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罗塔ozogamicin

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罗塔ozogamicin是一种单克隆抗cd33抗体，用于治疗cd33阳性的急性髓系白血病。

品牌名称
麦
通用名称
罗塔ozogamicin
DrugBank加入数量
DB00056
背景

Gemtuzumab ozogamicin是一种重组人源IgG4 kappa抗体，与calicheamicin衍生物结合，calicheamicin是一种细胞毒性抗肿瘤抗生素，从棘孢小单孢发酵分离。calichensis。吉妥珠单抗ozogamicin大约有50%的抗体负载4-6摩尔calicheamicin每摩尔抗体标签．该抗体特异性靶向大多数急性髓系白血病(AML)患者白血病成髓细胞上的CD33抗原。通过与肿瘤上的CD33抗原结合，细胞毒素阻断癌细胞的生长并导致细胞死亡。

FDA于2000年5月17日批准了吉妥珠单抗(gemtuzumab) ozogamicin上市，用于治疗60岁及以上cd33阳性AML首次复发且不考虑进行细胞毒性化疗的患者1．然而，由于安全性考虑、患者死亡增加以及验证性试验中临床获益证据不足，该药物于2010年自愿退出市场5．2017年9月1日，吉妥珠单抗(gemtuzumab ozogamicin)再次获批用于新诊断的cd33阳性急性髓系白血病成人患者的治疗，但剂量方案较低，并采用不同的方案联合化疗或单独使用5．它也适用于2岁及以上cd33阳性的AML患者的治疗，这些患者经历了复发或对初始治疗没有反应(难治性)5．

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
不可用
蛋白质平均体重
151500.0 Da(范围)
序列
轻链
>重链EVQLVQSGAEVKKPGSSVKVSCKASGYTITDSNIHWVRQAPGQSLEWIGYIYPYNGGTDY NQKFKNRATLTVDNPTNTAYMELSSLRSEDTAFYYCVNGNPWLAYWGQGTLVTVSSASTK GPSVFPLAPCSRSTSESTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLYS LSSVVTVPSSSLGTKTYTCNVDHKPSNTKVDKRVESKYGPPCPPCPAPEFLGGPSVFLFP PKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSQEDPEVQFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQFNSTYRVVS VLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKGLPSSIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSQEEMTKNQVS LTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSRLTVDKSRWQEGNVFS CSVMHEALHNHYTQKSLSLSLGK
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同义词
  • 罗塔ozogamicin

药理学

指示

适用于60岁以上CD33阳性急性髓系白血病首次复发且不考虑其他细胞毒性化疗的患者。适用于2岁及以上cd33阳性AML复发或对初始治疗无反应的患者(难治性)。

降低药物开发失败率
建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的药物不良事件
通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。
了解更多
药效学

用于治疗急性髓系白血病(acute myeloid leukemia, AML)， mylotarg与80%以上AML患者白血病细胞表面表达的CD33抗原结合。多能造血干细胞或非造血细胞不表达CD33抗原。这给了mylotarg靶向白血病细胞所需的选择性。

的作用机制

Mylotarg靶向造血细胞表达的CD33抗原。Mylotarg的抗CD33抗体部分与CD33抗原结合，形成内化的复合物。在内化后，钙曲霉霉素衍生物在髓系细胞的溶酶体内释放。释放的钙霉素衍生物与DNA在小凹槽结合，通过形成对苯二基导致位点特异性DNA双链断裂4．最终，细胞死亡被诱导。

目标 行动 生物
一个髓系细胞表面抗原CD33
抗体
监管机构
 人类
U低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体III-B 不可用 人类
U低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体III-A 不可用 人类
U高亲和力免疫球蛋白γ Fc受体I 不可用 人类
吸收

