西洛地唑

识别

总结

西洛地唑是一种抗血小板药和血管扩张剂，用于缓解间歇性跛行症状。

通用名称

西洛地唑

药物库登录号

DB01166

背景

西洛他唑是一种喹诺酮衍生物和抗血小板药，具有血管舒张特性，已用于外周缺血患者间歇性跛行的对症治疗。它是由大冢制药公司以品牌名称Pletal销售。西洛他唑通过抑制初级和次级聚集和减少钙诱导的收缩起作用。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

西洛他唑结构(DB01166)

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重量

平均:369.4607
单一同位素的:369.216475133

化学公式

C_20.H₂₇N₅O₂

同义词

• 3, 4-dihydro-6 - (4 - (1-cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)丁氧基)2 (1 h) -quinolinone
• 6 - (4 - (1-cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)丁氧基)3,4-dihydro-2 -quinolinone (1 h)
• 6 - (4 - (1-cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)丁氧基)3,4-dihydrocarbostyril
• 6 - [4 - (1-Cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)丁氧基]3 4-dihydro-1H-quinolin-2-one
• 西洛地唑
• Cilostazole
• Cilostazolum

外部id

• OPC 13013
• OPC 21
• opc - 13013
• OPC-21

药理学

指示

用于缓解间歇性跛行(行走时腿痛，休息时消失)的症状。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 间歇性跛行

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

西洛他唑可减少间歇性跛行症状，如增加步行距离所示。间歇性跛行是行走时出现的腿痛，休息时消失。这种疼痛是由于流向腿部的血液减少造成的。

作用机制

西洛他唑及其几种代谢产物为环AMP (cAMP)磷酸二酯酶III抑制剂(PDE III抑制剂)，抑制磷酸二酯酶活性，抑制cAMP降解，从而增加血小板和血管中的cAMP，从而抑制血小板聚集和血管舒张。

目标	行动	生物
一个cgmp抑制的3'，5'-环磷酸二酯酶A	抑制剂	人类

吸收

西洛他唑口服后吸收。高脂肪餐可以促进吸收，增加约90%的C_马克斯AUC增加25%。绝对生物利用度尚不清楚。

配送量

不可用

蛋白结合

95 - 98%

新陈代谢

肝。西洛他唑被肝细胞色素P-450酶广泛代谢，主要是3A4酶，2C19酶代谢程度较小，代谢物主要随尿液排出。两种代谢物是活性的，其中一种代谢物似乎在给药西洛他唑后至少占50%的药理活性(PDE III抑制)。

淘汰路线

西洛他唑被肝细胞色素P-450酶广泛代谢，主要是3A4酶，2C19酶代谢程度较小，代谢物主要随尿液排出。西洛他唑主要通过代谢和代谢产物随后的尿排泄来消除。主要清除途径是通过尿液(74%)，其余通过粪便排出(20%)。没有可测量量的不变西洛他唑随尿液排出，只有不到2%的剂量以3,4-脱氢西洛他唑的形式排出。约30%的剂量以4'-反式羟基西洛他唑的形式随尿液排出。

半衰期

11 - 13小时。

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

关于人急性过量使用西洛他唑的资料有限。急性过量用药的体征和症状可预期为具有过量药理作用的体征和症状:严重头痛、腹泻、低血压、心动过速，并可能出现心律失常。口语LD₅₀西洛他唑在小鼠和大鼠中为>5.0 g/kg，在狗中为>2.0 g/kg。

通路

通路	类别
西洛他唑作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可能降低西洛他唑的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abametapir	西洛他唑与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	西洛他唑与阿巴西普联用可促进代谢。
Abciximab	西洛他唑联合阿昔单抗可增加出血的风险或严重程度。
Abiraterone	西洛他唑与阿比特龙合用可提高血清浓度。
Abrocitinib	西洛他唑联合阿曲替尼可增加出血和血小板减少的风险或严重程度。
Acalabrutinib	西洛他唑与阿卡拉替尼联用可降低代谢。
醋丁洛尔	西洛他唑与乙酰丁醇联用可降低代谢。
Aceclofenac	当阿克氯芬酸与西洛他唑联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当阿西美辛与西洛他唑联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免葡萄柚类产品。
• 空腹。高脂肪餐可以促进吸收。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品图片

