氟尿定是一种抗代谢物或嘧啶类似物，通过破坏细胞分裂的s期过程，选择性地靶向快速分裂的细胞而起作用。由于结构的相似性，抗代谢物作为嘧啶类分子，并阻止正常嘧啶纳入DNA。在成功的生物转化后，氟尿嘧啶被转化为活性成分氟尿嘧啶，从而阻断将胞嘧啶核苷转化为脱氧衍生物的酶。氟尿嘧啶还通过取代胸苷核苷酸进入DNA链，从而在物理上阻止其合并，进一步阻止DNA合成。

的作用机制

氟尿嘧啶迅速分解形成5-氟尿嘧啶，这是药物的有效成分。5-氟尿嘧啶主要通过干扰DNA合成起作用;然而，它也可以通过物理合并到RNA中来抑制欺骗RNA的形成。它也是核糖苷磷酸化酶的抑制剂，防止在RNA合成中利用预形成的尿嘧啶。氟尿嘧啶还能形成5-氟-2'-脱氧尿嘧啶-5'-磷酸(FUDR-MP)，这是氟尿嘧啶的单磷酸，可以抑制脱氧尿嘧啶合成酶，该酶在DNA合成过程中脱氧尿嘧啶的甲基化过程中起作用。FUDR-MP因此干扰DNA合成。

目标	行动	生物
一个Thymidylate合酶	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。

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氟尿苷

路线的消除

氟尿定可作为不变药物、尿素、氟尿嘧啶、a-氟苯丙酸、二氢氟尿嘧啶、a-氟-b-胍丙酸和a-氟-b-丙氨酸经肾脏排泄。氟尿定也可作为呼吸二氧化碳排出体外。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

口服,老鼠LD₅₀: 215毫克/公斤。过量的症状包括恶心、呕吐、腹泻、胃肠道溃疡和出血，以及骨髓抑制(包括血小板减少、白细胞减少和粒细胞缺乏症)。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	氟尿定可降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。
Abatacept	当氟尿定与阿巴他普合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Abciximab	当阿昔单抗与氟尿定合用时，出血的风险或严重程度会增加。
Abrocitinib	阿布罗替尼与氟尿定合用可降低其代谢。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低氟尿定的排泄率，导致血清水平升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低氟尿定的排泄率，导致血清水平升高。
苊香豆醇	与氟尿定合用可降低棘豆蔻醇的代谢。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低氟尿定的排泄率，导致血清水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加氟尿定的排泄率，这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
Acetohexamide	与氟尿定合用可降低乙酰六酰脲的代谢。

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食物相互作用

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产品

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国际/其他品牌

FUDR(梅恩)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Fdur	冻干针剂，粉剂，溶液用	500毫克/ 5毫升	动脉内的	Hospira全球公司。	1970-12-18	2009-04-05

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
氟尿苷	冻干针剂，粉剂，溶液用	500毫克/ 5毫升	动脉内的	费森尤斯卡比美国有限责任公司	2001-03-15	不适用
氟尿苷	冻干针剂，粉剂，溶液用	100毫克/毫升	动脉内的	Hikma制药美国公司	2018-02-15	不适用
氟尿苷	冻干针剂，粉剂，溶液用	500毫克/ 1	动脉内的	Cerona疗法公司。	2022-06-09	不适用
氟尿苷	冻干针剂，粉剂，溶液用	100毫克/毫升	动脉内的	贝德福德制药	2000-10-16	2012-08-31

类别

ATC代码

L01BC09 -氟尿苷

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为2'-脱氧核糖核苷的一类有机化合物。这些化合物是由一个与核糖相连的嘧啶组成的，核糖在2号位缺少羟基。
王国: 有机化合物
超类: 核苷，核苷酸和类似物
类: 嘧啶核苷
子课: 嘧啶2》-deoxyribonucleosides
直接父: 嘧啶2》-deoxyribonucleosides
选择父母: Pyrimidones/Halopyrimidines/Hydroxypyrimidines/芳基氟化物/Hydropyrimidines/四氢呋喃/Heteroaromatic化合物/二级醇/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物

显示6更
基: 酒精/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/Halopyrimidine/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyrimidine/Hydroxypyrimidine

