鉴别

通用名
实践
药品银行加入号码
DB01297
背景

一种用于心律不齐的紧急治疗的β-肾上腺素能拮抗剂。

类型
小分子
小组
得到正式认可的
结构
重量
平均:266.3361
单异位物质:266.16304258
化学式
C14H22n2o3
同义词
  • (±) - practolol
  • 1-(4-乙酰氨基苯氧基)-3-异丙基氨基-2-丙醇
  • 4' - (2-羟基-3-(异丙基氨基)丙氧基)乙酰胺
  • n-(4-(2-羟基-3-(((1-甲基乙基)氨基))丙氧基)苯基)乙酰酰胺
  • 实践
  • 实践
  • 实践
  • praktololu
外部ID
  • AY-21,011
  • AY-21011
  • I.C.I.50,172
  • I.C.I.-50,172
  • ICI-50172
  • Tocris-0831

药理

指示

用于心律不齐的紧急治疗。

降低药物发育失败率
构建,训练和验证机器学习模型
带有循证和结构化数据集。
怎么看
使用结构化数据集构建,训练和验证预测的机器学习模型。
怎么看
禁忌症和黑盒警告
避免威胁生命的不良毒品事件
通过信息提高临床决策支持禁忌症和黑盒警告,人口限制,有害风险等。
学到更多
避免威胁生命的不良药物事件并改善临床决策支持。
学到更多
药效学

练习洛是一种β-肾上腺素能受体拮抗剂,已用于心律不齐的紧急治疗。β受体阻滞剂抑制正常的肾上腺素介导的交感神经作用,但对静息受试者的影响很小。也就是说,它们减少了兴奋/身体劳累对心率和收缩力和血管扩张的作用。

作用机理

像其他β-肾上腺素能拮抗剂一样,实践洛罗与肾上腺素能神经递质(如儿茶酚胺)竞争,用于在交感受体部位结合。像普萘洛尔和蒂莫洛一样,练习洛尔在心脏和血管平滑肌中的β(1) - 肾上腺素能受体结合,抑制儿茶酚胺肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,并降低心脏速率,心脏输出,以及心脏输出,以及感染力和神秘性和分散性血压。

目标 动作 生物
一个β-1肾上腺素能受体
对手
人类
吸收

无法使用

分布量

无法使用

蛋白质结合

无法使用

代谢
无法使用
淘汰途径

无法使用

半衰期

无法使用

清除

无法使用

不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
具有结构性不良效应数据,包括:黑盒警告,不良反应,警告和预防措施以及发病率。
学到更多
通过我们的结构性不利影响数据改善决策支持和研究成果。必威国际app
学到更多
毒性

过量的症状包括腹部刺激,中枢神经系统抑郁症,昏迷,心力缓慢,心力衰竭,嗜睡,血压低和喘息。

途径
路径 类别
实践动作途径 毒品作用
药物基因组效应/ADRBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
无法使用

互动

药物相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为自己正在互动,请立即与医疗保健提供者联系。缺乏互动并不一定意味着不存在相互作用。
药品 相互作用
Abatacept 与Abatacept结合使用时,实践的代谢可以增加。
阿比罗酮 与阿比罗酮合并时,实践的代谢可以降低。
acarbose 与实践结合使用时,可以提高acarbose的治疗功效。
acebutolol acebutolol可能会增加练习洛的心律失常活性。
aceclofenac 乙克洛芬酸可能会降低练习洛的降压活性。
阿甲环蛋白 阿甲环霉素可能会降低练习洛的降压活性。
对乙酰氨基酚 与对乙酰氨基酚合并时,实践的代谢可以降低。
乙己酰胺 与练习胶结合使用时,可以提高乙酰甲酰胺的治疗功效。
乙醇 当练习洛嗪与乙酰苯嗪结合时,血清浓度可以增加。
乙酰胆碱 当练习洛尔与乙酰胆碱结合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
确定潜在的药物风险
轻松将多达40种药物与我们的药物相互作用检查器进行比较。
获得严重性评级,描述和管理建议。
学到更多
食物相互作用
  • 避免酒精。
  • 避免天然甘草。