以前的 下一个

国际/其他品牌

Pletaal

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
西洛地唑	平板电脑	50毫克/ 1	口服	梯瓦制药美国	2007-01-08	2007-01-08
Pletal	平板电脑	50毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	1999-01-15	2011-07-31
Pletal	平板电脑	50毫克/ 1	口服	大冢制药株式会社	1999-01-15	2017-11-30
Pletal	平板电脑	100毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	1999-01-15	2011-07-31
Pletal	平板电脑	100毫克/ 1	口服	大冢制药株式会社	1999-01-15	2016-06-30

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
西洛地唑	平板电脑	50毫克/ 1	口服	美国健康包装	2014-07-18	2018-10-31
西洛地唑	平板电脑	100毫克/ 1	口服	Nucare制药有限公司	2004-11-23	2019-12-31
西洛地唑	平板电脑	100毫克/ 1	口服	美国统计Rx	2006-09-06	不适用
西洛地唑	平板电脑	100毫克/ 1	口服	肯塔基州Ncs医疗保健公司Dba先锋实验室	2012-03-23	不适用
西洛地唑	平板电脑	100毫克/ 1	口服	Nucare制药有限公司	2012-10-24	不适用
西洛地唑	平板电脑	50毫克/ 1	口服	REMEDYREPACK INC .)	2019-07-11	不适用
西洛地唑	平板电脑	100毫克/ 1	口服	艾维拉·麦肯南医院	2015-04-01	2017-05-24
西洛地唑	平板电脑	100毫克/ 1	口服	Breckenridge制药公司	2009-09-28	2017-04-30
西洛地唑	平板电脑	100毫克/ 1	口服	金州医疗用品	2006-09-06	2017-01-02
西洛地唑	平板电脑	50毫克/ 1	口服	Eon Labs, Inc.	2005-11-08	2021-05-31

类别

ATC代码

B01AC23 -西洛他唑

• B01AC -血小板聚集抑制剂，不包括肝素
• B01a -抗血栓药物
• B01 -抗血栓药物
• B -血液和造血器官

药物类别

• 产生心动过速的药物
• 抗哮喘药物
• 抗血小板药物
• 自主代理
• 血液和造血器官
• 支气管扩张剂代理
• 心血管药物
• 中枢神经系统药物
• 用于研究、工业或家庭环境的化合物必威国际app
• 细胞色素P-450 CYP1A2底物
• 细胞色素P-450 CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 细胞色素P-450 CYP3A7底物
• 细胞色素P-450底物
• 主要由肾排泄的药物
• 酶抑制剂
• 纤维蛋白调节剂
• 血液制剂
• 杂环化合物，熔合环
• 神经保护药物
• 外周神经系统制剂
• 磷酸二酯酶3抑制剂
• 磷酸二酯酶抑制剂
• 血小板聚集抑制剂，不包括肝素
• 潜在的qtc延长剂
• 保护剂
• QTc延长剂
• 喹啉类药物
• 呼吸系统药剂
• 氮杂
• 血管舒张剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于称为氢喹诺酮类的有机化合物。这些化合物含有含有酮基的氢化喹啉。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

喹啉类及其衍生物

子课

喹诺酮类及其衍生物

直接父

Hydroquinolones

选择父母

Hydroquinolines/烷基芳醚/苯环型的/氮杂/Heteroaromatic化合物/仲羧酸酰胺/内酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物 /有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

再展示3个

基

烷基芳基醚/芳香族杂多环化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/羰基/甲酰胺组/羧酸的衍生物/醚/Heteroaromatic化合物 /碳氢化合物的衍生物/内酰胺/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/仲羧酸酰胺/Tetrahydroquinoline/Tetrahydroquinolone/四唑

再看12个

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

四唑，内酰胺(CHEBI: 31401)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

N7Z035406B

化学文摘号

73963-72-1

InChI关键

RRGUKTPIGVIEKM-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C20H27N5O2 c26-20-12-9-15-14-17 (10-11-18 (15) 21-20) 27-13-5-4-8-19-22-23-24-25 (19) 16-6-2-1-3-7-16 / h10-11, 14日16 H, 1 - 9, 12-13H2, (H, 21日,26)

