Butabarbital

识别

总结

Butabarbital是一种巴比妥类药物，用作镇静和催眠。

通用名称

Butabarbital

药物库登录号

DB00237

背景

Butabarbital，或Butisol，是一种快速起效的巴比妥酸盐，与其他巴比妥酸盐相比，作用时间短。^1，12这使得布巴比妥成为治疗严重失眠和术前焦虑的有效药物。^1，12近年来，由于更多的患者通常使用苯二氮卓类药物，布他比妥的使用较少。^3.其短时间的作用使布他比妥具有很高的滥用潜力，可与司可巴比妥．^1，2

布他比妥于1939年6月5日获得FDA批准。¹²

类型

小分子

组

批准,非法

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

布他比妥结构(DB00237)

×

关闭

重量

平均:212.2456
单一同位素的:212.116092388

化学公式

C₁₀H₁₆N₂O_3.

同义词

• 5-ethyl-5 -(1 -甲基丙基)2、4、6 (1 h、3 h, 5 h) -pyrimidinetrione
• 巴比妥酸5-ethyl-5 -(1 -甲基丙基)
• 5-sec-butyl-5-ethyl-2 4 6 (1 h、3 h, 5 h) -pyrimidinetrione
• 5-sec-butyl-5-ethylbarbituric酸
• 5-sec-butyl-5-ethylpyrimidine-2 4 6 (1 h、3 h, 5 h) -trione
• Butabarbital
• Secbutabarbital
• Secbutabarbitale
• Secbutabarbitalum

药理学

指示

布他比妥可用作镇静剂或催眠药。¹²布他比妥治疗失眠的时间不应超过2周。¹²

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 失眠

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

布他比妥可增强gaba能神经元，同时抑制神经元乙酰胆碱和谷氨酸受体产生镇静作用。^8，10布巴比妥是一种中间作用巴比妥酸盐，作用时间约为6-8小时。¹²治疗指数相当广泛，因为剂量因人而异。¹²应告知患者在未完全清醒时失眠、嗜睡、跌倒和复杂行为恶化的风险。¹²

作用机制

巴比妥类药物如丁巴比妥可增强GABA-A受体并抑制神经元乙酰胆碱和红酸盐受体。^8，10GABA-A受体主要位于突触后膜上，激活后会打开氯离子通道，使神经元超极化并降低放电速率。⁹gaba能神经元增强产生镇静作用。⁹神经元乙酰胆碱受体的抑制¹⁰和红酸盐亚型的谷氨酸受体¹¹使它们各自的神经元脱敏，产生镇静作用。

目标	行动	生物
一个GABA (A)受体	正变构调制器	人类
U神经元乙酰胆碱(nACh)受体亚单位	抑制剂	人类
U谷氨酸受体1	拮抗剂	人类
U谷氨酸受体2	拮抗剂	人类
U谷氨酸受体3	拮抗剂	人类
U谷氨酸受体4	拮抗剂	人类
U谷氨酸受体离子化，红氨酸1	拮抗剂	人类
U谷氨酸受体离子化，红氨酸2	拮抗剂	人类
U谷氨酸受体离子化，红氨酸3	拮抗剂	人类
U谷氨酸受体离子化，红氨酸4	拮抗剂	人类
U谷氨酸受体离子化，红氨酸5	拮抗剂	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

关于布巴比妥与蛋白质结合的数据还不容易获得。¹²然而，巴比妥类药物通常与血清白蛋白结合。⁴

新陈代谢

关于布他比妥在人体内代谢的数据尚不清楚。在狗体内，布巴比妥经过代谢，最终生成葡萄糖醛酸酯代谢物。⁷

淘汰路线

巴比妥类药物如布巴比妥主要在尿液中被消除。^5，6，12在狗体内，3-5%的剂量作为不变的母体化合物在尿液中被消除。⁷

半衰期

布他比妥的半衰期为100小时，但其作用时间只有6-8小时。¹²

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

服用过量的患者可能表现为步态不稳、口齿不清、眼球震颤、思维混乱、判断力差、易怒和失眠。¹²急性过量可表现为中枢神经系统抑制、呼吸抑制、少尿、心动过速、低血压、低体温、昏迷和休克。¹²过量服用会导致脑电图呈扁平状，类似死亡，如果没有缺氧性脑损伤，脑电图是可逆的。¹²过量可通过对症和支持性治疗进行治疗。¹²

