依普利酮与矿物皮质激素受体结合，从而阻断醛固酮(肾素-血管紧张素-醛固酮系统的组成部分，或RAAS)的结合。醛固酮的合成主要发生在肾上腺，受多种因素的调节，包括血管紧张素II和非raas介质，如促肾上腺皮质激素(ACTH)和钾。醛固酮与上皮组织(如肾脏)和非上皮组织(如心脏、血管和大脑)中的矿物皮质激素受体结合，并通过诱导钠重吸收和可能的其他机制升高血压。

目标	行动	生物
一个盐皮质激素受体	拮抗剂	人类

吸收

埃普利烯酮的绝对生物利用度尚不清楚。

的体积分布

43至90升

蛋白结合

50％

新陈代谢

依普利酮主要由CYP3A4代谢，但在人血浆中尚未发现活性代谢物。

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

Eplerenone
- 6 beta-hydroxyeplerenone
- 21-hydroxyeplerenone

路线的消除

不可用

半衰期

4到6个小时

间隙

视血浆cl=10升/小时

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

人类用药过量最可能出现的症状是低血压或高钾血症。然而，目前还没有人过量使用依普利酮的报道。

通路

通路	类别
Eplerenone行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	埃普利烯酮可能增加阿巴卡韦的排泄率，这可能导致血清水平降低，并可能降低疗效。
Abametapir	埃普利烯酮与阿维他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	埃普利烯酮与阿巴他普合用可促进其代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼合用可降低依普利酮的代谢。
醋丁洛尔	依普利酮可增加乙酰丁醇的降压作用。
Aceclofenac	当乙酰氯芬酸与依普利酮合用时，肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	依普利酮与阿西美辛合用可降低疗效。
对乙酰氨基酚	依普利酮可能增加对乙酰氨基酚的排泄率，这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
Acetyldigitoxin	依普利酮可降低乙酰地地黄毒素的排泄率，使血清中乙酰地地黄毒素水平升高。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低埃普利烯酮的排泄率，导致血清中埃普利烯酮水平升高。

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食物相互作用

避免葡萄柚产品。西柚汁可通过抑制CYP3A4使血清中依普利酮水平增加25%。
带或不带食物服用。

产品

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
用费	平板电脑	25毫克	口服	Upjohn加拿大城市	2009-05-08	不适用
用费	平板电脑,涂膜	50毫克/ 1	口服	医生全面护理公司	2004-04-14	2011-06-30
用费	平板电脑,涂膜	50毫克/ 1	口服	辉瑞制药公司	2002-09-27	不适用
用费	平板电脑	25毫克/ 1	口服	叛军分销商	2002-09-27	不适用
用费	平板电脑	50毫克	口服	Upjohn加拿大城市	2009-05-05	不适用
用费	平板电脑,涂膜	25毫克/ 1	口服	辉瑞制药公司	2002-09-27	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Apo-eplerenone	平板电脑	50毫克	口服	Apotex公司	不适用	不适用
Apo-eplerenone	平板电脑	25毫克	口服	Apotex公司	不适用	不适用
Eplerenone	平板电脑	25毫克/ 1	口服	Eon实验室有限公司	2008-08-01	不适用
Eplerenone	平板电脑,涂膜	50毫克/ 1	口服	出台制药有限公司	2018-09-18	不适用
Eplerenone	平板电脑	25毫克/ 1	口服	医生全面护理公司	2009-09-14	不适用
Eplerenone	平板电脑,涂膜	25毫克/ 1	口服	Mylan制药有限公司	2017-10-03	2022-07-31
Eplerenone	平板电脑,涂	25毫克/ 1	口服	威斯敏斯特制药、有限责任公司	2021-11-08	不适用
Eplerenone	平板电脑,涂膜	25毫克/ 1	口服	美国医疗包装	2019-05-08	不适用
Eplerenone	平板电脑,涂	50毫克/ 1	口服	精通Rx LP	2021-11-08	不适用
Eplerenone	平板电脑	25毫克/ 1	口服	Upsher-Smith实验室有限责任公司	2015-03-16	2021-10-31

类别

ATC代码

C03DA04——Eplerenone

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类别，称为螺内酯及其衍生物。这些是甾体内酯，其结构基于螺内酯骨架。
王国: 有机化合物
超类: 脂类和类脂分子
类: 类固醇及类固醇衍生物
子课: 类固醇内酯
直接父: 螺内酯和衍生品
选择父母: Oxepanes/Cyclohexenones/γ丁内酯/二羧酸及其衍生物/四氢呋喃/甲基酯/Oxacyclic化合物/环氧化合物/二烷基醚/有机氧化物 /碳氢化合物的衍生品

