导航

内

识别

总结

内是一种HIV蛋白酶抑制剂，用于在有抗逆转录病毒治疗史的患者中治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。

品牌名称
Prezcobix、Prezista Rezolsta
通用名称
内
DrugBank加入数量
DB01264
背景

Darunavir是一种蛋白酶抑制剂，与其他HIV蛋白酶抑制剂药物一起使用例如以有效管理HIV-1感染。17作为第二代蛋白酶抑制剂，darunavir被设计用于对抗对标准HIV治疗的耐药性。2，5它最初是在2006年被FDA批准的。17

Darunavir正在被研究作为一种可能治疗导致COVID-19的冠状病毒SARS-CoV-2的药物，因为体外证据支持它有能力对抗这种感染。14临床试验正在进行中，预计将于2020年8月结束。19

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:547.664
单一同位素的:547.235221243
化学公式
C27H37N3.O7年代
同义词
  • (3) r, 3、6 ar) -hexahydrofuro [2, 3 b] furan-3-yl N - (1-benzyl-2-hydroxy-3 (1 s, 2 r) - (N1-isobutylsulfanilamido)丙基)氨基甲酸酯
  • (3) r, 3、6 ar) -tetrahydro-2H-furo [2, 3 b] furan-3-yl (2 s, 3 r) 4 - (4-amino-N-isobutylphenylsulfonamido) 3-hydroxy-1-phenylbutan-2-ylcarbamate
  • (3) r, 3、6 ar) -tetrahydro-2H-furo [2, 3 b] furan-3-yl (2 s, 3 r) 4 - (4-amino-N-neopentylphenylsulfonamido) 3-hydroxy-1-phenylbutan-2-ylcarbamate
  • [(S)-3-[(4-氨基苯磺酰基)-异丁基氨基]-2-羟基-1-((R)-苯基甲基)-丙基]-氨基甲酸(3R,3aS,6aR)-(六氢呋喃[2,3-b]呋喃-3-基)酯
  • {(1S,2R)-3-[(4-氨基苯磺酰基)-异丁基氨基]-1-苄基-2-羟丙基}-氨基甲酸(3R,3aS,6aR)-(六氢呋喃[2,3-b]呋喃-3-基)酯
  • 内
  • Darunavirum
  • N - ((1 s, 2 r) 3 - (((4-aminophenyl)磺酰)氨基)(2 -甲基丙基)2-hydroxy-1-benzylpropyl) ((1 s, 2 r, 5 r) 4, 6-dioxabicyclo (3.3.0) oct-2-yloxy)酰胺
外部id
  • AIDS073035
  • 台湾记忆体公司114
  • 台湾记忆体公司41629
  • tmc - 114
  • tmc - 41629
  • TMC114
  • TMC41629
  • UIC 94017
  • 芝加哥- 94017

药理学

指示

达鲁那韦与利托那韦和其他抗逆转录病毒药物联合使用，适用于3岁或以上儿童和HIV-1感染成人的人体免疫缺陷病毒(HIV)治疗。17

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Darunavir是一种人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂，可阻止HIV病毒复制。17当在抗逆转录病毒联合治疗中使用利托那韦时，达鲁那韦显著降低了病毒载量并增加了CD4细胞计数，降低了艾滋病毒感染的发病率和死亡率。2，5，8

的作用机制

HIV-1蛋白酶是病毒前体蛋白加工和病毒成熟过程中为感染做准备所必需的，因此是HIV抗逆转录病毒治疗的一个靶点。蛋白酶抑制剂被用作高活性抗逆转录病毒疗法(HAART)的一部分，用于诊断为艾滋病毒感染的患者。它已被证明能有效抑制病毒，导致发病率和死亡率显著降低。5

Darunavir是一种HIV蛋白酶抑制剂，它通过与酶结合来阻止HIV复制，阻止HIV-1蛋白酶的二聚和催化活性。特别是，它能抑制HIV编码Gag-Pol蛋白的裂解12在被病毒感染的细胞中，阻止成熟病毒颗粒的形成，而成熟病毒颗粒会传播感染。达鲁那韦与蛋白酶上活性位点氨基酸(Asp-29和Asp-30)的初级链的密切接触可能有助于其对抗HIV-1耐药变体的效力和效果。5