产品

来自10多个全球区域的药物产品信息
我们的数据集提供了批准的产品信息,包括:
剂量,表格,标签器,行政途径和营销期。
现在访问
访问来自10多个全球地区的药物产品信息。
现在访问
产品成分
成分 unii CAS Inchi键
盐酸实践 AT88RXS5AE 6996-43-6 Uewornjbqxfysm-uhfffaoysa-n

类别

ATC代码
C07AB01-实践
药物类别
化学分类学由...提供经典
描述
该化合物属于称为乙酰硅酯的有机化合物类。这些是含有乙酰酰胺基的有机化合物,结合了苯基。
王国
有机化合物
超级班级
班级
苯和取代衍生物
子类
Anilides
直接父母
乙酰胺
替代父母
N-乙酰胺/苯氧化合物/苯酚醚/烷基芳基醚/乙酰胺/次生羧酸酰胺/次生醇/氨基酸和衍生物/1,2-氨基醇/二烷基胺
显示4
取代基
1,2-氨基醇/乙酰胺/乙酰胺/酒精/烷基芳基醚//氨基酸或衍生物/芳香族同型化合物/羰基/羧酰胺组
再显示17
分子框架
芳香族同型化合物
外部描述符
次生酒精,次生氨基化合物,乙酰胺,乙醇胺,丙摩酰胺(Chebi:258351
受影响的生物
无法使用

化学标识符

unii
sug9176grw
CAS号
6673-35-4
Inchi键
durulfymvifbir-uhfffaoysa-n
英寸
Inchi = 1S/C14H22N2O3/C1-10(2)15-8-13(18)9-19-14-6-4-12(5-7-14)16-11 16-11(3)17/H4-7,10,13,15,18H,8-9H2,1-3H3,(H,16,17)
IUPAC名称
n-(4- {2-羟基-3- [((propan-2-基)氨基]丙氧蛋白}苯基)乙酰酰胺
微笑
CC(C)NCC(O)COC1 = CC = C(NC(C)= O)C = C1

参考

一般参考
无法使用
人代谢组数据库
HMDB0015411
kegg毒品
D05587
kegg化合物
C11696
Pubchem化合物
4883
Pubchem物质
46507496
Chemspider
4715
BINDINGDB
25749
rxnav
8620
切比
258351
chembl
Chembl6995
治疗目标数据库
DAP000940
PharmGKB
PA164752820
维基百科
实践

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 地位 目的 条件 数数

药物经济学

制造商
无法使用
包装商
无法使用
剂型
无法使用
价格
无法使用
专利
无法使用

特性

状态
坚硬的
实验性能
财产 价值 资源
熔点(°C) 134-136°C 物理学
logp 0.79 Hansch,C等。(1995)
CACO2渗透性 -6.05 ADME研究,必威国际appUSCD
预测性能
财产 价值 资源
水溶性 0.49 mg/ml alogps
logp 0.53 alogps
logp 0.83 Chemaxon
日志 -2.7 alogps
PKA(酸性最强) 14.03 Chemaxon
PKA(最强的基本) 9.67 Chemaxon
生理费用 1 Chemaxon
氢受体计数 4 Chemaxon
氢供体计数 3 Chemaxon
极地表面积 70.59Å2 Chemaxon
可旋转的键数 7 Chemaxon
折射率 75.24 m3·摩尔-1 Chemaxon
极化性 30.39Å3 Chemaxon
戒指数 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个规则 是的 Chemaxon
Ghose滤波器 是的 Chemaxon
Veber的规则 Chemaxon
类似MDDR的规则 Chemaxon
预测的ADMET功能
财产 价值 可能性
人肠吸收 + 0.9472
血脑屏障 - 0.8609
CACO-2渗透 - 0.8957
P-糖蛋白底物 基质 0.589
P-糖蛋白抑制剂I。 非抑制剂 0.8705
P-糖蛋白抑制剂II 非抑制剂 0.9147
肾脏有机阳离子转运蛋白 非抑制剂 0.9484
CYP450 2C9底物 非覆盖物 0.781
CYP450 2D6底物 非覆盖物 0.5082
CYP450 3A4基材 非覆盖物 0.6487
CYP450 1A2底物 非抑制剂 0.9046
CYP450 2C9抑制剂 非抑制剂 0.907
CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.6103
CYP450 2C19抑制剂 非抑制剂 0.9025
CYP450 3A4抑制剂 非抑制剂 0.9289
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性滥交 0.9268
AMES测试 非Ames有毒 0.9153
致癌性 非致癌剂 0.8402
生物降解 无法准备好生物降解 0.9564
大鼠急性毒性 1.9187 LD50,mol/kg 不适用
HERG抑制(预测指标i) 抑制剂弱 0.9917
HERG抑制(预测指标II) 非抑制剂 0.898
使用ADMET数据使用Admetsar,一种评估化学ADMET特性的免费工具。((23092397

