OATP运输车在药物动力学的影响。
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Kalliokoski,尼米M
OATP运输车在药物动力学的影响。
Br J杂志。2009年10月,158 (3):693 - 705。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2009.00430.x。Epub 2009年9月25日。
- PubMed ID
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19785645 (在PubMed]
- 文摘
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膜转运蛋白现在公认为药物的跨膜通道的重要决定因素。有机阴离子运输多肽(OATP)形成一个家庭的涌入转运蛋白表达的各种组织重要的药物动力学。的11个人类OATP运输车、OATP1B1 OATP1B3和OATP2B1正弦膜上表达肝细胞并能促进肝脏吸收衬底的药物。OATP1A2的腔的膜上表达小肠肠上皮细胞和血脑屏障,在这些网站可能调解毒品运输。几个临床使用药物已经被确认为基质OATP转运蛋白(如许多他汀类药物基质OATP1B1)。一些药物可以抑制OATP转运蛋白(如环孢霉素)导致药代动力学药物之间的相互作用。此外,遗传变异基因编码OATP转运蛋白可能导致inter-individual药物动力学的差异。例如,一个单核苷酸多态性(c。521 t > C p.Val174Ala) SLCO1B1基因编码OATP1B1 OATP1B1运输能力的降低活跃的辛伐他汀酸从门脉循环到肝脏,导致显著增加血浆浓度的辛伐他汀酸和一个增强simvastatin-induced肌病的风险。SLCO1B1多态性也影响许多其他的药物代谢动力学情况,但并不是所有(fluvastatin),他汀类药物和抗糖尿病药repaglinide,抗组织胺的盐酸非索非那定,内皮素受体拮抗剂atrasentan。 This review compiles the current knowledge about the expression and function of human OATP transporters, their substrate and inhibitor specificities, as well as pharmacogenetics.
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- 药物转运蛋白
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药物 转运体 类 生物 药理作用 行动 克霉唑 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 红霉素 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1 蛋白质 人类 没有底物抑制剂细节 红霉素 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 西地那非 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 他克莫司 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 Telithromycin 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 Telithromycin 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互 整合药物之间
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