显示16个更多
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 有机氟化合物核苷类似物嘧啶2'-脱氧核糖核苷(CHEBI: 60761）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 039年lu44i5m
化学文摘号: 50-91-9
InChI关键: ODKNJVUHOIMIIZ-RRKCRQDMSA-N
InChI: InChI = 1 s / C9H11FN2O5 c10-4-2-12 (9 (16) 11 - 8 (4) 15) 7-1-5 (14) 6 (3-13) 17-7 / h2, 5 - 7, 13-14H, 1、3 h2 (H, 11、15、16)/ t5 -, 6 + 7 + / mo / s1
国际命名: 5-fluoro-1 - [(2 r, 4 s, 5 r) 4-hydroxy-5 -(羟甲基)oxolan-2-yl] 1, 2, 3, 4-tetrahydropyrimidine-2 4-dione
微笑: OC (C@H) 1 O [C@H] (C [C@@H] 1 O) N1C = C (F) C (= O) NC1 = O

参考文献

合成参考

美国专利3041335。

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014467
KEGG药物: D04197
KEGG化合物: C11736
PubChem化合物: 5790
PubChem物质: 46508645
ChemSpider: 5586
BindingDB: 50340678
RxNav: 4488
ChEBI: 60761
ChEMBL: CHEMBL917
锌: ZINC000003813010
治疗目标数据库: DAP001245
网页: PA449652
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 氟尿苷

化学物质

下载 (40.5 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	结肠直肠癌/转移性癌症	2
3.	没有招聘	治疗	肝转移/转移性结直肠癌	1
3.	招聘	治疗	结肠直肠癌/海/肝转移	1
3.	招聘	治疗	结肠直肠癌/转移	1
3.	招聘	治疗	转移性结直肠癌	1
3.	终止	治疗	结肠直肠癌/转移性癌症	1
2	积极不招聘	治疗	胆管癌/结肠直肠癌	1
2	积极不招聘	治疗	Cholangiocellular癌)(ICC)/Cholangiolar癌/肝内胆管癌/外围胆管癌	1
2	积极不招聘	治疗	结肠直肠癌/转移性癌症	1
2	积极不招聘	治疗	肝癌	1

药物经济学

制造商

应用制药有限责任公司
贝德福德实验室本会场实验室有限公司
Hospira公司

外包商

应用药物
贝德福德实验室
Ben Venue实验室公司
Ethex公司。
Hospira Inc .)

剂型

形式	路线	强度
冻干针剂，粉剂，溶液用	动脉内的	500毫克/ 5毫升
注射	动脉内的
冻干针剂，粉剂，溶液用	动脉内的	100毫克/毫升
冻干针剂，粉剂，溶液用	动脉内的	500毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
氟尿定500毫克瓶	144.0美元	瓶
福尔500毫克瓶	121.06美元	瓶

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	150.5°C	PhysProp
水溶度	1.19 e + 004 mg / L	不可用
logP	-1.16	Hansch等人(1995)
pKa	7.44	SANGSTER非常肯定(1994)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	40.8毫克/毫升	ALOGPS
logP	-1.2	ALOGPS
logP	-1.3	ChemAxon
日志	-0.78	ALOGPS
pKa最强(酸性)	8.08	ChemAxon
pKa最强(基本)	3	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	3.	ChemAxon
极地表面面积	99.1²	ChemAxon
可旋转键数	2	ChemAxon
折射性	51.26米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	20.95^3.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9589
血脑屏障	+	0.768
Caco-2渗透	-	0.8988
22基板	Non-substrate	0.7043
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.854
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.888
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8956
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.805
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8668
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5459
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9125
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9159
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9235
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9162
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8926
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.8378
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6041
致癌性	Non-carcinogens	0.7542
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9528
大鼠急性毒性	2.5247 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9508
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7771

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

下载 (9.43 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
GC-MS谱- EI-B	气相	splash10 - 00 - lr - 9600000000 - 155 a97133c7827d2a1ce
GC-MS谱- CI-B	气相	splash10 - 001 - i - 3900000000 - 44 - f00976f508bab47f36
GC-MS谱- CI-B	气相	splash10 - 00 - kb - 2910000000 - 2 efae68e874a5fdba01c
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.Thymidylate合酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的

