2-Benzodioxinylaminoethanols:一种新的该项阻塞和降压药。

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Lalloz L, Loppinet V,这G, G Guillaumet, Loubinoux B,隆头鱼科的C, Beaughard M, Dureng G,拉马尔JC

2-Benzodioxinylaminoethanols:一种新的该项阻塞和降压药。

J地中海化学1981;8月24 (8):994 - 8。

PubMed ID

6120237 (在PubMed

]

文摘

各种2-benzodioxinylaminoethanol衍生品形成和追究该项阻塞活动。大多数化合物表现出阻塞测试活动的竞争类型评估在豚鼠心房和气管的准备工作。三个化合物比心得宁更强有力的和普萘洛尔。所有化合物表现出自发性高血压大鼠的降压属性。最活跃的化合物1 - (1,4-benzodioxin-2-yl) 2 -[陶瓷- (2-methoxyphenyl) piperazino]乙醇(11),在2.5毫克/公斤静脉血压下降了41%。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
心得宁	beta 1肾上腺素能受体	Kd (nM)	173.78	N /一个	N /一个	细节
普萘洛尔	beta 1肾上腺素能受体	Kd (nM)	8.71	N /一个	N /一个	细节