显示一个
基: 脂肪族heteropolycyclic化合物/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/环酮/Cyclohexenone/二烷基醚/二羧酸或衍生物/醚/γ丁内酯

显示13
分子框架: 脂肪族heteropolycyclic化合物
外部描述符: 3-氧甾体、环氧化物、甲酯、-内酯、氧螺甾体化合物、甾体酸酯(CHEBI: 31547）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 6995年v82d0b
化学文摘号: 107724-20-9
InChI关键: JUKPWJGBANNWMW-VWBFHTRKSA-N
InChI: InChI = 1 s / C24H30O6 c1-21-7-4-14(25) 10 - 13(21) 11 - 15号(20(27)28-3)19-16-5-8-23(9-6-18(26)30-23)22(16日2)12-17-24(19日21)29-17 / h10, 15 - 17日,19 h, 4 - 9日,11-12H2, 1-3H3 / t15 - 16 +, 17 - 19 + 21 + 22 + 23 - 24 - m1 / s1
国际命名: 甲基(1或2 r 2的9或10或11、15、17或)2 ' 15 ' -dimethyl-5, 5‘-dioxo-18 -oxaspiro [oxolane-2 14“-pentacyclo[8.8.0.0 ^{1, 17} 0 ^{2, 7} 0 ^{11、15}]octadecan] 6 ' -ene-9羧酸盐
微笑: [H] [C@@] 12 CC (C@@) 3 (CCC (= O) O3) [C@@] 1 (C) C [C@H] 1 O [C@@] 11 [C@@] 2 [C@@H] ([H]) (CC2 = CC (= O) CC (C@) 12 C) C = O OC

参考文献

合成参考

Bhaskar Reddy Guntoori, Svetoslav S. Bratovanov, Mohamed Ibrahim Zaki, Elena Bejan, Stephen E. Horne，“eplerenone的制备和纯化过程。”美国专利US20080234478, 2008年9月25日发布。

US20080234478

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014838
KEGG药物: D01115
KEGG化合物: C12512
PubChem化合物: 443872
PubChem物质: 46509053
ChemSpider: 10203511
BindingDB: 50318300
RxNav: 298869
ChEBI: 31547
ChEMBL: CHEMBL1095097
锌: ZINC000003985982
治疗目标数据库: DAP000085
网页: PA164749044
药理学指南: 三磷酸鸟苷药物页面
PDBe配体: YNU
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Eplerenone

PDB项

5兆瓦年

FDA的标签

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化学物质

下载 (68.2 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	慢性中心性浆液性脉络膜视网膜病变	1
4	完成	基础科学	药效学	1
4	完成	基础科学	综合症,代谢	2
4	完成	预防	心肌梗死	1
4	完成	预防	肾功能衰竭，慢性肾功能衰竭	1
4	完成	治疗	心房切换过程/大船只的换位	1
4	完成	治疗	心肌病	1
4	完成	治疗	慢性中心性浆液性脉络膜视网膜病变	1
4	完成	治疗	慢性肾脏疾病(CKD)/蛋白尿	1
4	完成	治疗	充血性心力衰竭(CHF)	1

药物经济学

制造商

Apotex公司
山德士公司
Gd塞尔有限责任公司

外包商

Apotex Inc .)
Eon实验室
GD塞尔有限责任公司
绿岩有限责任公司
辉瑞公司
医生全面护理公司。
山德士

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	25毫克
平板电脑,涂膜	口服	50毫克
平板电脑	口服	50毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	25毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	50毫克/ 1
平板电脑	口服	25毫克
平板电脑	口服	50毫克
平板电脑	口服	25毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	25毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	50毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	25毫克
平板电脑,涂	口服	50毫克

价格

单元描述	成本	单位
阿司匹林片剂25毫克	4.87美元	平板电脑
Inspra片50毫克	4.87美元	平板电脑
埃普利烯酮片25毫克	4.18美元	平板电脑
埃普利烯酮片50毫克	4.18美元	平板电脑

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US6863902	没有	2005-03-08	2020-10-10
US6410054	是的	2002-06-25	2020-06-08
US6410524	是的	2002-06-25	2020-05-05
US6495165	是的	2002-12-17	2020-06-08
US6534093	是的	2003-03-18	2020-06-08
US6558707	是的	2003-05-06	2020-06-08
US6747020	是的	2004-06-08	2020-05-05
US7157101	是的	2007-01-02	2020-06-08