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当布他比妥与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abacavir	布他比妥可降低阿巴卡韦的排泄率，从而导致血清中阿巴卡韦水平升高。
醋丁洛尔	布巴比妥可增加乙酰丁醇的降压活性。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低布他比妥的排泄率，从而导致血清水平升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低布他比妥的排泄率，从而导致血清水平升高。
苊香豆醇	阿辛诺豆蔻酚与布巴比妥联用可促进其代谢。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚与布巴比妥联用可促进其代谢。
乙酰唑胺	当布巴比妥与乙酰唑胺联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acetophenazine	当布巴比妥与乙苯那嗪联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低布他比妥排泄率，导致血清中布他比妥排泄率升高。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免饮酒。同时使用酒精和巴比妥类药物可导致增加。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Butabarbital钠	9 wtd50i918	143-81-7	QORQZMBCPRBCAB-UHFFFAOYSA-M

国际/其他品牌

Butalan/Butisol/2号纱丽索

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Butisol钠	解决方案	30毫克/ 5毫升	口服	MedPointe制药	2007-08-02	2007-08-02
Butisol钠	平板电脑	50毫克/ 1	口服	MedPointe制药	2007-08-02	2007-08-02
Butisol钠	平板电脑	30毫克/ 1	口服	梅达制药	1939-08-01	2020-01-31

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
盐酸非那吡啶，氢溴化氢莨菪碱，布他比妥	Butabarbital(15毫克/ 1)+莨菪碱氢溴酸盐(0.3毫克/ 1)+盐酸非那吡啶(150毫克/ 1)	平板电脑,涂	口服	全科医疗有限公司	2004-09-03	2011-06-30
非那吡啶+	Butabarbital(15毫克/ 1)+莨菪碱氢溴酸盐(0.3毫克/ 1)+盐酸非那吡啶(150毫克/ 1)	平板电脑,涂	口服	Breckenridge制药公司	2005-03-01	2011-02-28
Pyrelle到了	Butabarbital(15毫克/ 1)+莨菪碱氢溴酸盐(0.3毫克/ 1)+盐酸非那吡啶(150毫克/ 1)	平板电脑	口服	Azur制药公司	2004-01-01	2010-06-01

类别

ATC代码

N05CB01 -巴比妥类化合物的组合

• N05CB -巴比妥酸盐，组合
• 催眠药和镇静剂
• N05 -心理感受剂
• N -神经系统

药物类别

• 抗胆碱能药物
• 抗惊厥药物
• 巴比妥酸盐
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 主要由肾排泄的药物
• 催眠药和镇静剂
• 神经系统
• 烟碱拮抗剂
• Psycholeptics
• 嘧啶
• Pyrimidinones

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于一类有机化合物，称为巴比妥酸衍生物。这些化合物含有一个过氢嘧啶环，在C-2， -4和-6上被氧基取代。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

二嗪

子课

嘧啶及其衍生物

直接父

巴比妥酸衍生物

选择父母

n -尿素酶/Diazinanes/Dicarboximides/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

基

1, 3-diazinane/脂肪族杂单环化合物/Azacycle/巴比妥酸盐/碳酸衍生物/羰基/羧酸的衍生物/Dicarboximide/碳氢化合物的衍生物/n -尿素

分子框架

脂肪族杂单环化合物

外部描述符

巴比妥酸盐(CHEBI: 3228）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

P0078O25A9

化学文摘号

125-40-6

InChI关键

ZRIHAIZYIMGOAB-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C10H16N2O3 c1-4-6(3) 10(5 - 2) 7(13) 11-9(15)负(10)14 / h6H 4-5H2, 1-3H3, (H2, 11、12、13、14、15)

