Pegvisomant

识别

总结

Pegvisomant是一种生长激素受体拮抗剂，用于治疗肢端肥大症。

品牌名称

Somavert

通用名称

Pegvisomant

药物库登录号

DB00082

背景

Pegvisomant是一种高选择性生长激素(GH)受体拮抗剂。它被用于治疗肢端肥大症。与多巴胺或生长抑素类似物(抑制生长激素分泌)不同，这种药物实际上阻断了肝脏(gh介导的)胰岛素样生长因子(IGF-1)的产生，而IGF-1是生长激素活性的主要中介。

类型

生物技术

组

批准

生物分类

蛋白质疗法
激素

蛋白质结构

蛋白质化学式: C₉₉₀H₁₅₃₂N₂₆₂O₃₀₀年代₇
平均体重: 22129.0哒

序列

>DB00082序列FPTIPLSRLFDNAMLRAHRLHQLAFDTYQEFEEAYIPKEQKYSFLQNPQTSLCFSESIPT PSNREETQQKSNLELLRISLLLIQSWLEPVQFLRSVFANSLVYGASDSNVYDLLKDLEEG iqtlmgrledgsprtgqifkqtyyskftnshnddallknygllycfrkdmdkvetflriv QCRSVEGSCGF

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同义词

Pegvisomant

外部id

b - 2036挂钩
B2036-PEG

药理学

指示

Pegvisomant是一种生长激素受体拮抗剂，用于治疗肢端肥大症。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

肢端肥大症

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

Somavert用于治疗因IGF-1水平过高而引起的肢端肥大症。Somavert选择性地与细胞表面的生长激素(GH)受体结合，阻断内源性GH的结合，从而干扰GH信号转导。抑制生长激素的作用导致胰岛素样生长因子- i (IGF- i)和IGF结合蛋白-3 (IGFBP-3)的血清浓度降低。这减轻了肢端肥大症的症状。

作用机制

Somavert选择性地结合到细胞表面的生长激素(GH)受体，在那里它阻止内源性GH的结合。这导致血清IGF-1水平正常化。

目标	行动	生物
一个生长激素受体	拮抗剂	人类

吸收

不可用

配送量

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

~ 6天

间隙

36 - 28ml /h [SC剂量为10 - 20mg /天]

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
阿卡波糖	Pegvisomant联合阿卡波糖可增加低血糖的风险或严重程度。
醋丁洛尔	Pegvisomant可增加乙酰丁醇的心动过缓活性。
苊香豆醇	与Pegvisomant联用可促进Acenocoumarol的代谢。
Acetohexamide	Pegvisomant联合乙酰己酰胺可增加低血糖的风险或严重程度。
乙酰胆碱	当Pegvisomant与乙酰胆碱联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Aclidinium	Pegvisomant可增加阿克利丁胺的神经肌肉阻断活性。
Albiglutide	Pegvisomant联合Albiglutide可增加低血糖的风险或严重程度。
Alfentanil	Pegvisomant与阿芬太尼合用可降低其疗效。
Alogliptin	Pegvisomant联合阿格列汀可增加低血糖的风险或严重程度。
金刚烷胺	金刚烷胺与Pegvisomant合用可降低其疗效。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

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剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Somavert	注射，粉末，溶液	20毫克	皮下	辉瑞欧洲Ma Eeig	2016-09-08	不适用
Somavert	针剂，粉末状，冻干，用于溶液;工具包	30毫克/ 1毫升	皮下	法玛西亚和厄普约翰有限责任公司	2014-07-31	2019-02-28
Somavert	注射，粉末，溶液	10毫克	皮下	辉瑞欧洲Ma Eeig	2016-09-08	不适用
Somavert	针剂，粉末状，冻干，用于溶液;工具包	15毫克/ 1毫升	皮下	法玛西亚和厄普约翰有限责任公司	2003-05-25	2018-07-31
Somavert	设备;粉末，用于溶液	25毫克/瓶	皮下	辉瑞加拿大Ulc	2016-03-10	不适用
Somavert	针剂，粉末状，冻干，用于溶液;工具包	30毫克/ 1毫升	皮下	法玛西亚和厄普约翰有限责任公司	2016-10-01	不适用
Somavert	针剂，粉末状，冻干，用于溶液;工具包	15毫克/ 1毫升	皮下	法玛西亚和厄普约翰有限责任公司	2016-10-01	不适用
Somavert	注射，粉末，溶液	25毫克	皮下	辉瑞欧洲Ma Eeig	2016-09-08	不适用
Somavert	针剂，粉末状，冻干，用于溶液;工具包	25毫克/ 1毫升	皮下	法玛西亚和厄普约翰有限责任公司	2014-07-31	2018-08-31
Somavert	注射，粉末，溶液	20毫克	皮下	辉瑞欧洲Ma Eeig	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

