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Frovatriptan

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总结

Frovatriptan是5-HT1B/1D受体激动剂，用于治疗偏头痛。

品牌名称
Frova
通用名称
Frovatriptan
DrugBank加入数量
DB00998
背景

frov曲坦是由Vernalis开发的曲坦类药物，用于治疗偏头痛，特别是与月经有关的偏头痛。frov曲坦导致向头部供血的动脉和静脉血管收缩。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:243.3043
单一同位素的:243.137162181
化学公式
C14H17N3.O
同义词
  • Frovatriptan
外部id
  • 某人209509年

药理学

指示

用于急性治疗有或无先兆的成人偏头痛发作。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

frov曲坦是第二代曲坦类5-羟色胺受体激动剂，与5-羟色胺具有高亲和力1 b和5 -1 d受体。它在结构上与其他选择性5-羟色胺不同，但在药理上与其他选择性5-羟色胺相关1 b / 1 d受体受体激动剂。frov曲普坦对GABA无显著影响一个对苯二氮卓结合位点无明显亲和力。frov曲坦被认为作用于脑外、颅内动脉，并抑制偏头痛患者这些血管的过度扩张。研究必威国际app表明偏头痛可能是由大脑周围血管的肿胀引起的。frov曲坦通过缩小这些血管来缓解偏头痛引起的疼痛。弗罗伐曲坦对5-羟色胺的亲和性最高1 b第二代曲坦类激动剂。

的作用机制

三种不同的药理作用与曲坦类抗偏头痛作用有关:(1)刺激突触前5-羟色胺1 d受体，用于抑制硬脑膜血管扩张和炎症;(2)通过5-HT直接抑制三叉神经核细胞兴奋性1 b / 1 d脑干受体激动;(3)血管5-HT导致脑膜、硬脑膜、脑或脑膜血管收缩1 b受体激动。

目标 行动 生物
一个5 -羟色胺受体1 d
受体激动剂
 人类
一个5 -羟色胺受体1 b
受体激动剂
 人类
吸收

frov曲坦从十二指肠吸收很快，但口服生物利用度低。

的体积分布
  • 4.2 L /公斤(男性)
  • 3 L /公斤(女性)
蛋白结合

与血清蛋白结合低(约15%)。与血细胞平衡时的可逆结合约为60%。

新陈代谢

在体外，细胞色素P450 1A2似乎是参与frov曲坦代谢为几个代谢物的主要酶，包括羟基化frov曲坦，n -乙酰化frov曲坦去甲基化，n -乙酰化去甲基化frov曲坦和去甲基化frov曲坦，以及其他一些次要代谢物。去甲基frov曲坦对5-羟色胺的亲和力较低1 b / 1 d受体与母体化合物的比较。n -乙酰去甲基代谢物对5-羟色胺受体没有明显的亲和力。其他代谢物的活性尚不清楚。

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路线的消除

排泄在尿液中的放射性标记化合物是不变的，羟化的frov曲坦，n -乙酰化的去甲基的frov曲坦，羟化的n -乙酰化的去甲基的frov曲坦和去甲基的frov曲坦，以及其他一些轻微的代谢物。口服剂量后，只有不到10%的frov曲坦通过尿液排出体外。

半衰期

26小时

间隙
  • 220 mL/min[男性接受0.8 mg静脉剂量]
  • 130 mL/min[女性接受0.8 mg静脉剂量]
的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

