Vemurafenib的临床药物动力学。
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张W, Heinzmann D, Grippo摩根富林明
Vemurafenib的临床药物动力学。
Pharmacokinet。2017年3月2。doi: 10.1007 / s40262 - 017 - 0523 - 7。
- PubMed ID
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28255850 (在PubMed]
- 文摘
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Vemurafenib的口头管理小分子抑制剂的致癌BRAF激酶表示治疗不可切除的患者或转移性黑色素瘤窝藏BRAF V600突变。Vemurafenib单剂量口服后迅速吸收960毫克,达到最高药物浓度大约4 h后管理。广泛积累后发生多个剂量960毫克每日两次。达到稳定状态后大约15至21天,接触稳定状态是相对稳定的。群体药代动力学分析确定了vemurafenib半衰期约为57 h和消除似乎主要通过肝的路线。药代动力学参数通常是一致的,不管年龄、性别或种族。不需要剂量调整轻度或中度患者的肝或肾功能损害,但严重的肝或肾功能损害对vemurafenib药物动力学的影响是不确定的。Vemurafenib似乎是一个衬底和诱导细胞色素P450 (CYP) 3 a4,适度抑制CYP1A2和底物和抑制剂的药物流出转运蛋白22和乳腺癌抗蛋白质。vemurafenib血浆浓度和响应之间的关系仍有待澄清。
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