导航

Epcoritamab

识别

总结

Epcoritamab是一个双特异性CD20-directed CD3 t细胞衔接器用于治疗复发或难治性弥漫型大b细胞淋巴瘤(DLBCL)的成年人。

品牌名称
Epkinly
通用名称
Epcoritamab
DrugBank加入数量
DB16672
背景

Epcoritamab IgG1-bispecific抗体,同时结合CD3在t细胞和b细胞的CD20。1,2,3,4Epcoritamab促进t细胞的激活和扩展,通过结合CD20和CD3,它会导致T-cell-mediated杀害CD20 +恶性B细胞。3,4弥漫型大b细胞淋巴瘤(DLBCL)是一种常见的治疗的癌症与几个周期的利妥昔单抗,环磷酰胺,阿霉素,长春新碱,强的松。虽然这个方案是有效的在60%的患者中,复发或难治性DLBCL患者不良的结果。1,2使用epcoritamab在这组患者反应率高,耐用完成响应和可控的不良事件几乎停止。1

使用epcoritamab可能导致免疫效应细胞相关细胞因子释放综合征和神经毒性综合征。4皮下接种,目前正在评估作为单药治疗和联合治疗各种血液恶性肿瘤。2023年5月,epcoritamab被FDA批准下加速治疗复发或难治性DLBCL的批准。继续批准这种迹象可能视验证和描述的临床效益确认试验(s)。4,5

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质的化学公式
C6471年H9999年N1735年O2007年年代44
蛋白质平均体重
149000.0 Da(近似)
序列
>一个chain_anti-CD3E EVKLVESGGGLVQPGGSLRLSCAASGFTFNTYAMNWVRQAPGKGLEWVARIRSKYNNYAT YYADSVKDRFTISRDDSKSSLYLQMNNLKTEDTAMYYCVRHGNFGNSYVSWFAYWGQGTL VTVSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPA VLQSSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKRVEPKSCDKTHTCPPCPAP EFEGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVAVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPR EEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLP PSREEMTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFLLYSKLTV DKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPG
> B chain_anti-CD20 EVQLVESGGGLVQPDRSLRLSCAASGFTFHDYAMHWVRQAPGKGLEWVSTISWNSGTIGY ADSVKGRFTISRDNAKNSLYLQMNSLRAEDTALYYCAKDIQYGNYYYGMDVWGQGTTVTV SSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQ SSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKRVEPKSCDKTHTCPPCPAPEFE GGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVAVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQ YNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSR EEMTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSRLTVDKS RWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPG
> C chain_anti-CD3E QAVVTQEPSFSVSPGGTVTLTCRSSTGAVTTSNYANWVQQTPGQAFRGLIGGTNKRAPGV PARFSGSLIGDKAALTITGAQADDESIYFCALWYSNLWVFGGGTKLTVLGQPKAAPSVTL FPPSSEELQANKATLVCLISDFYPGAVTVAWKADSSPVKAGVETTTPSKQSNNKYAASSY LSLTPEQWKSHRSYSCQVTHEGSTVEKTVAPTECS
> D chain_anti-CD20 EIVLTQSPATLSLSPGERATLSCRASQSVSSYLAWYQQKPGQAPRLLIYDASNRATGIPA RFSGSGSGTDFTLTISSLEPEDFAVYYCQQRSNWPITFGQGTRLEIKRTVAAPSVFIFPP SDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLT LSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC
引用:
  1. KEGG: Epcoritamab (D12368) [链接]
  2. 谁:药品的国际非专利药名物质(酒店)链接]
下载FASTA格式
同义词
  • Epcoritamab-bysp
外部id
  • gen - 3013
  • GEN3013

药理学

指示

Epcoritamab是一个双特异性CD20-directed CD3 t细胞衔接器显示治疗成人患者复发或难治性弥漫型大b细胞淋巴瘤(DLBCL),不是另有规定,包括DLBCL起源于懒洋洋的淋巴瘤,高档b细胞淋巴瘤后两个或两个以上行系统性治疗。这表明批准下加速批准基于反应率和耐用性的反应。继续批准这种迹象可能视验证和描述的临床效益确认试验(s)。4

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

使用epcoritamab可能导致低水平的循环b细胞。epcoritamab推荐剂量后的管理是第一个完整后可检测患者b细胞水平剂量的48个毫克,b细胞循环下降到检测不到的水平,依然耗尽剩下的治疗。Epcoritamab等于和大于0.04毫克剂量也可能导致一个短暂的海拔循环细胞因子,包括2、il - 6、il - 10, TNF-α,IFN-γ。后第一剂epcoritamab周期1天1,增加在24小时内和细胞因子水平达到最高水平后第一个48周期1天15毫克剂量。细胞因子水平回到基线前未来48 mg剂量在周期1天22日。4

epcoritamab的使用可能会导致细胞因子释放综合征以及危及生命和死亡免疫效应细胞相关神经毒性综合征。它也可能导致感染、血球减少和embryo-fetal毒性。4

