原名FK463 micafungin是一种半合成lipopeptide发酵的产物的合成Coleophoma empetri作为抗真菌剂。这是一个葡聚糖合成echinocandin结构类的抑制剂。美国食品和药物管理局批准micafungin 2005年3月。Micafungin抑制真菌细胞壁合成的关键酶。根据其浓度,micafungin可能对某些真菌的假丝酵母,但通常是抑制真菌的反对Apergillus。Micafungin可以使用与各种其他药物,包括HIV蛋白酶抑制剂例如药物环孢霉素和他克莫司和移植。

的作用机制

Micafungin抑制beta 1的合成、3-D-glucan真菌细胞壁的主要成分不是存在于哺乳动物细胞。它通过抑制beta 1, 3-D-glucan合成酶。

目标	行动	生物
一个1,3-beta-glucan FKS1合成酶组件	抑制剂	黑曲霉(应变CBS 513.88 / FGSC A1513)

吸收

不吸收口头

的体积分布

0.39±0.11 L /公斤(成人患者食管念珠菌病)

蛋白结合

高(> 99%)蛋白在体外,独立于等离子体浓度超过10 100µg /毫升的范围。主要结合蛋白是白蛋白;然而,micafungin治疗相关的浓度,不竞争取代胆红素与白蛋白。Micafungin也绑定到一个较小的程度上₁-acid-glycoprotein。

新陈代谢

Micafungin是代谢arylsulfatase m - 1(儿茶酚形式),进一步代谢catechol-O-methyltransferase m - 2(含甲氧基的形式)。M-5是由羟基化侧链(w1)位置的micafungin催化细胞色素P450 (CYP)同功酶。即使micafungin CYP3A的衬底和疲软的抑制剂在体外,羟基化的CYP3A不是micafungin代谢体内的主要途径。

路线的消除

粪便排泄的主要途径是消除(总放射性在28天服用剂量的71%)。

半衰期

14 - 17小时

间隙

0.359 + / - 0.179毫升/分钟/公斤(成人患者IC 100毫克)
0.321 + / - 0.098毫升/分钟/公斤(艾滋病毒阳性患者EC与50毫克)
0.327 + / - 0.093毫升/分钟/公斤(艾滋病毒阳性患者EC 100毫克)
0.340 + / - 0.092毫升/分钟/公斤(艾滋病毒阳性患者EC 150毫克)
0.214 + / - 0.031毫升/分钟/公斤(造血干细胞移植受者3毫克/公斤)
0.204 + / - 0.036毫升/分钟/公斤(造血干细胞移植受者4毫克/公斤)
0.224 + / - 0.064毫升/分钟/公斤(造血干细胞移植受者6毫克/公斤)
0.223 + / - 0.081毫升/分钟/公斤(造血干细胞移植受者8毫克/公斤)

的不利影响

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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

静脉注射LD₅₀在老鼠身上是125毫克/公斤。在狗> 200毫克/公斤。没有已报告过剂量的情况下。重复每日剂量8毫克/公斤(最大总剂量为896毫克)在成人患者管理在临床试验中没有报道dose-limiting毒性。最小致死量是125毫克/公斤的老鼠,相当于8.1倍人类临床推荐剂量为基于身体表面积比较食管念珠菌病。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
苊香豆醇	苊香豆醇的治疗效果与Micafungin结合使用时,可以增加。
双香豆素	双香豆素的治疗效果与Micafungin结合使用时,可以增加。
Entacapone	的新陈代谢Micafungin结合Entacapone时可以减少。
Fluindione	Fluindione的治疗效果与Micafungin结合使用时,可以增加。
Opicapone	的新陈代谢Micafungin结合Opicapone时可以减少。
Phenindione	Phenindione的治疗效果与Micafungin结合使用时,可以增加。
Phenprocoumon	Phenprocoumon的治疗效果与Micafungin结合使用时,可以增加。
西罗莫司	西罗莫司的新陈代谢时可以减少与Micafungin相结合。
Temsirolimus	的新陈代谢Temsirolimus结合Micafungin时可以减少。
丙酸睾酮	的新陈代谢时可以减少Micafungin结合丙酸睾酮。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
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现在访问

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Micafungin钠	IS1UP79R56	208538-73-2	KOOAFHGJVIVFMZ-WZPXRXMFSA-M

