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总结

磷酸类是一种重组人角化细胞生长因子,用于预防和治疗放疗或化疗后的口腔粘膜炎。

品牌名称
Kepivance
通用名称
磷酸类
DrugBank加入数量
DB00039
背景

Palifermin是一种重组人角化细胞生长因子(KGF)。它有140个残基长,是用大肠杆菌生产的。

Palifermin于2004年12月15日获得FDA批准。4

类型
生物技术
批准
生物分类
基于蛋白质疗法
其他基于蛋白质的疗法
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
C721H1142N202O204年代9
蛋白质平均体重
16192.7哒
序列
>Palifermin序列MSYDYMEGGDIRVRRLFCRTQWYLRIDKRGKVKGTQEMKNNYNIMEIRTVAVGIVAIKGV ESEFYLAMNKEGKLYAKKECNEDCNFKELILENHYNTYASAKWTHNGGEMFVALNQKGIP VRGKKTKKEQKTAHFLPMAIT
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同义词
  • 24-163成纤维细胞生长因子7(人)
  • 磷酸类
  • Palifermina

药理学

指示

用于治疗与化疗和放疗相关的口腔粘膜炎。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

Kepivance用于预防或治疗口腔粘膜炎(化疗引起的口腔溃疡),它与颊细胞表面的人角质形成细胞生长因子(KGF)受体结合。Kepivance通过刺激上皮细胞增殖、分化和舌头和口腔周围的迁移,起到细胞生长和生存因子的作用。KGF受体存在于许多组织中,尤其是舌头、食道、唾液腺和其他胃肠道器官周围。

的作用机制

Palifermin已被证明可以保护口腔和肠道上皮细胞免受放疗和化疗的影响,但其确切机制尚不清楚。1palifermin作为重组角化细胞生长因子(KGF),可促进细胞增殖,减轻相关治疗组患者口腔黏膜炎的严重程度。1成纤维细胞生长因子2的激动作用可能是这种作用的主要原因。2内源性的palifermin在大鼠肾脏中表达。3.

目标 行动 生物
一个成纤维细胞生长因子受体2
受体激动剂
粘结剂
人类
U成纤维细胞生长因子受体1
受体激动剂
人类
U基膜特异性硫酸肝素蛋白多糖核心蛋白
配位体
人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

消除半衰期:4.5小时(范围:3.3-5.7小时)

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

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药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
Aldesleukin Palifermin与aldes白细胞素合用可降低疗效。
阿仑单抗 当Palifermin与Alemtuzumab合用时,其疗效可能会降低。
Altretamine Palifermin与阿曲他明合用可降低疗效。
Amsacrine Palifermin与Amsacrine合用可降低疗效。
Ardeparin Palifermin与Ardeparin合用可提高血清浓度。
三氧化二砷 与三氧化二砷合用可降低疗效。
阿扎胞苷 Palifermin与Azacitidine合用可降低疗效。
Belinostat Palifermin与Belinostat合用可降低疗效。
Bemiparin Palifermin与Bemiparin合用可提高血清浓度。
Bendamustine Palifermin与苯达莫司汀合用可降低疗效。
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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Kepivance 粉,为解决方案 6.25毫克/瓶 静脉注射 瑞典孤儿生物vitrum ab(出版) 2006-03-14 2016-01-30 加拿大的国旗
Kepivance 冻干针剂,粉剂,溶液用 6.25毫克/ 1.2毫升 静脉注射 瑞典孤儿生物vitrum ab(出版) 2009-12-15 不适用 美国国旗
Kepivance 注射 6.25毫克/ 1毫升 静脉注射 安进公司 2004-12-15 2009-12-15 美国国旗

类别

ATC代码
V03AF08 -双磷酸
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸,多肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
QMS40680K6
化学文摘号
162394-19-6