已知Darunavir与酶的不同位点结合:活性位点空腔和蛋白酶二聚体中一个柔性瓣的表面。由于其分子的灵活性，Darunavir可以适应蛋白酶形状的变化。5，9

目标 行动 生物
一个人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶
抑制剂
 人类免疫缺陷病毒1型
吸收

单剂量600mg单剂量达鲁那韦和100 mg利托那韦每日两次的绝对口服生物利用度分别为37%和82%。15研究发现，服用达鲁那韦的患者比未服用达鲁那韦的患者多11倍。7口服给药后约2.4至4小时可达到Tmax。15，17

与食物同时服用达鲁那韦时，与利托那韦同时服用达鲁那韦的Cmax和AUC较禁食状态提高30%。15

的体积分布

在一项与利托那韦联合使用的药代动力学研究中，达鲁那韦在健康年轻成年志愿者中的分布量为206.5 L(范围为161.0-264.9)。10另一项药代动力学研究显示其分布体积为220 L。11

蛋白结合

达鲁那韦约95%与血浆蛋白结合。达那韦主要与血浆α - 1-酸糖蛋白(AAG)结合。7，15，17

新陈代谢

达那韦被严重氧化并被肝脏细胞色素酶代谢，主要是CYP3A。17达鲁那韦在没有接受助推剂的受试者中被广泛代谢，主要通过氨基甲酸酯水解、异丁基脂肪族羟基化、苯胺芳香羟基化，以及苄基芳香羟基化和葡糖苷羟基化。7

路线的消除

在健康志愿者中进行的一项质量平衡研究表明，单剂量给药400 mg 14c -达鲁那韦后，与100 mg利托那韦同时给药，大约79.5%和13.9%的放射性标记达鲁那韦分别在粪便和尿液中获得。在未使用兴奋剂的志愿者中，未使用药物的排泄占达鲁那韦剂量的8.0%。7

在强化服用达鲁那韦时，由于利托那韦对达鲁那韦代谢的抑制，达鲁那韦未改变者占强化受试者排泄剂量的48.8%。在未服用兴奋剂的志愿者中，尿液中未改变的药物占给药剂量的1.2%，而在服用兴奋剂的志愿者中，这一比例为7.7%。7

半衰期

达鲁那韦与利托那韦合用时的终末消除半衰期约为15小时。1，17

间隙

达鲁那韦的肾脏清除率很低。7静脉给药后，达鲁那韦单独给药和利托那韦100 mg联合给药，每日2次，清除率分别为32.8 L/h和5.9 L/h。17

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

在文献中没有达鲁那韦的LD50信息。13给没有明显症状的志愿者一次性服用高达3200毫克的达鲁那韦口服液和高达1600毫克的达鲁那韦片剂配利托那韦。18

关于利托那韦过量使用达鲁那韦的信息是有限的。这种药没有特殊的解药。在服药过量的情况下，采用一般的支持性措施。监测生命体征和临床状况。达鲁那韦不太可能因其高水平的蛋白质结合而不能通过透析去除。17

