糖皮质激素受体绑定和体外转录激活糖皮质激素局部活跃。

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史密斯CL, Kreutner W

糖皮质激素受体绑定和体外转录激活糖皮质激素局部活跃。

Arzneimittelforschung。1998年9月,48 (9):956 - 60。

PubMed ID

9793625 (在PubMed

]

文摘

Mometasone糠酸盐(MF,中科院83919-23-7,原理图32088),布地奈德(芽,ca 51372-29-3),丙酸(FP, ca 80474-14-2),和去炎松醋酸酯(TA, ca - 76 - 25 - 5)糖皮质激素是目前可用的或正在开发的过敏性鼻炎和哮喘。这些药物为糖皮质激素受体的相对亲和力和他们的能力来刺激糖皮质激素受体介导transactivation基因表达进行了分析。所有的测试化合物有较高的重组糖皮质激素受体的亲和力比参考糖皮质激素受体配体、地塞米松(敏捷,ca 50-02-2)。此外,所有化合物显示出更大的效能比地塞米松在刺激合成目标基因的转录受糖皮质激素的反应元素。化合物的测试,mometasone糠酸盐糖皮质激素受体的亲和力相对最高,其次是丙酸、布地奈德、去炎松醋酸酯。同样,mometasone糠酸盐是最强有力的刺激器的糖皮质激素受体介导transactivation基因表达,其次是丙酸、tri-amcinolone醋酸酯和布地奈德。这些体外研究提供了一个敏感的手段比较糖皮质激素的能力,可能可靠地预测这些药物的体内局部效能。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Mometasone	糖皮质激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Mometasone糠酸盐	糖皮质激素受体	蛋白质	人类	是的	不可用	细节