国际命名

(5) - butan-2-yl 5-ethyl-1 3-diazinane-2 4, 6-trione

微笑

CCC (C) C1 (CC) C = O)数控(= O) NC1 = O

参考文献

一般引用

1. DRIPPS RD:选择性利用巴比妥酸盐的研究说明了布巴比妥钠。中华医学杂志。1948年1月15日;139(3):148-50。［文章］
2. Zawertailo LA, Busto UE, Kaplan HL, Greenblatt DJ, Sellers EM: meprobamate, triazolam和butabarbital的比较滥用倾向和药理作用。中华临床精神药理学杂志。2003 Jun;23(3):269-80。jcp.0000084031.22282.24 doi: 10.1097/01.。［文章］
3. Lopez-Munoz F, Ucha-Udabe R, Alamo C:巴比妥类药物临床引入一个世纪后的历史。神经精神疾病治疗。2005 Dec;1(4):329-43。［文章］
4. 金鲍姆LR，史密斯PK:巴比妥酸盐与血清白蛋白的相互作用及其可能的关系，他们的处置和药理作用。中华药物学杂志，1954年6月;111(2):197-209。［文章］
5. Martin-Biosca Y, Sagrado S, Villaneuva-Camanas RM, Medina-Hernandez MJ:胶束液相色谱法测定尿液中的巴比妥酸盐。医药生物医学杂志1999 11月21日(2):331-8。doi: 10.1016 / s0731 - 7085(99) 00147 - 8。［文章］
6. 唐刘DD, Tozer TN, Riegelman S:肾清除率与尿流量的关系:一个数学模型及其应用。中国药学杂志1983年2月;72(2):154-8。doi: 10.1002 / jps.2600720215。［文章］
7. MAYNERT EW, LOSIN L:布他比妥(布硫醇)在狗体内的代谢。中华药物学杂志，1995,11(3):275-82。［文章］
8. Yamakura T, Bertaccini E, Trudell JR, Harris RA:麻醉药和离子通道:分子模型和作用位点。2001;41:23-51。［文章］
9. JA:抗癫痫药物的作用机制。扣押。1995年12月4(4):267-71。doi: 10.1016 / s1059 - 1311(95) 80003 - 4。［文章］
10. Dodson BA, Braswell LM, Miller KW:巴比妥酸盐结合到尼古丁乙酰胆碱受体丰富膜上的变构调节位点。Mol Pharmacol 1987 7月;32(1):119-26。［文章］
11. 简德，洛奇D, Collingridge GL:红酸盐受体:药理学，功能和治疗潜力。神经药理学杂志，2009年1月;56(1):90-113。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2008.08.023。Epub 2008年8月28日。［文章］
12. FDA批准药品:布他比妥口服片剂及溶液[链接］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0014382

KEGG药物

D03180

KEGG化合物

C07827

PubChem化合物

2479

PubChem物质

46505051

ChemSpider

2385

RxNav

477631

ChEBI

3228

ChEMBL

CHEMBL449

治疗靶点数据库

DAP000667

网页

PA164743463

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Butabarbital

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

• Medpointe pharmaceuticals Medpointe healthcare inc .
• Alpharma美国制药部门
• Wockhardt eu operations (swiss) ag
• 兰尼特公司
• 美达制药公司
• 哈尔西制药公司
• Cm bundy公司
• 山德士公司
• 苏威制药
• 梯瓦制药美国有限公司
• 沃森实验室公司
• 怀特沃斯镇保尔森公司
• 美国伊瓦制药公司
• 马歇尔制药公司
• 西沃德制药公司

外包商

• C.O. Truxton公司。
• Chattem Chemicals Inc.
• 梅达AB

剂型

形式	路线	强度
解决方案	口服	30毫克/ 5毫升
平板电脑	口服	30毫克/ 1
平板电脑	口服	50毫克/ 1
平板电脑	口服	100 mg / TAB
平板电脑	口服	15 mg / TAB
平板电脑	口服	30mg / TAB
平板电脑,涂	口服
平板电脑	口服

价格

单元描述	成本	单位
布提索钠50毫克片剂	2.46美元	平板电脑
布提索钠30毫克片剂	1.89美元	平板电脑

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	166.5°C	PhysProp
logP	1.65	Wong, o & McKeown, rh (1988)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	1.39毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.7	ALOGPS
logP	1.45	ChemAxon
日志	-2.2	ALOGPS
pKa(最强酸性)	7.48	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体计数	3.	ChemAxon
氢供体数量	2	ChemAxon
极表面积	75.272	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	53.4米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	21.413.	ChemAxon
环数	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9324
血脑屏障	+	0.9782
Caco-2渗透	-	0.6013
22基板	底物	0.5938
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.617
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.961
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9465
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7719
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9014
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.7098
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8775
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.821
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.933
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.7828
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.9203
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9458
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.6458
致癌性	Non-carcinogens	0.8533
生物降解	未准备好生物可降解	0.9759
大鼠急性毒性	3.6803 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.99
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9233

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0 - a4l - 6900000000 - 6 - e0cbc3d26c5541ad8eb
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年2月3日21:18