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 联合达鲁那韦可降低1,2-苯二氮杂卓的代谢。
Abacavir 阿巴卡韦与达鲁那韦合用可降低血清浓度。
Abametapir 达若那韦与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abemaciclib 阿贝马昔库与达鲁那韦合用可提高血清浓度。
Abiraterone 阿比特龙与达若那韦合用可降低其代谢。
Abrocitinib 达若那韦与阿布罗替尼合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib 阿克拉鲁替尼与达鲁那韦合用可提高血清浓度。
阿卡波糖 阿卡波糖与达鲁那韦合用可降低疗效。
醋丁洛尔 乙酰丁醇与达鲁那韦联用可降低乙酰丁醇的代谢。
苊香豆醇 与达鲁那韦合用可提高血清浓度。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重程度评级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 带食物。增加食物的吸收。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Darunavir ethanolate 33 o78xf0bw 635728-49-3 QWSHKNICRJHQCY-VBTXLZOXSA-N
内丙烯乙醇酸盐或酯 6 m6d7f3vc7 1447721-06-3 LMVMDGVDHYKETG-VBTXLZOXSA-N
产品图片
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
内 平板电脑 600毫克 口服 Jamp制药公司 2022-04-25 不适用 加拿大的国旗
内 平板电脑 400毫克 口服 Jamp制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
内 平板电脑 800毫克 口服 Jamp制药公司 2022-04-25 不适用 加拿大的国旗
Darunavir Krka 平板电脑,涂膜 600毫克 口服 Krka, d.d.， Novo Mesto 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Darunavir Krka 平板电脑,涂膜 400毫克 口服 Krka, d.d.， Novo Mesto 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Darunavir Krka 平板电脑,涂膜 600毫克 口服 Krka, d.d.， Novo Mesto 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Darunavir Krka 平板电脑,涂膜 600毫克 口服 Krka, d.d.， Novo Mesto 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Darunavir Krka 平板电脑,涂膜 400毫克 口服 Krka, d.d.， Novo Mesto 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Darunavir Krka 平板电脑,涂膜 800毫克 口服 Krka, d.d.， Novo Mesto 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Darunavir Krka 平板电脑,涂膜 600毫克 口服 Krka, d.d.， Novo Mesto 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-darunavir 平板电脑 600毫克 口服 Apotex公司 2020-02-14 不适用 加拿大的国旗
Apo-darunavir 平板电脑 800毫克 口服 Apotex公司 2020-02-14 不适用 加拿大的国旗
Auro-darunavir 平板电脑 400毫克 口服 Auro制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Auro-darunavir 平板电脑 800毫克 口服 Auro制药有限公司 2020-03-18 不适用 加拿大的国旗
Auro-darunavir 平板电脑 600毫克 口服 Auro制药有限公司 2020-03-18 不适用 加拿大的国旗
Mar-darunavir 平板电脑 600毫克 口服 《马可福音》的制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Mar-darunavir 平板电脑 400毫克 口服 《马可福音》的制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Mar-darunavir 平板电脑 800毫克 口服 《马可福音》的制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Mylan-darunavir 平板电脑 600毫克 口服 Mylan制药 不适用 不适用 加拿大的国旗
Mylan-darunavir 平板电脑 150毫克 口服 Mylan制药 不适用 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
FURTHAS®R TABLETAS RECUBIERTAS Darunavir ethanolate(800毫克)+例如(100毫克) 平板电脑,涂膜 口服 laboratorio DEMAC LTDA。 2019-11-28 不适用 哥伦比亚的旗帜
Prezcobix Darunavir ethanolate(800毫克/ 1)+Cobicistat(150毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 REMEDYREPACK INC .) 2017-08-28 2020-05-04 美国国旗
Prezcobix Darunavir ethanolate(800毫克/ 1)+Cobicistat(150毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 詹森产品资讯 2015-01-31 不适用 美国国旗
Prezcobix Darunavir ethanolate(800毫克/ 1)+Cobicistat(150毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 的药物治疗方案 2015-01-31 2018-07-31 美国国旗
Prezcobix Darunavir ethanolate(800毫克/ 1)+Cobicistat(150毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 的药物治疗方案 2015-01-31 不适用 美国国旗
Prezcobix Darunavir ethanolate(800毫克)+Cobicistat(150毫克) 平板电脑 口服 詹森制药 2014-08-28 不适用 加拿大的国旗
PREZCOBIX®TABLETAS RECUBIERTAS Darunavir ethanolate(800毫克)+Cobicistat(150毫克) 平板电脑,涂 口服 詹森CILAG S.A. 2017-08-31 不适用 哥伦比亚的旗帜
Rezolsta 内(800毫克)+Cobicistat(150毫克) 平板电脑,涂膜 口服 杨森西拉格国际有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
雷唑斯塔800 mg /150 mg fİlm卡普利片，30阿德特 内(800毫克)+Cobicistat(150毫克) 平板电脑,涂 口服 强生公司sihhİ马尔。桑。TİC。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
SYMTUZA 内(800毫克)+Cobicistat(150毫克)+Emtricitabine(200毫克)+替诺福韦alafenamide(10毫克) 平板电脑,涂 口服 บริษัทแจนเซ่น-ซีแลกจำกัด 2020-01-17 不适用 泰国的国旗

类别

ATC代码
Darunavir和cobicistat G01AE10 -磺酰胺的组合 恩曲他滨，替诺福韦阿拉酰胺，达鲁那韦和可比司他 达鲁那韦和利托那韦 J05AE10内
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于氨基苯磺酰胺类有机化合物。这是一种有机化合物，含有苯磺酰胺部分，苯环上有胺基。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯及其取代衍生物
子课
Benzenesulfonamides
直接父
Aminobenzenesulfonamides
选择父母
Phenylbutylamines/安非他明和衍生品/Benzenesulfonyl化合物/苯胺和取代苯胺/Furofurans/Organosulfonamides/四氢呋喃/Aminosulfonyl化合物/氨基甲酸酯/二级醇
8展示更多
基
缩醛/酒精/胺/Aminobenzenesulfonamide/Aminosulfonyl化合物/安非他命或衍生品/苯胺或取代苯胺/芳香heteropolycyclic化合物/Benzenesulfonyl集团/氨基甲酸酯
显示21日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
氨基甲酸酯、磺胺、呋喃(CHEBI: 367163）
受影响的生物
  • 人类免疫缺陷病毒
  • SARS-CoV-2

