纳布啡是一种合成的阿片类激动剂-拮抗类菲系列镇痛药。纳布啡的镇痛效力基本上相当于吗啡以毫克为单位。纳布啡的类嘌呤类拮抗剂活性约为白藜芦醇的四分之一烯丙吗啡10倍于镇痛新．纳布啡本身在剂量等于或低于其镇痛剂量时具有强大的阿片类拮抗剂活性。当与mu激动剂类阿片镇痛药(如吗啡、羟吗啡酮、芬太尼)同时或同时使用时，纳布啡可能部分逆转或阻断阿片诱导的mu激动剂镇痛的呼吸抑制。纳布啡可能促使依赖阿片类药物的患者戒断。纳布啡在定期接受阿片类镇痛药的患者中应慎用。

的作用机制

确切的作用机制尚不清楚，但据信与中枢神经系统中的阿片类受体位点相互作用(可能在边缘系统中或与边缘系统相关)。阿片拮抗作用可能是由于阿片受体的竞争性抑制，但也可能是其他机制的结果。纳布啡被认为主要是一种卡帕激动剂。它也是一种部分mu拮抗剂止痛剂，与δ受体有一些结合，在sigma受体上有少量激动剂活性。

目标	行动	生物
一个Kappa-type阿片受体	受体激动剂	人类
一个Mu-type阿片受体	拮抗剂	人类
一个三角洲类型阿片受体	拮抗剂	人类

吸收

10和20毫克肌注剂量的平均绝对生物利用度分别为81%和83%，10和20毫克皮下剂量的平均绝对生物利用度分别为79%和76%。临床研究表明，该药的镇痛作用持续时间从3到6小时不等。

的体积分布

不可用

蛋白结合

没有明显界限。

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

纳布啡的血浆半衰期约为5小时。

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

犬口服急性LD50为1100 mg/kg。过量的症状主要包括嗜睡和轻度焦虑。

通路

通路	类别
Nalbuphine行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当纳布啡与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰唑胺	乙酰唑胺与纳布啡合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetophenazine	当苯乙嗪与纳布啡合用时，低血压和中枢神经系统抑郁的风险或严重程度会增加。
Aclidinium	当阿克立定与纳布啡合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Agomelatine	当纳布啡与阿戈美拉汀合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Alfentanil	阿芬太尼与纳布啡合用可降低疗效。
阿利马嗪	当Alimemazine与纳布啡合用时，低血压和中枢神经系统抑郁的风险或严重程度会增加。
Alloin	Alloin与纳布啡合用可降低疗效。
Almotriptan	当纳布啡与阿莫曲坦合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Alosetron	当纳布啡与阿洛司琼合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重程度评级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免饮酒。摄入酒精可增加纳布啡的镇静和中枢神经系统抑制作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Nalbuphine盐酸盐	ZU4275277R	23277-43-2	YZLZPSJXMWGIFH-BCXQGASESA-N

国际/其他品牌

Mexifen (Medicus)/Nalbuphine (Mylan)/Nalpain (Orpha-Devel)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Nubain	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;皮下	Endo制药	1979-05-15	2007-01-31
Nubain	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;皮下	医生全面护理公司	1979-05-15	2011-05-31
Nubain	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;皮下	Endo制药	1979-05-15	2006-03-31
Nubain	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;皮下	医生全面护理公司	1979-05-15	2011-05-31
Nubain	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;皮下	Endo制药	1979-05-15	2006-10-31
Nubain	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;皮下	Endo制药	1979-05-15	2006-11-30

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Nalbuphine人机交互	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;皮下	HF收购有限公司，DBA健康第一	2019-10-29	不适用
Nalbuphine人机交互	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;皮下	HF收购有限公司，DBA健康第一	2019-10-29	不适用
Nalbuphine盐酸盐	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;皮下	巴尔实验室	1998-05-19	2011-03-31
Nalbuphine盐酸盐	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;皮下	亨利·史肯公司	2022-01-13	不适用
Nalbuphine盐酸盐	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;皮下	卡地纳健康	1989-02-03	2016-03-31
Nalbuphine盐酸盐	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;皮下	通用注射剂和疫苗公司	2021-04-19	不适用
Nalbuphine盐酸盐	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;皮下	巴尔实验室	1998-05-19	2011-04-30
Nalbuphine盐酸盐	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;皮下	Hospira公司。	2005-07-19	不适用
Nalbuphine盐酸盐	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;皮下	McKesson公司dba SKY包装	2004-12-31	不适用
Nalbuphine盐酸盐	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射;皮下	医疗采购解决方案有限公司	2005-07-19	不适用

