识别

总结

伊诺肝素是一种低分子肝素,用于预防深静脉血栓形成和不稳定型心绞痛和非q波心肌梗死的缺血性并发症。

品牌名称
肝素
通用名称
伊诺肝素
药物库登录号
DB01225
背景

依诺肝素是一种常见的低分子肝素(LMWH)用于预防和管理各种血栓栓塞性疾病。它最初于1993年由FDA批准,通过皮下或静脉注射给药,并由几家制药公司销售。11依诺肝素显著降低住院患者静脉血栓栓塞的发生率,与未分级肝素钠,而不会增加严重出血的风险。57

类型
小分子
批准
同义词
不可用

药理学

指示

依诺肝素可用于预防不稳定型心绞痛和非q波心肌梗死的缺血性并发症;它适用于联合经皮介入治疗和/或其他治疗治疗急性ST段抬高心肌梗死。11

依诺肝素还用于预防腹部手术、髋关节置换术、膝关节置换术或急性疾病期间行动能力严重受限的内科患者的DVT。此外,依诺肝素适用于伴有或不伴有肺栓塞的DVT的住院治疗,以及无肺栓塞的门诊DVT的治疗。11

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

这种药有立竿见影的作用。12依诺肝素增加凝血酶时间(TT)和活化部分凝血活酶时间(aPTT),预防和减少血栓栓塞并发症,如DVT,肺栓塞和缺血性心脏并发症。1在一项药效学研究中,依诺肝素以1.5 mg/kg皮下注射给药,与肝素(平均±SD, 1.22±0.13)相比,抗因子Xa与抗因子IIa活性的比率更高(平均±SD, 14.0±3.1)(基于抗因子活性与时间曲线下的面积)。TT和aPTT的增加是对照组的1.8倍。11在大多数患者中,每12小时皮下注射1 mg/kg依诺肝素导致aPTT值为45秒或更短。依诺肝素治疗第1天的平均aPTT延长时间比第4天高出约16%。11

建议在依诺肝素治疗期间谨慎-出血和血小板减少的风险增加。在装有人工心脏瓣膜的孕妇中,血栓栓塞的风险增加。11

作用机制

依诺肝素与抗凝血酶III(一种丝氨酸蛋白酶抑制剂)结合,形成一种复合物,不可逆地使Xa因子失活,常用于临床环境中的抗凝监测。8Xa因子失活后,依诺肝素被释放并与其他抗凝血酶分子结合。因子IIa(凝血酶)直接被依诺肝素抑制,但其效力低于未分离肝素(UFH)。6由于依诺肝素结合所产生的级联效应,凝血酶不能将纤维蛋白原转化为纤维蛋白并形成血栓,从而防止血栓栓塞事件。

目标 行动 生物
一个抗凝血酶iii
电位器
人类
一个凝血因子X
抑制剂
人类
U凝血酶原
抑制剂
人类
吸收

依诺肝素皮下注射1-2 mg/kg后,健康志愿者的平均绝对生物利用度约为100%。依诺肝素的吸收与剂量成正比,呈线性吸收。平均最大血浆抗xa活性在皮下注射后3 - 5小时达到。913静脉注射30 mg后立即注射1 mg/kg SC,每天两次,抗Xa因子最高水平为1.16 IU/mL。在3-4天内达到稳态9Cmax为1.2 IU/mL13凝血酶生成曲线下的AUC为305 +/- 48。8

配送量

依诺肝素分布体积约4-5L,与正常血容量相近。1113

蛋白结合

依诺肝素与抗凝血酶III结合。1013血浆蛋白结合依诺肝素的百分比在文献中不容易获得。

新陈代谢

依诺肝素主要由肝脏通过脱硫和/或解聚代谢为分子量较低的代谢物。1113

淘汰路线

依诺肝素主要由肾脏排出。4活性碎片的肾脏清除率约占给药剂量的10%,活性和非活性碎片的肾脏排泄总量占给药剂量的40%。13

半衰期

依诺肝素的半衰期为单次皮下注射约4小时,多次注射约7小时。13有资料提到半衰期在1小时到4.5小时之间。9

间隙

静脉输注1.5 mg/kg超过6小时后,依诺肝素的平均清除率为0.74 L/h13;重度肾损害患者依诺肝素的清除率显著降低。2

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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毒性

