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Lonapegsomatropin

识别

总结

Lonapegsomatropin是一种人类生长激素，用于治疗因内源性生长激素分泌不足而导致的生长衰竭。

品牌名称
Skytrofa
通用名称
Lonapegsomatropin
DrugBank加入数量
DB16220
背景

Lonapegsomatropin，也被称为transon hGH或ACP 001，是一种甲氧基聚乙二醇化的人类生长激素前药(生长激素)适用于1岁及以上，体重至少11.5公斤，因生长激素分泌不足而导致生长衰竭的儿童。1,3.,4与生长激素不同，生长激素需要每天给药，lonapegsomatpin可以每周单次给药。3.,5

Lonapegsomatropin于2021年8月25日获得FDA批准。3.它后来在2022年1月13日被欧洲委员会批准。7

类型
生物技术
组
批准,临床实验
同义词
  • Lonapegsomatropin
  • lonapegsomatropin-tcgd
  • RhGH-PEG
  • Transconpeg hGH
  • Transconpeg-hGH
外部id
  • acp - 011

药理学

指示

在美国，对于体重至少11.5公斤的1岁及以上患者，由于生长激素分泌不足而导致的生长衰竭，lonepegsomatropin被用于治疗。3.在欧洲，孤培生激素被指用于治疗3岁至18岁的儿童和青少年由于内源生长激素分泌不足或生长激素缺乏而导致的生长衰竭。8

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

Lonapegsomatropin-tcgd是一种生长激素前药，用于治疗1岁及以上体重至少11.5 kg的患者生长激素分泌不足导致的生长衰竭。3.它有一个很长的行动持续时间，因为它是每周给。3.患者和护理人员应了解严重过敏、肿瘤、葡萄糖不耐受、颅内高压、液体潴留、肾上腺素减退、甲状腺功能减退、大股骨骺滑脱、既往脊柱侧凸进展和胰腺炎的风险。3.

的作用机制

Lonapegsomatropin-tcgd经过自裂解释放活性生长激素从甲氧基聚乙二醇载体。3.生长激素与生长激素受体结合产生直接作用，胰岛素样生长因子-1介导间接作用。3.生长激素对长骨的骨骺有影响，导致儿童患者生长。3.生长激素也刺激软骨细胞分化和增殖，从肝脏释放葡萄糖，蛋白质合成和脂肪分解。3.

生长激素通过直接生长激素和间接胰岛素样生长因子-1 (IGF-1)调节其作用，IGF-1被生长激素上调。它与人类生长激素受体(GHR)结合，GHR是一种在肝脏和软骨靶细胞中表达的二聚体受体。5在与生长激素结合后，GHR二聚并与Janus激酶2 (JAK2)相互作用，随后导致JAK2和GH受体的酪氨酸磷酸化。信号换能器转录激活因子(STAT)通路启动，转录因子如STAT1、STAT3和STAT5被转位到细胞核内，刺激靶基因转录。6

在骨骺或生长板上，生长激素通过促进软骨前细胞的分化和成骨细胞的扩张来促进线性生长。生长激素与其在肝脏和软骨中的受体结合，促进IGF-1的产生，IGF-1作用于1型IGF受体，也刺激线性生长。在肝脏中，生长激素受体信号激活导致IGF结合蛋白-3 (IGFBP-3)和不稳定酸亚基(ALS)的产生增加，这是一种以三元复合体结合IGF-1以增加其半衰期的蛋白质。2

目标 行动 生物
一个生长激素受体
配位体
 人类
一个催乳素受体
配位体
 人类
吸收

皮下给药后，药物发生自裂解，释放活性生长激素从甲氧基聚乙二醇载体。3.儿童患者服用0.24 mg/kg/周剂量可产生生长激素C马克斯含量为15.2 ng/mL，中位T马克斯12小时，平均AUC为500 h*ng/mL。3.

甲氧基聚乙二醇达到C马克斯为13.1 μ g/mL，中位数为T马克斯36个小时。3.

人类生长激素(生长激素)浓度达到平均稳定C马克斯为1230 ng/mL，带T马克斯25小时。3.