的作用机制

Epcoritamab是一个人性化的双特异性抗体IgG1目标CD20在b细胞和t细胞CD3。不像其他单克隆抗体这一目标一个淋巴细胞表面的受体,epcoritamab可以识别和结合两个不同的目标,CD3受体t细胞表面的表达和CD20表达了淋巴瘤细胞表面和健康B-lineage细胞。针对这两种受体,epcoritamab促进促炎细胞因子的释放和CD20 +恶性b细胞的溶解选择性T-cell-mediated细胞毒性的活动。1,4

目标 行动 生物
一个淋巴球抗原CD20
粘结剂
抗体
 人类
一个t细胞表面糖蛋白CD3ε链
粘结剂
抗体
 人类
吸收

在一个完整的剂量范围从1.5到60毫克(推荐剂量的0.03125到1.25倍),epcoritamab AUC的增加超过dose-proportional的方式。一个C马克斯11.1微克/毫升后达到48十一剂量毫克(第一次剂量的周期4)。第一个完整剂量后,T马克斯epcoritamab是4天,结束的时候每周给药方案(周期3月底),T马克斯是2.3天。4

的体积分布

Epcoritamab分布有明显的总量的25.6 L。4

蛋白结合

不可用。

新陈代谢

单克隆抗体,epcoritamab有望被代谢成小肽在体内分解代谢过程。4

路线的消除

因为epcoritamab是一个免疫球蛋白G抗体(免疫球蛋白),预计主要是通过细胞内分解代谢消除。

半衰期

全剂量的epcoritamab (48 mg)半衰期大约22天的第三个治疗周期的结束。4

间隙

全剂量的epcoritamab (48 mg)有一个明显的总间隙约为0.53升/天的第三个治疗周期。4

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
了解更多
毒性

毒性信息epcoritamab不是现成的。病人出现过量的风险增加严重不良反应,如细胞因子释放综合征和免疫效应细胞相关神经毒性综合征。4有症状的推荐和支持措施。的基因毒性或致癌性epcoritamab没有评估。没有专门的生育与epcoritamab研究已经进行。4

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine 1的血清浓度,2-Benzodiazepine时可以增加与Epcoritamab相结合。
Abemaciclib 的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Epcoritamab相结合。
Abiraterone 阿比特龙的血清浓度时可以增加与Epcoritamab相结合。
Abrocitinib 的血清浓度Abrocitinib时可以增加与Epcoritamab相结合。
Acalabrutinib 的血清浓度Acalabrutinib时可以增加与Epcoritamab相结合。
苊香豆醇 苊香豆醇的血清浓度时可以增加与Epcoritamab相结合。
对乙酰氨基酚 的血清浓度对乙酰氨基酚时可以增加与Epcoritamab相结合。
Acetohexamide 的血清浓度Acetohexamide时可以增加与Epcoritamab相结合。
乙酰水杨酸 血清乙酰水杨酸浓度时可以增加与Epcoritamab相结合。
无环鸟苷 阿昔洛韦的血清浓度时可以增加与Epcoritamab相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
国际/其他品牌
Epkinly(我们公司,Inc .)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Epkinly 注入,解决方案 48 0.8毫克/毫升 皮下 我们公司,公司。 2023-05-19 不适用 美国国旗
Epkinly 注入,解决方案,集中精神 4毫克/ 0.8毫升 皮下 我们公司,公司。 2023-05-19 不适用 美国国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
D6OMY2L0WA
化学文摘号
2134641-34-0

