实验室有限公司
  • 卢平制药公司。
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应
  • 罗克珊实验室
  • Servier加拿大公司。
  • 苏威制药
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂 口服
平板电脑 口服 10毫克
平板电脑 口服 2.5毫克
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑 口服 10毫克
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服 2毫克
平板电脑,涂膜 口服 6.790毫克
平板电脑 口服 4毫克
平板电脑,涂膜 口服 3.395毫克
平板电脑,涂 口服 10毫克
平板电脑,涂 口服 5毫克
平板电脑,口头瓦解 口服 10毫克
平板电脑,口头瓦解 口服 2.5毫克
平板电脑,口头瓦解 口服 5毫克
平板电脑,涂膜 口服 2.5毫克
平板电脑,涂膜 口服 0.625毫克
平板电脑,涂膜 口服 1.25毫克
平板电脑 口服 1.25毫克
平板电脑 口服 8毫克
胶囊 口服
平板电脑 口服 4.00毫克
平板电脑 口服
片剂,薄膜涂层,延长释放 口服
平板电脑 口服 2毫克/ 1
平板电脑 口服 4毫克/ 1
平板电脑 口服 8毫克/ 1
平板电脑 口服 4.0毫克
平板电脑,涂 口服 2.5毫克
平板电脑,涂膜 口服 2.5毫克
平板电脑 口服
平板电脑 口服 0.625毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 5毫克
平板电脑,涂膜 口服 10毫克
平板电脑 口服 2.5毫克
平板电脑,涂膜 口服 10毫克
平板电脑,涂膜 口服 5毫克
价格
单元描述 成本 单位
松香8毫克片 3.14美元 平板电脑
培哚普利erbumine 8mg片 2.8美元 平板电脑
松香4mg片 2.58美元 平板电脑
培哚普利erbumine 4mg片 2.3美元 平板电脑
松香2mg片 2.22美元 平板电脑
培哚普利erbumine 2 mg片 1.98美元 平板电脑
Coversyl 8 mg片 1.23美元 平板电脑
Coversyl 4 mg片 0.88美元 平板电脑
Coversyl 2 mg片 0.7美元 平板电脑
DrugBank不出售也不购买药物。价格信息仅供参考用途。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5162362 没有 1992-11-10 2009-11-10 美国国旗
CA2473205 没有 2010-05-18 2023-01-22 加拿大的国旗
CA1341196 没有 2001-03-06 2018-03-06 加拿大的国旗
US7846961 没有 2010-12-07 2029-10-05 美国国旗
US6696481 没有 2004-02-24 2023-04-15 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
logP 2.6 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 1.22毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.56 ALOGPS
logP 0.63 ChemAxon
日志 -2.5 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.79 ChemAxon
pKa最强(基本) 5.48 ChemAxon
生理上的电荷 -1 ChemAxon
氢受体数 5 ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 95.942 ChemAxon
可旋转键数 9 ChemAxon
折射性 95.69米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 39.993. ChemAxon
数量的戒指 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9156
血脑屏障 - 0.8411
Caco-2渗透 - 0.7871
22基板 底物 0.6826
我22抑制剂 抑制剂 0.5
22抑制剂二世 抑制剂 0.8589
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.919
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8638
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8542
CYP450 3 a4衬底 底物 0.549
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8796
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8612
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9088
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8375
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7142
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.5951
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8814
致癌性 Non-carcinogens 0.9266
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9082
大鼠急性毒性 1.9432 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9839
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8678
对ADMET数据进行预测admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS光谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
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目标

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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
通过释放末端His-Leu将血管紧张素I转化为血管紧张素II,这导致血管紧张素的血管收缩剂活性的增加。还能使缓激肽失活,缓激肽是一种有效的…
基因名字
王牌
Uniprot ID
P12821
Uniprot名字
血管紧张素转换酶
分子量
149713.675哒
参考文献
  1. Alfakih K, Hall AS: Perindopril。专家意见药业。2006年1月7日(1):63-71。[文章
  2. 潘哚普利在心血管疾病治疗中的血管紧张素转换酶抑制作用。心血管病杂志,2009年4月,7(4):345-60。doi: 10.1586 / erc.09.2。[文章
  3. 陈欣,季志玲,陈雅芝:TTD:治疗靶标数据库。核酸杂志2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  4. 新血管紧张素转换酶抑制剂的临床药代动力学和选择性药效学:更新。Pharmacokinet。2002;41(3):207 - 24。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
可溶性卷曲相关蛋白(可溶性卷曲相关蛋白,sFRPS)通过与Wnt的直接相互作用发挥Wnt信号调节性作用。它们在特定细胞类型中具有调节细胞生长和分化的作用(通过相似性)。SFRP4在骨形态发生中起作用。也可作为成人子宫形态和功能的调节剂。也可能通过调节FZ1/FZ4/WNT4信号通路增加排卵过程中的细胞凋亡(通过相似性)。通过特异性抑制钠依赖的磷酸盐摄取具有磷化作用(PubMed:12952927)。
特定的功能
wnt蛋白质绑定
基因名字
SFRP4
Uniprot ID
Q6FHJ7
Uniprot名字
分泌卷曲相关蛋白
分子量
39826.305哒
参考文献
  1. Bukhari SA, Shamshari WA, Ur-Rahman M, Zia-Ul-Haq M, Jaafar HZ:计算机辅助筛选分泌卷曲相关蛋白4 (SFRP4):糖尿病的潜在控制。分子化学。2014年7月11日;19(7):10129-36。doi: 10.3390 / molecules190710129。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
相同的蛋白结合
特定的功能
具有广泛底物特异性的酯酶。有助于神经递质乙酰胆碱的失活。可降解神经毒性有机磷酯。
基因名字
BCHE
Uniprot ID
P06276
Uniprot名字
胆碱酯酶
分子量
68417.575哒
参考文献
  1. 张志强,张志强,张志强,等:培哚普利对兔青光眼急性和慢性模型的降压作用。中华药理学杂志。2010年5月;88(5):595-600。doi: 10.1139 /日元- 026。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
质子依赖型寡肽二级活性跨膜转运蛋白活性
特定的功能
偏好二肽的2 - 4个氨基酸寡肽的质子偶联摄入。可能构成蛋白质消化吸收的主要途径。
基因名字
SLC15A1
Uniprot ID
P46059
Uniprot名字
溶质载体家族15个成员1
分子量
78805.265哒
参考文献
  1. Knutter I, Wollesky C, Kottra G, Hahn MG, Fischer W, Zebisch K, Neubert RH, Daniel H, Brandsch M: H+/肽转运蛋白转运血管紧张素转换酶抑制剂的研究进展。中华药理学杂志2008年11月;327(2):432-41。doi: 10.1124 / jpet.108.143339。Epub 2008年8月19日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
肽:质子同向转运活动
特定的功能
偏好二肽的2 - 4个氨基酸寡肽的质子偶联摄入。
基因名字
SLC15A2
Uniprot ID
Q16348
Uniprot名字
溶质载体族15个成员2个
分子量
81782.77哒
参考文献
  1. Knutter I, Wollesky C, Kottra G, Hahn MG, Fischer W, Zebisch K, Neubert RH, Daniel H, Brandsch M: H+/肽转运蛋白转运血管紧张素转换酶抑制剂的研究进展。中华药理学杂志2008年11月;327(2):432-41。doi: 10.1124 / jpet.108.143339。Epub 2008年8月19日。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月02日03:30