小鼠口服依诺肝素LD50为>5000 mg/kg;依诺肝素小鼠皮下LD50为>2500 mg/kg。14依诺肝素用药后意外过量可引起出血。依诺肝素主要通过1%硫酸精蛋白溶液逐步静脉注射中和。硫酸精蛋白的剂量应与给予依诺肝素的剂量相等:在前8小时内给予1毫克依诺肝素的剂量为1毫克硫酸精蛋白。如果距离最后一次依诺肝素剂量已经过了至少12小时,则可能不需要使用鱼精蛋白;重要的是要避免过量使用鱼精蛋白,因为可能会发生致命的反应。11

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abciximab 阿昔单抗联合依诺肝素可增加出血的风险或严重程度。
醋丁洛尔 乙酰丁醇联合依诺肝素可增加高钾血症的风险或严重程度。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸联合依诺肝素可增加出血和出血的风险或严重程度。
Acemetacin 依诺肝素联合阿西美辛可增加出血和出血的风险或严重程度。
苊香豆醇 依诺肝素联合阿辛诺豆蔻酚可增加出血的风险或严重程度。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可增加依诺肝素的抗凝血活性。
Albutrepenonacog阿尔法 Albutrepenonacog alfa与依诺肝素联合使用可降低疗效。
Alclofenac 阿氯芬酸联合依诺肝素可增加出血和出血的风险或严重程度。
Aldesleukin 依诺肝素联合Aldesleukin可增加出血的风险或严重程度。
阿仑单抗 依诺肝素联合阿仑单抗可增加出血的风险或严重程度。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 避免含有抗凝血/抗血小板活性的草药和补品。例如大蒜,生姜,越桔,丹参,吡拉西坦和银杏叶。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
伊诺肝素钠 8 nz41mik1o 679809-58-6 不适用
产品图片
国际/其他品牌
Clexane
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Inclunox 解决方案 80毫克/ 0.8毫升 静脉注射;皮下 山德士加拿大公司 2021-05-04 不适用 加拿大的国旗
Inclunox 解决方案 30毫克/ 0.3毫升 静脉注射;皮下 山德士加拿大公司 2021-06-21 不适用 加拿大的国旗
Inclunox 解决方案 60毫克/ 0.6毫升 静脉注射;皮下 山德士加拿大公司 2021-05-04 不适用 加拿大的国旗
Inclunox 解决方案 100毫克/ 1毫升 静脉注射;皮下 山德士加拿大公司 2021-05-04 不适用 加拿大的国旗
Inclunox 解决方案 40毫克/ 0.4毫升 静脉注射;皮下 山德士加拿大公司 2021-05-04 不适用 加拿大的国旗
Inclunox惠普 解决方案 150毫克/ 1毫升 静脉注射;皮下 山德士加拿大公司 2021-05-04 不适用 加拿大的国旗
Inclunox惠普 解决方案 120毫克/ 0.8毫升 静脉注射;皮下 山德士加拿大公司 2021-05-04 不适用 加拿大的国旗
Inhixa 注入,解决方案 100毫克/毫升 Techdow Pharma Netherlands B.V. 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Inhixa 注入,解决方案 20毫克/ 0.2毫升 Techdow Pharma Netherlands B.V. 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Inhixa 注入,解决方案 80毫克/ 0.8毫升 Techdow Pharma Netherlands B.V. 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
伊诺肝素钠 注射 40毫克/ 0.4毫升 皮下 阿特维斯制药公司 2012-01-27 2018-06-30 美国国旗
伊诺肝素钠 注射 100毫克/毫升 皮下 山德士公司 2010-07-23 2023-05-31 美国国旗
伊诺肝素钠 注射 150毫克/毫升 皮下 Meitheal制药公司 2019-12-01 不适用 美国国旗
伊诺肝素钠 注射 150毫克/毫升 皮下 Amphastar制药公司 2011-09-19 不适用 美国国旗
伊诺肝素钠 注射 80毫克/ 0.8毫升 皮下 温斯洛普美国 2011-10-03 不适用 美国国旗
伊诺肝素钠 注射 300毫克/毫升 皮下 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2015-02-20 2021-05-31 美国国旗
伊诺肝素钠 注射 300毫克/毫升 静脉注射;皮下 蓝蚝实验室 2020-10-19 不适用 美国国旗
伊诺肝素钠 注入,解决方案 150毫克/毫升 静脉注射;皮下 Italfarmaco水疗 2021-04-01 不适用 美国国旗
伊诺肝素钠 注射 100毫克/毫升 皮下 卡地纳健康 2010-07-23 不适用 美国国旗
伊诺肝素钠 注射 150毫克/毫升 皮下 Amphastar制药公司 2011-09-19 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
B01AB05 -依诺肝素
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
E47C0NF7LV
化学文摘号
9005-49-6

