人体新陈代谢的蛋白酶体抑制剂bortezomib:循环代谢产物的识别。
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Pekol T,丹尼尔斯JS, Labutti J,帕森斯,我拒绝D, Baronas E,谢长廷F, G Gan LS、古板
人体新陈代谢的蛋白酶体抑制剂bortezomib:循环代谢产物的识别。
药物金属底座Dispos。2005年6月,33 (6):771 - 7。doi: 10.1124 / dmd.104.002956。Epub 2005年3月11日。
- PubMed ID
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15764713 (在PubMed]
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3-pyrazine Bortezomib [N - (2) carbonyl-L-phenylalanine-L-leucine boronic酸)是一种强有力的first-in-class dipeptidyl boronic酸性蛋白酶体抑制剂,批准2003年5月在美国治疗复发多发性骨髓瘤患者的疾病是耐火材料的常规治疗。Bortezomib结合蛋白酶体通过boronic酸基,因此,这一部分的存在是必要的实现蛋白酶体抑制。代谢物在等离子体从患者获得一个静脉注射剂量确定血液病中的作用和特点是液相色谱/质谱(LC / MS)和液相色谱/串联质谱(LC / MS / MS)。代谢物标准,合成和以LC / MS / MS和高场核磁共振光谱(NMR)被用来确定代谢物的结构。主要的生物转化途径观察氧化deboronation,最值得注意的是,一对非对映的carbinolamide代谢物。进一步亮氨酸、苯丙氨酸代谢产生半个三级羟化代谢产物和代谢物羟化苄基的位置,分别。carbinolamides转换为相应的酰胺和羧酸也观察到。人类的肝脏微粒体充分血液病中的作用体内新陈代谢建模,主要代谢物观察体外循环。使用cDNA-expressed细胞色素P450同功酶,确定几个亚型导致血液病中的作用代谢,包括CYP3A4, CYP2C19、CYP1A2, CYP2D6、CYP2C9。血液病中的作用的发展提供了一个机会来描述小说的新陈代谢boronic酸药效团。
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