参考文献

一般引用
  1. Barasch A, Epstein J, Tilashalski K: Palifermin在癌症患者治疗性口腔粘膜炎中的应用。生物制剂。2009;3:111-6。doi: 10.2147 / btt.2009.2871。Epub 2009年7月13日。[文章
  2. Ornitz DM, Xu J, Colvin JS, McEwen DG, MacArthur CA, Coulier F, Gao G, Goldfarb M:成纤维细胞生长因子家族的受体特异性。生物化学杂志1996年6月21日;271(25):15292-7。[文章
  3. Cancilla B, Davies A, Cauchi JA, Risbridger GP, Bertram JF:成年大鼠肾脏中的成纤维细胞生长因子受体及其配体。肾脏国际。2001 7月;60(1):147-55。[文章
  4. FDA批准药品:Kepivance (Palifermin)静脉注射[链接
UniProt
P21781
基因库
M60828
PubChem物质
46506691
RxNav
196319
ChEMBL
CHEMBL1201821
治疗目标数据库
DAP001026
网页
PA164744014
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
磷酸类
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 预防 多发性骨髓瘤(MM)/非霍奇金淋巴瘤(NHL) 1
3. 完成 支持性护理 癌症/白血病/恶性淋巴瘤 1
3. 完成 支持性护理 多发性骨髓瘤(MM) 1
3. 完成 治疗 头颈部癌 1
3. 完成 治疗 头颈部癌/粘膜炎/实体肿瘤/鳞状细胞癌/口腔炎 1
3. 招聘 治疗 白血病/粘膜炎/口腔并发症 1
3. 终止 支持性护理 头颈部癌/粘膜炎/疼痛/辐射毒性 1
3. 未知的状态 预防 粘膜炎 1
2 积极不招聘 治疗 白血病/多发性骨髓瘤(MM)/骨髓增生异常综合征(MDS)/非霍奇金淋巴瘤(NHL) 1
2 完成 预防 口腔粘膜炎/肉瘤 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 安进公司。
  • 巴克斯特国际公司。
  • BioVitrum AB
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射 6.25毫克/ 1毫升
注射剂,粉末,用于溶液 静脉注射
冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射 6.25毫克/ 1.2毫升
粉,为解决方案 静脉注射 6.25毫克/瓶
价格
单元描述 成本 单位
Kepivance 6.25毫克瓶 1650.0美元
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值
疏水性 -0.650 不可用
等电点 9.47 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
粘结剂
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶作为成纤维细胞生长因子的细胞表面受体,在调节细胞增殖、分化、迁移和凋亡中起着重要作用。
基因名字
FGFR2
Uniprot ID
P21802
Uniprot名字
成纤维细胞生长因子受体2
分子量
92024.29哒
参考文献
  1. Beaven AW, Shea TC:重组人角化细胞生长因子palifermin可减轻口腔黏膜炎,改善干细胞移植后患者预后。今天药物(巴克)。2007年7月,43(7):461 - 73。[文章
  2. Radtke ML, Kolesar JM: Palifermin (Kepivance)治疗需要造血干细胞支持的恶性血液病患者的口腔粘膜炎。2005年9月11日(3):121-5。[文章
  3. 黄艳伟,王丽娟,常海林,叶伟,舒珊,杉本勇,林艳春:角化细胞生长因子对原代培养前列腺癌基质细胞活力的影响。类固醇生物化学与分子生物学杂志。2006 7月;100(1-3):24-33。Epub 2006年7月18日。[文章
  4. patrick KM, Kudla AJ, Olwin BB, Chiu IM:哺乳动物和两栖动物成纤维细胞生长因子受体之间的配体特异性的守恒。生物化学杂志。1995 12月1日;270(48):29018-24。[文章
  5. Cardoso WV, Itoh A, Nogawa H, Mason I, Brody JS: FGF-1和FGF-7诱导胚胎肺上皮细胞生长和分化的不同模式。1997年3月208(3):398-405。[文章
  6. Berman B, Ostrovsky O, Shlissel M, Lang T, Regan D, Vlodavsky I, Ishai-Michaeli R, Ron D:肝素和glypican-1对酸性成纤维细胞生长因子和角化细胞生长因子生物活性影响的异同。中华生物化学杂志1999 Dec 17;274(51):36132-8。[文章