类别

ATC代码

N02AF02——Nalbuphine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为菲及其衍生物的一类有机化合物。这些是多环化合物包含菲部分，这是一个三环芳香族化合物与三个非线性融合的苯。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 菲和衍生品
子课: 不可用
直接父: 菲和衍生品
选择父母: 萘满/氯杀鼠灵/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/烷基芳基醚/Aralkylamines/哌啶/叔醇/三烷基胺/二级醇/1, 2-aminoalcohols

显示6更
基: 1, 2-aminoalcohol/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精/烷基芳基醚/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氯杀鼠灵/循环酒精

显示17
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 有机杂五环化合物(CHEBI: 7454）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: L2T84IQI2K
化学文摘号: 20594-83-6
InChI关键: NETZHAKZCGBWSS-CEDHKZHLSA-N
InChI: InChI = 1 s / C21H27NO4 c23-14-5-4-13-10-16-21(25) 7-6-15(24)日(21日17 (13)18 (14)26-19)8-9-22 (16)8-9-22 / h4-5、12、16、19日23-25H, 1 - 3, 6-11H2 / t15 - 16 +, 19、20、21 + / mo / s1
国际命名: 13(1、5 r, r, 14年代,17 s) 4 - (cyclobutylmethyl) 12-oxa-4-azapentacyclo[9.6.1.0 ^{1, 13} 0 ^{5、17}0 ^{7日18}]octadeca-7, 9日11 (18)-triene-10 17-triol
微笑: O [C@H] 1 CC (C@@) 2 (O) [C@H] 3 cc4 = CC = C (O) C5 = C4 (C@@) 2 (CCN3CC2CCC2) [C@H] 1 o5

参考文献

合成参考

Michael R. Magruder，《纳布啡-麻醉镇痛成分和产生镇痛作用的方法》。美国专利US4366159, 1981年8月发布。

US4366159

一般引用

Gear RW, Miaskowski C, Gordon NC, Paul SM, Heller PH, Levine JD: kappa阿片类纳布啡对术后疼痛患者产生性别和剂量依赖的镇痛和抗镇痛作用。痛苦。1999年11月,83(2):339 - 45。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014982
KEGG药物: D08246
KEGG化合物: C07251
PubChem化合物: 5311304
PubChem物质: 46507383
ChemSpider: 4470813
BindingDB: 50105085
RxNav: 7238
ChEBI: 7454
ChEMBL: CHEMBL895
锌: ZINC000003812989
治疗目标数据库: DAP000380
网页: PA164745372
药理学指南: 三磷酸鸟苷药物页面
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Nalbuphine

FDA的标签

下载 (51.4 KB)

化学物质

下载 (74.4 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	,儿科/麻醉,小儿	1
4	完成	预防	剖腹产	1
4	完成	支持性护理	纳布啡，芬太尼和局部麻醉混合物	1
4	完成	治疗	麻醉治疗	1
4	完成	治疗	呼吸功能不足或受损/疼痛	1
4	完成	治疗	术后疼痛	1
4	招聘	预防	搅动	1
4	招聘	预防	术后疼痛、急性	1
4	招聘	治疗	消融/Nalbuphine过敏/安全	1
4	招聘	治疗	疼痛	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

巴尔制药
百时美施贵宝公司。
卡地纳健康
分发解决方案
Endo制药有限公司
Hospira Inc .)
Mckesson集团。
纽曼分销商公司。
医生全面护理公司。
护理质量

剂型

形式	路线	强度
注射	肌内;静脉注射;皮下
注入,解决方案	注射用药物的
注入,解决方案	肌内;静脉注射;皮下	10毫克/ 1毫升
注入,解决方案	肌内;静脉注射;皮下	20毫克/ 1毫升
解决方案	肌内;静脉注射;皮下	10 mg / mL
解决方案	肌内;静脉注射;皮下	20 mg / mL
注入,解决方案		10毫克/ 1毫升
解决方案	静脉注射	10毫克