没有任何患者服用过量frov曲普坦的直接经验。给男性和女性偏头痛患者的frov曲坦单次最大剂量为40mg(临床剂量的16倍)，给健康男性受试者的单次最大剂量为100mg(临床剂量的40倍)，无明显不良事件。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
鸟嘌呤核苷酸结合蛋白G(I)/G(S)/G(T)亚基-3 --- (C; T)/(T, T) T等位基因 效果直接研究 这种基因型的患者在治疗时对frov曲坦反应的可能性增加(症状:集束性头痛)。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当frov曲坦与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir frov曲坦与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept frov曲普坦与阿巴他普合用可提高代谢。
Abiraterone frov曲坦与阿比特龙合用可提高血清浓度。
醋丁洛尔 frov曲坦可降低乙酰丁醇的降压作用。
Aceclofenac 当frov曲普坦与Aceclofenac合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当frov曲普坦与Acemetacin合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 与frov曲普坦合用可降低棘豆蔻醇的代谢。
对乙酰氨基酚 frov曲坦与对乙酰氨基酚合用可降低其代谢。
乙酰唑胺 乙酰唑胺与frov曲普坦合用可增加不良反应的风险或严重程度。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重程度评级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 带或不带食物服用。食物不会影响生物利用度，但会将最大浓度延迟一小时。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Frovatriptan琥珀酸 D28J6W18HY 158930-17-7 CUETXFMONOSVJA-KLQYNRQASA-N
琥珀酸Frovatriptan无水 36 k05yf32g 158930-09-7 WHTHWNUUXINXHN-SBSPUUFOSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Frova/Miguard
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Frova 平板电脑,涂膜 2.5毫克/ 1 口服 美国统计处方 2001-11-08 不适用 美国国旗
Frova 平板电脑,涂膜 2.5毫克/ 1 口服 剂量单位服务 2001-11-08 2017-12-31 美国国旗
Frova 平板电脑,涂膜 2.5毫克/ 1 口服 Endo制药有限公司 2001-11-08 不适用 美国国旗
Frova 平板电脑,涂膜 2.5毫克/ 1 口服 伊利湖医疗Dba优质护理产品有限公司 2010-08-18 2017-06-01 美国国旗
Frova 平板电脑 2.5毫克 口服 Endo制药 2008-01-04 不适用 加拿大的国旗
Frovatriptan琥珀酸 平板电脑,涂膜 2.5毫克/ 1 口服 Par制药 2015-10-05 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-frovatriptan 平板电脑 2.5毫克 口服 Apotex公司 2014-08-11 不适用 加拿大的国旗
Frovatriptan 平板电脑,涂膜 2.5毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 2016-04-29 不适用 美国国旗
Frovatriptan 平板电脑,涂膜 2.5毫克/ 1 口服 比起年轻制药、有限责任公司 2022-07-22 不适用 美国国旗
Frovatriptan 平板电脑,涂膜 2.5毫克/ 1 口服 Amneal制药纽约有限责任公司 2018-11-13 不适用 美国国旗
Frovatriptan琥珀酸 平板电脑,涂膜 2.5毫克/ 1 口服 美国格伦马克制药公司 2016-03-11 不适用 美国国旗
Jamp Frovatriptan 平板电脑 2.5毫克 口服 Jamp制药公司 2021-01-19 不适用 加拿大的国旗
Mint-frovatriptan 平板电脑 2.5毫克 口服 薄荷制药有限公司 2022-06-10 不适用 加拿大的国旗
Teva-frovatriptan 平板电脑 2.5毫克 口服 Endo制药 2015-01-16 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
N02CC07——Frovatriptan
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物中的咔唑类。这些化合物包含一个三环体系，其中一个吡咯环熔合在苯环的任何一边。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
吲哚类和衍生品
子课
咔唑
直接父
咔唑
选择父母
Indolecarboxamides和衍生品/3-alkylindoles/Aralkylamines/苯环型的/吡咯/Heteroaromatic化合物/伯羧酸酰胺/氨基酸及其衍生物/二烃基胺/Azacyclic化合物
显示4个
基
3-alkylindole/胺/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/咔唑/甲酰胺组/羧酸衍生物
显示15
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
H82Q2D5WA7
化学文摘号
158747-02-5
InChI关键
XPSQPHWEGNHMSK-SECBINFHSA-N
InChI
InChI = 1 s / C14H17N3O c1-16-9-3-5-13-11 (7 - 9) 10-6-8 (14 (15) 18) 10-6-8 (10) 17-13 / h2, 4, 6, 9日16-17H, 3, 5, 7 h2、h3, (18) h2, 15日/ t9 - m1 / s1
国际命名
(3 r) 3 - (methylamino) 2, 3, 4, 9-tetrahydro-1H-carbazole-6-carboxamide
微笑
CN [C@@H] 1 ccc2 = C (C1) C1 = C (N2) C = CC (= C1) C = O (N)

参考文献

合成参考

Samir Naik, Anthony Crasto, Narendra Joshi, Sachin Srivastava，“无定形昔伐曲坦琥珀酸酯及其制备方法。”美国专利US20070299123, 2007年12月27日发布。