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Micafungin	注入,粉、冻干、解决方案	20毫克/ 1毫升	静脉注射	Par制药公司。	2021-08-01	不适用
Micafungin	注入,粉、冻干、解决方案	10毫克/ 1毫升	静脉注射	Par制药公司。	2021-08-01	不适用
Micafungin钠注射	粉,为解决方案	100毫克/瓶	静脉注射	朱诺制药集团。	不适用	不适用
Micafungin钠注射	粉,为解决方案	100毫克/瓶	静脉注射	Hikma加拿大有限公司	不适用	不适用
Micafungin钠注射	粉,为解决方案	50毫克/瓶	静脉注射	朱诺制药集团。	不适用	不适用
Micafungin钠注射	粉,为解决方案	50毫克/瓶	静脉注射	Hikma加拿大有限公司	不适用	不适用
Mycamine	粉,为解决方案	50毫克/瓶	静脉注射	阿斯特拉制药有限公司	2007-09-18	不适用
Mycamine	注入,粉、冻干、解决方案	20毫克/ 1毫升	静脉注射	我们阿斯特拉制药公司。	2006-06-27	不适用
Mycamine	注入,粉、冻干、解决方案	10毫克/ 1毫升	静脉注射	我们阿斯特拉制药公司。	2005-03-16	不适用
Mycamine	粉,为解决方案	100毫克/瓶	静脉注射	阿斯特拉制药有限公司	2009-12-17	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Micafungin	注入,粉、冻干、解决方案	100毫克/ 1	静脉注射	banca Civica公司。	2021-02-06	不适用
Micafungin	注入,粉、冻干、解决方案	100毫克/ 5毫升	静脉注射	Sagent制药	2021-06-15	不适用
Micafungin	注入,粉、冻干、解决方案	10毫克/ 1毫升	静脉注射	美国Xellia制药有限责任公司	2021-06-02	不适用
Micafungin	注入,粉、冻干、解决方案	100毫克/ 1	静脉注射	费森尤斯公司Kabi美国LLC	2020-05-08	不适用
Micafungin	注入,粉、冻干、解决方案	100毫克/ 5毫升	静脉注射	Meitheal制药有限公司	2022-09-28	不适用
Micafungin	注入,粉、冻干、解决方案	20毫克/ 1毫升	静脉注射	Hikma美国制药公司。	2021-07-09	不适用
Micafungin	注入,粉、冻干、解决方案	50毫克/ 5毫升	静脉注射	Sagent制药	2021-06-15	不适用
Micafungin	注入,粉、冻干、解决方案	20毫克/ 1毫升	静脉注射	Apotex集团。	2021-02-12	不适用
Micafungin	注入,粉、冻干、解决方案	20毫克/ 1毫升	静脉注射	北极星Rx Llc。	2022-11-01	不适用
Micafungin	注入,粉、冻干、解决方案	50毫克/ 1	静脉注射	费森尤斯公司Kabi美国LLC	2020-05-08	不适用

类别

ATC代码

J02AX05——Micafungin

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为寡肽。这些都是有机化合物包含一系列三到十alpha-amino酸加入了肽债券。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 寡肽
选择父母: 环肽/Macrolactams/N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/Phenylsulfates/苯甲酰胺/苯甲酰衍生物/含苯氧基的化合物/酚醚/烷基芳基醚/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的

展示19日更
基: 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精/链烷醇胺/烷基芳基醚/Alpha-amino酸或衍生品/Alpha-oligopeptide/芳香醇/芳香heteropolycyclic化合物/Arylsulfate/Azacycle

显示40多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 抗生素抗真菌药物,echinocandin (CHEBI: 600520)

