多拉司琼是一种高度特异性和选择性的5-羟色胺_3.受体拮抗剂，对其他已知的血清素受体没有活性，对多巴胺受体亲和力低。它在结构和药理上与其他5-羟色胺相关_3.受体受体激动剂。的serontonin 5 -_3.感受器位于迷走神经末梢的外围，并位于离体后区域的化学感受器触发区中央。这表明，化疗药物通过引起胃肠道退行性改变，从小肠的肠色素细胞释放血清素。然后血清素刺激迷走神经和内脏神经受体投射到髓质呕吐中心，还有5-羟色胺_3.在死后区域的受体，从而启动呕吐反射，引起恶心和呕吐。

的作用机制

多拉司琼是一种选择性5-羟色胺_3.受体拮抗剂。在体内，该药物迅速转化为其主要活性代谢物氢多拉司琼，这似乎是药物药理活性的主要原因。这种药物的止吐活性是通过抑制5-羟色胺而产生的_3.受体同时出现在中央(髓质化学感受带)和外周(胃肠道)。5-HT的抑制作用_3.受体反过来又抑制了呕吐中枢的内脏传入刺激，可能是间接地在死后区水平，也可能是通过直接抑制死后区和化学受体触发区内的血清素活性。

目标	行动	生物
一个5 -羟色胺受体3	拮抗剂	人类

吸收

口服多拉司琼吸收良好

的体积分布

5.8 L /公斤(成人)

蛋白结合

69 - 77%

新陈代谢

肝

路线的消除

氢多拉司琼通过多种途径被清除，包括肾脏排泄，代谢后主要是葡萄糖醛酸化和羟化。

半衰期

8.1小时

间隙

表观cl=9.4 mL/min/kg[静脉注射剂量达5 mg/kg的健康志愿者]

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当Dolasetron与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir	杜拉司琼与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	杜拉司琼与阿巴他普合用可提高代谢。
Abiraterone	杜拉司琼与阿比特龙合用可降低其代谢。
醋丁洛尔	杜拉司琼与乙酰丁醇合用可降低其代谢。
苊香豆醇	当Dolasetron与Acenocoumarol合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
对乙酰氨基酚	多巴拉司琼与对乙酰氨基酚合用可降低其代谢。
乙酰唑胺	当Dolasetron与乙酰唑胺合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Acetophenazine	当Dolasetron与苯乙肼合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Aclidinium	多拉司琼可增加阿克利定的中枢神经系统抑制剂活性。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重程度评级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Dolasetron甲磺酸	U3C8E5BWKR	878143-33-0	QTFFGPOXNNGTGZ-LIFGOUTFSA-N

国际/其他品牌

Anemet(赛诺菲-安万特)/Zamanon(赛诺菲-安万特)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Anzemet	平板电脑,涂膜	100毫克/ 1	口服	Validus制药有限责任公司	1997-09-11	不适用
Anzemet	平板电脑	50毫克	口服	赛诺菲-安万特	1997-08-26	2010-01-01
Anzemet	平板电脑,涂膜	50毫克/ 1	口服	Validus制药有限责任公司	1997-09-11	不适用
Anzemet	平板电脑,涂膜	50毫克/ 1	口服	赛诺菲-安万特美国有限责任公司	1997-09-11	2017-06-30
Anzemet	注射	100毫克/ 5毫升	静脉注射	赛诺菲-安万特美国有限责任公司	1997-09-11	2017-09-30
Anzemet	平板电脑,涂膜	50毫克/ 1	口服	Validus制药有限责任公司	1997-09-11	不适用
Anzemet	平板电脑,涂膜	100毫克/ 1	口服	赛诺菲-安万特美国有限责任公司	1997-09-11	2017-06-30
Anzemet	平板电脑,涂膜	100毫克/ 1	口服	阿韦拉McKennan医院	2016-07-26	2017-05-24
Anzemet	注射	12.5毫克/ 0.625毫升	静脉注射	赛诺菲-安万特美国有限责任公司	1997-09-11	2016-08-31
Anzemet	平板电脑,涂膜	100毫克/ 1	口服	医生全面护理公司	1997-09-11	2010-06-30

类别

ATC代码

A04AA04——Dolasetron

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类被称为吲哚羧酸及其衍生物的有机化合物。这些化合物含有与吲哚相连的羧酸基团(或其衍生物)。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 吲哚类和衍生品
子课: 吲哚羧酸及其衍生物
直接父: 吲哚羧酸及其衍生物
选择父母: Quinolizidines/吲哚/Quinuclidones/吡咯羧酸及其衍生物/Piperidinones/苯环型的/取代吡咯/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/酮

