Epinastine

识别

总结

Epinastine是一种H1受体拮抗剂，用于防止过敏性结膜炎中的瘙痒。

品牌名称

Elestat

通用名称

Epinastine

药物库登录号

DB00751

背景

依匹斯汀用于预防过敏性结膜炎引起的瘙痒。它有三种抑制过敏反应的多效作用。通过防止肥大细胞脱颗粒控制过敏反应，稳定肥大细胞;防止组胺结合到H1-和h2受体上以止痒并提供持久的保护;防止血管释放促炎化学介质，以阻止过敏反应的进展。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Epinastine结构(DB00751)

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重量

平均:249.3104
单一同位素的:249.126597495

化学公式

C₁₆H₁₅N_3.

同义词

• (±)-epinastine
• 3-amino-9 13 b-dihydro-1h-dibenz (c、f)咪唑并azepine(1、5)
• Epinastin
• Epinastina
• Epinastine
• epinastine
• Epinastinum

外部id

• WAL 801 Cl

药理学

指示

用于预防过敏性结膜炎引起的瘙痒。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 过敏性结膜炎(AC)

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Epinastine是一种抗组胺药，也是一种从肥大细胞释放组胺的抑制剂，用于局部给眼。依哌司汀用于预防过敏性结膜炎引起的瘙痒。依匹司汀是一种局部活性的直接H₁-受体拮抗剂和从肥大细胞释放组胺的抑制剂。依匹斯汀对组胺H有选择性₁-受体，对组胺H2受体有亲和力。Epinastine对a1-， a2-和5-HT也有亲和力₂受体。Epinastine不穿透血液/大脑屏障，因此，预计不会引起中枢神经系统的副作用。

作用机理

依匹司汀具有抑制过敏反应的多重作用，主要表现在3个方面。通过防止肥大细胞脱颗粒控制过敏反应，稳定肥大细胞;阻止组胺与H1-和H结合₂-受体来止痒并提供持久的保护;防止血管释放促炎化学介质，以阻止过敏反应的进展。

目标	行动	生物
一个组胺H1受体	拮抗剂	人类
一个组胺H2受体	拮抗剂	人类
U阿尔法- 1a肾上腺素能受体	未知的	人类
U阿尔法- 2a肾上腺素能受体	未知的	人类
U5-羟色胺受体2A	拮抗剂	人类
U5-羟色胺受体	拮抗剂	人类

吸收

依匹斯汀的绝对生物利用度约为40%。

分布量

不可用

蛋白结合

64%

新陈代谢

主要排泄不变，不足10%代谢。

消除路线

依哌司汀主要以不变的方式排出体外。肾脏消除主要是通过活跃的肾小管分泌。

半衰期

12个小时

间隙

• 56升/小时[过敏性结膜炎患者每只眼滴1滴ELESTAT眼液，每日2次，连续7天]

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

不可用

通路

通路	类别
Epinastine h1 -抗组胺作用	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当Epinastine与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir	依匹斯汀与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	艾比司汀与阿巴他普合用可提高其代谢。
Abiraterone	与阿比特龙合用可降低依匹司汀的代谢。
醋丁洛尔	依匹斯汀与乙酰丁醇合用可降低其代谢。
苊香豆醇	当依匹斯汀与针叶酚合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
对乙酰氨基酚	乙酰氨基酚与依匹斯汀合用可降低其代谢。
乙酰唑胺	当依匹斯汀与乙酰唑胺合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Acetophenazine	当依匹斯汀与苯乙肼合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Aclidinium	依匹斯汀可增加阿立定的中枢神经系统抑制剂活性。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Epinastine盐酸盐	GFM415S5XL	108929-04-0	VKXSGUIOOQPGAF-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Alegain (Kyorin Rimedio)/Alenapion (Choseido制药)/阿莱西翁(勃林格殷格翰)/Alesiotec(日本Yakuhin Kogyo)/Alket (Poen)/过敏原素(森下金坛)/过敏原(东古)/Alpeed(大东)/阿铂(Taiyo Pharmaceutical)/阿里斯滕(金日成)/Asmot(佳乐达美)/Atergit (Roemmers)/阿苏连龙(下野Kemikaru)/埃尔皮南(Towa Yakuhin)/Epinazion (Medisa Shinyaku)/Epioftal (Farmindustria)/氟甲醇(勃林格殷格翰)/Helvottz (Yoshindo)/凯来志(康健药业有限公司)/pinsion (Taisho Yakuhin)/Purivist(爱力根)/Relenastine (Lansier)/Relestat(爱力根)/Talerc(疼痛)/Timkent(日新精典)/玉碧(磐城)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Elestat	溶液/滴剂	0.5毫克/ 1毫升	眼科	爱力根公司	2004-01-19	不适用