化学标识符

UNII
YO603Y8113
化学文摘号
206361-99-1
InChI关键
CJBJHOAVZSMMDJ-HEXNFIEUSA-N
InChI
InChI = 1 s / C27H37N3O7S c1-18(2) 15 - 30(38(33、34)21-10-8-20 (28)9-11-21)24 (31)23 (14-19-6-4-3-5-7-19)29-27 (32)37-25-17-36-26-22 (25)37-25-17-36-26-22 / h3-11, 18日,22日至26日,31日H, 12 - 17, 28个h2, 1-2H3, (H, 29日,32)/ t22, 23 - 24 + 25 - 26 + / mo / s1
国际命名
(3 r, 3、6 ar) -hexahydrofuro [2, 3 b] furan-3-yl N - [(2 s, 3 r) 3-hydroxy-4 - [N - 4-aminobenzenesulfonamido(2 -甲基丙基)]1-phenylbutan-2-yl]氨基甲酸酯
微笑
[H] [C@@] 12 cco [C@] 1 ([H]) OC (C@@H) 2 OC (= O) N [C@@H] (CC1 = CC = CC = C1) [C@H] (O) CN (CC (C) C) (= O) (= O) C1 = CC = C (N) C = C1

参考文献

合成参考

Agarwal Virendra, Kumar Katariya, Lalit Keshav, Upadhyay Ashish, Rameschandra Pada Ranjit Ravatbhai, Ghetiya Renish Mansukhlal,Tuvar Sabirhusen Ismalbhai. 2016。谷歌专利:WO2016193481A1