受影响的生物

Aspergillis、念珠菌等真菌

化学标识符

UNII: R10H71BSWG
化学文摘号: 235114-32-6
InChI关键: PIEUQSKUWLMALL-YABMTYFHSA-N
InChI: InChI = 1 s / C56H71N9O23S / c1 - 4 - 5 - 6 - 17 - 86 - 32 - 14 - 11 - 28(12-15-32) 39-21-33(63-87-39) 27-7-9-29(10-8-27) 49(75) 27-7-9-29(70) 52第45 - 46(78)62 - 54(80)(72)65年(2)23 - 25日(45)56 (82)43 (37 (69)22-41 (57)71)60-53 (79)44 (48 (74)47 (73)30-13-16-36 (68)40 (18 - 30)88 - 89 (83、84)85)61 - 51 (77)64 (67)24 - 35-19-31 (35)55 (81)42 (26 (3)66)59-50 (34)76 / h7-16, 18日,21日,25日至26日,31日34-35,37-38,42-48,52岁,66 - 70,72 - 74,78 H, 4 - 6, 17日,19日至20日,22-24H2, 1-3H3, (H2、57、71) (H, 58岁,75)(H, 59岁,76年)(H, 60岁,79)(H、61、77) (H、62、80) (H, 83、84、85) / t25, 26 + 31 + 34 - 35 - 37 + 38 + 42、43、44、45、46 - 47 - 48 - 52 + / mo / s1
国际命名: {5 - [(1 s, 2 s) 2 - [(3 s、6、9、11 r, 15秒,18岁,20 r, r, 21日24日,25日,26 s) 3 - [(1 r) 2-carbamoyl-1-hydroxyethyl] -11年,20日,21日25-tetrahydroxy-15 - [(1 r) 1-hydroxyethyl] 26-methyl-2, 5、8、14、17日23-hexaoxo-18 -(4 -{5 -[4 -(戊氧基)苯基]1,2-oxazol-3-yl} benzamido) 1、4、7、13、16日22-hexaazatricyclo[22.3.0.0 ^{9日13}]heptacosan-6-yl] 1, 2-dihydroxyethyl] 2-hydroxyphenyl} oxidanesulfonic酸
微笑: CCCCCOC1 = CC = C (C = C1) C1 = CC(=一号门将)C1 = CC = C (C = C1) C (= O) N [C@H] 1 C [C@@H] (O) [C@@H] (O)数控(= O) [C@@H] 2 [C@@H] (O) [C@@H] (C) CN2C (= O) [C@@H] (NC (= O) [C@@H] (NC (= O) [C@@H] 2 C [C@@H] (O) CN2C (= O) [C@@H] (NC1 = O) [C@@H] (C) O) [C@H] (O) [C@@H] (O) C1 = CC (OS (O) (= O) = O) = C (O) C = C1) [C@H] (O) CC = O (N)

引用

一般引用

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Chandrasekar PH值,Sobel JD: Micafungin:一个新的echinocandin。中国感染说。2006年4月15日;42 (8):1171 - 8。Epub 2006年3月14日。(文章]
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Ikeda F,田中年代,Ohki H,松本年代,Maki K, Katashima M,巴雷特D,青木Y: micafungin抗真菌医疗设备的作用。咕咕叫地中海化学2007;14 (11):1263 - 75。(文章]
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莫里斯MI, Villmann M: Echinocandins侵袭性真菌感染的管理,第2部分。是J卫生系统制药。2006年10月1日,63 (19):1813 - 20。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015272
KEGG药物: D02465
KEGG化合物: C15819
PubChem化合物: 477468年
PubChem物质: 46508208
ChemSpider: 419105年
BindingDB: 50478216
RxNav: 325887年
ChEBI: 600520年
ChEMBL: CHEMBL457547
治疗目标数据库: DAP000548
网页: PA164781026
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Micafungin

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	肥胖、病态	1
4	完成	其他	念珠菌病、入侵	1
4	完成	治疗	急性髓系白血病/骨髓增生异常综合征(MDS)	1
4	完成	治疗	体重指数> 27 kg / m2/营养障碍/肥胖	1
4	完成	治疗	念珠菌败血症	1
4	完成	治疗	Candidemia	1
4	完成	治疗	腹膜炎/脓毒性休克	1
4	没有招聘	预防	肝移植	1
4	招聘	治疗	血液肿瘤患者侵袭性真菌疾病的高危因素	1
4	终止	诊断	念珠菌病、入侵	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

阿斯特拉制药有限公司

剂型

形式	路线	强度
注射,粉的解决方案	注射用药物的
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	100毫克/ 1
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	100毫克/ 5毫升
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	50毫克/ 1
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	50毫克/ 5毫升
注射,粉的解决方案		100毫克
注射,粉的解决方案		50毫克
注射,粉的解决方案	注射用药物的	100毫克
注射,粉的解决方案	注射用药物的	50毫克
注射,粉的解决方案
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	100毫克
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	50毫克
注射,粉的解决方案	静脉注射
注射,粉的解决方案	静脉注射	100毫克
注射,粉的解决方案	静脉注射	50毫克
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	10毫克/ 1毫升
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	20毫克/ 1毫升
粉,为解决方案	静脉注射	100毫克/瓶
粉,为解决方案	静脉注射	50毫克/瓶
注射	注射用药物的	100毫克
注射	注射用药物的	50毫克
粉,为解决方案	静脉注射
粉		50毫克/ 1瓶
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	50毫克

