罗红霉素具有以下抗菌谱在体外：链球菌agalactiae，链球菌引起的肺炎(肺炎球菌),奈瑟氏菌属meningitides(脑膜炎球菌),单核细胞增多性李斯特氏菌，肺炎支原体，沙眼衣原体，Ureaplasma体，嗜肺性军团菌，幽门螺杆菌(弯曲杆菌),加德纳菌属鞘突，百日咳博德特氏菌，莫拉克斯氏菌属复活（布兰汉氏球菌属复活),嗜血杆菌ducreyi．罗红霉素在多形核白细胞和巨噬细胞中高度集中，细胞内浓度大于细胞外浓度。罗红霉素增强了这些细胞的粘附和趋化功能，这些细胞在感染时产生吞噬作用和细菌裂解。罗红霉素还具有细胞内杀菌活性。

作用机制

罗红霉素通过干扰细菌的蛋白质合成来阻止细菌生长。它与细菌核糖体的50S亚单位结合并抑制多肽的易位。

目标	行动	生物
一个50S核糖体蛋白L10	抑制剂	弗氏志贺菌
U22 - 1	不可用	人类

吸收

非常迅速地被吸收并扩散到大多数组织和吞噬细胞。

配送量

不可用

蛋白结合

96%，主要为α -酸性糖蛋白

新陈代谢

肝。罗红霉素仅被部分代谢，超过一半的母体化合物被原封不动地排出体外。在尿液和粪便中鉴定出三种代谢物:主要代谢物为去甲糖罗红霉素，次要代谢物为n -单甲基和n -二去甲基罗红霉素。罗红霉素和这三种代谢物在尿液和粪便中的百分比相似。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

不可用

半衰期

12个小时

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

罗红霉素主要引起胃肠道不良事件，如腹泻、恶心、腹痛和呕吐。较不常见的不良事件包括头痛、皮疹、肝功能值异常以及嗅觉和味觉的改变。

通路

通路	类别
罗红霉素作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	罗红霉素与阿巴美他韦合用可提高血药浓度。
Abemaciclib	阿贝麦昔利与罗红霉素联用可降低代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与罗红霉素联用可降低代谢。
苊香豆醇	阿辛诺豆蔻醇与罗红霉素合用可提高血药浓度。
Acrivastine	当吖啶伐他汀联合罗红霉素时，QTc延长的风险或严重程度可增加。
腺苷	腺苷联合罗红霉素可增加QTc延长的风险或严重程度。
西萝芙木碱	阿马林联合罗红霉素可增加QTc延长的风险或严重程度。
阿苯达唑	阿苯达唑与罗红霉素联用可降低代谢。
Alectinib	与罗红霉素联用可降低艾乐替尼的代谢。
Alfuzosin	与罗红霉素联用可降低阿夫佐辛的代谢。

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食物相互作用

不可用

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类别

ATC代码

罗红霉素

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于氨基糖苷类有机化合物。这些是由氨基修饰糖组成的分子或分子的一部分。
王国: 有机化合物
超类: 有机氧化合物
类: Organooxygen化合物
子课: 碳水化合物和碳水化合物缀合物
直接父: 氨基糖甙类
选择父母: 大环内酯类及其类似物/O-glycosyl化合物/单糖/环氧乙烷/叔醇/二级醇/氨基酸及其衍生物/羧酸酯/内酯/三烷基胺