非专利处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Epinastine	溶液/滴剂	0.5毫克/ 1毫升	眼科	阿肯	2017-05-05	不适用
Epinastine盐酸	解决方案	0.5毫克/ 1毫升	眼科	柏树制药公司	2011-05-02	2013-09-11
Epinastine盐酸	解决方案	0.5毫克/ 1毫升	眼科	Av Kare, Inc.	2011-11-15	2015-02-20
Epinastine盐酸盐	溶液/滴剂	0.5毫克/ 1毫升	眼科	A-S药物解决方案	2013-11-05	2018-03-31
Epinastine盐酸盐	解决方案	0.5毫克/ 1毫升	眼科	Apotex集团。	2011-10-31	2021-03-01
Epinastine盐酸盐	溶液/滴剂	0.5毫克/ 1毫升	眼科	帕多克实验室公司	2011-11-01	2014-12-31
Epinastine盐酸盐	溶液/滴剂	0.5毫克/ 1毫升	眼科	Breckenridge制药公司	2013-11-05	不适用
Epinastine盐酸盐	解决方案	0.5毫克/ 1毫升	眼科	太阳制药工业公司	2011-11-01	不适用
Epinastine盐酸盐	溶液/滴剂	0.5毫克/ 1毫升	眼科	萨默塞特治疗公司	2016-09-14	不适用

类别

ATC代码

S01GX10 - Epinastine

• S01GX -其他抗过敏药
• 减充血药和抗过敏药
• S01 -眼科
• S -感觉器官

R06AX24 - Epinastine

• 其他全身用抗组胺药
• R06a -全身用抗组胺药
• R06 -全身用抗组胺药
• 呼吸系统

药物类别

• 酸还原剂
• 抗抑郁的药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2B6底物
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(弱)
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素P-450底物
• 解充血药和抗过敏药
• 组胺释放减少
• 杂环化合物，熔合环
• 组胺剂
• 组胺拮抗剂
• 组胺H1拮抗剂
• 组胺H1抑制剂
• 组胺H2拮抗剂
• 神经递质代理
• 眼科
• 眼科
• 22基板
• 潜在的qtc延长剂
• QTc延长剂
• 感觉器官
• 血清素5-HT2受体拮抗剂
• 5-羟色胺- ht2a受体拮抗剂
• 5 -羟色胺剂
• 血清素受体拮抗剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的一类，称为二苯二氮卓。它们是两个苯环由一个氮平环连接的化合物。氮平是一个不饱和的七元杂环，一个氮原子取代一个碳原子。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Benzazepines

子课

Dibenzazepines

直接父

Dibenzazepines

选择父母

Azepines/苯环型的/咪唑啉/胍/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/Carboximidamides/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品

基

2-imidazoline/芳香杂多环化合物/Azacycle/Azepine/苯环型的/Carboximidamide/Dibenzazepine/胍/碳氢化合物的衍生物/有机1,3-偶极化合物

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

胍类、苯并泽平(CHEBI: 51032）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

Q13WX941EF

化学文摘号

80012-43-7

InChI关键

WHWZLSFABNNENI-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C16H15N3 c17-16-18-10-15-13-7-3-1-5-11 (13) 9-12-6-2-4-8-14 (12) 19 (15) 16 / h1-8 15 h, 9-10H2, (H2, 17、18)

