Zaleplon是一种非苯二氮平类催眠药，来自吡唑嘧啶类，用于短期治疗失眠。虽然Zaleplon是一种催眠剂，其化学结构与苯二氮卓类药物、巴比妥酸盐或其他已知催眠性质的药物无关，但它与γ -氨基丁酸-苯二氮卓类药物(GABA)相互作用_BZ)受体复合体。氨基丁酸亚单位调制_BZ受体氯通道大分子复合物被假设是苯二氮卓类药物的一些药理特性的原因，包括动物模型中的镇静、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用。Zaleplon还选择性地与CNS GABA结合_一个ω -1 (BZ1， ο1)受体氯离子团。

作用机制

Zaleplon通过GABA的亚单位调制发挥作用_BZ受体氯通道大分子复合物。Zaleplon还选择性地结合到位于GABA-A/氯离子通道受体复合物的α亚基上的大脑ω -1受体，并增强t-丁基双环硫代酸(TBPS)的结合。

目标	行动	生物
一个γ -氨基丁酸受体亚基α -1	电位器	人类

吸收

口服给药后，扎来普隆几乎完全被迅速吸收。

配送量

1.4 L /公斤

蛋白结合

约60%(体外血浆蛋白结合)。

新陈代谢

扎来普隆主要由醛氧化酶代谢。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

Zaleplon
- desethylzaleplon

淘汰路线

扎来普隆主要由肝脏代谢，并经历显著的系统前代谢。口服后，扎来普隆被广泛代谢，只有不到1%的剂量通过尿液排出体外。未改变的扎来普隆肾排泄占给药剂量的1%以下。

半衰期

约1小时

间隙

1 L / h /公斤

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

副作用包括腹痛、健忘、头晕、嗜睡、眼痛、头痛、失忆、痛经、恶心、嗜睡、刺痛、无力

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当扎来普隆与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abacavir	扎来普隆可能会降低阿巴卡韦的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abametapir	扎来普隆与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	扎来普隆联合阿巴西普可促进代谢。
Acalabrutinib	扎来普隆与阿卡拉布替尼联用可降低代谢。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低扎来普隆的排泄率，从而导致血清水平升高。
Acemetacin	阿西美辛可降低扎来普隆的排泄率，从而导致血清水平升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低扎来普隆的排泄率，从而导致血清水平升高。
乙酰唑胺	当乙酰唑胺与扎来普隆联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetophenazine	当扎来普隆与乙苯那嗪联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

避免饮酒。摄入酒精可能会增加扎来普隆的中枢神经抑制作用。
不要在吃高脂肪食物时服用。扎来普隆与高脂肪食物一起服用，效果会降低。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品图片

国际/其他品牌

Zalaplon

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
奏鸣曲	胶囊	5毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	2007-09-05	不适用
奏鸣曲	胶囊	10毫克/ 1	口服	辉瑞制药公司	1999-08-13	2019-05-31
奏鸣曲	胶囊	10毫克	口服	梅达Ab	2016-09-08	2015-10-21
奏鸣曲	胶囊	5毫克	口服	梅达Ab	2016-09-08	2015-10-21
奏鸣曲	胶囊	5毫克/ 1	口服	辉瑞制药公司	1999-08-13	2019-05-31
奏鸣曲	胶囊	10毫克	口服	梅达Ab	2016-09-08	2015-10-21
奏鸣曲	胶囊	5毫克	口服	梅达Ab	2016-09-08	2015-10-21
奏鸣曲	胶囊	10毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	2004-04-01	不适用
奏鸣曲	胶囊	10毫克	口服	梅达Ab	2016-09-08	2015-10-21
奏鸣曲	胶囊	5毫克	口服	梅达Ab	2016-09-08	2015-10-21

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Zaleplon	胶囊	5毫克/ 1	口服	布赖恩特牧场预包装	2009-05-05	不适用
Zaleplon	胶囊	10毫克/ 1	口服	单位剂量服务	2008-06-06	2017-12-31
Zaleplon	胶囊	5毫克/ 1	口服	Aidarex制药有限责任公司	2009-05-05	不适用
Zaleplon	胶囊	10毫克/ 1	口服	优选制药公司	2018-08-06	不适用
Zaleplon	胶囊	10毫克/ 1	口服	哈金斯公司	2010-12-15	不适用
Zaleplon	胶囊	10毫克/ 1	口服	PD-Rx制药公司	2009-05-05	不适用
Zaleplon	胶囊	5毫克/ 1	口服	叛军分销商	2009-05-05	不适用
Zaleplon	胶囊	5毫克/ 1	口服	点胶解决方案有限公司	2008-06-06	不适用
Zaleplon	胶囊	5毫克/ 1	口服	OrchidPharma公司	2018-06-20	不适用
Zaleplon	胶囊	10毫克/ 1	口服	Hikma制药美国有限公司	2008-12-01	2010-12-01

