磺胺多辛是一种磺胺类药物，常与乙胺嘧啶合用治疗疟疾。这种药物也可用于在有可能感染疟疾的地区生活或旅行的人群中预防疟疾。磺胺多辛的靶点是二氢翼酸疟原虫合酶和二氢叶酸还原酶。磺胺类药物或磺胺类是抗代谢物。它们与对氨基苯甲酸(PABA)竞争纳入叶酸。磺酰胺的作用利用了哺乳动物细胞和其他类型细胞在叶酸代谢方面的差异。所有细胞生长都需要叶酸。叶酸(作为一种维生素)扩散或运输到人体细胞。然而，叶酸不能通过扩散或主动运输通过细菌(和某些原生动物)细胞壁。因此，细菌必须从对氨基苯甲酸合成叶酸。

目标	行动	生物
一个Dihydropteroate合成酶	不可用	恶性疟原虫
U双功能二氢叶酸还原酶-胸苷酸合成酶	抑制剂	恶性疟原虫(K1分离株/泰国)

吸收

不可用

分布量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

消除路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
阿卡波糖	阿卡波糖与磺胺多辛合用可提高疗效。
Acetohexamide	乙酰六嗪与磺胺多辛合用可提高疗效。
Acetophenazine	当磺胺多辛与苯乙嗪合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。
Albiglutide	阿比鲁肽与磺胺多辛合用可提高疗效。
阿利马嗪	当磺胺多辛与Alimemazine合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。
Alogliptin	阿格列汀与磺胺多辛合用可提高疗效。
蒿甲醚	当磺胺多辛与蒿甲醚合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。
Articaine	当磺胺多辛与阿替卡因合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
苯坐卡因	当磺胺多辛与苯佐卡因合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
苯甲醇	当磺胺多辛与苯甲醇合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。

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食物相互作用

饭后服用。随食物服用磺胺多辛，可减轻胃肠道刺激。
用满满一杯水服用。

产品

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混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Fansidar	磺胺多辛(500毫克/ 1)+乙嘧啶(25毫克/ 1)	平板电脑	口服	基因泰克公司。	1981-10-28	2012-04-18
Fansidar平板电脑	磺胺多辛(500毫克)+乙嘧啶(25毫克)	平板电脑	口服	霍夫曼·拉·罗氏	1989-12-31	2000-07-27
พลาสโมดิน	磺胺多辛(500毫克)+乙嘧啶(25毫克)	平板电脑	口服	บริษัทวี。เอส。ฟาร์ม่า(1971)จำกัดจำกัด	2005-08-06	2019-10-21
ฟอเรสเม็ด	磺胺多辛(500毫克)+乙嘧啶(25毫克)	平板电脑	口服	บริษัทไบร์วู๊ดฟาร์มาซูติคอลจำกัด	1986-12-11	2019-10-21

类别

ATC代码

青蒿琥酯，磺胺多辛和乙胺嘧啶

G01AE10 -磺酰胺的组合

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于氨基苯磺酰胺类有机化合物。这是一种有机化合物，含有苯磺酰胺部分，苯环上有胺基。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯及其取代衍生物
子课: Benzenesulfonamides
直接父: Aminobenzenesulfonamides
选择父母: Benzenesulfonyl化合物/苯胺和取代苯胺/烷基芳基醚/嘧啶及其衍生物/Organosulfonamides/Imidolactams/Heteroaromatic化合物/Aminosulfonyl化合物/Azacyclic化合物/一级胺

展示更多3个
基: 烷基芳基醚/胺/Aminobenzenesulfonamide/Aminosulfonyl化合物/苯胺或取代苯胺/芳香杂单环化合物/Azacycle/Benzenesulfonyl集团/醚/Heteroaromatic化合物

再看16个
分子框架: 芳香杂单环化合物
外部描述符: 磺胺、嘧啶(CHEBI: 9329）

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 88463 u4sm5
化学文摘号: 2447-57-6
InChI关键: PJSFRIWCGOHTNF-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C12H14N4O4S c1-19-10-11(14-7-15-12(10) 20-2) 16(17、18)9-5-3-8 (13)9-5-3-8 / h3-7H 13 h2, 1-2H3, (H, 14、15、16)
国际命名: benzene-1-sulfonamide 6-dimethoxypyrimidin-4-yl 4-amino-N(5日)
微笑: COC1 = =数控NC (NS (= O) (= O) C2 = CC = C (N) C = C2) = C1OC

参考文献

一般引用

FDA批准药品:FANSIDAR(磺胺多辛和乙胺嘧啶)片[链接］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015413
KEGG药物: D00580
KEGG化合物: C07630
PubChem化合物: 17134
PubChem物质: 46507915
ChemSpider: 16218
BindingDB: 50238671
RxNav: 10173
ChEBI: 9329
ChEMBL: CHEMBL1539
锌: ZINC000000002094
治疗靶点数据库: DAP000638
网页: PA451540
维基百科: 磺胺多辛

