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总结

溶栓酶是一种纯化的纤溶细菌蛋白,用于分解心肌梗死、肺栓塞和静脉血栓栓塞中的血栓。

通用名称
溶栓酶
DrugBank加入数量
DB00086
背景

链激酶是一种无菌、纯化的由C组(β)溶血性链球菌精制而成的细菌蛋白。

类型
生物技术
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
溶栓药物
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
C2100H3278N566O669年代4
蛋白质平均体重
47286.7哒
序列
>链激酶序列DB00086 MKNYLSFGMFALLFALTFGTVNSVQAIAGPEWLLDRPSVNNSQLVVSVAGTVEGTNQDIS LKFFEIDLTSRPAHGGKTEQGLSPKSKPFATDSGAMSHKLEKADLLKAIQEQLIANVHSN DDYFEVIDFASDATITDRNGKVYFADKDGSVTLPTQPVQEFLLSGHVRVRPYKEKPIQNQ AKSVDVEYTVQFTPLNPDDDFRPGLKDTKLLKTLAIGDTITSQELLAQAQSILNKNHPGY TIYERDSSIVTHDNDIFRTILPMDQEFTYRVKNREQAYRINKKSGLNEEINNTDLISEKY YVLKKGEKPYDPFDRSHLKLFTIKYVDVDTNELLKSEQLLTASERNLDFRDLYDPRDKAK LLYNNLDAFGIMDYTLTGKVEDNHDDTNRIITVYMGKRPEGENASYHLAYDKDRYTEEER EVYSYLRYTGTPIPDNPNDK
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同义词
  • Estreptoquinasa
  • Streptochinasi
  • 链球菌溶纤维蛋白酵素
  • 溶栓酶
  • Streptokinasum

药理学

指示

用于治疗急性进行性跨壁心肌梗死、肺栓塞、深静脉血栓形成、动脉血栓形成或动静脉导管闭塞

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

链激酶产生一个活性复合物,促进纤溶酶原中Arg/Val键的裂解,形成蛋白水解酶纤溶酶。纤溶酶反过来降解血栓的纤维蛋白基质,从而发挥其溶栓作用。这有助于消除引起心肌梗塞的血凝块或动脉阻塞。

的作用机制

纤溶酶原是一种非活性分子,当精氨酸/Val键被裂解时,它会被纤溶酶激活。纤溶酶分解由血凝级联产生的纤维蛋白凝块。链激酶与纤溶酶原形成高度特异性的1:1酶复合物,将不活跃的纤溶酶原分子转化为活跃的纤溶酶。纤溶酶降解纤维蛋白凝块、纤维蛋白原和其他血浆蛋白。这反过来又会导致血凝块的降解。

目标 行动 生物
一个Plasminogen
激活剂
人类
UProteinase-activated受体1
激活剂
人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
通路 类别
链激酶行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abciximab 当阿昔单抗与链激酶联合使用时,出血的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔 当链激酶与乙酰丙酮醇联合使用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Aceclofenac 当乙酰氯芬酸与链激酶联合使用时,出血和出血的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当链激酶与乙酰美辛合用时,出血和出血的风险或严重程度可增加。
苊香豆醇 当链激酶与乙酰氨基酚联合使用时,出血的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可提高链激酶的抗凝活性。
Albutrepenonacog阿尔法 当与链激酶合用时,会降低其治疗效果。
Alclofenac 当Alclofenac与链激酶联合使用时,出血和出血的风险或严重程度会增加。
Aldesleukin 当醛脱白蛋白与链激酶联合使用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
阿仑单抗 当链激酶与阿仑珠单抗联合使用时,出血的风险或严重程度会增加。
确定潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 避免服用具有抗凝血/抗血小板活性的草药和补品。例如大蒜、生姜、越橘、丹参、吡拉西坦和银杏。

产品

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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
卡比激酶- Pws 1500000单位/瓶 粉,为解决方案 1500000单位/瓶 冠脉内;静脉注射 法玛西亚厄普约翰公司 1995-12-31 2001-07-30 加拿大的国旗
卡比激酶- Pws 250000单位/瓶 粉,为解决方案 250000单位/瓶 冠脉内;静脉注射 法玛西亚厄普约翰公司 1995-12-31 1999-08-12 加拿大的国旗
卡比激酶- Pws 7500000单位/瓶 粉,为解决方案 75万单位/瓶 冠脉内;静脉注射 法玛西亚厄普约翰公司 1995-12-31 2001-07-30 加拿大的国旗
Streptase 粉,为解决方案 1500000单位/瓶 冠脉内;静脉注射 Csl贝林 1994-12-31 2012-02-22 加拿大的国旗
Streptase 粉,为解决方案 75万单位/瓶 冠脉内;静脉注射 Csl贝林 1994-12-31 2012-02-22 加拿大的国旗
Streptase 粉,为解决方案 250000单位/瓶 冠脉内;静脉注射 Csl贝林 1994-12-31 2012-02-22 加拿大的国旗
链球菌注射液1500000单位/瓶 粉,为解决方案 1500000单位/瓶 静脉注射 赫斯特加拿大公司。 1991-12-31 1996-08-29 加拿大的国旗
Streptase Inj 250000单位/瓶 粉,为解决方案 250000单位/瓶 静脉注射 赫斯特加拿大公司。 1981-12-31 1996-08-29 加拿大的国旗
Streptase Inj 750000单位/瓶 粉,为解决方案 75万单位/瓶 静脉注射 赫斯特加拿大公司。 1981-12-31 1996-08-29 加拿大的国旗