8展示更多
基: 胺/氨基酸或衍生物/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物

显示21日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 82年wi2l7q6e
化学文摘号: 115956-12-2
InChI关键: UKTAZPQNNNJVKR-KJGYPYNMSA-N
InChI: InChI = 1 s / C19H20N2O3 / c22-18-10-21-12-5-11(18) 6-13(21) 8 - 14(7)犯(23)16-9-20-17-4-2-1-3-15 (16)17 / h1-4, 9日,西南财经20 h, 5 - 8、10 h2 / t11 -, 12 - 13 + 14 +
国际命名: 5 (1 s, 3 r, r, 7 s) 10-oxo-8-azatricyclo[5.3.1.0³,⁸]undecan-5-yl 1 h-indole-3-carboxylate
微笑: [H] [C@@) 1 (C (C@@) 2 ([H]) C (C@) 3 ([H]) C [C@@] ([H]) (C1) N2CC3 = O) OC (= O) C1 = CNC2 = C1C = CC = C2

参考文献

合成参考

Janos Hajko, Tivadar Tamas, Adrienne Kovacsne-Mezei, Erika Molnarne, Csaba Peto, Csaba Szabo，“dolasetron的生产。”美国专利US20070203219, 2007年8月30日发布。

US20070203219

一般引用

Balfour JA，果阿邦:Dolasetron。综述其药理学和治疗潜力在管理恶心和呕吐引起的化疗，放疗或手术。药。1997年8月,54(2):273 - 98。［文章］
Gregory RE, Ettinger DS: 5-HT3受体拮抗剂用于预防化疗引起的恶心和呕吐。两种药物的药理和临床疗效比较。药。1998年2月,55(2):173 - 89。［文章］
甘廷杰:选择性5-羟色胺5-HT3受体拮抗剂治疗术后恶心呕吐:它们都是一样的吗?中枢神经系统药物。2005;19(3):225 - 38。［文章］
FDA批准药品:ANZEMET(甲磺酸多拉司琼)注射液[链接］
FDA批准药品:ANZEMET(甲磺酸多拉司琼)片[链接］

外部链接

KEGG化合物: C07866
PubChem化合物: 3033818
PubChem物质: 46505209
ChemSpider: 30845229
BindingDB: 50451546
RxNav: 68091
ChEMBL: CHEMBL2368925
锌: ZINC000103105084
治疗目标数据库: DAP000368
网页: PA449390
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Dolasetron

FDA的标签

下载 (93.3 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	恶心想吐/呕吐	1
4	招聘	支持性护理	化疗致恶心呕吐(CINV)	1
3.	完成	支持性护理	恶心和呕吐/未指明的成人实体瘤，方案特异性	1
3.	完成	治疗	纤维肌痛症	1
2	完成	支持性护理	恶心和呕吐/未指明的成人实体瘤，方案特异性	1
1	完成	治疗	化疗致恶心呕吐(CINV)	1
不可用	完成	预防	术后恶心呕吐(PONV)	1
不可用	终止	支持性护理	恶性消化系统肿瘤/恶心和呕吐	1

药物经济学

制造商

赛诺菲安万特有限公司

外包商

卡地纳健康
Gruppo Lepetit水疗
Hospira Inc .)
梅里尔制药公司。
Patheon Inc .)
医生全面护理公司。
赛诺菲-安万特公司

剂型

形式	路线	强度
注射	静脉注射	100毫克/ 5毫升
注射	静脉注射	12.5毫克/ 0.625毫升
注射	静脉注射	500毫克/ 25毫升
平板电脑	口服
平板电脑	口服	100毫克
平板电脑	口服	50毫克
平板电脑,涂膜	口服	100毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	50毫克/ 1
解决方案	静脉注射	20 mg / mL

价格

单元描述	成本	单位
安泽美片100毫克	77.77美元	平板电脑
安泽美片50毫克	58.67美元	平板电脑
安泽美100毫克片	32.16美元	平板电脑
Anzemet 12.5 mg carpuject	18.74美元	注射器
Anzemet 20毫克/毫升	2.66美元	毫升

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US4906755	没有	1990-03-06	2011-07-02
CA1329203	没有	1994-05-03	2011-05-03