参考文献

合成参考

Jorgen I. Nielsen,“利用光吸收控制肝素的酶解聚合以生产低分子量肝素的过程。”美国专利US5106734, 1981年5月发布。

US5106734
一般引用
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  4. Bruno R, Baille P, Retout S, Vivier N, vey鼠- follet C, Sanderink GJ, Becker R, Antman EM:依诺肝素在不稳定型心绞痛和非st段抬高型心肌梗死中的群体药代动力学和药效学研究。中国临床药物学杂志,2003 10月;56(4):407-14。doi: 10.1046 / j.1365-2125.2003.01904.x。[文章
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  6. Nutescu EA, Burnett A, Fanikos J, Spinler S, Wittkowsky A:抗凝剂在静脉血栓栓塞治疗中的药理作用。血栓溶栓杂志。2016 Jan;41(1):15-31。doi: 10.1007 / s11239 - 015 - 1314 - 3。[文章
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  11. FDA批准药品:Lovenox(依诺肝素钠注射液),用于皮下和静脉注射[链接
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  13. Medsafe NZ数据表:注射用CLEXANE AND CLEXANE FORTE(依诺肝素钠)[链接
  14. 辉瑞:依诺肝素钠MSDS [链接
人体代谢组数据库
HMDB14551
KEGG药物
D07510
PubChem物质
46507450
ChemSpider
751
RxNav
67108
ChEMBL
CHEMBL1201685
治疗靶点数据库
DAP000616
网页
PA449463
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Enoxaparin_sodium

