莫米松是一种中等效的合成皮质类固醇，具有抗炎、止痒和收缩血管的特性。对哮喘患者的研究表明，莫米松提供了一个良好的局部活性比全身活性，由于其主要的局部作用，以及广泛的肝脏代谢和活性代谢物的缺乏。虽然糖皮质激素对哮喘的治疗有效，但它不会立即影响哮喘症状。在开始治疗后1 - 2周或更长时间内，吸入糠酸莫米松可能无法达到症状的最大改善。停用糖皮质激素后，哮喘的稳定可能会持续数天或更长时间。在体外，莫米松对人糖皮质激素受体显示出结合亲和力，其亲和力约为地塞米松的12倍，曲安奈德的7倍，布地奈德的5倍，氟替卡松的1.5倍。这些发现的临床意义尚不清楚。

的作用机制

未结合的糖皮质激素穿过细胞膜，与特定的细胞质受体有高亲和力结合。通过减少白细胞酸水解酶的释放，防止炎症部位巨噬细胞的聚集，干扰白细胞粘附于毛细血管壁，降低毛细血管膜通透性，减少补体成分，抑制组胺和激肽的释放，以及干扰瘢痕组织的形成，可以减少炎症。皮质类固醇的抗炎作用被认为与磷脂酶A有关₂抑制蛋白，脂质，控制炎症的有效介质如前列腺素和白三烯的生物合成。已在体外证明糠酸莫米松对人糖皮质激素受体具有结合亲和力，其亲和力约为地塞米松的12倍，曲安奈德的7倍，布地奈德的5倍，氟替卡松的1.5倍。

目标	行动	生物
一个糖皮质激素受体	受体激动剂	人类
U孕激素受体	受体激动剂	人类

吸收

鼻腔喷雾剂在血浆中几乎检测不到

的体积分布

不可用

蛋白结合

98% ~ 99%(浓度范围为5 ~ 500 ng/mL)。

新陈代谢

肝。广泛代谢多种代谢物。血浆中未检出主要代谢物。在体外培养时，形成的一个次要代谢物是6ß-羟基糠酸莫米松。在人肝微粒体中，代谢物的形成受细胞色素P-450 3A4的调控。

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

Mometasone
- 6-beta-hydroxy-mometasone糠酸盐

路线的消除

不可用

半衰期

5.8小时

间隙

不可用

的不利影响

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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

过量使用莫米松吸入器后发生急性毒性反应的可能性很低。然而，习惯性过度使用该产品会导致类固醇超载的症状，包括月经不调、痤疮、肥胖和肌肉无力。单次口服剂量高达8000 μ g已在人类志愿者上进行了研究，没有不良事件的报道。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	莫米松与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	当莫米松与阿巴他普合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Abemaciclib	阿贝麦昔布与莫米松合用可促进代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与莫米松合用可促进代谢。
阿卡波糖	当莫米松与阿卡波糖合用时，高血糖的风险或严重程度会增加。
Aceclofenac	当莫米松与醋酸氯芬酸合用时，胃肠道刺激的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当莫米松与乙酰美辛合用时，胃肠道刺激的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	莫米松可增加棘豆酚的抗凝血活性。
Acetohexamide	当莫米松与乙酰六嗪合用时，高血糖的风险或严重程度会增加。
Acetyldigitoxin	当莫米松与乙酰洋地黄毒素合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

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类别

ATC代码

茚达特罗，溴化甘罗溴铵和莫米松

莫米松，组合

茚达特罗和莫米松

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物类，称为葡萄糖/矿物皮质激素、孕激素及其衍生物。这些类固醇的结构是基于羟基化的前列腺部分。
王国: 有机化合物
超类: 脂类和类脂分子
类: 类固醇及类固醇衍生物
子课: 孕烷类固醇
直接父: 葡萄糖/矿物皮质激素，孕激素及其衍生物
选择父母: 20-oxosteroids/11-beta-hydroxysteroids/17-hydroxysteroids/卤代类固醇/3-oxo delta 1, 4-steroids/delta 1, 4-steroids/叔醇/阿尔法羟基酮/Alpha-chloroketones/二级醇

显示7多
基: 11-beta-hydroxysteroid/11-hydroxysteroid/17-hydroxysteroid/20-oxosteroid/3-oxo-delta-1, 4-steroid/3-oxosteroid/9-halo-steroid/酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/烷基氯

