1-selectiveβ肾上腺素能受体拮抗剂:例子2 - [4 - (3 - (substituted-amino) 2-hydroxypropoxy)苯基)咪唑类。

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对赫斯曼R公司鲍德温JJ,丹尼GH,弗里德曼MB,琴马GS、DM总值,甜蜜的CS

1-selectiveβ肾上腺素能受体拮抗剂:例子2 - [4 - (3 - (substituted-amino) 2-hydroxypropoxy)苯基)咪唑类。

J地中海化学。1983年7月,26 (7):950 - 7。

PubMed ID

6134834 (在PubMed

]

文摘

一系列2 - [4 - (3 - (substituted-amino) 2-hydroxypropoxy)苯基]咪唑类。beta-adrenoceptor对立的化合物进行体外,和几个例子是选择性的β1-adrenoceptor。结构-活性关系表现出的这一系列化合物进行了探讨。(S) 2 - [p - [3 - ((2 - (3 4-dimethoxyphenyl)乙基]氨基]2-hydroxypropoxy)苯基]4 -(2噻吩基)咪唑(-13年(S))超过100倍的选择性β受体1-adrenergic比阿替洛尔和已选定的深入研究。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
阿替洛尔	beta 1肾上腺素能受体	Kd (nM)	23.99	N /一个	N /一个	细节
倍他洛尔	beta 1肾上腺素能受体	Kd (nM)	1.74	N /一个	N /一个	细节
美托洛尔	beta 1肾上腺素能受体	Kd (nM)	14.79	N /一个	N /一个	细节
心得宁	beta 1肾上腺素能受体	Kd (nM)	104.71	N /一个	N /一个	细节
普萘洛尔	beta 1肾上腺素能受体	Kd (nM)	1.74	N /一个	N /一个	细节
Timolol	beta 1肾上腺素能受体	Kd (nM)	0.363	N /一个	N /一个	细节