 US05158713
一般引用
  1. Back D, Sekar V, Hoetelmans RM: Darunavir:药代动力学和药物相互作用。小红伞。2008;13(1):1-13。［文章］
  2. Tremblay CL:抗击艾滋病毒耐药性——重点关注达鲁那韦。《临床风险管理》2008年8月4(4):759-66。［文章］
  3. Koh Y, Matsumi S, Das D, Amano M, Davis DA, Li J, Leschenko S, Baldridge A, Shioda T, Yarchoan R, Ghosh AK, Mitsuya H:蛋白酶二聚的新型非肽基小分子抑制剂对HIV-1复制的有效抑制。生物化学杂志2007 9月28日;282(39):28709-20。Epub 2007年7月17日。［文章］
  4. Kovalevsky AY, Tie Y, Liu F, Boross PI, Wang YF, Leshchenko S, Ghosh AK, Harrison RW, Weber IT:非肽临床抑制剂TMC-114对高耐药突变D30N, I50V和L90M的HIV-1蛋白酶的抑制作用中华医学化学杂志2006年2月23日;49(4):1379-87。［文章］
  5. De Meyer S, Azijn H, Surleraux D, Jochmans D, Tahri A, Pauwels R, wiigerinck P, De Bethune MP: TMC114，一种新的人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶抑制剂，对蛋白酶抑制剂耐药病毒有效，包括广泛的临床分离株。化学化学，2005年6月;49(6):2314-21。［文章］
  6. Croteau D, Rossi SS, Best BM, Capparelli E, Ellis RJ, Clifford DB, Collier AC, Gelman BB, Marra CM, McArthur J, McCutchan JA, Morgello S, Simpson DM, Grant I, Letendre S: Darunavir主要不与脑脊液中的蛋白质结合，浓度超过野生型HIV-1的中值90%抑制浓度。抗菌素化学杂志。2013年3月68(3):684-9。doi: 10.1093 /江淮/ dks441。Epub 2012年11月9日。［文章］
  7. Vermeir M, Lachau-Durand S, Mannens G, Cuyckens F, van Hoof B, Raoof A:健康受试者单独和与低剂量利托那韦联合使用一种新型蛋白酶抑制剂达鲁那韦的吸收、代谢和排泄2009年4月37(4):809-20。doi: 10.1124 / dmd.108.024109。Epub 2009年1月8日。［文章］
  8. Balayan T, Horvath H, Rutherford GW:利托那韦增强达那韦加两种核苷逆转录酶抑制剂与其他方案对HIV感染患者的初始抗逆转录病毒治疗:一项系统综述。AIDS Res treatment . 2017;2017:2345617。doi: 10.1155 / 2017/2345617。Epub 2017 9月26日。［文章］
  9. purhit R, Sethumadhavan R: Darunavir (TMC114)抗HIV-1蛋白酶主要瓣突变的结构基础。交叉科学2009年12月1(4):320-8。doi: 10.1007 / s12539 - 009 - 0043 - 8。Epub 2009年11月14日。［文章］
  10. Larson KB, Cressey TR, Yogev R, Wiznia A, Hazra R, Jean-Philippe P, Graham B, Gonzalez A, Britto P, Carey VJ, Acosta EP:每日一次Darunavir/Ritonavir联合或不联合Etravirine在人类免疫缺陷病毒感染儿童、青少年和青壮年中的药代动力学。中华儿科感染杂志2016年6月;5(2):131-7。doi: 10.1093 / jpids / piu142。Epub 2015年1月28日［文章］
  11. Ter Heine R, Mulder JW, van Gorp EC, Wagenaar JF, Beijnen JH, Huitema AD:雷特格拉韦、达鲁那韦、埃曲维拉和利托那韦在大量治疗前hiv感染患者中的细胞内和血浆稳态药代动力学。中华临床药学杂志。2010 5;69(5):475-83。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2010.03634.x。［文章］
  12. Davis DA, Soule EE, Davidoff KS, Daniels SI, Naiman NE, Yarchoan R:人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶抑制剂对Gag-Pol多蛋白加工过程中初始自裂解的活性。2012年7月;56(7):3620-8。doi: 10.1128 / AAC.00055-12。Epub 2012年4月16日。［文章］
  13. Rakhmanina NY, Neely MN, Capparelli EV:治疗经历过的hiv感染青少年使用大剂量达鲁那韦可导致病毒学抑制和CD4细胞计数提高。药物监测，2012年6月;34(3):237-41。doi: 10.1097 / FTD.0b013e3182511efe。［文章］
  14. 夏洛特·哈里森:冠状病毒将药物的再利用推上了自然的快车道。［文章］
  15. Christine J Kubin, Scott M Hammer(2010)。传染病(第三版)。处于。
  16. 链接(链接］
  17. FDA批准药品:Prezista (darunavir)口服片剂/混悬剂[链接］
  18. 英国医药:Zentiva 800mg薄膜包衣片[链接］
  19. Darunavir和Cobicistat治疗2019-nCoV致肺炎的疗效和安全性[链接］
人类代谢组数据库
HMDB0015393
KEGG药物
D03656
PubChem化合物
213039
PubChem物质
46506908
ChemSpider
184733
BindingDB
8125
RxNav
460132
ChEBI
367163
ChEMBL
CHEMBL1323
锌
ZINC000003955219
治疗目标数据库
DAP001086
网页
PA163522472
PDBe配体
017
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
内
PDB项
1 t3r/1 t7i/2 f80/2 f81/2 f8g/2 hs1/2那么hs2/2 idw/2观看/2 ieo.．.
显示62多
FDA的标签
下载 (281 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 2
4 完成 不可用 健康受试者(HS) 1
4 完成 不可用 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 完成 不可用 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/蛋白尿 1
4 完成 其他 健康受试者(HS) 1
4 完成 其他 人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染 1
4 完成 治疗 心血管疾病(CVD)/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 完成 治疗 健康受试者(HS) 1
4 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 12
4 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/高脂血症 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • A-S药物解决有限责任公司
  • Centocor骨科生物技术公司。
  • Janssen-Ortho Inc .)
  • 伊利湖医疗和外科用品
  • 医生全面护理公司。
  • 护理质量
  • 补救重新打包
剂型
形式 路线 强度
粉 不适用 1公斤/ 1公斤
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂 口服 867.3毫克
平板电脑,涂 口服 650毫克
平板电脑 口服 150毫克
平板电脑 口服 300毫克
平板电脑 口服 400毫克
平板电脑 口服 600毫克
平板电脑 口服 75毫克
平板电脑 口服 800毫克
平板电脑 口服
平板电脑,涂膜 口服
悬架 口服 100 mg / mL
悬架 口服 100毫克/毫升
悬架 口服 100毫克/毫升
平板电脑 口服
平板电脑,涂 口服 150毫克
平板电脑,涂膜 口服 150毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 300毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 300毫克
平板电脑,涂膜 口服 400毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 600毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 75毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 800毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 75毫克
平板电脑,涂膜 口服 75毫克
平板电脑,涂膜 口服 800毫克
平板电脑,涂膜 口服 600毫克
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂 口服 400毫克
平板电脑,涂膜 口服 150毫克
平板电脑,涂膜 口服 400毫克
平板电脑,涂 口服 600毫克
平板电脑,涂 口服 800毫克
价格
单元描述 成本 单位
Prezista 600毫克片剂 25.75美元 平板电脑