价格

单元描述	成本	单位
Mycamine 100毫克瓶	224.4美元	瓶
Mycamine 50毫克瓶	112.2美元	瓶

DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5376634	没有	1994-12-27	2011-12-27
CA2202058	没有	2007-11-06	2015-09-29
CA2044746	没有	2001-08-07	2011-06-17
US6107458	没有	2000-08-22	2019-03-16
US6265536	没有	2001-07-24	2015-09-29
US6774104	是的	2004-08-10	2021-07-08

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	自由可溶性的钠盐(> 200毫克/毫升)	不可用
logP	-1.5	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.218毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.67	ALOGPS
logP	-6.3	Chemaxon
日志	-3.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	-2.2	Chemaxon
pKa最强(基本)	-3.6	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	22	Chemaxon
氢供体数	16	Chemaxon
极地表面面积	510.14²	Chemaxon
可旋转键数	18	Chemaxon
折射性	303.07米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	128.66³	Chemaxon
数量的戒指	7	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.8383
血脑屏障	- - - - - -	0.8524
Caco-2渗透	- - - - - -	0.6464
22基板	底物	0.7906
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6752
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9279
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9428
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8485
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7911
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5853
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.7414
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7017
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8251
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.693
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.5393
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.7703
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.563
致癌性	致癌物质	0.5763
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9916
大鼠急性毒性	2.5651 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9686
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.716

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1。1,3-beta-glucan FKS1合成酶组件

类: 蛋白质
生物: 黑曲霉(应变CBS 513.88 / FGSC A1513)
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 1,3-beta-d-glucan合酶的活动
特定的功能: 3-beta-glucan合成酶催化亚基的1日。综合1 3-beta-glucan细胞壁的一个主要的结构部件。参与细胞壁合成、维护和细胞壁改造……
基因名字: fksA
Uniprot ID: A2QLK4
Uniprot名字: 1,3-beta-glucan FKS1合成酶组件
分子量: 216972.8哒

引用

夏英EB Sucher AJ, Balcer他:Echinocandins:最新的抗真菌类。安Pharmacother。2009年10月,43 (10):1647 - 57。doi: 10.1345 / aph.1M237。Epub 2009 9月1。(文章]
Quindos G, Eraso E,哈维尔Carrillo-Munoz,广州E, Peman J: micafungin的体外抗真菌活性。牧师Iberoam Micol。2009年3月31日,26 (1):35-41。doi: 10.1016 / s1130 - 1406 (09) 70006 - 3。2009年5月7日Epub。(文章]
莫里斯MI, Villmann M: Echinocandins侵袭性真菌感染的管理,第1部分。是J卫生系统制药。2006年9月15日,63 (18):1693 - 703。(文章]
莫里斯MI, Villmann M: Echinocandins侵袭性真菌感染的管理,第2部分。是J卫生系统制药。2006年10月1日,63 (19):1813 - 20。(文章]
贾维斯B, Figgitt DP,斯科特LJ: Micafungin。药。2004;64 (9):969 - 82;讨论983 - 4。(文章]

酶

细节 1。Arylsulfatase一

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 硫酸酯水解酶活性
特定的功能: 硫酸水解脑苷脂。
基因名字: ARSA
Uniprot ID: P15289
Uniprot名字: Arylsulfatase一
分子量: 53587.6哒

引用

格罗尔啊,Stergiopoulou T, Roilides E,沃尔什TJ: Micafungin:药理学实验治疗和临床应用。专家当今Investig药物。2005年4月,14 (4):489 - 509。(文章]
互联网NP,刘易斯JS 2: echinocandin micafungin:药理学的审查,频谱的活动,临床疗效和安全性。当今Pharmacother专家。2007年6月,8 (8):1155 - 66。(文章]

细节 2。儿茶酚O-methyltransferase

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: O-methyltransferase活动
特定的功能: 催化O-methylation,从而失活,儿茶酚胺神经递质和儿茶酚的荷尔蒙。也缩短了某些刺激神经组织的药物的生物半衰期,像L-DOP…
基因名字: COMT的
Uniprot ID: P21964
Uniprot名字: 儿茶酚O-methyltransferase
分子量: 30036.77哒

引用

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药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新在2022年12月31日08:42

Micafungin

识别

结构Micafungin (DB01141)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用

引用