 US20070299123
一般引用
  1. Markus F, Mikko K: Frovatriptan评论。药物学专家意见。2007年12月8(17):3029-33。［文章］
  2. 果阿KL: frov曲普坦。中枢神经系统药物。2001;15 (12):969 - 76;讨论977 - 8。［文章］
  3. frov曲普坦:治疗月经期偏头痛的药理学、药代动力学和临床潜力综述。临床风险管理。2006年9月2(3):303-8。［文章］
  4. Balbisi EA: frov曲坦琥珀酸，5-HT1B/1D受体激动剂偏头痛。国际临床实践杂志2004年7月;58(7):695-705。［文章］
  5. 埃尔kind AH, Wade A, Ishkanian G: frov曲坦在青少年偏头痛患者中的药代动力学。临床药理学杂志2004 10;44(10):1158-65。［文章］
  6. Jhee SS, Shiovitz T, Crawford AW, Cutler NR:曲坦类抗偏头痛药物的药代动力学和药效学:比较综述。40 Pharmacokinet。2001;(3):189 - 205。［文章］
人类代谢组数据库
HMDB0015133
KEGG药物
D07997
PubChem化合物
77992
PubChem物质
46506288
ChemSpider
70378
BindingDB
50073689
RxNav
228783
ChEBI
134991
ChEMBL
CHEMBL1279
锌
ZINC000000018635
治疗目标数据库
DAP000063
网页
PA164754891
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Frovatriptan
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 预防 偏头痛 1
4 完成 治疗 月经期偏头痛(MM)头痛 1
3. 完成 不可用 偏头痛 1
3. 完成 预防 经期偏头痛相关 1
3. 完成 治疗 偏头痛 2
2 完成 治疗 镇痛过度使用头痛/药物过度使用头痛 1
不可用 完成 不可用 偏头痛 3.
不可用 完成 治疗 出血/月经发现/偏头痛 1
不可用 完成 治疗 偏头痛 1