国际命名

6 - [4 - (1-cyclohexyl-1H-1 2 3, 4-tetrazol-5-yl)丁氧基)- 1,2,3,4-tetrahydroquinolin-2-one

微笑

O = C1CCC2 = C (N1) C = CC (OCCCCC1 = NN = NN1C1CCCCC1) = C2

参考文献

合成参考

Marioara Mendelovici，“西洛他唑的制备过程”美国专利US20020099213, 2002年7月25日发布。

US20020099213

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0015297

KEGG药物

D01896

PubChem化合物

2754

PubChem物质

46506317

ChemSpider

2652

BindingDB

50225508

RxNav

21107

ChEBI

31401

ChEMBL

CHEMBL799

锌

ZINC000001552174

治疗靶点数据库

DAP000191

网页

PA164746334

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

西洛地唑

化学物质

下载 (35.9 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	治疗	急性心肌梗死(AMI)	2
4	主动不招聘	治疗	脑小血管病	1
4	完成	卫生服务研究必威国际app	外周动脉疾病/中风、脑缺血/2型糖尿病	1
4	完成	其他	间歇性跛行/外周动脉疾病/周围血管疾病患者	1
4	完成	预防	脑梗死	1
4	完成	预防	非心源性脑梗死	1
4	完成	治疗	急性冠状动脉综合征	1
4	完成	治疗	急性冠状动脉综合征/低反应性/经皮冠状动脉介入治疗(PCI)	1
4	完成	治疗	急性冠状动脉综合征/缺血性心脏病	1
4	完成	治疗	动脉硬化闭塞性脉管炎/2型糖尿病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• Alphapharm Party有限公司
• Apotex Inc .)
• 出台药品
• Corepharma有限责任公司
• 多元化医疗保健服务公司
• Eon实验室
• Heartland reack Services LLC
• Murfreesboro药物护理供应
• Mylan
• 大冢美国
• 内科医生Total Care公司
• Prasco实验室
• 资源优化和创新有限责任公司
• 罗克珊实验室
• 美国统计Rx
• 梯瓦制药工业有限公司
• UDL实验室
• 联合研究实验室公司必威国际app
• 先锋实验室公司

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	50毫克
平板电脑	结膜;口服	100毫克/ 1
平板电脑	口服	100毫克/ 1
平板电脑	口服	100毫克
粉	口服
平板电脑
胶囊，缓释	口服	100毫克
胶囊，缓释		100毫克
平板电脑	口服
平板电脑	口服	50毫克/ 1
平板电脑		100毫克
平板电脑		50毫克

价格

单元描述	成本	单位
普乐100 mg片	2.51美元	平板电脑
普乐50 mg片	2.39美元	平板电脑
西洛他唑片剂100毫克	1.86美元	平板电脑
西洛他唑片剂50毫克	1.86美元	平板电脑

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	160°C	PhysProp
logP	2．3	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0324毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.38	ALOGPS
logP	3.31	ChemAxon
日志	-4.1	ALOGPS
pKa(最强酸性)	14.42	ChemAxon
pKa(最强基础)	-0.67	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体计数	5	ChemAxon
氢供体数量	1	ChemAxon
极表面积	81.932	ChemAxon
可旋转键数	7	ChemAxon
折射性	117.13米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	41.153.	ChemAxon
环数	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9909
Caco-2渗透	-	0.5666
22基板	Non-substrate	0.5361
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.7886
p -糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.8387
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.5794
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7887
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.7734
CYP450 3A4衬底	底物	0.7407
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3A4抑制剂	抑制剂	0.7959
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.9486
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.5436
致癌性	Non-carcinogens	0.9085
生物降解	未准备好生物可降解	0.9636
大鼠急性毒性	1.9002 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.7518
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7075

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397)

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 00 - 1698000000 - 05 - ddf5c1a046516bae11博士
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 01 - t9 - 3920000000 - 86 a7d65313952e9a8d3f

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年5月7日21:25