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 主动不招聘 治疗 ST段抬高型心肌梗死(STEMI) 1
4 完成 预防 急性冠状动脉综合征 1
4 完成 预防 急性缺血性中风 1
4 完成 预防 抗磷脂综合征(APS)/复发性流产 1
4 完成 预防 抗凝治疗/肥胖/静脉血栓形成(疾病) 1
4 完成 预防 动脉血栓形成/2019冠状病毒病(COVID - 19)/静脉血栓栓塞 1
4 完成 预防 2019冠状病毒病(COVID - 19)/COVID/深静脉血栓形成/肺栓塞/血栓形成 1
4 完成 预防 深静脉血栓形成/肺栓塞 1
4 完成 预防 深静脉血栓形成/肺栓塞/静脉血栓栓塞疾病 1
4 完成 预防 伊诺肝素/胎盘机能不全 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 卡地纳健康
  • 伊利湖医疗和外科供应
  • 纽曼分销有限公司
  • 内科医生Total Care公司
  • 赛诺菲-安万特公司
剂型
形式 路线 强度
解决方案 静脉注射;皮下 100毫克
解决方案 静脉注射;皮下 40毫克
解决方案 静脉注射;皮下 80毫克
解决方案 静脉注射;皮下 300毫克
注入,解决方案 注射用药物的 10.000即
注射 皮下
注入,解决方案 注射用药物的 100毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 10000 IE / 1毫升
注射 皮下 2000 IU / 0.2毫升
注入,解决方案 注射用药物的 20毫克/ 0.2毫升
注入,解决方案 注射用药物的 2000 IE / 0.2毫升
注入,解决方案 注射用药物的 4.000即
解决方案 动脉内的;静脉注射;皮下 40毫克
注入,解决方案 注射用药物的 4000 IE / 0.4毫升
注射 皮下 4000 IU / 0.4毫升
注入,解决方案 注射用药物的 4000年即/ 0.4毫升
注入,解决方案 注射用药物的 40毫克/ 0.4毫升
注入,解决方案 注射用药物的 4000年即
注入,解决方案 注射用药物的 6.000即
注射 皮下 6000 IU / 0.6毫升
注入,解决方案 注射用药物的 6000年即/ 0.6毫升
注入,解决方案 注射用药物的 60毫克/ 0.6毫升
注入,解决方案 注射用药物的 6000年即
注入,解决方案 注射用药物的 6000 IE / 0.6毫升
注入,解决方案 注射用药物的 60毫克
注入,解决方案 注射用药物的 8.000即
注入,解决方案 注射用药物的 8000年即/ 0.8毫升
注入,解决方案 注射用药物的 80毫克/ 0.8毫升
注入,解决方案 注射用药物的 8000 IE / 0.8毫升
注入,解决方案 注射用药物的 80毫克
解决方案 动脉内的;静脉注射;皮下 80毫克
解决方案 皮下 100毫克
注射 血管内;皮下 2000抗xa iu (20 mg)/0.2 ml
注射 血管内;皮下 4000个抗xa IU (40mg)/0.4 ml
注射 血管内;皮下 6000抗xa iu (60mg)/0.6 ml
注射 血管内;皮下 8000个抗xa IU (80mg)/0.8ml
解决方案 动脉内的;静脉注射;皮下 20毫克
解决方案 动脉内的;静脉注射;皮下 60毫克
注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的 30000 IU / 3毫升
注入,解决方案 肠外;皮下
注入,解决方案 肠外;皮下 10000国际单位/毫升
注入,解决方案 皮下 100毫克
注入,解决方案 皮下 60毫克
注入,解决方案 皮下 80毫克
解决方案 动脉内的;静脉注射;皮下 100毫克
注入,解决方案 注射用药物的
解决方案 2000国际单位
解决方案 4000国际单位
解决方案 6000国际单位
解决方案 8000国际单位
注入,解决方案 注射用药物的 10000年即
注入,解决方案 注射用药物的 2000年即
注入,解决方案 注射用药物的 8000年即
注入,解决方案 100毫克/毫升
注射 静脉注射;皮下 300毫克/毫升
注射 皮下 100毫克/毫升
注射 皮下 120毫克/ 0.8毫升
注射 皮下 150毫克/毫升
注射 皮下 30毫克/ 0.3毫升
注射 皮下 300毫克/毫升
注射 皮下 40毫克/ 0.4毫升
注射 皮下 60毫克/ 0.6毫升
注射 皮下 80毫克/ 0.8毫升
注入,解决方案 静脉注射;皮下 100毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射;皮下 120毫克/ 0.8毫升
注入,解决方案 静脉注射;皮下 150毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射;皮下 30毫克/ 0.3毫升
注入,解决方案 静脉注射;皮下 40毫克/ 0.4毫升
注入,解决方案 静脉注射;皮下 60毫克/ 0.6毫升
注入,解决方案 静脉注射;皮下 80毫克/ 0.8毫升
解决方案 100毫克/毫升
解决方案 皮下
解决方案 静脉注射;皮下 20毫克
解决方案 血液透析;静脉注射;皮下 80毫克
解决方案 皮下 20毫克
解决方案 皮下 60毫克
解决方案 皮下 80毫克
解决方案 血液透析;静脉注射;皮下 60毫克
注入,解决方案 注射用药物的 10000国际单位/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 12000 IU / 0.8毫升
注入,解决方案 注射用药物的 15000国际单位/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 2000 IU / 0.2毫升
注入,解决方案 注射用药物的 4000 IU / 0.4毫升
注入,解决方案 注射用药物的 6000 IU / 0.6毫升
注入,解决方案 注射用药物的 8000 IU / 0.8毫升
注入,解决方案 注射用药物的 10000国际单位
注入,解决方案 注射用药物的 2000国际单位
注入,解决方案 注射用药物的 4000国际单位
注入,解决方案 注射用药物的 6000国际单位
注入,解决方案 注射用药物的 8000国际单位
解决方案 静脉注射;皮下 100毫克/ 1毫升
解决方案 静脉注射;皮下 150毫克/ 1毫升
注入,解决方案 1000毫克/ 10毫升
注入,解决方案 120毫克/ 0.8毫升
注入,解决方案 150毫克/毫升
注入,解决方案 20毫克/ 0.2毫升
注入,解决方案 300毫克/毫升
注入,解决方案 40毫克/ 0.4毫升