价格

单元描述	成本	单位
努贝恩20mg /ml安瓿	4.9美元	毫升
Nubain 10 mg/ml瓶	3.53美元	毫升
纳布啡20mg /ml安瓿	3.2美元	毫升
纳布啡200mg / 10ml瓶	2.66美元	毫升
纳布啡10mg /ml安瓿	1.46美元	毫升

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	230°C为HCl盐	不可用
水溶度	35.5 mg/mL在25°C作为HCl盐	不可用
logP	1．4	不可用
pKa	8.71及9.96 (hcl表格)	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	2.09毫克/毫升	ALOGPS
logP	2	ALOGPS
logP	1.19	ChemAxon
日志	-2.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.39	ChemAxon
pKa最强(基本)	9.62	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	3.	ChemAxon
极地表面面积	73.16²	ChemAxon
可旋转键数	2	ChemAxon
折射性	97米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	38.56^3.	ChemAxon
数量的戒指	6	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.968
血脑屏障	+	0.9642
Caco-2渗透	+	0.7337
22基板	底物	0.8532
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8781
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8923
肾脏有机阳离子转运蛋白	抑制剂	0.5431
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8645
CYP450 2 d6衬底	底物	0.5896
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5919
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9421
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9029
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.93
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.9562
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6897
致癌性	Non-carcinogens	0.9598
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9796
大鼠急性毒性	2.6502 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.747
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8054

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
EC 50 (nM)	250	N/A	N/A	A29138
EC 50 (nM)	27	N/A	N/A	A5741
EC 50 (nM)	56	N/A	N/A	A27758
EC 50 (nM)	65	N/A	N/A	A29138
集成电路50 (nM)	83	N/A	N/A	A18240
Ki (nM)	2．2	N/A	N/A	A5741
Ki (nM)	3.	N/A	N/A	A27758
Ki (nM)	3.9	N/A	N/A	A27621

细节 1.Kappa-type阿片受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 阿片受体的活动
特定的功能: g蛋白偶联阿片受体是内源性α -新内啡肽和dynorphin的受体，但对β -内啡肽的亲和力较低。也作为受体的各种synt…
基因名字: OPRK1
Uniprot ID: P41145
Uniprot名字: Kappa-type阿片受体
分子量: 42644.665哒

参考文献

Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
Hoehe M, Duka T:鸦片增加人血浆儿茶酚胺。心理神经内分泌学。1993;18(2):141 - 8。［文章］
陈林林，黄安英，周丽华，陶培良:右美沙芬对大鼠阿片类镇痛作用的差异。中国药理学杂志2005 2月;144(3):400-4。［文章］
陶培林，梁坤林，宋文英，吴东涛，黄恩英:纳布啡可降低吗啡对大鼠的奖赏效应。药物酒精依赖。2006年9月15日;84(2):175-81。Epub 2006年3月6日。［文章］
Smith MA, green - naples JL, Lyle MA, Iordanou JC, Felder JN:重复给药阿片类药物对运动活动的影响:I. mu和kappa受体的相反作用。J Pharmacol Exp Ther, 2009 Aug;330(2):468-75。doi: 10.1124 / jpet.108.150011。Epub 2009年4月29日。［文章］
Mello NK, Mendelson JH, Sholar MB, jaszina - gasior M, Goletiani N, Siegel AJ: mu/kappa阿片类纳布啡对可卡因诱导的男性主观和心血管反应变化的影响。神经精神药理学。2005年3月,30(3):618 - 32。［文章］
Gear RW, Miaskowski C, Gordon NC, Paul SM, Heller PH, Levine JD: kappa阿片类纳布啡对术后疼痛患者产生性别和剂量依赖的镇痛和抗镇痛作用。痛苦。1999年11月,83(2):339 - 45。［文章］
彭X, Knapp BI, Bidlack JM, Neumeyer JL:含布托芬与纳布啡、纳曲酮和纳洛酮连接的二价配体在mu、delta和kappa阿片类受体上的药理特性。医学化学杂志2007年5月3日;50(9):2254-8。Epub 2007年4月4日。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
EC 50 (nM)	14	N/A	N/A	A5741
EC 50 (nM)	46	N/A	N/A	A27758
集成电路50 (nM)	1	N/A	N/A	A18240
集成电路50 (nM)	110	N/A	N/A	A5741
集成电路50 (nM)	96	N/A	N/A	A27758
Ki (nM)	0.89	N/A	N/A	A5741
Ki (nM)	1．6	N/A	N/A	A27758