在接受9mg/m^2剂量水平的儿童患者中，峰值血浆浓度(Cmax)约为3.47±1.04 mg/L, AUC为136±107 mg * h/L4．

的体积分布

在接受9mg/m^2剂量水平的儿童患者中，稳态分布体积(Vss)约为6.5±5.5 L4．

蛋白结合

不可用

新陈代谢

代谢研究表明吉妥珠单抗的calicheamicin衍生物的水解释放。药物最有可能通过网状内皮系统的调理作用去除。

路线的消除

不可用

半衰期

在接受9mg/m^2剂量水平的儿科患者中，第一次剂量后半衰期约为64±44小时4．

间隙

在接受9mg/m^2剂量水平的儿童患者中，平均清除率约为0.12±0.15 L/h/m^24．

的不利影响
提高决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

最常见的毒性反应是骨髓抑制和肝静脉闭塞性疾病。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abatacept 当Gemtuzumab ozogamicin与Abatacept联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abciximab 当阿昔单抗与吉妥珠单抗联合使用时，出血的风险或严重程度可能会增加。
苊香豆醇 当Acenocoumarol与吉妥珠单抗联合使用时，出血的风险或严重程度可能会增加。
乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与吉妥珠单抗联合使用时，出血的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab 当阿达木单抗与吉妥珠单抗联合时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
7型腺病毒活疫苗 当腺病毒7型活疫苗与吉妥珠单抗联合使用时，感染的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab 当Gemtuzumab与Aducanumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aldesleukin 当aldesilin联合吉妥珠单抗ozogamicin时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alefacept 当Gemtuzumab ozogamicin与Alefacept联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
阿仑单抗 当吉妥珠单抗与阿仑妥珠单抗联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
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品牌名称
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
麦 注射，粉末，冻干，用于溶液 5毫克/ 5毫升 静脉注射 惠氏制药有限责任公司，辉瑞公司的子公司。 2017-09-07 不适用 美国国旗
麦 注射，粉末，用于溶液 5毫克 静脉注射 辉瑞欧洲公司Ma Eeig 2020-12-22 不适用 欧盟旗帜
麦 粉,为解决方案 4.5 mg /瓶 静脉注射 辉瑞加拿大城市 2020-03-11 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
L01XC05 -吉妥珠单抗
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸，多肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
8 gzg754x6m
化学文摘号
220578-59-6

参考文献

一般引用
  1. Bross PF, Beitz J, Chen G, Chen XH, Duffy E, Kieffer L, Roy S, Sridhara R, Rahman A, Williams G, Pazdur R:批准摘要:吉妥珠单抗ozogamicin用于复发性急性髓细胞白血病。临床肿瘤杂志2001年6月;7(6):1490-6。［文章］
  2. Giles FJ, Kantarjian HM, Kornblau SM, Thomas DA, Garcia-Manero G, Waddelow TA, David CL, Phan AT, Colburn DE, Rashid A, Estey EH:在未接受干细胞移植的患者中，Mylotarg(吉妥珠单抗ozogamicin)治疗与肝静脉闭塞性疾病相关。癌症杂志2001年7月15日;92(2):406-13。［文章］
  3. Wadleigh M, Richardson PG, Zahrieh D, Lee SJ, Cutler C, Ho V, Alyea EP, Antin JH, Stone RM, Soiffer RJ, DeAngelo DJ:既往吉妥珠单抗ozogamicin暴露显著增加了接受骨髓同种异体干细胞移植患者的静脉闭塞性疾病的风险。《血》2003年9月1日;102(5):1578-82。Epub 2003年5月8日［文章］
  4. Buckwalter M, Dowell JA, Korth-Bradley J, Gorovits B, Mayer PR:吉妥珠单抗ozogamicin作为一种单药治疗小儿难治或复发急性髓系白血病的药代动力学。临床药物杂志。2004年8月;44(8):873-80。［文章］
  5. FDA新闻公告:FDA批准Mylotarg治疗急性髓系白血病[链接］
PubChem物质
46505767
RxNav
1294580
ChEMBL
CHEMBL1201506
治疗目标数据库
DAP000390
网页
PA164749431
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Gemtuzumab_ozogamicin
FDA的标签
下载 (160 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 心电图/药物动力学/安全 1
4 完成 治疗 静脉输液/白血病,急性髓细胞的 1
4 完成 治疗 成髓细胞的白血病,急性 1
3. 完成 治疗 急性髓系白血病(AML) 4
3. 完成 治疗 白血病,急性髓细胞的 2
3. 完成 治疗 白血病 4
3. 完成 治疗 白血病/骨髓增生异常综合征(MDS) 1
3. 招聘 治疗 急性髓系白血病(AML) 4
3. 终止 治疗 急性髓系白血病(AML) 1
2 积极不招聘 治疗 急性髓系白血病(AML)/成人急性巨核细胞白血病(M7)/成人急性单核细胞白血病/成人急性单核细胞白血病/成人急性髓系白血病伴Inv(16)(p13.1 - 1q22);CBFB-MYH11/成熟的成人急性髓系白血病/成人急性髓系白血病伴t(16;16)(p13.1;q22);CBFB-MYH11/成人急性髓系白血病伴t(8;21);(如;q22.1);RUNX1-RUNX1T1/成人急性髓系白血病伴t(9;11)(p21.3;q23.3);MLLT3-MLL/未成熟的成人急性髓系白血病/成人急性髓单核细胞白血病/成年红白血病/成人纯红系白血病/继发性急性髓系白血病(Secondary Acute Myeloid Leukemia, sAML) 1