的体积分布

lonapegsomatrotin -tcgd剂量为0.24 mg/kg/周时，平均稳态表观分布体积为0.13 L/kg。3.

蛋白结合

不可用

新陈代谢

Lonapegsomatropin-tcgd是一种经过自分裂释放活性的前药生长激素从甲氧基聚乙二醇载体。3.甲氧基聚乙二醇载体被肾脏清除，而生长激素在肝脏和肾脏中通过非特异性蛋白质分解代谢途径代谢为更小的寡肽和单个氨基酸。3.

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路线的消除

甲氧基聚乙二醇载体被肾脏清除，而活性生长激素在肾脏和肝脏中进行分解代谢。3.然而，尿和粪便中lonapegsomatropin的确切比例还没有报道。

半衰期

lonapegsomatropin-tcgd的半衰期为30.7±12.7 h，而释放的半衰期为30.7±12.7 h生长激素大约25小时。3.

间隙

在儿童患者中，lonapegsomatrotin -tcgd的表观清除率为3.2 mL/h/kg。3.

的不利影响
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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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毒性

急性过量服用的患者可能出现液体潴留和低血糖，随后出现高血糖。3.长期过量服用可能会出现巨人症的症状。3.对患者采取对症支持措施。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
阿卡波糖 阿卡波糖与洛纳皮生长激素合用可降低疗效。
苊香豆醇 刺氨基酚与龙舌兰生长激素合用可提高其代谢。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚与龙舌兰生长激素合用可促进其代谢。
Acetohexamide 乙酰六甲酯与洛纳皮生长激素合用可降低疗效。
无环鸟苷 阿昔洛韦与龙雀花生长激素合用可提高其代谢。
Agomelatine Agomelatine与龙舌兰生长激素合用可提高其代谢。
阿苯达唑 阿苯达唑与龙门茄生长激素合用可促进代谢。
Albiglutide Albiglutide与Lonapegsomatropin合用可降低疗效。
Alogliptin 阿格列汀与洛纳皮生长激素合用可降低疗效。
Alosetron 芦荟酮与龙舌兰生长激素合用可提高其代谢。
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活跃的半个
的名字 种类 UNII 中科院 InChI关键
生长激素 前体药物 NQX9KB6PCL 12629-01-5 不适用
国际/其他品牌
Skytrofa (Ascendis Pharma A/S)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Lonapegsomatropin Ascendis制药 注射剂，粉末，用于溶液 13.3毫克 皮下 阿森迪斯制药内分泌科A/s 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Lonapegsomatropin Ascendis制药 注射剂，粉末，用于溶液 6.3毫克 皮下 阿森迪斯制药内分泌科A/s 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Lonapegsomatropin Ascendis制药 注射剂，粉末，用于溶液 3.6毫克 皮下 阿森迪斯制药内分泌科A/s 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Lonapegsomatropin Ascendis制药 注射剂，粉末，用于溶液 9.1毫克 皮下 阿森迪斯制药内分泌科A/s 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Lonapegsomatropin Ascendis制药 注射剂，粉末，用于溶液 11毫克 皮下 阿森迪斯制药内分泌科A/s 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Lonapegsomatropin Ascendis制药 注射剂，粉末，用于溶液 5.2毫克 皮下 阿森迪斯制药内分泌科A/s 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Lonapegsomatropin Ascendis制药 注射剂，粉末，用于溶液 3毫克 皮下 阿森迪斯制药内分泌科A/s 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Lonapegsomatropin Ascendis制药 注射剂，粉末，用于溶液 7.6毫克 皮下 阿森迪斯制药内分泌科A/s 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Lonapegsomatropin Ascendis制药 注射剂，粉末，用于溶液 4.3毫克 皮下 阿森迪斯制药内分泌科A/s 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Skytrofa 冻干针剂，粉剂，溶液用 3毫克/ 1 皮下 Ascendis Pharma Endocrinology, Inc。 2021-08-25 不适用 美国国旗