H01AX01 - Pegvisomant

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸，多肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: N824AOU5XV
化学文摘号: 218620-50-9

参考文献

合成参考

Mandayam J. Narasimhan, John A. Anderson，“通过连续二次悬浮培养大规模生产人类生长激素的过程。”美国专利US4124448, 1963年1月发布。

US4124448

一般引用

FDA批准药品:皮下注射用Somavert (pegvisomant) [链接］

外部链接

UniProt: P58756
基因库: AF374232
PubChem物质: 46505507
RxNav: 278739
ChEMBL: CHEMBL1201515
治疗靶点数据库: DAP000286
网页: PA164749630
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Pegvisomant

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	其他	肥胖	1
4	完成	治疗	肢端肥大症	6
4	完成	治疗	肢端肥大症/生活质量(QOL)	1
4	未知的状态	治疗	肢端肥大症	1
4	未知的状态	治疗	肢端肥大症/心脏衰竭/左心室肥厚	1
3.	完成	治疗	肢端肥大症	3.
3.	完成	治疗	纤维结构不良，多骨增生/麦库恩·奥尔布赖特综合症	1
3.	招聘	治疗	垂体疾病	1
2	完成	治疗	糖尿病/胰岛素抵抗,/综合症,代谢	1
1	完成	基础科学	生物利用度	1

药物经济学

制造商

法玛西亚和厄普约翰公司

外包商

Hospira Inc .)
辉瑞公司
法玛西亚公司。

剂型

形式	路线	强度
注射，粉末，溶液	肠外;皮下	10毫克
注射，粉末，溶液	肠外;皮下	15毫克
注射，粉末，溶液	肠外;皮下	20毫克
注射，粉末，溶液	肠外;皮下	25毫克
注射，粉末，溶液	肠外;皮下	30毫克
注射，粉末，溶液	皮下	10毫克
注射，粉末，溶液	皮下	15毫克
注射，粉末，溶液	皮下	20毫克
注射，粉末，溶液	皮下	25毫克
注射，粉末，溶液	皮下	30毫克
针剂，粉末状，冻干，用于溶液;工具包	皮下	10毫克/ 1毫升
针剂，粉末状，冻干，用于溶液;工具包	皮下	15毫克/ 1毫升
针剂，粉末状，冻干，用于溶液;工具包	皮下	20毫克/ 1毫升
针剂，粉末状，冻干，用于溶液;工具包	皮下	25毫克/ 1毫升
针剂，粉末状，冻干，用于溶液;工具包	皮下	30毫克/ 1毫升
设备;粉末，用于溶液	皮下	10毫克/瓶
设备;粉末，用于溶液	皮下	15毫克/瓶
设备;粉末，用于溶液	皮下	20毫克/瓶
设备;粉末，用于溶液	皮下	25毫克/瓶
设备;粉末，用于溶液	皮下	30毫克/瓶
针剂，粉末，冻干，用于溶液	皮下	10毫克
注入,解决方案
针剂，粉末，冻干，用于溶液	皮下	15毫克

价格

单元描述	成本	单位
Somavert 20毫克瓶	208.38美元	瓶
Somavert 15毫克瓶	156.29美元	瓶
Somavert 10毫克瓶	104.18美元	瓶

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5350836	没有	1994-09-27	2011-09-27
CA2230492	没有	2009-05-26	2016-09-20
CA2102129	没有	2003-04-01	2012-05-01
US6057292	没有	2000-05-02	2015-09-21
US5849535	没有	1998-12-15	2017-03-25

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	76°C, pH 3.5	Gomez-Orellana, I.等，蛋白质科学7:1352-1358 (1998)
疏水性	-0.411	不可用
等电点	5.27	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
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细节 1.生长激素受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白激酶结合
特定的功能: 参与调节出生后身体生长的脑下垂体生长激素的受体。在配体结合上，偶联到JAK2/STAT5通路(通过相似性)。可溶性形式(GHBP)作为一种缓释剂。
基因名字: GHR
Uniprot ID: P10912
Uniprot名字: 生长激素受体
分子量: 71498.885哒