类别

ATC代码

扎莱普隆

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于苯基嘧啶类有机化合物。这些是多环芳香族化合物，含有一个苯环通过CC或CN键连接到一个嘧啶环。嘧啶是一个6元环，由4个碳原子和2个氮中心在1环和3环的位置组成。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 二嗪
子课: 嘧啶及其衍生物
直接父: Phenylpyrimidines
选择父母: 乙酰苯胺/Pyrazolo(1、5)嘧啶/叔羧酸酰胺/摘要/Heteroaromatic化合物/乙酰胺/腈/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物

展示2更多
基: 4-phenylpyrimidine/5-phenylpyrimidine/乙酰胺/乙酰苯胺/苯胺/芳香族杂多环化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/甲腈

显示17个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 丁腈，吡唑嘧啶(CHEBI: 10102）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: S62U433RMH
化学文摘号: 151319-34-5
InChI关键: HUNXMJYCHXQEGX-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H15N5O c1-3-21 (12 (2) 23) 15-6-4-5-13 (15) 15-6-4-5-13 (10 - 18) 15-6-4-5-13 (16) 17 / h4-9 11 h、3 h2, 1-2H3
国际命名: N - (3 - {3-cyanopyrazolo(1、5)pyrimidin-7-yl}苯)-N-ethylacetamide
微笑: CCN (C (C) = O) C1 = CC = CC (= C1) C1 = CC = NC2 = C (C = NN12) c# N

参考文献

合成参考

Farhan Aslam，“zaleplon的多态性及其制备方法。”美国专利US20020072527, 2002年6月13日发布。

US20020072527

一般引用

Dundar Y, Dodd S, Strobl J, Boland A, Dickson R, Walley T:新型催眠药物对失眠短期管理的比较疗效:系统回顾和荟萃分析。《精神药理学杂志》2004七月;19(5):305-22。［文章］
Noguchi H, Kitazumi K, Mori M, Shiba T:一种非苯二氮卓类镇静/催眠药zaleplon在大鼠的脑电图特性。中国药物学杂志2004,3;94(3):246-51。［文章］
Ramakrishnan K, Scheid DC:失眠的治疗方案。Am Fam医师。2007年8月15日;76(4):517-26。［文章］
张志刚，张志刚:扎来普隆治疗失眠症的疗效-风险评价。中国医药杂志2005;28(4):301-18。［文章］
Dooley M, Plosker GL: Zaleplon:其在治疗失眠中的应用综述。药物。2000年8月;60(2):413-45。［文章］
霍尔姆KJ，果阿KL:唑吡坦:治疗失眠的药理学、疗效和耐受性的最新进展。药物。2000 Apr;59(4):865-89。［文章］
一种新型非苯二氮平类催眠药Zaleplon的药效学研究。《精神药物学杂志》2001七月;16(5):369-392。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015097
KEGG药物: D00530
KEGG化合物: C07484
PubChem化合物: 5719
PubChem物质: 46508267
ChemSpider: 5517
BindingDB: 86521
RxNav: 74667
ChEBI: 10102
ChEMBL: CHEMBL1521
锌: ZINC000000006300
治疗靶点数据库: DAP000266
网页: PA451952
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Zaleplon

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	内存/睡眠	1
4	完成	支持性护理	认知功能/药物的行为/睡眠	1
3.	终止	治疗	焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症	1
2	完成	治疗	临床抑郁症/人体免疫机能丧失病毒感染(艾滋病毒)/后天免疫机能丧失综合症(艾滋病)	1
2	完成	治疗	失眠	1
2	完成	治疗	原发性失眠/睡眠障碍和障碍	1
1	完成	不可用	健康人士(HS)	2
1	完成	治疗	健康人士(HS)	1
不可用	完成	不可用	睡眠	1
不可用	完成	治疗	失眠的短期治疗	2

药物经济学

制造商

国王制药研发公司必威国际app
Aurobindo制药有限公司
Cipla公司有限公司
迈兰制药公司
兰兰医药化工有限公司
罗克珊实验室公司
山德士公司
梯瓦制药美国
联合实验室有限公司
阿普舍史密斯实验室有限公司
西沃德制药公司

外包商

A-S药物解决方案有限公司
Aurobindo制药有限公司
Cipla公司有限公司
Corepharma有限责任公司
梁柱式设计药品
DispenseXpress Inc .)
分发解决方案
多元化医疗保健服务公司
绿岩有限责任公司
Innoviant Pharmacy公司
金制药公司
Mylan
Northstar Rx LLC
Nucare制药公司
内科医生Total Care公司
叛军分销公司
罗克珊实验室
梯瓦制药工业有限公司
联合实验室有限公司
USL制药公司
West-Ward制药