类别

ATC代码
B01AD01——溶栓酶 B06AA55 -链激酶,组合
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸,多肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
8 x1oxl3snu
化学文摘号
9002-01-1

参考文献

合成参考

Lawrence Isaac Galler,“对活化血小板具有高亲和力的链激酶衍生物及其生产和用于溶栓治疗的方法。”美国专利US6087332, 1997年7月发布。

US6087332
一般引用
不可用
UniProt
P00779
基因库
K02986
PubChem物质
46505625
RxNav
10106
ChEMBL
CHEMBL2108147
治疗目标数据库
DAP001198
网页
PA164754919
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
溶栓酶

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 急性冠状动脉综合征/急性心肌梗死(AMI)/再灌注损伤 1
4 完成 治疗 急性心肌梗死(AMI) 1
4 完成 治疗 肺栓塞/肺血栓栓塞 1
4 招聘 治疗 急性气管支气管炎/急性上呼吸道感染 1
4 未知的状态 治疗 胸膜腔积液 1
3. 完成 治疗 急性心肌梗死(AMI) 1
3. 完成 治疗 心血管疾病(CVD)/冠心病(CHD)/心肌梗死/心肌缺血 2
3. 完成 治疗 心肌梗死 1
3. 完成 治疗 人工瓣膜血栓形成 1
3. 完成 治疗 急性呼吸窘迫综合征(ARDS)/严重急性呼吸综合征(非典) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 辉瑞公司
剂型
形式 路线 强度
注射剂,粉末,用于溶液 静脉注射 1500国际单位
注射剂,粉末,用于溶液 静脉注射 750国际单位
冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射 150000国际单位
冻干针剂,粉剂,溶液用 注射用药物的 100000国际单位
冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射 250000国际单位
注射剂,粉末,用于溶液 静脉注射
冻干针剂,粉剂,溶液用 注射用药物的 1500000国际单位
冻干针剂,粉剂,溶液用 注射用药物的 250000国际单位
冻干针剂,粉剂,溶液用 注射用药物的 750000国际单位
粉,为解决方案 冠脉内;静脉注射 1500000单位/瓶
粉,为解决方案 冠脉内;静脉注射 250000单位/瓶
粉,为解决方案 冠脉内;静脉注射 75万单位/瓶
粉,为解决方案 静脉注射 1500000单位/瓶
粉,为解决方案 静脉注射 250000单位/瓶
粉,为解决方案 静脉注射 75万单位/瓶
000国际单位
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值
疏水性 -0.728 不可用
等电点 5.12 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
激活剂
通用函数
Serine-type肽酶的活动
特定的功能
纤溶蛋白溶解血凝块中的纤维蛋白,并在胚胎发育、组织重塑、肿瘤侵袭和炎症等多种过程中作为蛋白水解因子。在…
基因名字
身为
Uniprot ID
P00747
Uniprot名字
Plasminogen
分子量
90568.415哒
参考文献
  1. Caballero AR, Lottenberg R, Johnston KH:猪和马分离株的equisimilis链球菌分泌的链激酶的克隆、表达、序列分析和表征。传染病杂志。1999年12月;67(12):6478-86。[文章
  2. Alessi MC, Juhan-Vague I:[溶栓药物及其使用]。Rev Prat. 1999 10月1日;49(15):1654-8。[文章
  3. Chaudhary A, Vasudha S, Rajagopal K, Komath SS, Garg N, Yadav M, Mande SC, Sahni G:位点定向突变揭示链激酶中心结构域在底物纤溶酶原连接和处理中的功能。蛋白质科学1999年12月8(12):2791-805。[文章
  4. Parry MA,张晓春,Bode I:纤溶酶原激活的分子机制:细菌辅助因子提供线索。生物化学,2000年2月;25(2):53-9。[文章
  5. Korol'chuk VI, Makohonenko IeM, Sederkhol'm-Vil'iams SA:[纤溶酶原与链激酶十肽和多肽片段结合]。Ukr Biokhim Zh(1999)。1999年,9月- 10月71(5):51-8。[文章
  6. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
激活剂
通用函数
凝血酶受体的活动
特定的功能
活化凝血酶与G蛋白偶联的高亲和力受体,刺激磷酸肌醇水解。可能在血小板活化和血管发育中起作用。
基因名字
F2R
Uniprot ID
P25116
Uniprot名字
Proteinase-activated受体1
分子量
47439.83哒
参考文献
  1. McRedmond JP, Harriott P, Walker B, Fitzgerald DJ:链激酶诱导血小板活化涉及抗链激酶抗体和蛋白酶激活受体-1的裂解。血液。2000年2月15日;95(4):1301-8。[文章
  2. Kahn ML, Nakanishi-Matsui M, Shapiro MJ, Ishihara H, Coughlin SR:蛋白酶激活受体1和4介导凝血酶激活人血小板。临床投资杂志。1999年3月103(6):879-87。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
磷脂酶a2活性
特定的功能
选择性水解sn-2位花生四烯基磷脂释放花生四烯酸。与溶血磷脂活性一起,它与炎症的开始有关。
基因名字
PLA2G4A
Uniprot ID
P47712
Uniprot名字
胞质磷脂酶A2
分子量
85238.2哒
参考文献
  1. 川口强,李秀珍,李秀珍。链激酶对体外培养的肺动脉内皮细胞前列环素合成及磷脂酶活性的影响。生物化学生物物理学报1990年12月10日;1055(3):223-9。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年2月03日21:05