再展示11个
基: 1, 2-aminoalcohol/缩醛/酒精/脂肪族杂单环化合物/胺/氨基酸或衍生物/氨基糖苷类核心/羰基/羧酸的衍生物/羧酸酯

展示22个
分子框架: 脂肪族杂单环化合物
外部描述符: 红霉素衍生物，半合成衍生物，大环内酯(CHEBI: 48844）

受影响的生物

肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII: 21 kof230fa
化学文摘号: 80214-83-1
InChI关键: RXZBMPWDPOLZGW-XMRMVWPWSA-N
InChI: InChI = 1 s / C41H76N2O15 c1-15-29-41(49) 34(45) 24(4) 31(42-53-21-52-17-16-50-13) 22第19 - 39(2)中(48)36 (58-38-32 (44)28 (43 (11)12)18 - 23 (3)54-38)25 (5)33 (26 (6)37 (47)56-29)57-30-20-40 (9,51-14)35 (46)27 (7)55-30 / h22-30 32-36, 38岁的44-46,48-49H, 15-21H2, 1-14H3 / b42-31 + / t22 - 23 - 24 + 25 +, 26 - 27 + 28 +, 29 - 30 +, 32 - 33 + 34 - 35 + 36 - 38 + 39、40 - 41 / m1 / s1
国际命名: (3 r, 4 s, 5 s, 6 r, 7 r, 9 r, 11, 12 r, 13, 14 r) 6 - {((2 s, 3 r 4 s 6 r) 4 -(二甲胺基)3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]氧}14-ethyl-7, 12日13-trihydroxy-4 - {((2 r, 4 r、5 s、6 s) 5-hydroxy-4-methoxy-4, 6-dimethyloxan-2-yl)氧}3,5,7,9,11,13-hexamethyl-10 - (2, 4, 7-trioxa-1-azaoctan-1-ylidene) 1-oxacyclotetradecan-2-one
微笑: CC (C@H) 1摄氏度(= O) [C@H] (C) [C@@H] (O (C@H) 2 C (C@@) (C) (OC) [C@@H] (O) [C@H] (C) O2) [C@H] (C) [C@@H] (O (C@@H) 2 O (C@H) (C) C [C@@H] ([C@H] 2 O) N (C) C) (C@) (C) (O) C [C@@H] (C) C (= NOCOCCOC) [C@H] (C) [C@@H] (O) [C@] 1 (C) O

参考文献

合成参考

Murali Krishna Madala, Suresh Babu Meduri, Ketan Dhansukhlal Vyas, Ashok Krishna Kulkarni，“从相应的oxime制备红霉素衍生物，如罗红霉素的过程。”美国专利US6051695, 1998年9月发布。

US6051695

一般引用

罗红霉素，一种新的大环内酯类抗生素，在治疗下呼吸道感染:概述。《抗菌化学杂志》1987年11月20日增刊B:145-52。［文章］
链接(链接］

外部链接

KEGG药物: D01710
KEGG化合物: C13173
PubChem化合物: 6915744
PubChem物质: 46507676
ChemSpider: 5291557
RxNav: 9478
ChEBI: 48935
ChEMBL: CHEMBL1214185
锌: ZINC000096006016
治疗靶点数据库: DAP000885
网页: PA164750505
PDBe配体: 火箭
维基百科: 罗

PDB项

1 jzz

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	慢性阻塞性肺病(COPD)	1
4	完成	治疗	类风湿性关节炎	1
4	未知的状态	预防	细菌感染/起搏器并发症	1
4	未知的状态	预防	胎膜破裂;早产，影响胎儿	1
3.	完成	治疗	生活质量(QOL)/呼吸功能测试	1
不可用	完成	治疗	反应性关节炎	1
不可用	未知的状态	诊断	高醛甾酮症	1
不可用	未知的状态	治疗	脱发	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	50毫克
粉末，用于悬浮	口服	1.5毫克
片剂，用于悬浮	口服	50毫克
平板电脑	口服	150毫克
平板电脑	口服
片剂，覆膜	口服	50毫克
粉末，用于悬浮	口服	3 g
片剂，覆膜	口服
颗粒	口服	50毫克
平板电脑,可溶	口服	50毫克
粉末，用于悬浮	口服	1.5克
胶囊	口服	150毫克
平板电脑	口服	300毫克
片剂，覆膜	口服	300毫克
片剂，覆膜	口服	150毫克
平板电脑,涂	口服	300毫克
平板电脑,涂	口服	150毫克
平板电脑,涂	口服	100毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	0.0189 mg/L, 25°C (SRC PhysProp估计——MEYLAN,WM等(1996))	不可用
logP	1.7	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.187毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.9	ALOGPS
logP	3.	ChemAxon
日志	-3.6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	12.45	ChemAxon
pKa(最强基础)	9.08	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体计数	16	ChemAxon
氢供体数量	5	ChemAxon
极表面积	216.89²	ChemAxon
可旋转键数	13	ChemAxon
折射性	211.24米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	91.83^3.	ChemAxon
环数	3.	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	-	0．5
血脑屏障	-	0.9659
Caco-2渗透	-	0.8957
22基板	底物	0.8875
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.8564
p -糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.5625
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8178
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8339
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3A4衬底	底物	0.708
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9615
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.9133
致癌性	Non-carcinogens	0.8676
生物降解	未准备好生物可降解	1．0
大鼠急性毒性	2.9728 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9792
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.6433