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服
胶囊,涂	口服	5毫克
胶囊	口服	10毫克
胶囊	口服	5毫克
胶囊	口服	10毫克/ 1
胶囊	口服	5毫克/ 1
胶囊，凝胶包覆	口服	10毫克/ 1
胶囊，凝胶包覆	口服	5毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
索纳塔胶囊10毫克	6.83美元	胶囊
索纳塔胶囊5毫克	5.26美元	胶囊
Zaleplon 5毫克胶囊	2.13美元	胶囊
扎来普隆10毫克胶囊	2.09美元	胶囊

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	157 - 159°C	不可用
logP	0.9	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0403毫克/毫升	ALOGPS
logP	2	ALOGPS
logP	1.53	ChemAxon
日志	-3.9	ALOGPS
pKa(最强基础)	0.28	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体计数	4	ChemAxon
氢供体数量	0	ChemAxon
极表面积	74.29²	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	97.24米^3.·摩尔¹	ChemAxon
极化率	32.09^3.	ChemAxon
环数	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9751
Caco-2渗透	+	0.5973
22基板	Non-substrate	0.6094
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.5232
p -糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.8239
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.745
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8607
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8551
CYP450 3A4衬底	底物	0.6341
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0．5
CYP450 2C9抑制剂	抑制剂	0.5986
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9507
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.5238
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8396
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.7673
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.5372
致癌性	Non-carcinogens	0.6481
生物降解	未准备好生物可降解	1．0
大鼠急性毒性	2.6277 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9806
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8931

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 01 - 3391000000 - 78 a75199aa0ab8c426be
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 - a4i - 0179000000 - 1 - ba269c717f4cb21ab11

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
EC 50 (nM)	290	N/A	N/A	A29241

细节 1.γ -氨基丁酸受体亚基α -1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 电位器

通用函数: 抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能: GABA的异戊聚受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…
基因名字: GABRA1
Uniprot ID: P14867
Uniprot名字: γ -氨基丁酸受体亚基α -1
分子量: 51801.395哒

参考文献

奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
一种新型非苯二氮平类催眠药Zaleplon的药效学研究。《精神药物学杂志》2001七月;16(5):369-392。［文章］
张志刚，张志刚:扎来普隆治疗失眠症的疗效-风险评价。中国医药杂志2005;28(4):301-18。［文章］
Sanger DJ, Griebel G, Perrault G, cloe Y, Schoemaker H:作用于GABA(A)受体的药物的鉴别刺激效应:差异特征和受体选择性。《药物学与生物化学》1999 10月;64(2):269-73。［文章］
Terzano MG, Rossi M, Palomba V, Smerieri A, Parrino L:失眠新药:佐匹克隆、唑吡坦和扎来普隆的比较耐受性。中国医药杂志，2003;26(4):261-82。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Tanoue C, Sugihara K, Uramaru N, Tayama Y, Watanabe Y, Horie T, Ohta S, Kitamura S:使用人肝细胞移植的嵌合小鼠预测镇静催眠药扎来普隆的人代谢。Xenobiotica. 2013 11月;43(11):956-62。doi: 10.3109 / 00498254.2013.788232。Epub 2013 5月8日。［文章］
李志强，李志强，王志强，王志强，王志强，王志强。Zaleplon对人肝微粒体细胞色素P450亚型代谢的影响。外源生物学报。1998 04;28(4):337-48。Doi: 10.1080/004982598239452。［文章］
威廉·佛耶;大卫·威廉姆斯;托马斯·莱姆克(2002)。弗耶的《药物化学原理》(第五版)。Lippincott Williams & Wilkins。［ISBN: 0683307371］
佛洛哈特药物相互作用表[链接］

细节 2.细胞色素P450 3A5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A5
分子量: 57108.065哒

参考文献

佛洛哈特药物相互作用表[链接］

细节 3.细胞色素P450 3A7

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP3A7
Uniprot ID: P24462
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A7
分子量: 57525.03哒

参考文献

佛洛哈特药物相互作用表[链接］

细节 4.醛氧化酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 黄嘌呤脱氢酶活性
特定的功能: 具有广泛底物特异性的氧化酶，氧化芳香氮杂环，如n1 -甲基烟酰胺和n -甲基苯酞，以及醛，如苯甲醛，视网膜，吡哆醛…
基因名字: AOX1
Uniprot ID: Q06278
Uniprot名字: 醛氧化酶
分子量: 147916.735哒

参考文献

Lake BG, Ball SE, Kao J, Renwick AB, Price RJ, Scatina JA:扎来普隆在人肝脏中的代谢:醛氧化酶参与的证据。中国生物科学。2002 10月;32(10):835-47。［文章］
雷洛昔芬对人肝醛氧化酶的抑制作用。《药物代谢杂志社》2004 Jan;32(1):89-97。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月17日15:22

Zaleplon

识别

Zaleplon结构(DB00962)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献