Prezista 400毫克片剂 18.74美元 平板电脑
Prezista 300毫克片剂 16.2美元 平板电脑
Prezista片剂150毫克 4.59美元 平板电脑
Prezista 75毫克片剂 2.3美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6335460 没有 2002-01-01 2012-08-25 美国国旗
CA2469343 没有 2008-05-13 2022-12-12 加拿大的国旗
CA2224738 没有 2002-08-27 2016-06-28 加拿大的国旗
US6703403 是的 2004-03-09 2016-12-26 美国国旗
US6037157 是的 2000-03-14 2016-12-26 美国国旗
US6642245 是的 2003-11-04 2021-05-04 美国国旗
US6703396 是的 2004-03-09 2021-09-09 美国国旗
US5843946 是的 1998-12-01 2016-06-01 美国国旗
US7470506 是的 2008-12-30 2019-12-23 美国国旗
USRE43802 是的 2012-11-13 2017-04-19 美国国旗
US8597876 是的 2013-12-03 2019-12-23 美国国旗
US7700645 是的 2010-04-20 2027-06-26 美国国旗
USRE42889 是的 2011-11-01 2017-04-19 美国国旗
US8518987 是的 2013-08-27 2024-08-16 美国国旗
USRE43596 是的 2012-08-21 2017-11-09 美国国旗
US8148374 是的 2012-04-03 2030-03-03 美国国旗
US9296769 是的 2016-03-29 2033-02-15 美国国旗
US7803788 没有 2010-09-28 2022-02-02 美国国旗
US8754065 是的 2014-06-17 2033-02-15 美国国旗
US7390791 是的 2008-06-24 2025-10-17 美国国旗
US9889115 是的 2018-02-13 2019-12-23 美国国旗
US10039718 是的 2018-08-07 2033-04-06 美国国旗
US10786515 没有 2020-09-29 2038-07-19 美国国旗
US10786518 没有 2020-09-29 2038-07-19 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 74 - 76 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_EN_CB61121362.htm
水溶度 大约0.15毫克/毫升 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2008/021976s003s004lbl.pdf
logP 1.89 http://www.antimicrobe.org/d94.asp
pKa 11.43±0.46(预测) https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB51176244.aspx
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0668毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.76 ALOGPS
logP 2.82 ChemAxon
日志 -3.9 ALOGPS
pKa最强(酸性) 13.59 ChemAxon
pKa最强(基本) 2.39 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 7 ChemAxon
氢供体数 3. ChemAxon
极地表面面积 140.422 ChemAxon
可旋转键数 11 ChemAxon
折射性 142.34米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 57.493. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9636
血脑屏障 - 0.5518
Caco-2渗透 + 0.7274
22基板 底物 0.7464
我22抑制剂 抑制剂 0.7588
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8683
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8847
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.5747
CYP450 2 d6衬底 底物 0.6809
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6496
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7328
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6999
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8784
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.6587
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.5076
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.7132
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5933
致癌性 Non-carcinogens 0.7991
生物降解 没有准备好可生物降解 1．0
大鼠急性毒性 2.5482 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9824
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.857
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阴性 质/女士 splash10 e427a102e3a7551cc732——0 - aor - 0900800000
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阴性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0900000000 - 8 ab8c2b3421f4a277282
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阴性 质/女士 splash10 - 0 a4i eddacc917eaf16abe9d2——2900000000
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阴性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 2900000000 - 86 c785caeafe3b4a10c3
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阴性 质/女士 splash10 - 0 - a4l - 5900000000 - 69 bc90a59383cb5a804b
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阴性 质/女士 splash10 - 0 a4l f481d0932a99692c87d9——8900000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 000 g - 0009760000 - f730e27547a482694ebc
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 0006 - 0009000000 - fcd18a6f4e9084f0f8f1
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 0006 - 0469000000 - 716 - a2ae87ad9df6765fb
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0941000000 - 5 - e0dbe51025009642b33
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0910000000 - 2411514 - d55bfa3c4e81f
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 0006 - 2309000000 - e6767f5d8648334c41c9
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 014 - i - 9621000000 - 3 - a7c794f5e3f473b9ad5
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 014 - i - 9400000000 - 16 - b363cdd836532460ce
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 2900000000 - 98 bfa9c688e4cb2dbbc3
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4l - 4900000000 - 05 - c5a10ff111a5d1c9bf
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 052 f - 6900000000 f59c1c0d97f0a8ab00d7