药物经济学

制造商
  • 惠氏制药有限公司
外包商
  • 本场馆实验室有限公司
  • 惠氏制药
剂型
形式 路线 强度
注射，粉末，用于溶液 静脉注射 5毫克
注射，粉末，冻干，用于溶液 静脉注射 5毫克/ 5毫升
粉,为解决方案 静脉注射 4.5 mg /瓶
粉,为解决方案 静脉注射 5.0毫克
价格
单元描述 成本 单位
麦洛塔克5毫克瓶 3104.82美元 瓶
DrugBank不出售也不购买药物。价格信息仅供参考用途。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5773001 没有 1998-06-30 2015-06-30 美国国旗
US5585089 没有 1996-12-17 2013-12-17 美国国旗

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 61°C (FAB片段)，71°C(整个单抗) 维米尔，A.W.P. &诺德，W.，生物物理学。j . 78:394 - 404 (2000)

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察并加速药物研究。必威国际app
了解更多
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细节 1.髓系细胞表面抗原CD33
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抗体
监管机构
通用函数
受体的活动
特定的功能
介导唾液酸依赖与细胞结合的脊髓单核细胞衍生细胞的粘附分子。优先与-2,6-链的唾液酸结合。唾液酸识别是一种有效的方法。
基因名字
CD33的
Uniprot ID
P20138
Uniprot名字
髓系细胞表面抗原CD33
分子量
39824.885哒
参考文献
  1. Naito K、Takeshita、Shigeno K、Nakamura S、Fujisawa S、Shinjo K、Yoshida H、Ohnishi K、Mori M、Terakawa S、Ohno R: calicheamicin偶联人源化抗cd33单克隆抗体(gemtuzumab zogamicin, CMA-676)对cd33阳性白血病细胞系有杀伤作用，但对p -糖蛋白表达亚群无活性。白血病。2000年8月,14日(8):1436 - 43。［文章］
  2. niculesku - duvaz I:技术评估:gemtuzumab ozogamicin, Celltech Group。地球物理学报。2000年12月;2(6):691-6。［文章］
  3. van Der Velden VH, te Marvelde JG, Hoogeveen PG, Bernstein ID, Houtsmuller AB, Berger MS, van Dongen JJ: cd33 calicheamicin免疫结合物Mylotarg (CMA-676)在急性髓系白血病中的靶向作用:白血病细胞和正常髓系细胞在体内和体外的饱和和内化。《血》2001年5月15日;97(10):3197-204。［文章］
  4. Bross PF, Beitz J, Chen G, Chen XH, Duffy E, Kieffer L, Roy S, Sridhara R, Rahman A, Williams G, Pazdur R:批准摘要:吉妥珠单抗ozogamicin用于复发性急性髓细胞白血病。临床肿瘤杂志2001年6月;7(6):1490-6。［文章］
  5. Sievers EL、Larson RA、Stadtmauer EA、Estey E、Lowenberg B、Dombret H、Karanes C、Theobald M、Bennett JM、Sherman ML、Berger MS、Eten CB、Loken MR、van Dongen JJ、Bernstein ID、Appelbaum FR:吉妥珠单抗ozogamicin在cd33阳性急性髓系白血病首次复发患者中的疗效和安全性。中华临床杂志。2001年7月1日;19(13):3244-54。［文章］
  6. McHayleh W, Foon K, Redner R, Sehgal R, Raptis A, Agha M, Luong TM, Schlesselman JJ, Boyiadzis M: Gemtuzumab ozogamicin作为70岁及以上急性髓系白血病患者的一线治疗。癌症。2010年6月15日;116(12):3001-5。doi: 10.1002 / cncr.25078。［文章］