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	微溶	不可用
logP	1.3	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00903毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.67	ALOGPS
logP	2.33	ChemAxon
日志	-4.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	16.44	ChemAxon
pKa最强(基本)	-4.2	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	4	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	82.2²	ChemAxon
可旋转键数	2	ChemAxon
折射性	106.68米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	43.94^3.	ChemAxon
数量的戒指	6	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9839
血脑屏障	+	0.8556
Caco-2渗透	+	0.5076
22基板	底物	0.7017
我22抑制剂	抑制剂	0.8166
22抑制剂二世	抑制剂	0.8066
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.7209
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8229
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9117
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7407
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.6978
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7982
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.931
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.839
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8368
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.8902
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7496
致癌性	Non-carcinogens	0.9441
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9891
大鼠急性毒性	2.4761 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9453
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7742

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app

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财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	122	N/A	N/A	A28811/A28202
集成电路50 (nM)	1300	N/A	N/A	A28203
集成电路50 (nM)	135	N/A	N/A	A28810
集成电路50 (nM)	2600	N/A	N/A	A28203

细节 1.盐皮质激素受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 矿物皮质激素(MC)如醛固酮和糖皮质激素(GC)如皮质酮或皮质醇的受体。与矿物皮质激素反应元件(MRE)结合并激活靶细胞。
基因名字: NR3C2
Uniprot ID: P08235
Uniprot名字: 盐皮质激素受体
分子量: 107066.575哒

参考文献

Moore TD, Nawarskas JJ, Anderson JR: Eplerenone:高血压和心力衰竭的选择性醛固酮受体拮抗剂。心脏杂志2003年9 - 10月;5(5):354-63。［文章］
王晓明，张晓明，张晓明，等。依普利酮和ACE抑制对心肌梗死大鼠左心室重塑和神经激素激活的影响。J Am Coll Cardiol. 2003 11月5日;42(9):1666-73。［文章］
罗森峰，姚勇，史密斯BJ，富勒PJ:依普利酮、螺内酯和醛固酮与矿物皮质激素受体结合决定因子的差异。临床经验药物学。2004年10月31(10):704-9。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 11B2，线粒体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇11-beta-monooxygenase活动
特定的功能: 优先通过皮质酮和18-羟基皮质酮催化11-脱氧皮质酮转化为醛固酮。
基因名字: CYP11B2
Uniprot ID: P19099
Uniprot名字: 细胞色素P450 11B2，线粒体
分子量: 57559.62哒

参考文献

小林N, Yoshida K，中野S, Ohno T, Honda T, Tsubokou Y, Matsuoka H:依泊烯酮对衰竭大鼠心脏功能和重构的心脏保护机制。高血压。2006年4月,47(4):671 - 9。hyp.0000203148.42892.7a doi: 10.1161/01.。Epub 2006年2月27日。［文章］

细节 2.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Cook CS, Berry LM, Kim DH, Burton EG, Hribar JD, Zhang L: CYP3A参与人和狗的依普利烯酮代谢:CYP3A4和CYP3A5的差异代谢。2002年12月30(12):1344-51。［文章］
McGraw J, Cherney M, Bichler K, Gerhardt A, Nauman M: CYP3A4和CYP3A5在依普利酮代谢中的相对作用。毒理学快报2019年8月10日。pii: s0378 - 4274(19) 30218 - 8。doi: 10.1016 / j.toxlet.2019.08.003。［文章］
依普立酮FDA标签[文件］

细节 3.细胞色素P450 3 a5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a5
分子量: 57108.065哒

参考文献

Cook CS, Berry LM, Kim DH, Burton EG, Hribar JD, Zhang L: CYP3A参与人和狗的依普利烯酮代谢:CYP3A4和CYP3A5的差异代谢。2002年12月30(12):1344-51。［文章］
McGraw J, Cherney M, Bichler K, Gerhardt A, Nauman M: CYP3A4和CYP3A5在依普利酮代谢中的相对作用。毒理学快报2019年8月10日。pii: s0378 - 4274(19) 30218 - 8。doi: 10.1016 / j.toxlet.2019.08.003。［文章］
Flockhart药物相互作用表[链接］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年7月26日03:21

Eplerenone

识别

Eplerenone的结构(DB00700)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献