类别

药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类

化学标识符

UNII
OP35X9610Y
化学文摘号
1934255-39-6

参考文献

一般引用
  1. Thornton PS, Maniatis AK, Aghajanova E, Chertok E, Vlachopapadopoulou E, Lin Z, Song W, Christoffersen ED, Breinholt VM, Kovalenko T, Giorgadze E, Korpal-Szczyrska M, Hofman PL, Karpf DB, Shu AD, Beckert M:生长激素缺乏症治疗初生儿童的Lonapegsomatropin: 3期身高试验。中华临床内分泌杂志2021年7月17日。pii: 6323258。doi: 10.1210 / clinem / dgab529。［文章］
  2. Reh CS, Geffner ME:生长激素在儿童生长激素缺乏和特纳综合征治疗中的应用:一项综述。中国新药杂志。2010;2:111-22。doi: 10.2147 / CPAA.S6525。Epub 2010年6月1日［文章］
  3. FDA批准药品:皮下注射用Skytrofa [链接］
  4. 临床试验:NCT02781727 [链接］
  5. FDA批准药品:皮下用诺地特罗平(生长激素)注射液[链接］
  6. StatPearls:生理学，生长激素[链接］
  7. 《生物空间新闻》:Ascendis制药A/S获得欧洲批准用于治疗儿童生长激素缺乏的transon™hGH [链接］
  8. 产品特点总结:洛纳皮生长激素皮下注射剂[链接］
RxNav
2569562
维基百科
Lonapegsomatropin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3. 招聘 治疗 成人发病生长激素缺乏/内分泌系统疾病/激素缺乏 1
3. 招聘 治疗 内分泌系统疾病/激素缺乏/人类生长激素缺乏 1
3. 招聘 治疗 内分泌系统疾病/激素/人类生长激素缺乏/垂体疾病,前/垂体疾病 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射剂，粉末，用于溶液 皮下 11毫克
注射剂，粉末，用于溶液 皮下 13.3毫克
注射剂，粉末，用于溶液 皮下 3毫克
注射剂，粉末，用于溶液 皮下 3.6毫克
注射剂，粉末，用于溶液 皮下 4.3毫克
注射剂，粉末，用于溶液 皮下 5.2毫克
注射剂，粉末，用于溶液 皮下 6.3毫克
注射剂，粉末，用于溶液 皮下 7.6毫克
注射剂，粉末，用于溶液 皮下 9.1毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用 皮下 11毫克/ 1
冻干针剂，粉剂，溶液用 皮下 13.3毫克/ 1
冻干针剂，粉剂，溶液用 皮下 3毫克/ 1
冻干针剂，粉剂，溶液用 皮下 3.6毫克/ 1
冻干针剂，粉剂，溶液用 皮下 4.3毫克/ 1
冻干针剂，粉剂，溶液用 皮下 5.2毫克/ 1
冻干针剂，粉剂，溶液用 皮下 6.3毫克/ 1
冻干针剂，粉剂，溶液用 皮下 7.6毫克/ 1
冻干针剂，粉剂，溶液用 皮下 9.1毫克/ 1
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
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细节 1.生长激素受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
配位体
通用函数
蛋白激酶绑定
特定的功能
垂体生长激素受体，参与调节出生后身体生长。在配体结合上，与JAK2/STAT5通路结合(通过相似度)。可溶的形式(GHBP)起着休息的作用。
基因名字
GHR
Uniprot ID
P10912
Uniprot名字
生长激素受体
分子量
71498.885哒
参考文献
  1. Walenkamp MJ, Wit JM:生长激素-胰岛素样生长因子- i轴的遗传障碍。霍恩研究》2006;66(5):221 - 30。［文章］
  2. 吴晓燕，徐铮，陈超，刘丰芳，李建军:[生长激素受体表达与直肠癌患者术前放射敏感性的相关性研究]。艾政。2006年9月25(9):1162-7。［文章］
  3. Adriani M, Garbi C, Amodio G, Russo I, Giovannini M, Amorosi S, Matrecano E, Cosentini E, Candotti F, Pignata C:常见γ -链与生长激素受体信号装置的功能相互作用。中华免疫学杂志2006 11月15日;177(10):6889-95。［文章］
  4. Choi JH, Kim HS, Kim SH, Yang YR, Bae YS, Chang JS, Kwon HM, Ryu SH, Suh PG:磷脂酶Cgamma1通过与Jak2和蛋白质酪氨酸磷酸酶1b形成一个三联物负调控生长激素信号。细胞生物学杂志，2006 12月8(12):1389-97。Epub 2006年11月26日。［文章］
  5. Bernstein RM, Leigh SR, Donovan SM, Monaco MH: papionin灵长类动物的激素和体型进化。物理与人类学报。2007年2月;132(2):247-60。［文章］
  6. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  7. Reh CS, Geffner ME:生长激素在儿童生长激素缺乏和特纳综合征治疗中的应用:一项综述。中国新药杂志。2010;2:111-22。doi: 10.2147 / CPAA.S6525。Epub 2010年6月1日［文章］
  8. FDA批准药品:皮下注射用Skytrofa [链接］
细节 2.催乳素受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
配位体
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
这是垂体前叶激素催乳素(PRL)的受体。作为精子的促生存因子，通过抑制SRC激酶激活抑制精子获能和…
基因名字
PRLR
Uniprot ID
P16471
Uniprot名字
催乳素受体
分子量
69505.045哒
参考文献
  1. Keeler C, Jablonski EM, Albert YB, Taylor BD, Myszka DG, Clevenger CV, Hodsdon ME:人类催乳素(而非生长激素)与催乳素受体结合的动力学在生理pH值范围内变化。生物化学。2007年3月6日;46(9):2398-410。Epub 2007年2月6日。［文章］
  2. Ahmed TA, Buzzelli MD, Lang CH, Capen JB, Shumate ML, Navaratnarajah M, Nagarajan M, Cooney RN:白细胞介素-6抑制肝细胞生长激素介导的基因表达。中国医学杂志2007年6月;292(6):G1793-803。Epub 2007年3月29日。［文章］
  3. Moderscheim TA, Gorba T, Pathipati P, Kokay IC, Grattan DR, Williams CE, Scheepens A:幼年大鼠脑局灶性损伤后，催乳素参与神经胶质反应。神经科学。2007年3月30日;145(3):963-73。Epub 2007年2月20日。［文章］
  4. Cunningham BC, Bass S, Fuh G, Wells JA:锌介导人类生长激素与催乳素受体结合。科学。1990年12月21日;250(4988):1709-12。［文章］