引用

合成参考

Van Der边缘,E。,et al。(2019)。人性化或嵌合CD3抗体(美国专利号10465006 B2)。美国专利和商标办公室。https://patentimages.storage.googleapis.com/2d/41/2d/932e259d52f1b3/US10465006.pdf
一般引用
  1. 菲利普斯Thieblemont C T,盖斯基埃H,很CY,克劳森先生,坎宁安D,年,费尔德曼T, Gasiorowski R, Jurczak W,金正日TM,刘易斯DJ, van der Poel M, Poon ML,科•施蒂纳M, Kilavuz N,赵C,陈M,萨基M,艾略特B,艾哈迈迪T,钦斯M, Lugtenburg PJ: Epcoritamab,一部小说,皮下CD3xCD20双特异性T-Cell-Engaging抗体,在复发或难治性大型B细胞淋巴瘤:剂量扩张I / II期临床试验。肿瘤防治杂志。2023年4月20日,41 (12):2238 - 2247。doi: 10.1200 / JCO.22.01725。Epub 2022年12月22日。(文章]
  2. 冈萨雷斯巴萨E:双特异性抗体在购物车中复发/难治性弥漫型大b细胞淋巴瘤的时代。Immunol前面。2022年7月19日,13:909008。doi: 10.3389 / fimmu.2022.909008。eCollection 2022。(文章]
  3. 李T, Hiemstra IH,赵C,奥利维RS,艾略特,德马科D, Salcedo T, Egerod FL,震荡波K,艾哈迈迪T,古普塔M: Semimechanistic有着生理基础的药代动力学/药效学模型通知Epcoritamab剂量选择B细胞淋巴瘤患者。中国新药杂志。2022年11月,112 (5):1108 - 1119。doi: 10.1002 / cpt.2729。Epub 2022年9月27日。(文章]
  4. FDA批准的药物产品:EPKINLY (epcoritamab-bysp)为皮下注射使用(2023年5月)链接]
  5. 美通社:EPKINLY (epcoritamab-bysp)美国FDA批准的第一个也是唯一一个双特异性抗体治疗成人患者复发或难治性弥漫型大b细胞淋巴瘤(DLBCL) [链接]
RxNav
2637392
维基百科
Epcoritamab

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3 招聘 治疗 弥漫型大b细胞淋巴瘤(DLBCL) 1
3 招聘 治疗 滤泡淋巴瘤(FL) 1
2 招聘 治疗 弥漫型大b细胞淋巴瘤(DLBCL)/滤泡淋巴瘤(FL) 1
2 招聘 治疗 非霍奇金淋巴瘤(NHL) 1
1 招聘 治疗 b细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL) 1
1 招聘 治疗 非霍奇金淋巴瘤(NHL) 1
不可用 不再可用 不可用 淋巴瘤 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 皮下 48 0.8毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神 皮下 4毫克/ 0.8毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1。淋巴球抗原CD20
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
抗体
通用函数
Mhc ii级蛋白质复杂的绑定
特定的功能
这种蛋白可能参与调节b细胞的激活和增殖。
基因名字
MS4A1
Uniprot ID
P11836
Uniprot名字
淋巴球抗原CD20
分子量
33076.99哒
引用
  1. 菲利普斯Thieblemont C T,盖斯基埃H,很CY,克劳森先生,坎宁安D,年,费尔德曼T, Gasiorowski R, Jurczak W,金正日TM,刘易斯DJ, van der Poel M, Poon ML,科•施蒂纳M, Kilavuz N,赵C,陈M,萨基M,艾略特B,艾哈迈迪T,钦斯M, Lugtenburg PJ: Epcoritamab,一部小说,皮下CD3xCD20双特异性T-Cell-Engaging抗体,在复发或难治性大型B细胞淋巴瘤:剂量扩张I / II期临床试验。肿瘤防治杂志。2023年4月20日,41 (12):2238 - 2247。doi: 10.1200 / JCO.22.01725。Epub 2022年12月22日。(文章]
  2. FDA批准的药物产品:EPKINLY (epcoritamab-bysp)为皮下注射使用(2023年5月)链接]
细节 2。t细胞表面糖蛋白CD3ε链
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
抗体
通用函数
跨膜信号受体活动
特定的功能
CD3复杂介导信号转导,导致T细胞的激活和增殖能力。所需的正常免疫反应(PubMed: 15546002, PubMed: 8490660)。
基因名字
CD3E
Uniprot ID
P07766
Uniprot名字
t细胞表面糖蛋白CD3ε链
分子量
23147.09哒
引用
  1. 菲利普斯Thieblemont C T,盖斯基埃H,很CY,克劳森先生,坎宁安D,年,费尔德曼T, Gasiorowski R, Jurczak W,金正日TM,刘易斯DJ, van der Poel M, Poon ML,科•施蒂纳M, Kilavuz N,赵C,陈M,萨基M,艾略特B,艾哈迈迪T,钦斯M, Lugtenburg PJ: Epcoritamab,一部小说,皮下CD3xCD20双特异性T-Cell-Engaging抗体,在复发或难治性大型B细胞淋巴瘤:剂量扩张I / II期临床试验。肿瘤防治杂志。2023年4月20日,41 (12):2238 - 2247。doi: 10.1200 / JCO.22.01725。Epub 2022年12月22日。(文章]
  2. FDA批准的药物产品:EPKINLY (epcoritamab-bysp)为皮下注射使用(2023年5月)链接]

药物在4月1日创建2021 20:42 /更新在2023年5月29日11:03