苏洛芬与环氧合酶-1 (COX-1)和环氧合酶-2 (COX-2)同工酶结合，阻止前列腺素的合成，减少炎症反应。环加氧酶催化花生四烯酸(其本身由磷脂酶A从细胞磷脂双分子层衍生而来)形成前列腺素和血栓烷₂)．前列腺素在炎症过程中扮演信使分子的角色。总的结果是减少眼睛的疼痛和炎症，并防止手术中瞳孔收缩。通常情况下，眼前段(特别是虹膜)的外伤会增加内源性前列腺素的合成，从而导致虹膜括约肌收缩。

目标	行动	生物
一个前列腺素G/H合成酶1	抑制剂	人类
一个前列腺素G/H合成酶2	抑制剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

20％

新陈代谢

主要是肝脏(主要通过细胞色素P450同工酶2C9)。

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舒洛芬

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

过量使用的症状包括眼睛出血或眼睛或眼睑发红或肿胀、视力模糊或其他视力变化、发烧或发冷、瘙痒或流泪、恶心或呕吐、疼痛、对光敏感、呼吸短促、睫毛粘稠或结块、面部肿胀、悸动疼痛、胸闷、呼吸困难和喘息。

通路

通路	类别
舒洛芬行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Aceclofenac	当Suprofen与Aceclofenac合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当Suprofen与Acemetacin合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸与苏洛芬合用可降低疗效。
Alclofenac	当Suprofen与Alclofenac合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
氨基比林	当苏洛芬与氨基苯酮合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
氨基水杨酸	氨基水杨酸与苏洛芬合用可降低疗效。
阿米替林	当阿米替林与苏洛芬合用时，胃肠道出血的风险或严重程度会增加。
Amitriptylinoxide	当阿米替林与苏洛芬合用时，胃肠道出血的风险或严重程度会增加。
阿莫沙平	当阿莫沙平与苏洛芬合用时，胃肠道出血的风险或严重程度会增加。
安替比林	当苏洛芬与安替比林合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。

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国际/其他品牌

Srendam(普拉制药)/Sulprotin(太阳铁工制药)/Topalgic (Alfresa制药)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Profenal	解决方案	10毫克/ 1	眼科	爱尔康实验室有限公司	2007-06-23	不适用

类别

ATC代码

M01AE07——舒洛芬

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类被称为芳基苯酮的有机化合物。这些芳香族化合物包含一个酮被一个芳基取代，一个苯基取代。
王国: 有机化合物
超类: 有机氧化合物
类: Organooxygen化合物
子课: 羰基化合物
直接父: Aryl-phenylketones
选择父母: Phenylpropanoic酸/单环monoterpenoids/芳香monoterpenoids/噻吩羧酸及其衍生物/苯甲酰衍生物/Heteroaromatic化合物/单羧酸及其衍生物/羧酸/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基: 2-phenylpropanoic-acid/芳香heteromonocyclic化合物/芳香monoterpenoid/Aryl-phenylketone/苯环型的/苯甲酰/羧酸/羧酸衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 单羧酸、噻吩、芳香酮(CHEBI: 9362）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 988年gu2f9pe
化学文摘号: 40828-46-4
InChI关键: MDKGKXOCJGEUJW-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C14H12O3S c1-9 (14 (16) 17) 10-4-6-11 (7-5-10) 13 (15) 10-4-6-11 / h2-9H 1 h3 (H, 16、17)
国际命名: 2 - (4 - (thiophene-2-carbonyl)苯基)丙酸
微笑: CC (C (O) = O) C1 = CC = C (C = C1) C = O C1 = CC = CS1

参考文献

一般引用

美国国立卫生研究院每日医学:Suprofen [链接］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015008
KEGG药物: D00452
KEGG化合物: C07320
PubChem化合物: 5359
PubChem物质: 46508210
ChemSpider: 5166
BindingDB: 50090676
RxNav: 10255
ChEBI: 9362
ChEMBL: CHEMBL956
治疗目标数据库: DAP000730
网页: PA451569
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 舒洛芬

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

爱尔康公司实验室

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
解决方案	眼科	10毫克/ 1

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	124.3°C	PhysProp
水溶度	有限的溶解度	不可用
logP	2．2	不可用
pKa	3.91	默克索引(1996)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0422毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.16	ALOGPS
logP	3.53	ChemAxon
日志	-3.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	4.01	ChemAxon
pKa最强(基本)	-7.8	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	54.37²	ChemAxon
可旋转键数	4	ChemAxon
折射性	69.41米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	26.84^3.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9927
血脑屏障	+	0.9289
Caco-2渗透	+	0.6039
22基板	Non-substrate	0.7298
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9534
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9664
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8998
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.6293
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9226
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.8098
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8607
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8958
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9526
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.8682
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9398
致癌性	Non-carcinogens	0.7568
生物降解	准备好了可生物降解的	0.7714
大鼠急性毒性	3.1892 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9869
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9716

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 03 - di - 2790000000 - 0 - cf8f983c8b216c951b3

目标

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细节 1.前列腺素G/H合成酶1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能: 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺素合成的关键步骤。前列腺素在胃和血小板中参与前列腺素的本构生产。在气体……
基因名字: PTGS1
Uniprot ID: P23219
Uniprot名字: 前列腺素G/H合成酶1
分子量: 68685.82哒