国际命名

2, 4-diazatetracyclo[12.4.0.0 ^{2,6} 0 ^{7、12}]octadeca-1(18), 3、7、9、11、14 16-heptaen-3-amine

微笑

NC1 = NCC2N1C1 = CC = CC = C1CC1 = CC = CC = C21

参考文献

合成参考

akharu Isowaki, Tomoko Nakajima, Akira Ohtori，“Epinastine经皮吸收眼科制剂”。美国专利US20090143359, 2009年6月4日发布。

US20090143359

一般引用

1. Walther G, Daniel H, Bechtel WD, Brandt K:具有h1抗组胺性能的新型四环胍衍生物。epinastine的化学。1990年4月40(4):440-6。［文章］
2. Schilling JC, Adamus WS, Kuthan H:依班斯汀和特非那定在健康志愿者中的抗组胺活性和副作用分析。国际临床药理学杂志1990年12月28(12):493-7。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0014889

KEGG药物

D01713

PubChem化合物

3241

PubChem物质

46509056

ChemSpider

3128

BindingDB

50131441

RxNav

39684

ChEBI

51032

ChEMBL

CHEMBL1106

治疗靶点数据库

DAP001074

网页

PA164764489

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

PDRhealth

PDRhealth药品页

维基百科

Epinastine

FDA的标签

下载 (113 KB)

化学物质

下载 (57 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	过敏性结膜炎(AC)	2
4	完成	治疗	过敏反应	1
4	撤销	治疗	过敏性结膜炎(AC)	1
3.	完成	不可用	过敏性结膜炎(AC)	1
3.	完成	治疗	特应性皮炎	2
3.	完成	治疗	常年性过敏性鼻炎(PAR)	2
3.	完成	治疗	季节性变应性鼻炎	1
2	完成	治疗	过敏性鼻炎(AR)	1
2	完成	治疗	季节性变应性鼻炎	1
1	完成	治疗	健康受试者(HS)	4

药物经济学

制造商

• 爱力根公司

外包商

• 爱力根公司

剂型

形式	路线	强度
解决方案	眼内;眼科	0.5毫克
解决方案	眼科	0.5毫克/ 1毫升
溶液/滴剂	眼科	0.5毫克/ 1毫升
解决方案	眼科	0.5毫克
糖浆	口服	0.2克
平板电脑	口服	10毫克
平板电脑，扩展版	口服
平板电脑,涂	口服	20毫克
溶液/滴剂	结膜
液体	眼科	0.5毫克/ 1毫升
解决方案		0.5毫克/毫升
溶液/滴剂	眼科	0.5毫克/毫升
溶液/滴剂	眼科
解决方案	眼科	0.05% w/v

价格

单元描述	成本	单位
Elestat 0.05%溶液5ml瓶	116.58美元	瓶
Elestat 0.05%滴眼液	22.94美元	毫升

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7429602	没有	2008-09-30	2020-11-29

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	205 - 208°C	不可用
logP	3.51	BIOBYTE (1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.163毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.53	ALOGPS
logP	3.07	ChemAxon
日志	-3.2	ALOGPS
pKa(最强基础)	8.77	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数量	3.	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极表面积	41.622	ChemAxon
可旋转键数	0	ChemAxon
折射性	76.9米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	27.333.	ChemAxon
环数	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五人法则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9923
血脑屏障	+	0.9787
Caco-2渗透	+	0.5766
22基板	底物	0.5665
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.8193
p -糖蛋白抑制剂	Non-inhibitor	0.5736
肾脏有机阳离子转运蛋白	抑制剂	0.7994
CYP450 2C9衬底	Non-substrate	0.8676
CYP450 2D6衬底	底物	0.8919
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.5422
CYP450 1A2衬底	Non-inhibitor	0.5686
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9243
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.5228
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.8702
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.6566
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.726
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.5689
致癌性	Non-carcinogens	0.9144
生物降解	无法生物降解	1．0
大鼠急性毒性	2.7509 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9353
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8419

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年1月02日11:57