识别
- 通用名称
- Glisoxepide
- DrugBank加入数量
- DB01289
- 背景
-
Glisoxepide是磺胺类口服降糖药之一。它能抑制分离的大鼠肝细胞摄取胆汁酸。然而，它只在没有钠离子的情况下抑制牛磺胆酸的摄取。肝细胞单羧酸转运体的阻滞剂、环利尿剂布美他尼、4,4'-二异硫氰基-2,2'-二苯乙烯二磺酸盐(DIDS)和硫酸盐可进一步抑制Glisoxepide的摄取。这些结果与通过运输系统运输glisoxide为未结合胆汁酸胆酸一致。1，2
- 类型
- 小分子
- 组
- 临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:449.524
单一同位素的:449.173289689 - 化学公式
- C20.H27N5O5年代
- 同义词
-
- Glisoxepide
- 外部id
-
- 湾B 4231
- 湾- b - 4231
- FBB 4231
- fbb - 4231
- 22410卢比
- rp - 22410
药理学
- 指示
-
用于2型糖尿病的治疗。
降低药物开发失败率建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的药物不良事件通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。 - 药效学
-
Glisoxepide是一种磺酰脲类药物。它会刺激胰岛的β细胞释放胰岛素。它还能提高外周胰岛素敏感性。总的来说，它能增强胰岛素释放，改善胰岛素动力学。
- 的作用机制
-
Glisoxepide是一种降糖磺脲类药物。磺脲类药物是以常见的磺脲类药物为核心的一类药物。这些药物通过增加胰岛β细胞分泌胰岛素起作用。磺脲类药物还可引起血清胰高血糖素的降低，增强胰岛素在胰腺外组织的作用。Glisoxepide作为非选择性K(ATP)通道阻滞剂。它被认为通过关闭胰腺β细胞中ATP敏感的K(+) (K(ATP))通道(Kir6.2/SUR1复合物，KATP通道)来刺激胰岛素分泌。这就抑制了钾离子的强电、超极化流出，从而导致膜上的电位变得更加正电。这种去极化打开电压门控Ca2+通道。细胞内钙的增加导致胰岛素颗粒与细胞膜融合增加，从而增加(前)胰岛素的分泌。
目标 行动 生物 一个atp敏感内向整流钾通道8 抑制剂人类 U胰岛素 监管机构人类 - 吸收
-
不可用
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
- 不可用
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
-
不可用
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持和研究成果必威国际app具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
不可用
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abaloparatide 格列氧肽与阿巴拉肽合用可降低其疗效。 Abatacept 与Abatacept合用可增加Glisoxepide的代谢。 Abrocitinib Abrocitinib与Glisoxepide合用可降低其代谢。 阿卡波糖 阿卡波糖与格列氧肽合用可增加低血糖的风险或严重程度。 醋丁洛尔 格列氧肽与乙酰丁醇合用可提高疗效。 Aceclofenac 与醋氯芬酸合用可降低格列氧肽与蛋白质的结合。 Acemetacin 与阿塞美辛合用可降低格列氧肽与蛋白质的结合。 苊香豆醇 格列氧肽与无痛香樟醇合用可提高疗效。 乙酰唑胺 格列氧肽与乙酰唑胺合用可提高疗效。 Acetohexamide 当乙酰己甲胺与Glisoxepide合用时，低血糖的风险或严重程度可增加。 - 食物相互作用
- 不可用
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供的产品信息包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- Glucoben (Farmades)/Glysepin(拜耳)/Pro-Diaban(拜耳)
类别
- ATC代码
- A10BB11——Glisoxepide
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为苯磺酰胺的有机化合物。这是一种含有磺胺基团的有机化合物，磺胺基团与苯环s连接。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生物
- 子课
- Benzenesulfonamides
- 直接父
- Benzenesulfonamides
- 选择父母
- Benzenesulfonyl化合物/2-heteroaryl甲酰胺/磺酰脲类药物/Azepanes/氨基脲/Aminosulfonyl化合物/Heteroaromatic化合物/异恶唑/有机磺酸及其衍生物/仲羧酸酰胺 显示7多
- 基
- 2-heteroaryl甲酰胺/Aminosulfonyl化合物/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/Azepane/氮杂茂/Benzenesulfonamide/Benzenesulfonyl集团/碳酸衍生物/羰基 显示20多
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- H7SC0I332I
- 化学文摘号
- 25046-79-1
- InChI关键
- ZKUDBRCEOBOWLF-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C20H27N5O5S c1-15-14-18(23-30-15) 19(26) 21-11-10-16-6-8-17(9-7-16) 31(28、29)24-20 (27)22-25-12-4-2-3-5-13-25 / h6-9 14 H, 2 - 5, 10-13H2, 1 h3 (26) H, 21日(H2, 22日,24日,27)
- 国际命名
-
N - {2 - [4 - ({((azepan-1-yl)[氨基甲酰)氨基})磺酰苯基)乙基}5-methyl-1, 2-oxazole-3-carboxamide