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶
种类
蛋白质
生物
人类免疫缺陷病毒1型
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Aspartic-type肽链内切酶活性
特定的功能
不可用
基因名字
波尔
Uniprot ID
Q72874
Uniprot名字
波尔多蛋白
分子量
10778.7哒
参考文献
  1. Dierynck I, De Wit M, Gustin E, Keuleers I, Vandersmissen J, Hallenberger S, Hertogs K:达鲁那韦与人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶结合动力学解释了其强大的抗病毒活性和高遗传屏障。病毒学报。2007 12月81(24):13845-51。Epub 2007 10月10日。［文章］
  2. Ghosh AK, Dawson ZL, Mitsuya H: Darunavir，一种用于治疗耐药艾滋病毒的新概念HIV-1蛋白酶抑制剂。生物医学化学。2007 12月15日;15(24):7576-80。Epub 2007 9月14日。［文章］
  3. 王玉峰，Tie Y, Boross PI, Tozser J, Ghosh AK, Harrison RW, Weber IT:新型抗病毒化合物对耐药突变体和野生型HIV-1蛋白酶具有类似的抑制作用和结构相互作用。医学化学杂志2007年9月6日;50(18):4509-15。Epub 2007年8月16日。［文章］
  4. McKeage K, Perry CM, Keam SJ: Darunavir在成人HIV感染管理中的应用综述。药。2009;69(4):477 - 503。doi: 10.2165 / 00003495-200969040-00007。［文章］
  5. Tremblay CL:抗击艾滋病毒耐药性——重点关注达鲁那韦。《临床风险管理》2008年8月4(4):759-66。［文章］
  6. Kovalevsky AY, Tie Y, Liu F, Boross PI, Wang YF, Leshchenko S, Ghosh AK, Harrison RW, Weber IT:非肽临床抑制剂TMC-114对高耐药突变D30N, I50V和L90M的HIV-1蛋白酶的抑制作用中华医学化学杂志2006年2月23日;49(4):1379-87。［文章］
  7. De Meyer S, Azijn H, Surleraux D, Jochmans D, Tahri A, Pauwels R, wiigerinck P, De Bethune MP: TMC114，一种新的人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶抑制剂，对蛋白酶抑制剂耐药病毒有效，包括广泛的临床分离株。化学化学，2005年6月;49(6):2314-21。［文章］
  8. FDA批准药品:Prezista (darunavir)口服片剂/混悬剂[链接］

