识别

总结

Protriptyline是一种三环类抗抑郁药,仅在密切的临床监督下用于治疗抑郁症。

通用名称
Protriptyline
DrugBank加入数量
DB00344
背景

盐酸丙替林是一种二苯并环庚烯衍生物三环类抗抑郁药。tca的结构与吩噻嗪相似。它们包含一个三环体系,中心环上有一个烷基胺取代基。在非抑郁症患者中,原替林不影响情绪或兴奋,但可能引起镇静。在抑郁症患者中,原替林对情绪有积极作用。tca是血清素和去甲肾上腺素再吸收的有效抑制剂。此外,TCAs可下调大脑皮层β-肾上腺素能受体,并使突触后血清素能受体敏感。tca的抗抑郁作用被认为是由于血清素能神经传递的整体增加。tca也能阻断组胺H1α受体,1-肾上腺素能受体和毒蕈碱受体,它们分别具有镇静、降压和抗胆碱能作用(如视力模糊、口干、便秘、尿潴留)。请参阅下面的毒性部分,了解副作用的完整清单。原替林可用于治疗抑郁症。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:263.3767
单一同位素的:263.167399677
化学公式
C19H21N
同义词
  • 3 - (5 h-dibenzo [d] [7] annulen-5-yl) -N-methylpropan-1-amine
  • 3 - (5 h-dibenzo [a, d] cyclohepten-5-yl) -N-methyl-1-propanamine
  • (5) - 3-methylaminopropyl 5 h-dibenzo [a, d] cycloheptene
  • (7) - 3-methylaminopropyl 1 2:5 6-dibenzocycloheptatriene
  • Amimetilina
  • N-methyl-5H-dibenzo [d] cycloheptene-5-propanamine
  • N-methyl-5H-dibenzo [d] cycloheptene-5-propylamine
  • Protriptilina
  • Protriptylin
  • Protriptyline
  • Protriptylinum
外部id
  • 可240
  • mk - 240

药理学

指示

用于治疗抑郁症。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

丙替林是一种三环类抗抑郁药。人们认为三环类抗抑郁药是通过抑制神经细胞对去甲肾上腺素和血清素的再摄取而起作用的。抗抑郁药的有效性在按照推荐的给药时间表大约两周后出现。随着受体敏感度的增强,参与情绪调节的大脑皮层和海马体被认为会发生逐渐的变化。而α1和β1受体被致敏,α2受体脱敏(导致去甲肾上腺素分泌增加)。据报道,三环类药物还可以改变对疼痛的感知,包括神经痛或神经痛,因此它们可能表现出镇痛特性。这种镇痛特性背后的作用机制还不完全清楚;然而,它被认为是通过间接的色氨酸能途径调节中枢神经系统中的内源性阿片系统。三环类抗抑郁药对缓解偏头痛预防也有效,但对急性偏头痛发作的流产无效,可能是通过其血清素能效应。

的作用机制

原替林通过减少去甲肾上腺素和血清素(5-HT)的再吸收发挥作用。

目标 行动 生物
一个Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体
抑制剂
人类
一个Sodium-dependent羟色胺转运体
抑制剂
人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

据报道,原替林在16天内发生累积尿排泄,约占总用药量的50%。粪便排泄途径似乎在药物消除中起着最小的作用。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
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有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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毒性