药物经济学

制造商
  • Endo制药有限公司
外包商
  • DispenseXpress Inc .)
  • Elan制药公司。
  • Endo制药有限公司
  • 医药开发及制造服务有限公司
  • 美国统计处方
  • 华纳奇尔科特公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 2.5毫克
平板电脑,涂膜 口服 2.5毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 2.5毫克/ 1
平板电脑 口服
价格
单元描述 成本 单位
弗罗瓦9 2.5 mg片剂盒装 262.31美元 盒子
弗罗瓦2.5毫克片 33.73美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5962501 没有 1999-10-05 2013-12-16 美国国旗
CA2113726 没有 2008-02-19 2012-06-17 加拿大的国旗
CA2152630 没有 2005-07-26 2013-12-16 加拿大的国旗
US5464864 没有 1995-11-07 2015-11-07 美国国旗
US5827871 没有 1998-10-27 2015-10-27 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 可溶性 不可用
logP 0.9 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.123毫克/毫升 ALOGPS
logP 1．2 ALOGPS
logP 1.08 ChemAxon
日志 -3.3 ALOGPS
pKa最强(酸性) 14.54 ChemAxon
pKa最强(基本) 10.42 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 2 ChemAxon
氢供体数 3. ChemAxon
极地表面面积 70.912 ChemAxon
可旋转键数 2 ChemAxon
折射性 71.84米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 27.633. ChemAxon
数量的戒指 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9934
血脑屏障 + 0.986
Caco-2渗透 - 0.5794
22基板 底物 0.602
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8862
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7244
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.6147
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7785
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0．5
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.6997
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8842
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8614
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.6656
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.5316
CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.5744
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7623
致癌性 Non-carcinogens 0.9456
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9406
大鼠急性毒性 1.9582 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9878
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.6428
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.5 -羟色胺受体1 d
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。还作为麦角生物碱衍生物的受体，各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
基因名字
HTR1D
Uniprot ID
P28221
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 d
分子量
41906.38哒
参考文献
  1. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  2. 果阿KL: frov曲普坦。中枢神经系统药物。2001;15 (12):969 - 76;讨论977 - 8。［文章］
  3. 角MB:选择性5-羟色胺(1B/1D)激动剂frov曲普坦的药理学。头痛。2002年4月42日增刊2:S47-53。［文章］
  4. Tfelt-Hansen P, De Vries P, Saxena PR:曲坦类药物治疗偏头痛:药理学、药代动力学和疗效的比较综述。药。2000;12月60(6):1259 - 87。［文章］
  5. Deleu D, Hanssens Y:急性偏头痛治疗中当前和新出现的第二代曲坦类药物:一项比较综述。临床药理学杂志。2000 7月;40(7):687-700。［文章］
  6. Jahnichen S, Radtke OA, Pertz HH: 5-HT1B受体参与雷坦诱导豚鼠离体髂动脉收缩反应。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2004 7月;370(1):54-63。Epub 2004年6月8日。［文章］
  7. Balbisi EA: frov曲坦琥珀酸，5-HT1B/1D受体激动剂偏头痛。国际临床实践杂志2004年7月;58(7):695-705。［文章］
  8. Parsons AA, Raval P, Smith S, Tilford N, King FD, Kaumann AJ, Hunter J:新型高亲和力5-羟色胺(1B/1D)受体配体frov曲坦在人离体基底动脉和冠状动脉中的作用。心血管药理学杂志。1998年8月;32(2):220-4。［文章］
  9. frov曲普坦:治疗月经期偏头痛的药理学、药代动力学和临床潜力综述。临床风险管理。2006年9月2(3):303-8。［文章］
  10. 埃尔kind AH, Wade A, Ishkanian G: frov曲坦在青少年偏头痛患者中的药代动力学。临床药理学杂志2004 10;44(10):1158-65。［文章］
  11. Buchan P, Wade A, Ward C, Oliver SD, Stewart AJ, Freestone S: frov曲普坦:药物-药物相互作用综述。头痛。2002年4月42日增刊2:S63-73。［文章］
细节 2.5 -羟色胺受体1 b
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。还作为麦角生物碱衍生物的受体，各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
基因名字
HTR1B
Uniprot ID
P28222
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 b
分子量
43567.535哒
参考文献
  1. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  2. Balbisi EA: frov曲坦琥珀酸，5-HT1B/1D受体激动剂偏头痛。国际临床实践杂志2004年7月;58(7):695-705。［文章］
  3. 角MB:选择性5-羟色胺(1B/1D)激动剂frov曲普坦的药理学。头痛。2002年4月42日增刊2:S47-53。［文章］
  4. Parsons AA, Raval P, Smith S, Tilford N, King FD, Kaumann AJ, Hunter J:新型高亲和力5-羟色胺(1B/1D)受体配体frov曲坦在人离体基底动脉和冠状动脉中的作用。心血管药理学杂志。1998年8月;32(2):220-4。［文章］
  5. 果阿KL: frov曲普坦。中枢神经系统药物。2001;15 (12):969 - 76;讨论977 - 8。［文章］
  6. Dodick DW, Sandrini G, Williams P:曲坦类药物在急性偏头痛临床试验中持续无痛和无不良事件终点的使用。中枢神经系统药物。2007;21(1):73 - 82。［文章］
  7. Tfelt-Hansen P, De Vries P, Saxena PR:曲坦类药物治疗偏头痛:药理学、药代动力学和疗效的比较综述。药。2000;12月60(6):1259 - 87。［文章］
  8. Deleu D, Hanssens Y:急性偏头痛治疗中当前和新出现的第二代曲坦类药物:一项比较综述。临床药理学杂志。2000 7月;40(7):687-700。［文章］
  9. Markus F, Mikko K: Frovatriptan评论。药物学专家意见。2007年12月8(17):3029-33。［文章］
  10. frov曲普坦:治疗月经期偏头痛的药理学、药代动力学和临床潜力综述。临床风险管理。2006年9月2(3):303-8。［文章］
  11. 埃尔kind AH, Wade A, Ishkanian G: frov曲坦在青少年偏头痛患者中的药代动力学。临床药理学杂志2004 10;44(10):1158-65。［文章］
  12. Buchan P, Wade A, Ward C, Oliver SD, Stewart AJ, Freestone S: frov曲普坦:药物-药物相互作用综述。头痛。2002年4月42日增刊2:S63-73。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 1 a2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性，作用于配对供体，合并或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，合并一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. 果阿KL: frov曲普坦。中枢神经系统药物。2001;15 (12):969 - 76;讨论977 - 8。［文章］
  2. Buchan P, Keywood C, Wade A, Ward C: frov曲普坦的临床药代动力学。头痛。2002年4月42日增刊2:S54-62。［文章］
  3. Buchan P, Wade A, Ward C, Oliver SD, Stewart AJ, Freestone S: frov曲普坦:药物-药物相互作用综述。头痛。2002年4月42日增刊2:S63-73。［文章］
  4. fov曲普坦FDA标签[文件］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16