注入,解决方案 500毫克/ 5毫升
注入,解决方案 60毫克/ 0.6毫升
注入,解决方案 80毫克/ 0.8毫升
注入,解决方案 硬膜外;静脉注射丸;皮下 1000毫克/ 10毫升
注入,解决方案 硬膜外;静脉注射丸;皮下 120毫克/ 0.8毫升
注入,解决方案 硬膜外;静脉注射丸;皮下 150毫克/毫升
注入,解决方案 体外;注射用药物的 10000国际单位/毫升
注入,解决方案 体外;注射用药物的 12000国际单位/毫升
注入,解决方案 体外;注射用药物的 15000国际单位/毫升
注入,解决方案 体外;注射用药物的 2000 IU / 0.2毫升
注入,解决方案 体外;注射用药物的 30000国际单位/毫升
注入,解决方案 体外;注射用药物的 4000 IU / 0.4毫升
注入,解决方案 体外;注射用药物的 50000国际单位/毫升
注入,解决方案 体外;注射用药物的 6000 IU / 0.6毫升
注入,解决方案 体外;注射用药物的 8000 IU / 0.8毫升
注入,解决方案 肠外;皮下 100毫克
注入,解决方案 肠外;皮下 20毫克
注入,解决方案 肠外;皮下 2000 IU / 0.2毫升
注入,解决方案 肠外;皮下 40毫克
注入,解决方案 肠外;皮下 4000 IU / 0.4毫升
注入,解决方案 肠外;皮下 60毫克
注入,解决方案 肠外;皮下 6000 IU / 0.6毫升
注入,解决方案 肠外;皮下 80毫克
注入,解决方案 肠外;皮下 8000 IU / 0.8毫升
注入,解决方案 注射用药物的 100毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 100毫克
注入,解决方案 注射用药物的 40毫克
注射
注射 静脉注射;皮下 100毫克/毫升
注射 静脉注射;皮下 120毫克/ 0.8毫升
注射 静脉注射;皮下 30毫克/ 0.3毫升
注射 静脉注射;皮下 40毫克/ 0.4毫升
注射 静脉注射;皮下 60毫克/ 0.6毫升
注射 静脉注射;皮下 80毫克/ 0.8毫升
解决方案 皮下 100 mg / mL
解决方案 皮下 30毫克/ 0.3毫升
解决方案 皮下 40毫克/ 0.4毫升
解决方案 皮下 60毫克/ 0.6毫升
解决方案 皮下 80毫克/ 0.8毫升
注入,解决方案 注射用药物的 400毫克/毫升
注入,解决方案
注入,解决方案 注射用药物的 100毫克/ 1.0毫升
注入,解决方案 注射用药物的 20毫克
解决方案 皮下 120毫克/ 0.8毫升
解决方案 皮下 150 mg / mL
解决方案 皮下 90毫克/ 0.6毫升
解决方案 静脉注射;皮下 100 mg / mL
解决方案 静脉注射;皮下 20毫克/ 0.2毫升
解决方案 静脉注射;皮下 30毫克/ 0.3毫升
解决方案 静脉注射;皮下 40毫克/ 0.4毫升
解决方案 静脉注射;皮下 60毫克/ 0.6毫升
解决方案 静脉注射;皮下 80毫克/ 0.8毫升
解决方案 静脉注射;皮下 120毫克/ 0.8毫升
解决方案 静脉注射;皮下 150 mg / mL
解决方案 皮下 40毫克
解决方案 静脉注射;皮下 60毫克
解决方案 皮下
解决方案 静脉注射;皮下 300毫克/ 3毫升
注入,解决方案 100毫克
注入,解决方案 20毫克
注入,解决方案 40毫克
注入,解决方案 60毫克
注入,解决方案 80毫克
注入,解决方案 管腔内的;静脉注射;皮下 100毫克
注入,解决方案 管腔内的;静脉注射;皮下 20毫克
注入,解决方案 管腔内的;静脉注射;皮下 40毫克
注入,解决方案 管腔内的;静脉注射;皮下 60毫克
注入,解决方案 管腔内的;静脉注射;皮下 80毫克
注入,解决方案 皮下
价格
单元描述 成本 单位
Lovenox 300 mg/3ml溶液3ml小瓶 281.47美元
Lovenox 150 mg/ml溶液1ml注射器 140.94美元 注射器
Lovenox 100mg /ml溶液1ml注射器 93.93美元 注射器
Lovenox 80 mg/0.8ml溶液0.8ml注射器 75.14美元 注射器
Lovenox 60 mg/0.6ml溶液0.6ml注射器 56.36美元 注射器
Lovenox 40 mg/0.4ml溶液0.4ml注射器 37.53美元 注射器
Lovenox Hp (0.8Ml/1Ml注射器)150mg /ml注射器 34.63美元 注射器
Lovenox 30 mg/0.3ml溶液0.3ml注射器 28.15美元 注射器
Lovenox (0.4 - 1ml注射器)100mg / Ml注射器 23.09美元 注射器
Lovenox 100 mg/ml 23.09美元 注射器
Lovenox (0.3 Ml注射器)30mg /syr注射器 6.97美元 注射器
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5389618 没有 1995-02-14 2012-02-14 美国国旗
CA2045433 没有 2002-07-30 2011-06-25 加拿大的国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
水溶度 50克/升 https://imgcdn.mckesson.com/CumulusWeb/Click_and_learn/SDS_SANOFI_LOVENOX.pdf
logP -1.7 https://hmdb.ca/metabolites/HMDB0014551
日志 -2 https://hmdb.ca/metabolites/HMDB0014551
pKa -2.8 https://hmdb.ca/metabolites/HMDB0014551
预测性能
不可用
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 - 0.9215
血脑屏障 - 0.8366
Caco-2渗透 - 0.6496
22基板 Non-substrate 0.698
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.5818
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9771
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9454
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.6694
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8196