酶

细节 1.细胞色素P450 2 d6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
当与利托那韦一起使用时，cobicistat可以抑制CYP2D6酶。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. FDA批准药品:Prezista (darunavir)口服片剂/混悬剂[链接］
细节 2.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. McKeage K, Perry CM, Keam SJ: Darunavir在成人HIV感染管理中的应用综述。药。2009;69(4):477 - 503。doi: 10.2165 / 00003495-200969040-00007。［文章］
  2. Tremblay CL:抗击艾滋病毒耐药性——重点关注达鲁那韦。《临床风险管理》2008年8月4(4):759-66。［文章］
  3. Busse KH, Penzak SR: Darunavir:第二代蛋白酶抑制剂。Am J Health Syst Pharm. 2007 8月1日;64(15):1593-602。doi: 10.2146 / ajhp060668。［文章］
  4. Brown KC, Paul S, Kashuba AD:药物与新型和研究性抗逆转录病毒药物的相互作用。48 Pharmacokinet。2009;(4):211 - 41。［文章］
  5. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接］
  6. FDA批准药品:Prezista (darunavir)口服片剂/混悬剂[链接］

航空公司

细节 1.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. Croteau D, Rossi SS, Best BM, Capparelli E, Ellis RJ, Clifford DB, Collier AC, Gelman BB, Marra CM, McArthur J, McCutchan JA, Morgello S, Simpson DM, Grant I, Letendre S: Darunavir主要不与脑脊液中的蛋白质结合，浓度超过野生型HIV-1的中值90%抑制浓度。抗菌素化学杂志。2013年3月68(3):684-9。doi: 10.1093 /江淮/ dks441。Epub 2012年11月9日。［文章］
  2. 石建红，周昆亮，楼青云，潘德强:用多光谱和分子建模方法研究牛血清白蛋白与HIV蛋白酶抑制剂达鲁那韦的结合作用。分子生物光谱学报。2018年1月5日;188:362-371。doi: 10.1016 / j.saa.2017.07.040。Epub 2017年7月23日。［文章］
  3. Yilmaz A, Izadkhashti A, Price RW, Mallon PW, De Meulder M, Timmerman P, Gisslen M: Darunavir在hiv -1感染者脑脊液和血液中的浓度。《艾滋病与逆转录病毒》2009年4月25(4):457-61。doi: 10.1089 / aid.2008.0216。［文章］
细节 2.Alpha-1-acid糖蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不可用
特定的功能
在血液中运输蛋白质。在-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合，影响其在…
基因名字
ORM1
Uniprot ID
P02763
Uniprot名字
Alpha-1-acid糖蛋白1
分子量
23511.38哒
参考文献
  1. Croteau D, Rossi SS, Best BM, Capparelli E, Ellis RJ, Clifford DB, Collier AC, Gelman BB, Marra CM, McArthur J, McCutchan JA, Morgello S, Simpson DM, Grant I, Letendre S: Darunavir主要不与脑脊液中的蛋白质结合，浓度超过野生型HIV-1的中值90%抑制浓度。抗菌素化学杂志。2013年3月68(3):684-9。doi: 10.1093 /江淮/ dks441。Epub 2012年11月9日。［文章］
  2. Yilmaz A, Izadkhashti A, Price RW, Mallon PW, De Meulder M, Timmerman P, Gisslen M: Darunavir在hiv -1感染者脑脊液和血液中的浓度。《艾滋病与逆转录病毒》2009年4月25(4):457-61。doi: 10.1089 / aid.2008.0216。［文章］

转运蛋白

细节 1.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收，如普伐他汀，牛磺胆酸，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸酯，17- β -葡醛酸雌二醇，硫酸雌二醇，前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. 安娜尔特，叶志伟，斯蒂格，奥古斯丁斯P: HIV蛋白酶抑制剂与OATP1B1, 1B3, 2B1的相互作用。Xenobiotica。2010年3月,40(3):163 - 76。doi: 10.3109 / 00498250903509375。［文章］
  2. Molto J, Xinarianos G, Miranda C, Pushpakom S, Cedeno S, Clotet B, Owen A, Valle M:基于药物遗传学的达鲁那韦和利托那韦在hiv感染患者中的人群药代动力学分析。临床药物通讯。2013 7月;52(7):543-53。doi: 10.1007 / s40262 - 013 - 0057 - 6。［文章］
细节 2.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. tempestili M、Gentilotti E、Tommasi C、Nicastri E、Martini F、De Nardo P、Narciso P、Pucillo LP:达鲁那韦或雷捷格雷韦体外治疗健康供体淋巴细胞P糖蛋白表面表达及功能能力的测定国际免疫药典。2013年8月;16(4):492-7。doi: 10.1016 / j.intimp.2013.05.003。Epub 2013年5月23日。［文章］
  2. 李晓燕，李晓燕，李晓燕，李晓燕。药物转运蛋白对沙奎那韦和达鲁那韦细胞耐药的影响。抗菌素化学杂志。2010 11月;65(11):2319-28。doi: 10.1093 /江淮/ dkq324。Epub 2010 9月3日。［文章］
  3. 陈国强，张丽娟，张丽娟，等:抗逆转录病毒药物对人微血管内皮细胞p -糖蛋白的诱导作用。2013年9月;57(9):4481-8。doi: 10.1128 / AAC.00486-13。Epub 2013年7月8日。［文章］
  4. FDA批准药品:Prezista (darunavir)口服片剂/混悬剂[链接］

药物创建于2007年5月16日17:43 /更新于2022年9月20日00:04