iloperidone的药理,一种新颖的非典型抗精神病剂。
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Szewczak先生,Corbett R, DK,威尔莫特,康威PG, Strupczewski JT, Cornfeldt M
iloperidone的药理,一种新颖的非典型抗精神病剂。
J Exp其他杂志》1995年9月,274(3):1404 - 13所示。
- PubMed ID
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7562515 (在PubMed]
- 文摘
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Iloperidone (1 - (4 - (3 - (4 - (6-fluoro-1 2-benzisoxazol-3-yl) 1 - piperidinyl]丙氧基]3-methoxyphenyl] ethanone)展示了一种强有力的抗精神病药物在体外和体内动物模型。Iloperidone取代配体结合在D2多巴胺受体(IC50 = 0.11 microM)和5 -羟色胺(5-HT2)表现出高度的亲和力受体(IC50 = 0.011 microM)和alpha -受体(IC50 = 0.00037 microM)。在小鼠体内,引起iloperidone apomorphine-induced攀爬行为在低剂量口服生物利用度好,防止5-HT-induced头抽搐的老鼠在低剂量,避免和抑制胳肢自己行为的老鼠,杆爬在老鼠和猴子连续Sidman回避反应。后者测定还演示了一个行动的好时间。Iloperidone锥体外系副作用的明显不活跃在模型(EPS)责任,比如防止apomorphine-induced机械重复,导致老鼠木僵。在单一的多巴胺神经元抽样研究中,iloperidone证明clozapine-like对活动中脑多巴胺神经元的数量的影响。基于显著增加开放臂时间iloperidone治疗后看到高架迷宫试验和增加社会互动,互动得分iloperidone也可能在诊所在焦虑和有利的影响,可能阴性症状。临床试验正在进行的使用iloperidone治疗精神分裂症。
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