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5842
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.8157
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.771
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8869
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.7655
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9194
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9232
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.5957
致癌性 Non-carcinogens 0.694
生物降解 未准备好生物可降解 0.851
大鼠急性毒性 2.3846 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9589
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7157
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
电位器
通用函数
丝氨酸型内肽酶抑制剂活性
特定的功能
血浆中最重要的丝氨酸蛋白酶抑制剂,调节凝血级联。AT-III抑制凝血酶,基质酶-3/TMPRSS7,以及因子IXa, Xa和XIa。它的抑制作用…
基因名字
SERPINC1
Uniprot ID
P01008
Uniprot名字
抗凝血酶iii
分子量
52601.935哒
参考文献
  1. 彭凯,王超,庞博生,杨玉华:[溶栓抗凝对肺血栓栓塞患者血管内皮细胞功能及凝血纤溶作用的影响]。中华街合湖西杂志。2005年9月28日(9):596-9。[文章
  2. Lee S, Gibson CM:依诺肝素在急性冠脉综合征中的应用。中华心血管病杂志2007年5月;5(3):387-99。[文章
  3. Bisio A, Vecchietti D, Citterio L, Guerrini M, Raman R, Bertini S, Eisele G, Naggi A, Sasisekharan R, Torri G:影响抗凝血酶亲和力的低分子肝素的结构特征。血栓出血热。2009 11月;102(5):865-73。doi: 10.1160 / th09 - 02 - 0081。[文章
  4. 美国国家卫生研究院StatPearls:依诺肝素[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
依诺肝素对因子X的作用是由于与抗凝血酶III结合后的下游作用而发生的。
通用函数
丝氨酸型内肽酶活性
特定的功能
Xa因子是一种维生素k依赖的糖蛋白,在凝血过程中,在因子Va、钙和磷脂的存在下,将凝血酶原转化为凝血酶。
基因名字
F10
Uniprot ID
P00742
Uniprot名字
凝血因子X
分子量
54731.255哒
参考文献
  1. Graff J, Picard-Willems B, Harder S:用新的一步凝血酶原诱导凝血时间(PiCT)法监测直接fxa抑制剂的效果:与肝素、依诺肝素、磺达肝素和DX 9065a的体外研究比较。中华临床药物学杂志,2007年4月;45(4):237-43。[文章
  2. Berges A, Laporte S, Epinat M, Zufferey P, almartine E, Tranchand B, sus H, Mismetti P: 75岁以上患者预防剂量给予依诺肝素的抗Xa因子活性中国临床药物学杂志。2007 10月;64(4):428-38。Epub 2007年5月17日。[文章
  3. 桑切斯-佩纳P, Hulot JS, Urien S, Ankri A, Collet JP, Choussat R, Lechat P, Montalescot G:经皮冠状动脉介入治疗患者静脉注射依诺肝素后抗Xa因子动力学:群体模型分析。中国临床药物学杂志,2005 10;60(4):364-73。[文章
  4. Dalmora SL, Junior LB, Schmidt CA, Vaccari SF, Oliveira PR, Codevilla CF:抗Xa因子测定用于药物配方中依诺肝素效力评估的验证。中国生物医学工程学报。2004年11月- 12月;87(6):1305-8。[文章
  5. Paige JT, Gouda BP, Gaitor-Stampley V, Scalia PG, Klainer TE, Raum WJ, Martin LF:抗Xa因子水平、低分子肝素与胃旁路术后出血无相关性。中华外科杂志2007 july - aug;3(4):469-75。Epub 2007 6月12日。[文章
  6. 美国国家卫生研究院StatPearls:依诺肝素[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
血栓反应蛋白受体活性
特定的功能
凝血酶在精氨酸和赖氨酸后裂解键,将纤维蛋白原转化为纤维蛋白,并激活因子V, VII, VIII, XIII,并与凝血调节蛋白c复合。
基因名字
F2
Uniprot ID
P00734
Uniprot名字
凝血酶原
分子量
70036.295哒
参考文献
  1. Nutescu EA, Burnett A, Fanikos J, Spinler S, Wittkowsky A:抗凝剂在静脉血栓栓塞治疗中的药理作用。血栓溶栓杂志。2016 Jan;41(1):15-31。doi: 10.1007 / s11239 - 015 - 1314 - 3。[文章
  2. Gikakis N, Rao AK, Miyamoto S, Gorman JH 3rd, Khan MM, Anderson HL, Hack CE, Sun L, Niewiarowski S, Colman RW, Edmunds LH Jr: Enoxaparin抑制狒狒体外循环中凝血酶的形成和活性。中华胸心外科杂志,1998;12(6):1043-51。doi: 10.1016 / s0022 - 5223(98) 70057 - 1。[文章
  3. FDA批准药品:Lovenox(依诺肝素钠注射液),用于皮下和静脉注射[链接