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性	质/女士	splash10 - 00 - xr - 0000493040 - 58979 - c13aa08aabece66
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性	质/女士	splash10 - 00 - di - 0000090010 - 6 a8aec8cf2250a61f51e
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性	质/女士	splash10 - 00 - fr - 0000095000 - b6d63d80187aeea8a81f
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性	质/女士	splash10 - 00 - b9 - 0000159000 - 4 - d5697a33fe979ce33e3
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 a4i e3794cff943215a188cb——2911101000
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 - aor - 3911000000 - 4 - cbf211b5d9e86f931c0

目标

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细节 1.50S核糖体蛋白L10

种类: 蛋白质
生物: 弗氏志贺菌
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 核糖体的结构组成
特定的功能: 蛋白质L10也是一种翻译抑制蛋白。它通过与rplJL-rpoBC操纵子的mRNA结合(通过相似度)来控制其翻译。构成核糖体柄的一部分，发挥一分…
基因名字: rplJ
Uniprot ID: P0A7J6
Uniprot名字: 50S核糖体蛋白L10
分子量: 17711.38哒

参考文献

李建平，李建平，李建平，李建平:大环内酯-核糖体相互作用的转移核Overhauser效应研究:抗生素活性与结合构象的相关性。生物医学化学1998年2月;6(2):209-21。［文章］
山药WK, Wahab HA:使用MM-PBSA方法对14元大环内酯的分子洞察。化学Inf模型。2009 Jun;49(6):1558-67。doi: 10.1021 / ci8003495。［文章］
杨晓明，李志强，李志强，等:大环内酯类抗生素在流感嗜血杆菌中的结构-活性关系。中国微生物学杂志，2004 10月;49(4):248-54。［文章］

细节 2.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 异种生物转运atp酶活性
特定的功能: 能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白
分子量: 141477.255哒

参考文献

Beltinger J, Haschke M, Kaufmann P, Michot M, Terracciano L, Krahenbuhl S:与免疫抑制环磷酰胺和罗红霉素相关的肝静脉闭塞性疾病。《药学杂志》2006年4月40(4):767-70。Epub 2006 3月7日。［文章］
Kaufmann P, Haschke M, Torok M, Beltinger J, Bogman K, Wenk M, Terracciano L, Krahenbuhl S:环磷酰胺联合罗红霉素引起静脉闭合性疾病的机制。药物监测。2006 Dec;28(6):766-74。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2B6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2B6
分子量: 56277.81哒

参考文献

Kaufmann P, Haschke M, Torok M, Beltinger J, Bogman K, Wenk M, Terracciano L, Krahenbuhl S:环磷酰胺联合罗红霉素引起静脉闭合性疾病的机制。药物监测。2006 Dec;28(6):766-74。［文章］

细节 2.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Yamazaki H, Shimada T:罗红霉素及其代谢产物、曲兰霉素和红霉素体外抑制细胞色素P450 3a4依赖性睾酮6 β -羟基化的比较研究。《药物代谢药物处置》1998年11月26日(11):1053-7。［文章］
山崎浩，田田秀，田野秀，田田秀:罗红霉素、红霉素和曲兰霉素对大鼠和人细胞色素P450酶n -甲基化的影响。《异种生物学报》1996 11月26日(11):1143-53。doi: 10.3109 / 00498259609050259。［文章］
Ohno Y, Hisaka A, Suzuki H:基于标准药物共给药AUC增加的cyp3a4介导的口服药物相互作用定量预测的总体框架。临床药典杂志2007;46(8):681-96。doi: 10.2165 / 00003088-200746080-00005。［文章］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年1月2日11:51

罗

识别

罗红霉素结构(DB00778)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献