Telithromycin

识别

总结

Telithromycin是一个ketolide用于治疗社区获得性肺炎的轻度至中度的严重性。

品牌名称

Ketek

通用名称

Telithromycin

DrugBank加入数量

DB00976

背景

Telithromycin,半合成红霉素衍生物,属于一个新的化学酮内酯抗生素类的抗生素。Ketolides最近添加到macrolide-lincosamide-streptogramin类的抗生素。类似于大环内酯物抗生素,telithromycin防止细菌生长通过干扰细菌蛋白质合成。Telithromycin 50 s亚基结合70年代的细菌核糖体和块进一步肽伸长。绑定同时发生的两个域23 RNA的50年代核糖体亚基,域二世和V,年长的大环内酯类只有一个绑定。它是用于治疗轻度至中度呼吸道感染。

类型

小分子

组

批准

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Telithromycin (DB00976)

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重量

平均:812.018
单一同位素的:811.473143313

化学公式

C₄₃H_65年N₅O₁₀

同义词

• Telithromycin
• telitromicina

外部id

• HMR 3647

药理学

指示

治疗肺炎球菌急性细菌性感染、急性鼻窦炎、扁桃体炎、急性支气管炎、细支气管炎,下呼吸道感染和大叶性肺炎(肺炎)。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 轻微的社区获得性肺炎
• 温和的社区获得性肺炎

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Telithromycin ketolide抗生素的抗菌谱相似或略大的青霉素。通常是作为一种替代方法用于对青霉素过敏的病人。呼吸道感染,它具有更好的覆盖非典型生物体,包括支原体。Telithromycin防止细菌生长与50年代细菌核糖体亚基结合,干扰细菌肽易位和伸长。

的作用机制

Telithromycin行为绑定到域二世和V (23 s rRNA 50年代的核糖体亚基。通过绑定域二世,telithromycin保留活动对革兰氏阳性球菌(如肺炎链球菌)的电阻由甲基化酶基因(erm)改变域的结合位点诉telithromycin也可能抑制新生核糖体的组装单位。红霉素相比,telithromycin结合10倍亲和力的23 s rRNA erythromycin-susceptible macrolide-resistant菌株生物和25倍的亲和力。这增加了亲和力可以授予telithromycin C11-12氨基甲酸酯侧链。侧链似乎维持绑定域二世的阻力由改变域V。

目标	行动	生物
一个23 s核糖体核糖核酸	抑制剂	肠道细菌和其他真细菌

吸收

绝对生物利用度为57%左右。最大浓度达到0.5 - 4小时后口服。食物摄入量并不影响吸收。

的体积分布

• 2.9 L /公斤

蛋白结合

60 - 70%主要是为了人类血清白蛋白

新陈代谢

肝——大约50%代谢CYP3A4和50%代谢细胞色素P450独立的

路线的消除

系统可用telithromycin消除由多个途径如下:7%的剂量不变排出粪便通过胆汁和/或肠道分泌;13%的剂量是由肾脏排泄尿液中排泄不变;和37%的剂量是由肝脏代谢。

半衰期

主要的消除半衰期是2 - 3小时;终端消除半衰期是10个小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

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毒性

LD50 > 2000毫克/公斤(PO的老鼠)。副作用类似于clarithormycin erithromycin和包括腹泻、恶心、呕吐、拉肚子、腹痛、肠胃胀气和消化不良。它还可能引起头晕、头痛和味觉障碍。

通路

通路	类别
Telithromycin行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
细胞色素P450 3 a4	CYP3A4 * 20	不可用	1461年_1462insa	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 3 a4	CYP3A4 * 26	不可用	802 c > T	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	1的新陈代谢,2-Benzodiazepine结合Telithromycin时可以减少。
Abametapir	的血清浓度Telithromycin时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Telithromycin结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib结合Telithromycin时可以减少。
Abiraterone	阿比特龙的新陈代谢时可以减少与Telithromycin相结合。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合Telithromycin时可以减少。
苊香豆醇	的新陈代谢苊香豆醇结合Telithromycin时可以减少。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚的代谢结合Telithromycin时可以减少。
Acetyldigitoxin	的血清浓度Acetyldigitoxin时可以增加与Telithromycin相结合。
Acrivastine	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Acrivastine结合Telithromycin时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

• 有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Ketek	平板电脑,涂膜	400毫克/ 1	口服	赛诺菲-安万特	2010-06-01	2016-06-30
Ketek	平板电脑	400毫克	口服	赛诺菲-安万特	2003-05-29	2011-08-15
Ketek	平板电脑,涂膜	400毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	2004-10-27	不适用
Ketek	平板电脑,涂膜	300毫克/ 1	口服	赛诺菲-安万特	2010-06-01	2016-06-30