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
其他
策展人评论
体外研究表明,依诺肝素导致髓过氧化物酶从血管壁释放,增加血浆髓过氧化物酶水平。
通用函数
过氧化物酶活性
特定的功能
多形核白细胞的宿主防御系统的一部分。它对多种生物具有杀微生物活性。在受刺激的PMN中,MPO催化生成o。
基因名字
MPO
Uniprot ID
P05164
Uniprot名字
髓过氧物酶
分子量
83867.71哒
参考文献
  1. Rudolph TK, Rudolph V, Witte A, Klinke A, Szoecs K, Lau D, Heitzer T, Meinertz T, Baldus S:依诺肝素释放血管粘附髓过氧化物酶改善内皮功能。中华实用心脏病杂志2010 4月1日;140(1):42-7。doi: 10.1016 / j.ijcard.2008.10.035。Epub 2008年12月2日[文章
  2. Baldus S, Eiserich JP, Mani A, Castro L, Figueroa M, Chumley P, Ma W, Tousson A, White CR, Bullard DC, Brennan ML, Lusis AJ, Moore KP, Freeman BA:髓过氧化物酶的内皮细胞转运赋予血管ECM蛋白作为酪氨酸硝化靶点的特异性。《临床投资杂志》2001年12月;108(12):1759-70。doi: 10.1172 / JCI12617。[文章
  3. 李文华,李志强,李志强,等。依诺肝素对血液透析中髓过氧化物酶释放的影响。血液学杂志2014 10月;18(4):819-24。doi: 10.1111 / hdi.12177。Epub 2014 5月19日。[文章

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月9日23:41