显示23日更
分子框架: 脂肪族homopolycyclic化合物
外部描述符: 11 -羟基甾体，17 -羟基甾体，20-氧基甾体，3-氧基- δ (1)， δ(4)-甾体，氯化甾体(CHEBI: 6970）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 8 hr4qj6dw8
化学文摘号: 105102-22-5
InChI关键: QLIIKPVHVRXHRI-CXSFZGCWSA-N
InChI: InChI = 1 s / C22H28Cl2O4 c1-12-8-16-15-5-4-13-9-14(25) 6-7-19(13日2)21日(15日24)17(26)10 - 20(16日3)22日(12日28)18 (27)11-23 / h6-7、9、12、15 - 17日,26日28 h, 4 - 5, 8日10-11H2, 1-3H3 /病人,15 + 16 + 17 + 19 + 20 + 21 + 22 + / m1 / s1
国际命名: (1 r, 2 r, 3, 3 bs, 9, 9 br, 10, 11时)9 b-chloro-1 - (2-chloroacetyl) 1, 10-dihydroxy-2, 9、11 a-trimethyl-1h 2 h、3 h, 3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta phenanthren-7-one
微笑: [H] [C@@] 12 C [C@@H] (C) [C@] (O) (C CCl (= O)) (C@@) 1 (C) C [C@H] (O) [C@@] 1 (Cl) (C@@) 2 ([H]) CCC2 = CC (= O) C = C [C@] 12 C

参考文献

合成参考

袁培浩，Charles Eckhart, Teresa Etlinger, Nancy Levine，“一水合呋喃酸莫米松及其药用组合物的制备方法。”美国专利US6127353, 1988年4月发布。

US6127353

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014902
KEGG药物: D08227
KEGG化合物: C07816
PubChem化合物: 441335
PubChem物质: 46505288
ChemSpider: 390090
BindingDB: 50237628
RxNav: 108118
ChEBI: 6970
ChEMBL: CHEMBL1201404
锌: ZINC000004097440
治疗目标数据库: DAP001042
网页: PA450541
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Mometasone

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	变应性鼻炎(AR)	1
4	完成	治疗	过敏性鼻窦炎/慢性鼻窦炎/嗜酸性慢性鼻窦炎	1
4	完成	治疗	哮喘/季节性过敏性鼻炎	1
4	完成	治疗	哮喘/鼻窦炎	1
4	完成	治疗	渗出性中耳炎(OME)	1
4	完成	治疗	银屑病(PsO)	1
4	终止	治疗	哮喘	1
4	终止	治疗	无鼻息肉的慢性鼻窦炎(CRSsNP)	1
4	终止	治疗	季节性过敏性鼻炎	1
4	撤销	治疗	闭锁	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
粉	呼吸(吸入)
粉、计量	呼吸(吸入)	200微克
粉、计量	呼吸(吸入)	400微克
悬架	Intrasinal;鼻	50毫克
奶油	局部	1毫克/克
奶油
奶油		0.1%
药膏	皮肤的
解决方案	局部
解决方案	局部	0.1%
粉、计量	呼吸(吸入)
药膏	皮肤的	1毫克/克
乳液
奶油	局部	1毫克/毫升
药膏	皮肤的	1毫克/毫升
乳状液	局部	1毫克/克
乳状液	皮肤的	1毫克/克
喷雾	鼻
喷雾	鼻	0.05%
喷雾	鼻	50 MICROGRAMMI
解决方案	皮肤;局部	1毫克/克
奶油	皮肤的	1毫克/克
喷雾	鼻	50微克
悬架	Intrasinal;鼻
喷雾、悬架	鼻	50微克/ 1剂量

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5394868	没有	1995-03-07	2012-06-25
CA2282360	没有	2004-11-09	2018-03-16
CA2091360	没有	1997-04-08	2011-09-06
US6127353	是的	2000-10-03	2018-04-03
US6240918	是的	2001-06-05	2017-08-20
US8173172	是的	2012-05-08	2018-09-17
US6503537	是的	2003-01-07	2018-09-17
US5829434	是的	1998-11-03	2016-05-03
US6068832	没有	2000-05-30	2017-08-27
US7067502	是的	2006-06-27	2020-11-21
US7566705	是的	2009-07-28	2020-11-21
US8109918	没有	2012-02-07	2024-03-12
US7951131	没有	2011-05-31	2024-03-12
US8025635	没有	2011-09-27	2027-06-12
US9585681	没有	2017-03-07	2026-04-04
US7951130	没有	2011-05-31	2024-03-12
US7544192	没有	2009-06-09	2026-11-29
US7951133	没有	2011-05-31	2024-03-12
US7713255	没有	2010-05-11	2024-03-12
US7662141	没有	2010-02-16	2024-03-12
US8763222	没有	2014-07-01	2032-02-08