  7. 陈欣，季志玲，陈雅芝:TTD:治疗靶标数据库。核酸杂志2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  8. Kyriakidis I, Vasileiou E, Rossig C, Roilides E, Groll AH, Tragiannidis A:靶向细胞表面抗原治疗儿童血液系统恶性肿瘤的侵袭性真菌疾病:单克隆抗体，免疫检查点抑制剂和CAR - t细胞治疗。J真菌(巴塞尔)。2021年3月5日,7(3)。pii: jof7030186。doi: 10.3390 / jof7030186。［文章］
细节 2.低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体III-B
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
不可用
特定的功能
免疫球蛋白γ Fc区受体。低亲和力受体。结合复合物或聚集的IgG和单体IgG。与III-A相反，不能介导抗体依赖…
基因名字
FCGR3B
Uniprot ID
O75015
Uniprot名字
低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体III-B
分子量
26215.64哒
参考文献
  1. Caron PC, Lai LT, Scheinberg DA:白介素-2通过人源化单克隆抗体M195(抗cd33)增强骨髓性白血病的细胞毒性。临床肿瘤杂志1995年1月1日:63-70。［文章］
  2. Rogler G, Hausmann M, Vogl D, Aschenbrenner E, Andus T, Falk W, Andreesen R, Scholmerich J, Gross V:结肠巨噬细胞的分离和表型特征。临床试验免疫。1998年5月;112(2):205-15。［文章］
  3. Ericson SG, Benoit NE, Mills LE, Fanger MW:重组人白细胞介素-3和重组人粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子对体外骨髓成熟过程中造血祖细胞Fc γ受体表达和抗体依赖的细胞毒性的影响。Exp Hematol. 1994年3月22(3):283-9。［文章］
细节 3.低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体III-A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
不可用
特定的功能
IgG Fc区受体。结合复合物或聚集的IgG和单体IgG。介导抗体依赖细胞毒性(ADCC)和其他抗体依赖反应，如…
基因名字
FCGR3A
Uniprot ID
P08637
Uniprot名字
低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体III-A
分子量
29088.895哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶标?药物学报2006年12月5日(12):993-6。［文章］
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶标和药物靶标的性质和数量。药物研究。2006;10;5(10):821-34。［文章］
  3. Ericson SG, Benoit NE, Mills LE, Fanger MW:重组人白细胞介素-3和重组人粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子对体外骨髓成熟过程中造血祖细胞Fc γ受体表达和抗体依赖的细胞毒性的影响。Exp Hematol. 1994年3月22(3):283-9。［文章］
细节 4.高亲和力免疫球蛋白γ Fc受体I
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
受体信号蛋白活性
特定的功能
免疫球蛋白γ Fc区域的高亲和力受体。在先天和适应性免疫反应中的功能。
基因名字
FCGR1A
Uniprot ID
P12314
Uniprot名字
高亲和力免疫球蛋白γ Fc受体I
分子量
42631.525哒
参考文献
  1. Ericson SG, Benoit NE, Mills LE, Fanger MW:重组人白细胞介素-3和重组人粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子对体外骨髓成熟过程中造血祖细胞Fc γ受体表达和抗体依赖的细胞毒性的影响。Exp Hematol. 1994年3月22(3):283-9。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年6月03日07:24