酶

细节 1.皮质类固醇11- β脱氢酶同工酶1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
11- β -羟基类固醇脱氢酶[nad(p)]活性
特定的功能
催化可的松的可逆转化为不活跃的代谢物可的松。催化7-酮胆固醇可逆转化为7-羟基胆固醇。在完整细胞中，rea…
基因名字
HSD11B1
Uniprot ID
P28845
Uniprot名字
皮质类固醇11- β脱氢酶同工酶1
分子量
32400.665哒
参考文献
  1. FDA批准药品:皮下注射用Skytrofa [链接］
细节 2.细胞色素P450 1 a2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
氧化还原酶活性，作用于配对供体，合并或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，合并一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. 生长激素对健康老年男性肝细胞色素P450活性的影响。临床药理学杂志2002年3月71(3):162-8。doi: 10.1067 / mcp.2002.121373。［文章］
细节 3.细胞色素P450 2 c19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙鸟尼，某些巴比妥酸盐，地西泮，心得安，西酞普兰和im…
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. 生长激素对健康老年男性肝细胞色素P450活性的影响。临床药理学杂志2002年3月71(3):162-8。doi: 10.1067 / mcp.2002.121373。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. 吴士杰，Robinson JR:人类生长激素在Caco-2细胞中的转运与p糖蛋白参与的证据。J控制发布。1999年11月1日;62(1-2):171-7。doi: 10.1016 / s0168 - 3659(99) 00035 - 8。［文章］

药物创建于2020年12月15日18:15 /更新于2022年2月10日08:54