Carmustine是一种亚硝基脲类药物，可作为单一药物或与其他已批准的化疗药物联合治疗脑肿瘤、多发性骨髓瘤、何杰金氏病和非何杰金氏淋巴瘤。虽然人们普遍认为卡莫斯汀烷基化DNA和RNA，但它与其他烷基化物不具有交叉抗性。与其他亚硝基脲一样，它也可以通过蛋白质中氨基酸的氨甲酰化抑制几个关键的酶促过程。

作用机制

Carmustine引起DNA和RNA的交联，导致DNA合成、RNA生成和RNA翻译(蛋白质合成)的抑制。Carmustine还结合并修饰(氨甲酰酯)谷胱甘肽还原酶。这会导致细胞死亡。

目标	行动	生物
一个核糖核酸	其他/未知	人类
一个谷胱甘肽还原酶，线粒体	抑制剂	人类
一个DNA	其他/未知	人类

吸收

5 - 28%的生物利用度

配送量

不可用

蛋白结合

80％

新陈代谢

肝和快速与活性代谢产物。代谢物可在血浆中存留数天。

淘汰路线

总剂量的约60%至70%在96小时内随尿液排出，约10%作为呼吸CO2排出。

半衰期

15 - 30分钟

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

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毒性

口语LD₅₀大鼠和小鼠的S含量分别为20 mg/kg和45 mg/kg。副作用包括白细胞减少，血小板减少，恶心。毒性作用包括肺纤维化(20-0%)和骨髓毒性。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	Carmustine可降低Abacavir的排泄率，从而导致血清中Abacavir水平升高。
Abametapir	卡木斯汀与阿美他韦合用可提高血药浓度。
Abatacept	卡木斯汀与阿巴西普联用可促进代谢。
Abciximab	当阿昔单抗与卡木斯汀联合使用时，出血的风险或严重程度可能会增加。
Abiraterone	卡木斯汀与阿比特龙合用可提高血药浓度。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低卡木斯汀的排泄率，从而导致血清中卡木斯汀水平升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低卡木斯汀的排泄率，从而导致血清中卡木斯汀水平升高。
苊香豆醇	与枸杞碱联用可降低枸杞酚的代谢。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚与卡莫司汀联用可降低其代谢。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能会增加卡木斯汀的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。

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食物相互作用

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产品

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国际/其他品牌

Becenun/Carmubris/Carustine (Curacell Biotech)/Nitrumon

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Bicnu	工具包	100毫克/ 30毫升	静脉注射	E.R.施贵宝父子有限责任公司	2009-06-01	2015-09-30
BiCNU	工具包	100毫克/ 30毫升	静脉注射	Heritage制药公司d/b/a Avet制药公司	2013-04-04	不适用
BiCNU	粉末，用于溶液	100毫克/瓶	静脉注射	Marcan制药公司	1975-12-31	不适用
卡莫司汀	针剂，粉末状，冻干，用于溶液;工具包	300毫克/ 100毫升	静脉注射	雅阁医疗保健公司	2022-08-18	不适用
卡莫司汀	针剂，粉末状，冻干，用于溶液;工具包	50毫克/ 20毫升	静脉注射	雅阁医疗保健公司	2022-08-18	不适用
卡莫司汀Obvius	注射，粉末，溶液	100毫克	静脉注射	显而易见投资公司	2020-12-16	不适用
Gliadel	晶片	7.7毫克/ 1	腔内	卫材有限	1996-09-24	2010-05-14
Gliadel	晶片	7.7毫克/ 1	腔内	阿伯制药	2012-12-13	不适用
Gliadel晶片	晶片	7.7毫克	Intralesional	卫材有限	2002-07-02	2015-03-02

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
卡莫司汀	工具包	100毫克/ 30毫升	静脉注射	雅典娜制药有限责任公司	2022-07-11	不适用
卡莫司汀	工具包	100毫克/ 30毫升	静脉注射	Meitheal制药公司	2021-08-02	不适用
卡莫司汀	工具包	100毫克/ 30毫升	静脉注射	Amneal制药有限责任公司	2018-10-22	不适用
卡莫司汀	工具包	100毫克/ 30毫升	静脉注射	Navinta有限责任公司	2020-12-29	不适用
卡莫司汀	针剂，粉末状，冻干，用于溶液;工具包	100毫克/ 30毫升	静脉注射	Ingenus制药有限责任公司	2022-06-25	不适用
卡莫司汀	工具包	100毫克/ 30毫升	静脉注射	Heritage制药公司d/b/a Avet制药公司	2021-03-01	不适用
卡莫司汀	工具包	100毫克/ 30毫升	静脉注射	Heritage制药公司d/b/a Avet制药公司	2019-10-01	不适用
卡莫司汀	工具包	100毫克/ 30毫升	静脉注射	Zydus制药美国公司	2020-12-24	不适用
卡莫司汀	工具包	100毫克/ 30毫升	静脉注射	雷迪博士实验室公司	2021-10-04	不适用
卡莫司汀	工具包	100毫克/ 30毫升	静脉注射	山德士公司的。	2021-05-26	不适用