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	278°C	不可用
水溶度	易溶于水	不可用
logP	2.1	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.261毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.41	ALOGPS
logP	2.33	ChemAxon
日志	-3.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.18	ChemAxon
pKa最强(基本)	5.68	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	62.4²	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	89.34米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	35.02^3.	ChemAxon
数量的戒指	5	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9956
血脑屏障	+	0.9403
Caco-2渗透	+	0.5119
22基板	Non-substrate	0.5833
我22抑制剂	抑制剂	0.5344
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.5225
肾脏有机阳离子转运蛋白	抑制剂	0．5
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8569
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8919
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5387
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.5293
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.6846
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9093
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7741
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8272
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.5698
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6931
致癌性	Non-carcinogens	0.9407
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9963
大鼠急性毒性	2.5853 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8902
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7459

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1.5 -羟色胺受体3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 电压门控钾通道活性
特定的功能: 这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，具有神经递质、激素和丝裂原的功能。这个受体是一个配体门。
基因名字: HTR3A
Uniprot ID: P46098
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体3
分子量: 55279.835哒

参考文献

陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
Conroy T, Cappelaere P, Fabbro M, Fauser AA, Splinter TA, Spielmann M, Schneider M, Chevallier B, Goupil A, Chauvergne J等:5-HT3拮抗剂甲磺酸杜拉司酮在顺铂治疗癌症患者中的急性止吐疗效和安全性。欧洲Dolasetron研究小组。中华临床医学杂志1994年4月17(2):97-102。［文章］
Reith MK, Sproles GD, Cheng LK: 5-HT3受体拮抗剂甲磺酸dolasetron的人类代谢。1995年8月;23(8):806-12。［文章］
Eisenberg P, Figueroa-Vadillo J, Zamora R, Charu V, Hajdenberg J, Cartmell A, Macciocchi A, Grunberg S:药学上新型5-HT3受体拮抗剂palonosetron对中度致吐性化疗诱导的恶心和呕吐的改善预防:一项与dolasetron的III期单剂量试验结果。癌症杂志。2003年12月1日;98(11):2473-82。［文章］
monca - charley C, Stojkovic T, Duhamel A, De Seze J, Ferriby D, Vermersch P:与5-HT3受体拮抗剂甲磺酸多巴司琼在多发性硬化症继发小脑综合征中的双盲交叉研究。中华神经科杂志2003 10月;250(10):1190-4。［文章］
Boeijinga PH, Galvan M, Baron BM, Dudley MW, Siegel BW, Slone AL:新型5-HT3拮抗剂MDL 73147EF(甲磺酸dolasetron)和MDL 74156在NG108-15成神经母细胞瘤x胶质瘤细胞中的表征欧洲药理学杂志1992年8月14日;219(1):9-13。［文章］
Balfour JA，果阿邦:Dolasetron。综述其药理学和治疗潜力在管理恶心和呕吐引起的化疗，放疗或手术。药。1997年8月,54(2):273 - 98。［文章］
Hui YF, Ignoffo RJ: Dolasetron。一种新的5-羟色胺受体拮抗剂。癌症实践。1997年9 - 10月5(5):324-8。［文章］
Gregory RE, Ettinger DS: 5-HT3受体拮抗剂用于预防化疗引起的恶心和呕吐。两种药物的药理和临床疗效比较。药。1998年2月,55(2):173 - 89。［文章］
甘廷杰:选择性5-羟色胺5-HT3受体拮抗剂治疗术后恶心呕吐:它们都是一样的吗?中枢神经系统药物。2005;19(3):225 - 38。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2 c9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

参考文献

Rendic S:人类CYP酶信息综述:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 2 - 5;34(1-2):83-448。［文章］

细节 2.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

杜拉司琼体外代谢中细胞色素P450酶的研究。与其他含吲哚的5-HT3拮抗剂的比较。1996年5月;24(5):602-9。［文章］

细节 3.细胞色素P450 2 d6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

参考文献

Janicki PK:细胞色素P450 2D6代谢和5-羟色胺3型受体拮抗剂，用于术后恶心和呕吐。医学科学监测2005 10月11(10):RA322-8。Epub 2005 9月26日。［文章］
杜拉司琼体外代谢中细胞色素P450酶的研究。与其他含吲哚的5-HT3拮抗剂的比较。1996年5月;24(5):602-9。［文章］
Roberts SM, Bezinover DS, Janicki PK: dolasetron在预防和治疗手术或化疗相关恶心和呕吐中的作用的再评价。癌症杂志2012;4:67-73。doi: 10.2147 / JEP.S23105。Epub 2012年2月24日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月13日04:06

Dolasetron

识别

Dolasetron结构(DB00757)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献