副作用包括焦虑、血液紊乱、精神错乱、性欲下降、头晕、潮红、头痛、阳痿、失眠、低血压、噩梦、心跳快速或不规则、皮疹、癫痫发作、对阳光敏感、肠胃不适、镇静、低血压、视力模糊、口干、便秘、尿潴积、体位性低血压、心动过速、高血压、心电图改变、心力衰竭、记忆力减退和谵妄。以及双相抑郁中轻度躁狂或躁狂发作的沉淀。戒断症状包括胃肠道紊乱、焦虑和失眠。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 3 不可用 C等位基因 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 4 不可用 C等位基因 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 5 不可用 Whole-gene删除 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 6 不可用 1707年解决 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 7 不可用 2935 C > 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 8 不可用 1758 g > T 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 11 不可用 883 g > C 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 12 不可用 124 g > 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 13 不可用 CYP2D7/2D6杂种基因结构 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 14 不可用 1758 g > 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 15 不可用 137年,137年_138inst 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 19 不可用 2539年_2542delaact 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 20 不可用 1973年_1974insg 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 21 不可用 2573年insc 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 31 不可用 -1770 g >/-1584 c > G...显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 36 不可用 100 c > T/-1426 c > T...显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 38 不可用 2587年_2590delgact 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 40 不可用 1863 _1864ins (TTT公司治理文化CCC) 2 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 42 不可用 3259年_3260insgt 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 44 不可用 2950 g > C 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 47 不可用 100 c > T/-1426 c > T...显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 51 不可用 -1584 c > G/-1235 G >...显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 56 不可用 3201 c > T 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 57 不可用 100 c > T/310 g > T...显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 62 不可用 4044 c > T 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 68 不可用 -1426 c > T/-1235 G >...显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 68 b 不可用 与CYP2D6*68A相似但不相同的开关区域。与CYP2D6*4串联排列。 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 69 不可用 2988 g >/-1426 c > T...显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 92 不可用 1995年delc 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 100 不可用 -1426 c > T/-1235 G >...显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 101 不可用 -1426 c > T/-1235 G >...显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当原替林与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿卡波糖 丙替林可降低阿卡波糖的降糖活性。
醋丁洛尔 丙替林可降低乙酰丁醇的降压作用。
Aceclofenac 当protrityline与Aceclofenac合用时,胃肠道出血的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当protrityline与acameetacin合用时,胃肠道出血的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 当protrityline与Acenocoumarol合用时,出血的风险或严重程度会增加。
乙酰唑胺 当丙替林与乙酰唑胺合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Acetohexamide 丙替林可降低乙酰六醇酯的降糖活性。
Acetophenazine 丙替林与苯乙嗪合用可提高血清浓度。
乙酰水杨酸 当丙替林与乙酰水杨酸合用时,胃肠道出血的风险或严重程度可增加。
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轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Protriptyline盐酸盐 44665 v00o8 1225-55-4 OGQDIIKRQRZXJH-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Triptil
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Triptil选项卡10毫克 平板电脑 10mg / TAB 口服 默克弗罗斯特加拿大公司 1966-12-31 2001-01-25 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Protriptyline盐酸盐 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 巴尔实验室 2008-12-23 2013-06-30 美国国旗
Protriptyline盐酸盐 平板电脑,涂膜 10毫克/ 1 口服 史诗制药有限责任公司 2013-01-09 不适用 美国国旗
Protriptyline盐酸盐 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 Sigmapharm实验室有限责任公司 2020-03-02 不适用 美国国旗
Protriptyline盐酸盐 平板电脑,涂膜 10毫克/ 1 口服 高科药业股份有限公司 2013-10-28 不适用 美国国旗
Protriptyline盐酸盐 平板电脑 5毫克/ 1 口服 West-Ward制药集团。 2008-09-16 不适用 美国国旗
Protriptyline盐酸盐 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 史诗制药有限责任公司 2013-01-09 不适用 美国国旗
Protriptyline盐酸盐 平板电脑,涂膜 10毫克/ 1 口服 上升的制药公司 2010-06-11 不适用 美国国旗
Protriptyline盐酸盐 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 高科药业股份有限公司 2013-10-28 不适用 美国国旗
Protriptyline盐酸盐 平板电脑,涂膜 10毫克/ 1 口服 巴尔实验室 2008-12-23 2013-06-30 美国国旗
Protriptyline盐酸盐 平板电脑 10毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 2008-09-16 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
N06AA11——Protriptyline
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的一类,称为二苯并环庚烯。这些是含有二苯并环庚烯部分的化合物,由两个苯环由一个环庚烯环连接而成。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
Dibenzocycloheptenes
子课
不可用
直接父
Dibenzocycloheptenes
选择父母
Aralkylamines/二烃基胺/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
/Aralkylamine/芳香homopolycyclic化合物/Dibenzocycloheptene/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/二级脂肪胺/仲胺
分子框架
芳香homopolycyclic化合物
外部描述符
有机三环化合物(CHEBI: 8597
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
4 ndu154t12
化学文摘号
438-60-8
InChI关键
BWPIARFWQZKAIA-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H21N c1-20-14-6-11-19-17-9-4-2-7-15 (17) 12-13-16-8-3-5-10-18 (16) 19 / h2-5, 7 - 10, 12 - 13, 19-20H、6、11、14 h2、h3 1
国际命名
甲基(3 - {tricyclo [9.4.0.0 ^ {3 8}] pentadeca-1 (15), 3, 5, 7, 9, 11, 13-heptaen-2-yl}丙基)胺
微笑
CNCCCC1C2 = CC = CC = C2C = CC2 = CC = CC = C12

