Ribociclib显示潜在的一种代号为ABCB1的基质和药代动力学的药物之间的相互反应种代号为ABCB1的的有效抑制剂,ABCG2体外CYP450异型体。
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霍夫曼Sorf, J,库希拉R, Staud F, Ceckova M
Ribociclib显示潜在的一种代号为ABCB1的基质和药代动力学的药物之间的相互反应种代号为ABCB1的的有效抑制剂,ABCG2体外CYP450异型体。
生物化学杂志。2018年8月,154:10-17。doi: 10.1016 / j.bcp.2018.04.013。Epub 2018年4月16日。
- PubMed ID
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29673999 (在PubMed]
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Ribociclib是一种新型的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK) 4和6的选择性抑制剂,最近获得了突破性的治疗地位和全球对晚期乳腺癌治疗的批准。磷酸腺苷磁带(ABC)转运蛋白可能成为网站严重药物相互作用和机制的多药耐药性(MDR)发展。关于ribociclib在临床领域的迅速发展,我们旨在识别与ABC转运蛋白的相互作用和细胞色素P450 (CYP)同功酶和评估其潜在克服transporter-mediated MDR使用建立体外方法。我们种代号为ABCB1的数据显示加速抑制剂LY335979-sensitive basolateral-to-apical运输的ribociclib MDCKII-ABCB1细胞层,确定种代号为ABCB1的ribociclib作为衬底。抗增殖的研究支持这一发现通过展示种代号为ABCB1的EC50值显著升高,但不是ABCG2——或者ABCC1-expressing MDCKII细胞,比父母MDCKII细胞系。此外,我们观察到显著抑制种代号为ABCB1的ribociclib对ABCG2运输车和CYP1A2, CYP3A4, CYP3A5, CYP2C9同种型活动在人类CYP-expressing昆虫微粒体。种代号为ABCB1的ribociclib-induced ABCG2抑制进一步扭转道诺霉素和耐米托蒽醌MDCKII和人类MCF-7乳腺癌细胞系,种代号为ABCB1的指示协同抗增殖效果,在不影响或ABCG2表达。种代号为ABCB1的总之,我们的数据表明,影响ribociclib跨膜运输和高潜力的ribociclib种代号为ABCB1的药物之间的相互作用(ddi)通过ABCG2运输车和CYP亚型。此外,我们证明了有益MDR-reversing ribociclib的潜力,可进一步利用小说抗癌治疗策略。
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药物 交互 整合药物之间
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