参考文献

Loll PJ, Picot D, Ekabo O, Garavito RM:碘化非甾体抗炎药物类似物的合成和应用，作为前列腺素H2合酶环加氧酶活性位点的晶体学探针。生物化学。1996 6月11日;35(23):7330-40。［文章］
Bender A, Scheiber J, Glick M, Davies JW, Azzaoui K, Hamon J, Urban L, Whitebread S, Jenkins JL:药理学数据分析及从化学结构预测药物不良反应和脱靶效应。ChemMedChem。2007年6月;2(6):861 - 73。［文章］
Llorens O, Perez JJ, Palomer A, Mauleon D:不同环氧合酶抑制剂的差异结合模式。分子图模型。2002年3月20日(5):359-71。［文章］
Warner TD, Giuliano F, Vojnovic I, Bukasa, Mitchell JA, Vane JR:环氧合酶-1而非环氧合酶-2的非甾体药物选择性与人类胃肠道毒性相关:一项完整的体外分析。美国科学院学报1999年6月22日;96(13):7563-8。［文章］
美国国立卫生研究院每日医学:Suprofen [链接］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	2750	N/A	N/A	A29074
Ki (nM)	8300	N/A	N/A	A27471
Ki (nM)	8700	N/A	N/A	A27471

细节 2.前列腺素G/H合成酶2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能: 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺素合成的关键步骤。在某些生理条件下的组织，如内皮、肾脏和…
基因名字: PTGS2
Uniprot ID: P35354
Uniprot名字: 前列腺素G/H合成酶2
分子量: 68995.625哒

参考文献

Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
Llorens O, Perez JJ, Palomer A, Mauleon D:不同环氧合酶抑制剂的差异结合模式。分子图模型。2002年3月20日(5):359-71。［文章］
Warner TD, Giuliano F, Vojnovic I, Bukasa, Mitchell JA, Vane JR:环氧合酶-1而非环氧合酶-2的非甾体药物选择性与人类胃肠道毒性相关:一项完整的体外分析。美国科学院学报1999年6月22日;96(13):7563-8。［文章］
美国国立卫生研究院每日医学:Suprofen [链接］

酶

细节 1.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇绑定
特定的功能: udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种异构体葡萄糖醛酸盐胆红素ix - α形成。
基因名字: UGT1A1
Uniprot ID: P22309
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量: 59590.91哒

参考文献

周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。［文章］

细节 2.UDP-glucuronosyltransferase 2 b7

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Glucuronosyltransferase活动
特定的功能: udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。其对3,4-儿茶酚类雌激素和雌三醇类素的独特特异性。
基因名字: UGT2B7
Uniprot ID: P16662
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
分子量: 60694.12哒

参考文献

周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	3700	N/A	N/A	A18342
Ki (nM)	45000	N/A	N/A	A27494

细节 3.细胞色素P450 2 c9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

参考文献

Hutzler JM, Balogh LM, Zientek M, Kumar V, Tracy TS:基于tienilic acid和(+/-)-suprofen失活细胞色素P450 2C9的机理:动力学和探针底物选择的比较。2009年1月;37(1):59-65。doi: 10.1124 / dmd.108.023358。Epub 2008年10月6日［文章］
O'Donnell JP, Dalvie DK, Kalgutkar AS, Obach RS:非甾体抗炎药suprofen对重组人P450 2C9的失活机制研究。2003年11月31日(11):1369-77。doi: 10.1124 / dmd.31.11.1369。［文章］
Mancy A, Broto P, Dijols S, Dansette PM, Mansuy D:人肝细胞色素P450 2C9的底物结合位点:利用设计的铁环酸衍生物和分子建模的方法。生物化学。1995 Aug 22;34(33):10365-75。［文章］
王建峰，闫建勇，魏德强，周克春:CYP2C9与多种药物的结合及其代谢机制的意义。医学化学。2009 5;5(3):263-70。［文章］
亚历山大·亚历克斯，C.约翰·哈里斯，丹尼斯·a·史密斯(2016)。制药工业的减员:原因、影响和前进的途径。威利。

航空公司

细节 1.血清白蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 粘结剂

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

参考文献

Moser J, Hye A, Lovell WW, Earl LK, Castell JV, Miranda MA:药物光结合蛋白的机制:suprofen与人血清白蛋白的光结合。2001年8月- 10月;15(4-5):333-7。doi: 10.1016 / s0887 - 2333(01) 00033 - 9。［文章］
Hasegawa J, Nakayama T, Nozaki M, Fujimura H: [suprofen与血清白蛋白的相互作用]。日本Yakurigaku Zasshi。1984 Jan;83(1):85-91。［文章］
notor TA, Wainer IW, Hage DS:在人血清白蛋白固定相上，高效液相亲和层析揭示辛酸对药物的变构和竞争性取代。色谱分析。1992年6月10日;577(2):305-15。0378 - 4347 . doi: 10.1016 / (92) 80252 - l。［文章］

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族22个成员12

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 尿酸盐跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 肾脏对尿酸盐的再吸收是必需的。调节血液尿酸水平。通过促进尿酸盐与有机阴离子的交换来调节饱和尿酸盐的吸收。
基因名字: SLC22A12
Uniprot ID: Q96S37
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员12
分子量: 59629.57哒

参考文献

亚历山大·亚历克斯，C.约翰·哈里斯，丹尼斯·a·史密斯(2016)。制药工业的减员:原因、影响和前进的途径。威利。

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年11月08日03:40

舒洛芬

识别

苏洛芬结构(DB00870)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

航空公司

参考文献

转运蛋白

参考文献