通用函数: Thymidylate合酶活性
特定的功能: 有助于线粒体胸腺酸盐生物合成途径从头。
基因名字: TYMS
Uniprot ID: P04818
Uniprot名字: Thymidylate合酶
分子量: 35715.65哒

参考文献

Ferguson PJ, Collins O, Dean NM, DeMoor J, Li CS, Vincent MD, Koropatnick J:反义下调胸苷酸合成酶抑制HeLa细胞生长并增强5-FUdR, 5-FU和Tomudex的细胞毒性。中国药理学杂志1999年8月;127(8):1777-86。［文章］
Kubota T:[低剂量CDDP/5-FU治疗的理论基础]。甘藤神乐亮虎。1999年10月26(11):1536-41。［文章］
Kuwa K, Sakamoto S, Sassa S, Yoshimura S, Maemura M, Nakayama T:长期给药UFT +叶酸对1,2-二甲基肼致大鼠结直肠肿瘤的影响。《抗癌》1999年11 - 12月19日(6B):5139-42。［文章］
Kuwa K, Sakamoto S, Mitamura T, Kudo H, Suzuki S, Fukushima M:低剂量含5-氟尿嘧啶衍生物的叶酸对1,2-二甲基肼诱导大鼠结直肠肿瘤的影响。《抗癌》1999年11 - 12月19日(6B):5143-8。［文章］
Murakami Y, Kazuno H, Emura T, Tsujimoto H, Suzuki N, Fukushima M:人结直肠癌细胞对氟化嘧啶获得性耐药的不同机制。国际肿瘤学杂志2000年8月17(2):277-83。［文章］

酶

细节 1.胸苷磷酸化酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 转移酶活性，转移戊二醇基团
特定的功能: 可能对维持血管的完整性有作用。对内皮细胞有促进生长活性，在体内有血管生成活性，对血管内皮细胞有趋化活性。
基因名字: TYMP
Uniprot ID: P19971
Uniprot名字: 胸苷磷酸化酶
分子量: 49954.965哒

参考文献

柏尼gd，克罗格h，海德堡c:氟化嘧啶的研究。十八。核苷磷酸化酶降解5-氟-2'-脱氧尿苷及其相关化合物的研究。生物化学。1963 May-Jun; 2:566 - 72。［文章］
Tsume Y, Hilfinger JM, Amidon GL:氟尿啶双肽前药增强癌细胞生长抑制:增加转运蛋白亲和力和代谢稳定性。Mol pharma . 2008 9 - 10;5(5):717-27。doi: 10.1021 / mp800008c。Epub 2008年7月25日。［文章］

细节 2.细胞色素P450 2 c9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

参考文献

Gunes A、Coskun U、Boruban C、Gunel N、Babaoglu MO、Sencan O、Bozkurt A、Rane A、Hassan M、Zengil H、Yasar U: 5-氟尿嘧啶对癌症患者细胞色素P450 2C9活性的抑制作用基础临床药理学毒理。2006年2月;98(2):197-200。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2006.pto_304.x。［文章］
布朗MC:华法林和5-氟尿嘧啶的不良相互作用:一个病例报告和文献复习。化疗。1999;9月- 10月45(5):392 - 5。doi: 10.1159 / 000007230。［文章］
Gilbar PJ, Brodribb TR:苯妥英与氟尿嘧啶相互作用。Ann Pharmacother. 2001 11月35(11):1367-70。doi: 10.1345 / aph.1A051。［文章］
Karadag O, Babaoglu MO, Altundag K, Elkiran T, Yasar U, Bozkurt A: 5-氟尿嘧啶致冠状动脉痉挛:CYP2C酶产生的超极化因子受到抑制可能是原因吗?肿瘤。2004;66(6):510 - 1。doi: 10.1159 / 000079506。［文章］
最新资料:氟尿定[链接］

航空公司

细节 1.Thyroxine-binding球蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 诱导物

通用函数: 丝氨酸型内肽酶抑制活性
特定的功能: 血清中主要甲状腺激素运输蛋白。
基因名字: SERPINA7
Uniprot ID: P05543
Uniprot名字: Thyroxine-binding球蛋白
分子量: 46324.12哒

参考文献

巨细胞(碘甲状腺原氨酸)FDA标签[文件］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月02日09:53

氟尿苷

识别

氟尿定结构(DB00322)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献

参考文献

航空公司

参考文献