参考文献

一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0014488
KEGG药物
D08447
KEGG化合物
C07408
PubChem化合物
4976
PubChem物质
46505128
ChemSpider
4805
BindingDB
50176062
RxNav
8886
ChEBI
8597
ChEMBL
CHEMBL668
ZINC000001530764
治疗目标数据库
DAP000863
网页
PA451168
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Protriptyline

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
不可用 完成 治疗 抑郁症 1

药物经济学

制造商
  • 赛诺菲安万特有限公司
  • 辉瑞制药公司
  • 罗克珊实验室公司
  • Sigmapharm实验室有限责任公司
  • 奥德赛制药有限公司
外包商
  • 巴尔制药
  • Duramed
  • Mallinckrodt Inc .)
  • Pliva Inc .)
  • 质量
  • 不断上升的药品
  • 罗克珊实验室
  • 赛诺菲-安万特公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 10毫克/ 1
平板电脑 口服 5毫克/ 1
平板电脑 口服 10mg / TAB
平板电脑,涂膜 口服 10毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 5毫克/ 1
价格
单元描述 成本 单位
Tofranil-PM 30 125 mg胶囊瓶 588.33美元
tofrancil - pm 30 150mg胶囊瓶 588.33美元
tofrancil - pm 30 75 mg胶囊瓶 588.33美元
tofrancil 30 50 mg片剂瓶 185.09美元
tofrancil -pm 100 mg胶囊 19.23美元 胶囊
tofrancil -pm 150mg胶囊 18.86美元 胶囊
tofrancil -pm 75 mg胶囊 18.86美元 胶囊
tofrancil -pm 125毫克胶囊 18.68美元 胶囊
Anafranil胶囊25毫克 13.51美元 胶囊
阿那福尼胶囊50毫克 13.51美元 胶囊
Anafranil胶囊75毫克 13.24美元 胶囊
托伐尼尔片50毫克 6.64美元 平板电脑
诺帕明片剂150毫克 6.23美元 平板电脑
苏蒙提尔胶囊100毫克 5.92美元 胶囊
托伐尼尔片剂25毫克 4.97美元 平板电脑
托伐尼尔片10毫克 4.73美元 平板电脑
诺帕明片100毫克 4.27美元 平板电脑
苏蒙提尔胶囊50毫克 4.15美元 胶囊
Vivactil片剂10毫克 4.05美元 平板电脑
诺帕明75毫克片 3.27美元 平板电脑
盐酸丙替林10毫克片 3.07美元 平板电脑
Vivactil片剂5毫克 2.86美元 平板电脑
诺普明片50毫克 2.59美元 平板电脑
苏蒙提尔胶囊25毫克 2.49美元 胶囊
盐酸丙替林5毫克片 2.12美元 平板电脑
诺帕明25毫克片 1.4美元 平板电脑
诺帕明10毫克片 1.16美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 169-171°C(盐酸丙替林) 不可用
水溶度 1.04毫克/升 不可用
logP 4.7 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.000231毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.65 ALOGPS
logP 4.5 ChemAxon
日志 -6.1 ALOGPS
pKa最强(基本) 10.54 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 1 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 12.032 ChemAxon
可旋转键数 4 ChemAxon
折射性 87.3米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 31.63. ChemAxon
数量的戒指 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9862
Caco-2渗透 + 0.7821
22基板 底物 0.7406
我22抑制剂 抑制剂 0.8563
22抑制剂二世 抑制剂 0.5597
肾脏有机阳离子转运蛋白 抑制剂 0.6622
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7206
CYP450 2 d6衬底 底物 0.9034