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	贫血/疟原虫感染	2
4	完成	预防	由恶性疟原虫引起的疟疾	1
4	完成	预防	怀孕期间患疟疾/疟原虫感染	1
4	完成	预防	怀孕期间患疟疾/治疗依从性	1
4	完成	预防	疟原虫感染	3.
4	完成	预防	疟原虫感染/怀孕	1
4	完成	治疗	获得性免疫缺陷综合症(艾滋病)/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/疟原虫感染	1
4	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/婴儿,过早/新生儿死亡率/胎盘疟疾感染/还是出生	1
4	完成	治疗	由恶性疟原虫引起的疟疾	2
4	完成	治疗	未感染艾滋病毒的孕妇	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

F霍夫曼罗氏有限公司
F霍夫曼-罗氏有限公司

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
悬架	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	190 - 194°C	PhysProp
logP	0.70	SANGSTER非常肯定(1994)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.296毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.72	ALOGPS
logP	0.58	ChemAxon
日志	3	ALOGPS
pKa(最强酸性)	6.12	ChemAxon
pKa(最强基础)	3.44	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体数量	7	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极表面积	116.43²	ChemAxon
可旋转键数	4	ChemAxon
折射性	77.81米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	30.01^3.	ChemAxon
环数	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五人法则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9602
血脑屏障	-	0.5345
Caco-2渗透	-	0.59
22基板	Non-substrate	0.8126
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.832
p -糖蛋白抑制剂	Non-inhibitor	0.8892
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.9164
CYP450 2C9衬底	Non-substrate	0.693
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.6464
CYP450 1A2衬底	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8703
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.6052
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.6456
致癌性	Non-carcinogens	0.8265
生物降解	无法生物降解	0.996
大鼠急性毒性	1.8756 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9907
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7221

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 0 - a4i - 2901000000 - 8862 dd6e93b57f07349b
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 a4i fbde0b31ef009afef44d——3910000000

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
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细节 1.Dihydropteroate合成酶

种类: 蛋白质
生物: 恶性疟原虫
药理作用: 是的

通用函数: 二氢翼酸合成酶活性
特定的功能: 不可用
基因名字: 不可用
Uniprot ID: Q27738
Uniprot名字: Dihydropteroate合成酶
分子量: 43370.845哒

参考文献

Raman J, Little F, Roper C, Kleinschmidt I, Cassam Y, Maharaj R, Barnes KI:在莫桑比克南部马普托省分阶段实施青蒿琥酯+磺胺多辛-乙胺嘧啶后的5年大规模dhfr和dhps突变监测。中华热带医学杂志2010年5月;82(5):788-94。doi: 10.4269 / ajtmh.2010.09 - 0401。［文章］
张国强，关云云，郑斌，吴松，唐丽华:中国恶性疟原虫对抗疟药物耐药的分子分析。热带医学国际卫生。2009年10月;14(10):1266-71。doi: 10.1111 / j.1365-3156.2009.02342.x。［文章］
Lumb V, Das MK, Mittra P, Ahmed A, Kumar M, Kaur P, Dash AP, Singh SS, Sharma YD:在2004年海啸后从印度Car Nicobar岛获得的恶性疟原虫分离株中出现了一种不寻常的磺胺多辛-乙胺嘧啶耐药模式和一种新的K540N突变。中华感染杂志2009年4月1日;199(7):1064-73。doi: 10.1086/597206。［文章］

细节 2.双功能二氢叶酸还原酶-胸苷酸合成酶

种类: 蛋白质
生物: 恶性疟原虫(K1分离株/泰国)
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 胸苷酸合成酶活性
特定的功能: 双功能酶。参与新生dTMP生物合成。叶酸代谢的关键酶。催化一个基本的反应，为从头合成甘氨酸和嘌呤，DNA前体合成和f…
基因名字: 不可用
Uniprot ID: P13922
Uniprot名字: 双功能二氢叶酸还原酶-胸苷酸合成酶
分子量: 71816.775哒

参考文献

Eriksen J, Mwankusye S, Mduma S, Kitua A, Swedberg G, Tomson G, Gustafsson LL, Warsame M:坦桑尼亚农村地区采用磺胺多辛-嘧啶胺作为一线治疗前恶性疟原虫的耐药模式和DHFR/DHPS基因型。2004年6月;98(6):347-53。［文章］
Happi CT、Gbotosho GO、Folarin OA、Akinboye DO、Yusuf BO、Ebong OO、Sowunmi A、Kyle DE、Milhous W、Wirth DF、Oduola AM:尼日利亚疟疾感染患者恶性疟原虫dhfr和dhps基因多态性与年龄相关性的体内磺胺多辛-嘧啶抗药性研究热带学报2005 9月95(3):183-93。［文章］
Fernandes NE, Cravo P, do Rosario VE:[莫桑比克马普托对磺胺多辛-乙胺嘧啶的耐药性:恶性疟原虫dhfr和dhps基因存在突变]。2007年7- 8月;40(4):447-50。［文章］

药物创建于2007年6月30日14:21 /更新于2021年10月02日21:28

磺胺多辛

识别

磺胺多辛(DB01299)结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献