类别

ATC代码

L01AD01 -卡莫斯汀

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一种被称为亚硝基脲的有机化合物。这些化合物含有一个硝基和一个尿素基N-N连接在一起，一般结构为R1N(R2)C(=O)N(R3)N=O。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸及其衍生物
类: 有机碳酸及其衍生物
子课: 尿素酶
直接父: 亚硝基脲
选择父母: 氨基脲/Nitrosamides/Organopnictogen化合物/Organochlorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物/烷基氯化物
基: 脂肪族无环化合物/烷基氯/卤代烷/羰基/碳氢化合物的衍生物/Nitrosamide/亚硝基脲/有机n-亚硝基化合物/有机氮化合物/有机亚硝基化合物
分子框架: 脂肪族无环化合物
外部描述符: 有机氯化合物，n -亚硝基硫脲(CHEBI: 3423）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: U68WG3173Y
化学文摘号: 154-93-8
InChI关键: DLGOEMSEDOSKAD-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C5H9Cl2N3O2 c6-1-3-8-5 (11) 10 (9 - 12) 4-2-7 / h1-4H2 (H 8 11)
国际命名: 1,3 -二(2-chloroethyl) 1-nitrosourea
微笑: ClCCNC (= O) N (CCCl) N = O

参考文献

一般引用

FDA批准药品:静脉注射用BiCNU(卡木斯汀)[链接］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014407
KEGG药物: D00254
KEGG化合物: C06873
PubChem化合物: 2578
PubChem物质: 46506980
ChemSpider: 2480
BindingDB: 50015950
RxNav: 2105
ChEBI: 3423
ChEMBL: CHEMBL513
锌: ZINC000003830387
治疗靶点数据库: DAP000041
网页: PA448810
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 卡莫司汀

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	星形细胞瘤/多形性胶质母细胞瘤/神经胶质瘤	1
3.	完成	治疗	脑和中枢神经系统肿瘤	3.
3.	完成	治疗	乳腺癌	1
3.	完成	治疗	弥漫性大细胞弥漫淋巴瘤	1
3.	完成	治疗	多形性胶质母细胞瘤	2
3.	完成	治疗	白血病/恶性淋巴瘤	1
3.	完成	治疗	白血病/嗜中性白血球减少症	1
3.	完成	治疗	恶性淋巴瘤	5
3.	完成	治疗	眼、脑及中枢神经系统其他部位恶性肿瘤	1
3.	完成	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	2

药物经济学

制造商

卫材公司
布里斯托尔实验室有限公司

外包商

百时美施贵宝公司
卫材公司。
美赞臣公司
MGI制药

剂型

形式	路线	强度
工具包	静脉注射	100毫克/ 30毫升
粉	注射用药物的	100毫克
粉末，用于溶液	静脉注射	100毫克/瓶
注入,解决方案
粉	注射用药物的	102毫克/ 1瓶
注射，粉末，溶液	静脉注射	100毫克
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	100毫克
注射，粉末，溶液	注射用药物的	100毫克
粉末，用于溶液	静脉注射;注射用药物的	100毫克
针剂，粉末状，冻干，用于溶液;工具包	静脉注射	100毫克/ 30毫升
针剂，粉末状，冻干，用于溶液;工具包	静脉注射	300毫克/ 100毫升
针剂，粉末状，冻干，用于溶液;工具包	静脉注射	50毫克/ 20毫升
晶片	腔内	7.7毫克/ 1
植入物	Intralesional	7.7毫克
晶片	Intralesional	7.7毫克
晶片

价格

单元描述	成本	单位
格利德尔晶圆8 7.7毫克晶圆盒	22611.26美元	盒子
Gliadel晶片	3667.95美元	每一个
Bicnu 100mg瓶	205.69美元	瓶

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	31°C	PhysProp
水溶度	4000 mg/L(25°C)	默克公司(1989)
logP	1.53	Hansch等人(1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	1.53毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.24	ALOGPS
logP	1.02	ChemAxon
日志	-2.2	ALOGPS
pKa(最强酸性)	13.36	ChemAxon
pKa(最强基础)	-5.3	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体计数	2	ChemAxon
氢供体数量	1	ChemAxon
极表面积	61.77²	ChemAxon
可旋转键数	5	ChemAxon
折射性	46.98米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	18.8^3.	ChemAxon
环数	0	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9533
Caco-2渗透	-	0.5621
22基板	Non-substrate	0.7552
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.797
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.8778
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8177
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7656
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8491
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.672
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.907
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.9031
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9131
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.9577
致癌性	致癌物质	0.688
生物降解	未准备好生物可降解	0.5596
大鼠急性毒性	3.9975 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	强有力的抑制剂	0.7278
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.919