类别

ATC代码

J01FA15——Telithromycin

• J01FA——大环内酯类
• J01F——大环内酯类、LINCOSAMIDES STREPTOGRAMINS
• J01——系统性使用抗菌药物
• J - ANTIINFECTIVES系统使用

药物类别

• 抗菌药物
• 抗感染的药物
• 全身用抗菌药物
• Antiinfectives系统使用
• 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(强)
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A5抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A5基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A7基质
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 红霉素和相似导线
• Ketolide抗菌
• Ketolides
• 内酯
• 大环内酯类
• 大环内酯类、Lincosamides Streptogramins
• 中度风险QTc-Prolonging代理
• OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
• OATP1B3抑制剂
• 多酮类化合物
• 蛋白质合成抑制剂
• QTc延长代理

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物称为氨基糖甙类的类。这些分子或分子糖的氨基改性的一部分。

王国

有机化合物

超类

有机氧化合物

类

Organooxygen化合物

子课

碳水化合物和碳水化合物轭合物

直接父

氨基糖甙类

选择父母

吡啶和衍生品/Oxazolidinones/环氧乙烷/1,3-dicarbonyl化合物/n -咪唑类/氨基甲酸酯/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/二级醇/1,2-aminoalcohols /有机碳酸和衍生品/羧酸酯类/内酯/环酮/Oxacyclic化合物/缩醛树脂/Azacyclic化合物/二烷基醚/一元羧酸和衍生品/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品/有机氧化物

显示12

基

1,2-aminoalcohol/1,3-dicarbonyl化合物/缩醛/酒精/胺/氨基酸或衍生品/氨基糖苷类核心/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂 /氨基甲酸酯/碳酸衍生物/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/环酮/二烷基醚/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑/酮/内酯/元羧酸酸或衍生品/n -咪唑/有机氮的化合物/有机氧化/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/环氧乙烷/Oxazolidine/Oxazolidinone/吡啶/二次酒精/三级脂肪胺/叔胺

显示28日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII

KI8H7H19WL

化学文摘号

191114-48-4

InChI关键

LJVAJPDWBABPEJ-PNUFFHFMSA-N

InChI

InChI = 1 s / C43H65N5O10 c1-12-33-43(8) 37(48(41(53) 58-43) 19-14-13-18-47-23-31(45-24-47) 30-16-15-17-44-22-30) 27(4) 34(49) 25(2) 21-42(7, 54-11) 38(28(5) 35(50) 29(6) 39(52) 56-33) 57-40-36(51) 32(46(9) 10) 20-26(3)上半场结束/ h15-17, 22日,32-33,36-38,40岁,51 h, 12 - 14, 18-21H2, 1-11H3 /进口汽车,26 - 27 + 28 +,29 - 32 + 33 - 36、37、38、40 +,42 - 43 - m1 / s1

国际命名

7 (3,4 r, r, r, 9 10 r, r, 11 13 r, r, 15 15 ar) -10 - {((2 s, 3 r 4 s 6 r) 4 -(二甲胺基)3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]氧}4-ethyl-11-methoxy-3a, 7, 9, 11, 13, 15-hexamethyl-1 - {4 - [4 - (pyridin-3-yl) 1 h-imidazol-1-yl]丁基}-tetradecahydro-1H-oxacyclotetradeca [4、3 d] [1,3] oxazole-2, 6, 8, 14-tetrone

微笑

[H] [C@@] 12 [C@@H] (C) C (= O) [C@H] C [C@@] (C) (C) (OC) [C@H] (O (C@@H) 3 O (C@H) (C) C [C@@H] ([C@H] 3 O) N (C) C) (C@@H) (C) C (= O) [C@@H] (C) C (= O) O (C@H) (CC) [C@@] 1 (C) OC (= O) N2CCCCN1C =数控(= C1) C1 = CC = CN = C1

引用

合成参考

亚斯Sohani,都Deodhar,作者Nishant Patel Manish Patel马赫什•Davadra Vinodhamar Kansal,“Telithromycin准备的过程。”U.S. Patent US20070260066, issued November 08, 2007.