  7. 朱晓霞,李凯,阿萨,伊扎特等:垂体肿瘤细胞成纤维细胞生长因子受体2的DNA和组蛋白甲基化的表观遗传沉默。中华病理学杂志2007年5月;170(5):1618-28。[文章
  8. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  9. Ornitz DM, Xu J, Colvin JS, McEwen DG, MacArthur CA, Coulier F, Gao G, Goldfarb M:成纤维细胞生长因子家族的受体特异性。生物化学杂志1996年6月21日;271(25):15292-7。[文章
  10. FDA批准药品:Kepivance (Palifermin)静脉注射[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶作为成纤维细胞生长因子的细胞表面受体,在胚胎发育、细胞增殖、分化等过程中起着重要的调节作用。
基因名字
FGFR1
Uniprot ID
P11362
Uniprot名字
成纤维细胞生长因子受体1
分子量
91866.935哒
参考文献
  1. Ostrovsky O, Berman B, Gallagher J, Mulloy B, Fernig DG, Delehedde M, Ron D:肝素糖对特异性成纤维细胞生长因子(FGF)和FGF受体复合物形成的差异影响。生物化学杂志,2002 1月25日;277(4):2444-53。Epub 2001 11月19日。[文章
  2. Sher I, Lang T, Lubinsky-Mink S, Kuhn J, Adir N, Chatterjee S, Schomburg D, Ron D:鉴定成纤维细胞生长因子-7中主要受体结合和特异性的重要残基。生物化学杂志2000 11月10日;275(45):34881-6。[文章
  3. 松原A,安本H,臼井T:激素难治性前列腺癌与成纤维细胞生长因子受体。乳腺癌。1999年10月25日;6(4):320-324。[文章
  4. 吕伟,罗颖,阚敏,McKeehan WL:成纤维细胞生长因子-10。前列腺上皮细胞的第二个候选基质仙女座蛋白。生物化学杂志1999年4月30日;274(18):12827-34。[文章
  5. 王峰,陆伟,McKeehan K, Mohamedali K, Gabriel JL, Kan M, McKeehan WL:受体激酶复合物外域成纤维细胞生长因子的共同和特异性决定因子。生物化学。1999 1月5日;38(1):160-71。[文章
  6. Ornitz DM, Xu J, Colvin JS, McEwen DG, MacArthur CA, Coulier F, Gao G, Goldfarb M:成纤维细胞生长因子家族的受体特异性。生物化学杂志1996年6月21日;271(25):15292-7。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
蛋白质糖基绑定
特定的功能
基底膜的完整组成部分。肾小球基底膜(GBM)的组成部分,负责固定的负静电膜电荷,并提供一个屏障,以防止肾小球基底膜的形成。
基因名字
HSPG2
Uniprot ID
P98160
Uniprot名字
基膜特异性硫酸肝素蛋白多糖核心蛋白
分子量
468826.45哒
参考文献
  1. Berman B, Ostrovsky O, Shlissel M, Lang T, Regan D, Vlodavsky I, Ishai-Michaeli R, Ron D:肝素和glypican-1对酸性成纤维细胞生长因子和角化细胞生长因子生物活性影响的异同。中华生物化学杂志1999 Dec 17;274(51):36132-8。[文章
  2. Sharma B, Handler M, Eichstetter I, Whitelock JM, Nugent MA, Iozzo RV: perlecan反义靶向阻断肿瘤生长和体内血管生成。临床投资杂志。1998年10月15日;102(8):1599-608。[文章
  3. Iwabuchi T, Goetinck PF: Syndecan-4依赖性FGF刺激小鼠触须生长。机械发展。2006年11月;123(11):831-41。Epub 2006 8月12日。[文章
  4. 浅田n,田中Y, Hayashido Y, Toratani S, Kan M, Kitamoto M, Nakanishi T, Kajiyama G, Chayama K,冈本T:成纤维细胞生长因子受体基因在人肝癌源性细胞系中的表达体外细胞培养生物化学。2003 7 -8;39(7):321-8。[文章
  5. Friedl A, Chang Z, Tierney A, Rapraeger AC:成纤维细胞生长因子-2和-7与基底膜硫酸肝素的差异结合:正常和异常人类组织的比较。中华病理学杂志1997年4月;150(4):1443-55。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月02日09:52