- 微笑
-
CC1 = CC(=一号门将)C = O) NCCC1 = CC = C (C = C1) S (= O) (= O)数控NN1CCCCCC1 (= O)
参考文献
- 合成参考
-
美国专利3668215。
- 一般引用
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015406
- PubChem化合物
- 32778
- PubChem物质
- 46508780
- ChemSpider
- 30380
- ChEBI
- 135731
- ChEMBL
- CHEMBL2106618
- 锌
- ZINC000000537804
- 治疗目标数据库
- DAP000925
- 网页
- PA164743233
- 维基百科
- Glisoxepide
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 不可用 完成 不可用 2型糖尿病 3.
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
- 不可用
- 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 189°C PhysProp，美国专利3,668,215。 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.103毫克/毫升 ALOGPS logP 1.57 ALOGPS logP 1.44 ChemAxon 日志 -3.6 ALOGPS pKa最强(酸性) 4.07 ChemAxon pKa最强(基本) 1.59 ChemAxon 生理上的电荷 －1 ChemAxon 氢受体数 6 ChemAxon 氢供体数 3. ChemAxon 极地表面面积 133.642 ChemAxon 可旋转键数 6 ChemAxon 折射性 115.86米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 46.823. ChemAxon 数量的戒指 3. ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9787 血脑屏障 + 0.741 Caco-2渗透 - 0.6772 22基板 底物 0.594 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7578 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9445 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8195 CYP450 2 c9衬底 底物 0.5621 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8474 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6478 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9188 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6091 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.848 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7913 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.6763 CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.7438 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7018 致癌性 Non-carcinogens 0.7506 生物降解 准备好了可生物降解的 0.5877 大鼠急性毒性 1.6845 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7225 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6458
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS光谱- GC-MS 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS光谱- 20V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS光谱- 20V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察并加速药物研究。必威国际app
洞察并加速药物研究。必威国际app
使用我们的结构化和循证数据集解锁新的见解和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 内向整流钾通道活性
- 特定的功能
- 钾离子通道由G蛋白控制。内向整流钾通道的特点是更倾向于允许钾离子流入电池而不是流出电池。他们……
- 基因名字
- KCNJ8
- Uniprot ID
- Q15842
- Uniprot名字
- atp敏感内向整流钾通道8
- 分子量
- 47967.455哒
参考文献
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2C9
- Uniprot ID
- P11712
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c9
- 分子量
- 55627.365哒
参考文献
- May M, Schindler C:抗糖尿病药物的临床和药理学相关相互作用。中国内分泌杂志。2016年4月7(2):69-83。doi: 10.1177 / 2042018816638050。Epub 2016年3月31日［文章］
药物创建于2007年6月28日15:58 /更新于2022年6月24日21:18