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5285
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7595
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8933
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.641
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.7512
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6
致癌性 Non-carcinogens 0.9322
生物降解 没有准备好可生物降解 0.7732
大鼠急性毒性 3.0087 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.736
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.8132
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
质谱(电子电离) 女士 splash10 ec599ee02d998905757e——006 - x - 8910000000
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
去甲肾上腺素:钠同向转运活动
特定的功能
胺转运体。通过高亲和力钠依赖性再摄取到突触前末梢来终止去甲肾上腺素的作用。
基因名字
SLC6A2
Uniprot ID
P23975
Uniprot名字
Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体
分子量
69331.42哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。[文章
  3. Tatsumi M, Groshan K, Blakely RD, Richelson E:抗抑郁药及其相关化合物在人单胺转运蛋白上的药理概况。欧洲药理学杂志。1997 12月11日;340(2-3):249-58。[文章
  4. Cheetham SC, Viggers JA, Butler SA, Prow MR, Heal DJ: [3H]nisoxetine—去甲肾上腺素再摄取位点的放射配基:与[3H]去甲肾上腺素摄取抑制和DSP-4损伤和抗抑郁治疗效果的相关性。神经药理学。1996年1月,35(1):63 - 70。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
5 -羟色胺:钠同向转运活动
特定的功能
5 -羟色胺转运蛋白,它在中枢神经系统中的主要功能是通过将5 -羟色胺分子从突触间隙运送回神经细胞,从而调节5 -羟色胺能信号传递。
基因名字
SLC6A4
Uniprot ID
P31645
Uniprot名字
Sodium-dependent羟色胺转运体
分子量
70324.165哒
参考文献
  1. McDougle CJ, Epperson CN, Price LH, Gelernter J:血清素转运蛋白基因(SLC6A4)与强迫症连锁失衡的证据。分子精神病学。1998年5月;3(3):270-3。[文章
  2. Rouillon F, Blachier C, Dreyfus JP, Bouhassira M, Allicar MP:[普通人群中抗抑郁药物使用的药物流行病学研究]。脑电图。1996年5月22日;规格第1:39-48号。[文章
  3. Frazer A, Daws LC:体内血清素转运蛋白功能:计时安培法评估。Ann N Y Acad science 1998 12月15日;861:217-29。[文章
  4. Daws LC, tony GM, Gerhardt GA, Frazer A:大鼠海马背侧细胞外血清素清除的体内时间安流测量:血清素和去甲肾上腺素转运体的贡献。1998年8月;286(2):967-76。[文章
  5. Tatsumi M, Groshan K, Blakely RD, Richelson E:抗抑郁药及其相关化合物在人单胺转运蛋白上的药理概况。欧洲药理学杂志。1997 12月11日;340(2-3):249-58。[文章
  6. Kovachich GB, Aronson CE, Brunswick DJ:通过定量放射自显像测定,反复给药对大鼠脑边缘和新皮层结构血清素吸收位点的影响。神经精神药理学。1992;12月7(4):317 - 24。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
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药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年2月03日21:07