US20070260066

一般引用

1. 粘土KD,汉森JS、教皇SD Rissmiller RW,普页3日银行点:简短的交流:严重的肝毒性telithromycin:三个病例报告和文献综述。安实习生地中海。2006年3月21日,144 (6):415 - 20。Epub 2006年2月15日。(文章]

外部链接

KEGG药物

D01078

KEGG化合物

C12009

PubChem化合物

3002190

PubChem物质

46504510

ChemSpider

2273373

BindingDB

50378137

RxNav

274786年

ChEBI

29688年

ChEMBL

CHEMBL1136

锌

ZINC000009574770

治疗目标数据库

DAP000109

网页

PA10202

PDBe配体

电话

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

PDRhealth

PDRhealth药物页面

维基百科

Telithromycin

PDB项

1 p9x/1 yij/4 v7/4 v7z/4 wf9/6 ha1/6 ha8/6 xhy/7 azy/7 nsq

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	诊断	健康受试者(HS)	1
4	完成	治疗	慢性支气管炎急性加重(AECB)/社区获得性肺炎(CAP)	1
4	完成	治疗	慢性支气管炎	2
4	完成	治疗	肺炎	1
4	完成	治疗	反复上下呼吸道感染(rti)	1
4	完成	治疗	鼻窦炎	1
4	终止	不可用	健康受试者(HS)	1
4	终止	诊断	上颌窦炎	1
4	终止	治疗	慢性支气管炎	1
4	终止	治疗	慢性支气管炎/肺炎/反复上下呼吸道感染(rti)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• 的药物治疗解决方案有限公司
• 莫非斯堡医药护理供应
• 医生总保健公司。
• 赛诺菲-安万特公司
• Southwood制药

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	400毫克
平板电脑,涂膜	口服	300毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	400毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	400毫克
平板电脑,涂膜	口服

价格

单元描述	成本	单位
Ketek pak 400毫克的平板电脑	6.12美元	平板电脑
Ketek 400毫克片剂	5.87美元	平板电脑
Ketek 300毫克片剂	5.76美元	平板电脑

DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
CA2189271	没有	2005-12-27	2015-05-02
CA2102457	没有	2002-01-22	2013-11-04
US5635485	没有	1997-06-03	2018-04-01
459798美元	没有	2002-07-02	2015-09-24

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	176 - 188°C	不可用
水溶度	300毫克/升	不可用
logP	3	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0283毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.21	ALOGPS
logP	5.13	ChemAxon
日志	-4.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	8.84	ChemAxon
pKa最强(基本)	7.65	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	11	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	171.852	ChemAxon
可旋转键数	11	ChemAxon
折射性	214.68米3·摩尔1	ChemAxon
极化率	90.443	ChemAxon
数量的戒指	5	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9904
血脑屏障	- - - - - -	0.8608
Caco-2渗透	- - - - - -	0.8958
22基板	底物	0.8472
我22抑制剂	抑制剂	0.8737
22抑制剂二世	抑制剂	0.7653
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8479
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7872
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8617
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7538
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8288
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7157
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8675
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.6476
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8407
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.7749
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7687
致癌性	Non-carcinogens	0.8998
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.7843 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9399
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.6053

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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细节 1。23 s核糖体核糖核酸

类

核苷酸

生物

肠道细菌和其他真细菌

药理作用

是的

行动

抑制剂

在原核生物中,23 s rRNA是大亚基的一部分(50岁)与30年代加入小核糖体亚基70年代创建功能。核糖体由3 rna: 23年代,16 s和5 s核糖体rna。23、5 s与各自的蛋白质组成大型核糖体亚基,而16 s RNA associates的蛋白质组成小亚基。

引用

1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
3. 看看RR, Al-Lahham: Time-kill研究活动对macrolide-resistant telithromycin肺炎链球菌分离株与23 s rRNA突变和核糖体蛋白质L4和戏的变化。Antimicrob代理Chemother。2005年7月,49 (7):3011 - 3。(文章]
4. 法雷尔DJ, Shackcloth J, Barbadora KA,绿色MD:酿脓链球菌分离株与高层大环内酯物阻力和降低易感性telithromycin与23 s rRNA突变有关。Antimicrob代理Chemother。2006年2月;50 (2):817 - 8。(文章]
5. Mizuta田纪彰Y, Y,和田,Kondoh,年代,栗原君Izumikawa K,塞其M, Yanagihara K,宫崎骏Y, Tomono K, Kohno年代:第一telithromycin-resistant肺炎链球菌分离在日本与erm (B)和突变23 S rRNA, riboprotein L4。日本J感染说。2007年2月;60 (1):48-50。(文章]
6. Champney WS, Mentens N, K Zurawick:考试ermB微分灵敏度ketolide抗生素的菌株酿脓链球菌和肺炎链球菌。咕咕叫Microbiol。2004年10月,49 (4):239 - 47。(文章]

×

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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药物在2005年6月13日,十三24 /更新在07年5月,2021 21:18