光谱

质量规格(NIST)
无法使用
光谱
光谱 频谱类型 飞溅键
预测的GC-MS频谱-GC-MS 预测GC-MS 无法使用
预测MS/MS频谱-10V,正(注释) 预测LC-MS/MS 无法使用
预测MS/MS频谱-20V,正(注释) 预测LC-MS/MS 无法使用
预测MS/MS频谱-40V,正(注释) 预测LC-MS/MS 无法使用
预测MS/MS频谱-10V,负(注释) 预测LC-MS/MS 无法使用
预测MS/MS频谱-20V,负(注释) 预测LC-MS/MS 无法使用
预测MS/MS频谱-40V,负(注释) 预测LC-MS/MS 无法使用
LC-MS/MS Spectrum-LC-ESI-QTOF,阳性 LC-MS/MS 无法使用
MS/MS Spectrum-,阳性 LC-MS/MS Splash10-00DM-3900000000-6E93ACC67E2905952D4E

目标

构建,预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集解锁新
见解和加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
动作
对手
一般功能
受体信号蛋白活性
特定功能
β-肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶激活。该受体与大约E ...结合肾上腺素和去甲肾上腺素
基因名称
ADRB1
Uniprot ID
P08588
Uniprot名称
β-1肾上腺素能受体
分子量
51322.1 DA
参考
  1. 亚伯拉罕T:β1和β2-肾上腺素受体刺激的刺激作用,氧甲酚和pindolol:大鼠分离的右心房和子宫中的一项研究。Br J Pharmacol。1986年4月; 87(4):657-64。[[文章这是给予的
  2. Keyrilainen O,Uusitalo A:对心绞痛患者的三个β1-肾上腺受体阻断药物的比较研究(Metoprolol,rtionolol和H 87/07)。Ann Clin Res。1978年8月; 10(4):185-90。[[文章这是给予的
  3. Saarnivaara L,Lindgren L,Hynynen M:在诱导麻醉期间,练习洛和美托洛尔对QT间隔,心率和动脉压的影响。Acta麻醉剂。1984年12月; 28(6):644-8。[[文章这是给予的
  4. Chen X,Ji ZL,Chen YZ:TTD:治疗目标数据库。核酸res。2002年1月1日; 30(1):412-5。[[文章这是给予的
  5. Buxton IL,Brunton LL:对大鼠完整成人心室肌细胞的β-肾上腺素能受体亚型的直接分析。Circ Res。1985年1月; 56(1):126-32。[[文章这是给予的

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
动作
基质
一般功能
类固醇羟化酶活性
特定功能
负责其氧化的许多药物和环境化学物质的代谢。它参与了抗心律失常,肾上腺素拮抗剂和三环类药物的代谢...
基因名称
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名称
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94 DA
参考
  1. Sternieri E,Coccia CP,Pinetti D,Guerzoni S,Ferrari A:头痛药物的药代动力学和相互作用,第二部分:预防性治疗。专家OPIN药物代码毒素。2006年12月; 2(6):981-1007。doi:10.1517/17425255.2.6.981。[[文章这是给予的
  2. Brodde OE,Kroemer HK:β-肾上腺素受体阻滞剂的药物相互作用。Arzneimittelforschung。2003; 53(12):814-22。[[文章这是给予的
  3. Iwaki M,Niwa T,Bandoh S,Itoh M,Hirose H,Kawase A,Komura H:底物耗竭测定法在评估CYP同工型评估Carvedilol的立体代谢中的应用。药物代谢药代动力学。2016年12月; 31(6):425-432。doi:10.1016/j.dmpk.2016.08.007。EPUB 2016年9月2日。[文章这是给予的

在2007年6月30日创建的药物14:19 /更新于2021年2月21日18:51