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
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了解更多

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细节 1.核糖核酸

种类

核苷酸

生物

人类

药理作用

是的

行动

其他/未知

参考文献

Lin SH, Kleinberg LR: Carmustine晶片:中枢神经系统恶性肿瘤化疗药物的局部传递。2008年3月8日(3):343-59。doi: 10.1586 / 14737140.8.3.343。［文章］

细节 2.谷胱甘肽还原酶，线粒体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 辅酶ii绑定
特定的功能: 维持细胞质中还原性谷胱甘肽的高水平。
基因名字: GSR
Uniprot ID: P00390
Uniprot名字: 谷胱甘肽还原酶，线粒体
分子量: 56256.565哒

参考文献

Akella SS, Harris C:培养大鼠概念中的吡啶核苷酸通量和谷胱甘肽氧化。重毒。1999 May-Jun;13(3):203-13。［文章］
Kirsch JD, Yi AK, Spitz DR, Krieg AM:在CpG DNA免疫刺激过程中，谷胱甘肽二硫化物的积累介导NF-kappaB激活。反义核酸药物开发2002 Oct;12(5):327-40。［文章］
王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，等:矿尘诱导吞噬细胞自由基生成的研究进展。中华呼吸细胞生物学杂志，2004,6(4):441 - 441。［文章］
Brodie AE, Reed DJ: t-丁基过氧化氢治疗后肿瘤线粒体谷胱甘肽二硫化物减少。化学与生物互动。1992 9月28日;84(2):125-32。［文章］
joperi - davis KS, Park MS, Rogers LK, Backes CH Jr, Lim IK, Smith CV: 1,3-二(2-氯乙基)- n -亚硝基脲(BCNU)对Sprague-Dawley和fisher -344大鼠肝脏谷胱甘肽还原酶活性的室间抑制。毒理学通报2004年3月7日;147(3):219-28。［文章］
Doroshenko N, Doroshenko P:谷胱甘肽还原酶抑制剂carmustine可诱导PC12细胞内Ca2+的内流。《欧洲药物学杂志》2004年8月16日;497(1):17-24。［文章］
Powell SR, Puglia CD: carmustine抑制谷胱甘肽还原酶对中枢神经系统氧毒性的影响。中华药物学杂志1987年1月;30(1):1 -7。［文章］
Puglia CD, Powell SR:细胞抗氧化剂的抑制:毒性细胞损伤的可能机制。环境卫生展望，1984年8月;57:307-11。［文章］

细节 3.DNA

种类

核苷酸

生物

人类

药理作用

是的

行动

其他/未知

DNA是遗传分子，因为它负责大多数遗传性状的遗传繁殖。它是一种多核酸，携带有关细胞生长、分裂和功能的遗传信息。DNA由两条长链的核苷酸绞成双螺旋结构，并由氢键连接在一起。核苷酸的序列决定了遗传特征。每条链都是后续DNA复制的模板，也是信使rna生成的模板，导致通过核糖体合成蛋白质。

参考文献

Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
Johannessen TC, Bjerkvig R, Tysnes BB: DNA修复和癌干细胞样细胞——胶质瘤耐药的潜在伙伴?癌症治疗Rev. 2008 Oct;34(6):558-67。doi: 10.1016 / j.ctrv.2008.03.125。Epub 2008 5月22日。［文章］
Lin SH, Kleinberg LR: Carmustine晶片:中枢神经系统恶性肿瘤化疗药物的局部传递。2008年3月8日(3):343-59。doi: 10.1586 / 14737140.8.3.343。［文章］
Drablos F, Feyzi E, Aas PA, Vaagbo CB, Kavli B, Bratlie MS, Pena-Diaz J, Otterlei M, Slupphaug G, Krokan HE: DNA和RNA烷基化损伤的修复机制及其医学意义。DNA修复(Amst)。2004年11月2日;3(11):1389-407。［文章］
张强，Ohannesian DW, Kreklau EL, Erickson LC:利用锤头核酶降解o6 -甲基鸟嘌呤DNA甲基转移酶mRNA调控人肿瘤细胞对1,3-二-(2-氯乙基)-1-亚硝基脲抗性。中华药物学杂志2001年7月;29(1):1 -7。［文章］
何永华，徐勇，Kobune M，吴敏，Kelley MR, Martin WJ 2:大肠杆菌FPG和人OGG1降低BCNU对人肺细胞的DNA损伤和细胞毒性。中国生物医学杂志。2002,1(1):1 -5。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月20日11:06

卡莫司汀

识别

Carmustine的结构(DB00262)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献