细节 2.Mu-type阿片受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 电压门控钙通道活性
特定的功能: 内源性阿片类物质受体，如-内啡肽和内啡肽。天然和合成阿片类药物的受体，包括吗啡，海洛因，丹戈，芬太尼，埃托啡，丁丙诺啡和美沙酮…
基因名字: OPRM1
Uniprot ID: P35372
Uniprot名字: Mu-type阿片受体
分子量: 44778.855哒

参考文献

kihioka S, Ko MC, Woods JH:地尔硫卓增强吗啡对恒河猴的镇痛作用而非呼吸抑制作用。欧洲药理学杂志，2000 5月26日;397(1):85-92。［文章］
Hoehe M, Duka T:鸦片增加人血浆儿茶酚胺。心理神经内分泌学。1993;18(2):141 - 8。［文章］
Zernig G, Lewis JW, Woods JH: Clocinnamox抑制猕猴静脉内阿片受体激动剂自我给药:与阿片受体激动剂介导的抗接种作用的比较。精神药理学(Berl)。1997年2月,129(3):233 - 42。［文章］
Picker MJ:混合阿片受体激动剂/拮抗剂地佐辛的鉴别刺激效应:mu和delta阿片受体激动剂的交叉替代。1997年12月283(3):1009-17。［文章］
McNicol ED, Boyce D, Schumann R, Carr DB: mu -阿片类拮抗剂用于阿片类诱导的肠功能障碍。Cochrane数据库系统修订版2008年4月16日;(2):CD006332。cd006332.pub2 doi: 10.1002/14651858.。［文章］
陶培林，梁坤林，宋文英，吴东涛，黄恩英:纳布啡可降低吗啡对大鼠的奖赏效应。药物酒精依赖。2006年9月15日;84(2):175-81。Epub 2006年3月6日。［文章］
Smith MA, green - naples JL, Lyle MA, Iordanou JC, Felder JN:重复给药阿片类药物对运动活动的影响:I. mu和kappa受体的相反作用。J Pharmacol Exp Ther, 2009 Aug;330(2):468-75。doi: 10.1124 / jpet.108.150011。Epub 2009年4月29日。［文章］
Mello NK, Mendelson JH, Sholar MB, jaszina - gasior M, Goletiani N, Siegel AJ: mu/kappa阿片类纳布啡对可卡因诱导的男性主观和心血管反应变化的影响。神经精神药理学。2005年3月,30(3):618 - 32。［文章］
Meerpohl JJ, Timmer A:[来自cochrane图书馆的新闻:阿片类拮抗剂用于阿片类药物诱导的肠功能障碍]。zgastroenterol . 2008年9月46(9):917-21。doi: 10.1055 / s - 2008 - 1027720。Epub 2008 9月22日。［文章］
彭X, Knapp BI, Bidlack JM, Neumeyer JL:含布托芬与纳布啡、纳曲酮和纳洛酮连接的二价配体在mu、delta和kappa阿片类受体上的药理特性。医学化学杂志2007年5月3日;50(9):2254-8。Epub 2007年4月4日。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	1000	N/A	N/A	A27621

细节 3.三角洲类型阿片受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 阿片受体的活动
特定的功能: g蛋白偶联受体，作为内源性脑啡肽和其他阿片类物质的受体。配体结合引起构象改变，通过鸟嘌呤和嘌呤触发信号。
基因名字: OPRD1
Uniprot ID: P41143
Uniprot名字: 三角洲类型阿片受体
分子量: 40368.235哒

参考文献

Chen JC, Smith ER, Cahill M, Cohen R, Fishman JB:地佐辛、吗啡、芬太尼、布托啡诺和纳布啡的阿片受体结合。生命科学。1993;52(4):389 - 96。［文章］
De Souza EB, Schmidt WK, Kuhar MJ:纳布啡:一种激动剂/拮抗剂镇痛药在中枢神经系统的自放射成像阿片受体结合谱。中国药理学杂志1988年1月;244(1):391-402。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月13日04:06

Nalbuphine

识别

纳布啡(DB00844)结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献