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	218 - 220°C	不可用
水溶度	几乎不溶性。	不可用
logP	2.1	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00523毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.81	ALOGPS
logP	3．5	ChemAxon
日志	-4.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.49	ChemAxon
pKa最强(基本)	-3.3	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	4	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	74.6²	ChemAxon
可旋转键数	2	ChemAxon
折射性	110.29米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	43.82^3.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.995
血脑屏障	+	0.9721
Caco-2渗透	+	0.7845
22基板	底物	0.7849
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7635
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.656
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.7753
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.852
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9135
CYP450 3 a4衬底	底物	0.8028
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9383
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8572
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8429
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8966
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.6761
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.8898
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8962
致癌性	Non-carcinogens	0.9393
生物降解	没有准备好可生物降解	1．0
大鼠急性毒性	1.9124 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9254
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.6092

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

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细节 1.糖皮质激素受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 糖皮质激素受体。具有双重作用模式:作为转录因子，结合糖皮质激素反应元件(GRE)，无论是核和线粒体DNA，和作为调制体…
基因名字: NR3C1
Uniprot ID: P04150
Uniprot名字: 糖皮质激素受体
分子量: 85658.57哒

参考文献

Isogai M, Shimizu H, Esumi Y, Terasawa T, Okada T, Sugeno K:糠酸莫米松及其代谢产物对大鼠皮肤组织糖皮质激素受体的结合亲和力。类固醇生物化学与分子生物学杂志。1993 2;44(2):141-5。［文章］
Lumry WR:对新型鼻内类固醇治疗变应性鼻炎的临床前和临床数据进行综述。过敏临床免疫杂志1999年10月104(4 Pt 1):S150-8。［文章］
Smith CL, Kreutner W:局部活性糖皮质激素的体外糖皮质激素受体结合和转录激活。Arzneimittelforschung。1998年9月,48(9):956 - 60。［文章］
张曦，Moilanen E, Adcock IM, Lindsay MA, Kankaanranta H:莫米松对人嗜酸性粒细胞和中性粒细胞凋亡的发散性影响。生命科学2002 8月16日;71(13):1523-34。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

细节 2.孕激素受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 受体激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 类固醇激素及其受体参与调控真核基因表达，影响靶组织细胞增殖和分化。孕激素受体……
基因名字: PGR
Uniprot ID: P06401
Uniprot名字: 孕激素受体
分子量: 98979.96哒

参考文献

Madauss KP, Deng SJ, Austin RJ, Lambert MH, McLay I, Pritchard J, Short SA, Stewart EL, Uings IJ, Williams SP:孕激素受体配体结合袋灵活性:norrethindrone和糠酸莫米松配合物的晶体结构。医学化学杂志2004年6月17日;47(13):3381-7。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2 c8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C8
Uniprot ID: P10632
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c8
分子量: 55824.275哒

参考文献

Walsky RL, Gaman EA, Obach RS: 209种药物抑制细胞色素P450 2C8的研究。临床药理学杂志2005 01;45(1):68-78。［文章］
Foti RS, Diaz P, doughuet D: CYP2C8与CYP26A1和CYP26B1配体结合位点的比较:维甲酸羟化酶新抑制剂的结构基础。酶抑制医学化学。2016;31(sup2):148-161。doi: 10.1080 / 14756366.2016.1193734。Epub 2016年7月17日。［文章］

细节 2.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

诱导物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Berger WE, Milgrom H, Chervinsky P, Noonan M, Weinstein SF, Lutsky BN, Staudinger H:糠酸莫米松干粉吸入器治疗儿童持续性哮喘的疗效观察。Ann Allergy Asthma immunl 2006 11月97(5):672-80。doi: 10.1016 / s1081 - 1206 (10) 61099 - x。［文章］
吸入糠酸莫米松在成人和青少年持续性哮喘中的应用综述。药。2001;61(9):1325 - 50。［文章］
Dvorak Z, Pavek P:糖皮质激素对药物代谢细胞色素P450酶的调控。Drug Metab rev 2010 11月42(4):621-35。doi: 10.3109 / 03602532.2010.484462。［文章］

细节 3.细胞色素P450 3 a5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a5
分子量: 57108.065哒

参考文献

Dvorak Z, Pavek P:糖皮质激素对药物代谢细胞色素P450酶的调控。Drug Metab rev 2010 11月42(4):621-35。doi: 10.3109 / 03602532.2010.484462。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年1月02日11:51

Mometasone

识别

莫米松结构(DB00764)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献