参考文献

Moller L, Norrelund H, Jessen N, Flyvbjerg A, Pedersen SB, Gaylinn BD, Liu J, Thorner MO, Moller N, Lunde Jorgensen JO:生长激素受体阻断对健康受试者空腹底物代谢的影响。中华内分泌杂志2009 11月;94(11):4524-32。doi: 10.1210 / jc.2009 - 0381。Epub 2009 10月9日。［文章］
Paisley AN, Hayden K, Ellis A, Anderson J, Wieringa G, Trainer PJ:生长激素检测中的Pegvisomant干扰导致生长激素水平低估。中华内分泌杂志，2007年3月26日(3):329 - 329。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
De Martino MC, Auriemma RS, Brevetti G, Vitale G, Schiano V, Galdiero M, Grasso L, Lombardi G, Colao A, Pivonello R:生长激素受体拮抗剂治疗肢端肥大症:对生长抑素类似物耐药患者血管结构和功能的影响。内分泌投资杂志，2010 10月;33(9):663-70。doi: 10.3275/7143。Epub 2010年7月1日。［文章］

酶

细节 1.固醇26-羟化酶，线粒体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 催化甾醇中间体侧链氧化的第一步;5- -胆甾烷-3-，7- -，12- -三醇的27-羟基化反应。也有维生素d3 -25-羟化酶a…
基因名字: CYP27A1
Uniprot ID: Q02318
Uniprot名字: 固醇26-羟化酶，线粒体
分子量: 60234.28哒

参考文献

唐伟，王晓明，王晓明，王晓明:激素对甾醇27-羟化酶CYP27A1基因调控的研究。生物化学杂志，2003年6月1日;372(Pt 2):529-34。［文章］

细节 2.谷氨酰胺合成酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 锰离子结合
特定的功能: 这种酶有两个功能:它催化谷氨酰胺和4-氨基丁酸(γ -氨基丁酸，GABA)的产生，后者以磷酸吡哆醛独立的方式(相似)。E……
基因名字: GLUL
Uniprot ID: P15104
Uniprot名字: 谷氨酰胺合成酶
分子量: 42064.15哒

参考文献

Nolan EM, Masters JN, Dunn A:生长激素对大鼠肝脏谷氨酰胺合成酶mRNA水平的调节。《细胞内分泌学报》1990年3月5日;69(2-3):101-10。［文章］

细节 3.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Liddle C, Goodwin BJ, George J, Tapner M, Farrell GC:三碘甲状腺原氨酸、地塞米松和生长激素对培养肝细胞细胞色素P450 3A4的单独和相互作用调控。中华内分泌杂志1998 7月;83(7):2411-6。［文章］
张C，于晨，陈晨，Krausz KW, Byrd LG, Feigenbaum L, Edwards RJ, Waxman DJ, Gonzalez FJ:生长激素决定转基因小鼠肝细胞色素P450 3A4表达的性别二型性。中国药物学杂志，2006年3月26日(3):1328-34。Epub 2005年11月16日。［文章］

细节 4.胆碱酯酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 相同的蛋白质结合
特定的功能: 具有广泛底物特异性的酯酶。有助于神经递质乙酰胆碱的失活。可降解神经毒性有机磷酯。
基因名字: BCHE
Uniprot ID: P06276
Uniprot名字: 胆碱酯酶
分子量: 68417.575哒

参考文献

生长激素调节血清胆碱酯酶。内分泌学。1986年3月;118(3):1224 -4。［文章］

细节 5.细胞色素P450 4A11

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 白三烯- b420 -单加氧酶活性
特定的功能: 催化omega-和(omega-1)-羟基化的各种脂肪酸，如月桂酸，肉豆蔻酸和棕榈酸。对前列腺素A1和E1几乎没有活性。将花生四烯酸氧化为2…
基因名字: CYP4A11
Uniprot ID: Q02928
Uniprot名字: 细胞色素P450 4A11
分子量: 59347.31哒

参考文献

Savas U, Machemer DE, Hsu MH, Gaynor P, Lasker JM, Tukey RH, Johnson EF:过氧化物酶体增殖物激活受体α和生长激素在转基因小鼠CYP4A11表达调控中的相反作用。中国生物化学杂志，2009 6月12日;284(24):16541-52。doi: 10.1074 / jbc.M902074200。Epub 2009 4月14日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年6月03日07:24