Calaspargase pegol

识别

总结

Calaspargase pegol是一个特定天冬酰胺酶用于治疗急性淋巴细胞白血病。

品牌名称

Asparlas

通用名称

Calaspargase pegol

DrugBank加入数量

DB14730

背景

天冬酰胺酶是一个重要的代理用于治疗急性淋巴细胞白血病(ALL)¹。天冬酰胺是纳入大多数蛋白质,蛋白质的合成天冬酰胺时停止缺席,抑制RNA和DNA合成,导致停滞在细胞增殖。这个天冬酰胺酶的基础治疗¹,²,⁶。

Calaspargase pegol,也被称为asparlas,是一种天冬酰胺特定酶作为一种多药化疗方案治疗的一部分³。天冬酰胺特定酶来源于大肠杆菌,作为L-asparaginase共轭(L-asparagine水解酶)和monomethoxypolyethylene乙二醇(mPEG) succinimidyl碳酸盐(SC)链接来创建一个稳定的分子增加了半衰期和减少给药频率^标签,¹。

Calaspargase pegol,夏尔药品,是2018年12月20日,FDA批准的为急性淋巴母细胞性贫血(所有)³。

类型

生物技术

组

批准

同义词

• Calaspargase pegol
• calaspargase pegol-mknl

外部id

• ezn - 2285

药理学

指示

这种药物是一个天冬酰胺酶表示作为一个特定组件的多代理化疗方案治疗急性淋巴细胞白血病的儿童和年轻成人患者1月21岁^标签。

的药物动力学calaspargase pegol检查时在124年结合化学治疗患者b细胞谱系³。FDA批准的药物是基于最低点血清天冬酰胺酶活动的成就和维护0.1 U /毫升以上级别的管理calaspargase时,2500 U / m2静脉注射,每隔三周。

减少药物开发失败率

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相关条件

• 急性淋巴细胞白血病(ALL)

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

这种药的效果被认为发生选择性杀死白血病细胞由于等离子L-asparagine损耗。白血病细胞表达较低的天冬酰胺合成酶L-asparagine生产能力较低,因此依赖外源性L-asparagine生存^标签。天冬酰胺耗尽时,肿瘤细胞不能增殖⁶。

在缓解感应,一剂SC-PEG (2500 IU / m2)持续治疗血清天冬酰胺酶活动的结果(SAA)没有过多的毒性或显著差异的比例低end-induction最小残余疾病患者(MRD)⁵。

药效学(PD)反应,研究了通过测量血浆和脑脊液(CSF)和质/ MS测定天冬酰胺浓度(液相色谱-光谱法)。天冬酰胺在等离子体浓度持续低于极限分析量化后18天以上一剂calaspargase pegol, 2500 U / m2,在感应阶段治疗。平均脑脊髓天门冬素浓度降低的预处理浓度0.8μg /毫升(N = 10)在第四天0.2μg /毫升(N = 37),下降0.2μg /毫升(N = 35)后的25天2500 U / m2之一感应阶段^标签。

的作用机制

L-asparaginase(这种药的主要成分)是一种酶,这种酶催化的转换氨基酸L-asparagine到天冬氨酸和氨^标签,²。这个过程消耗的恶性细胞所需的天冬酰胺。天冬酰胺那么块的消耗蛋白质合成和肿瘤细胞增殖,特别是在细胞周期G1期。因此,肿瘤细胞死亡发生。天冬酰胺是重要的蛋白质合成在急性淋巴细胞白血病(ALL)细胞与正常细胞不同,不能产生这种氨基酸由于缺乏这种酶天冬酰胺合成酶²,^标签。

Pegylation增加酶的抗原性和减少其半衰期。Succinimidyl氨基甲酸酯(SC)作为链接器挂钩,促进对天冬酰胺酶和提高配方的稳定性⁴,¹。SC-PEG聚氨酯联系形成与赖氨酸团体更hydrolytically稳定²。

目标	行动	生物
一个L-asparagine	退化	人类

吸收

平均最高温度(1 h): 1.7^标签。

的体积分布

Vss(左):2.96^标签

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

16.1天^标签

间隙

0.147升/天^标签

的不利影响

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毒性

胰腺炎、肝毒性、出血和血栓形成与calaspargase观察pegol使用^标签。

胰腺炎:停止这种药物胰腺炎患者,监测血糖。

肝毒性:肝函数应该定期测试,这种药物和槽水平应测量在复苏阶段的药物循环^标签。

出血或血栓形成:停止这种药物严重或危及生命的出血或血栓形成。在出血的情况下,适当地确定出血的原因和治疗。管理抗凝治疗血栓事件的表示^标签。

关于过敏的:

观察1小时后管理病人calaspargase pegol可能的过敏^标签。在之前的这个药物过敏的情况下,立即停止这种药物。

哺乳期:建议女性不要母乳喂养而服用这种药物^标签。

怀孕:没有可用数据的使用calaspargase pegol孕妇确认药物相关重大出生缺陷和流产的风险。文学研究发表在怀孕动物建议天冬酰胺消耗可以造成伤害到动物的后代。因此建议告知育龄妇女的风险。后台主要出生缺陷和流产的风险对人类来说是未知的^标签。

怀孕测试应该在开始治疗之前发生。建议女性的生殖潜力时避免怀孕服用这种药物。女性应该使用有效的避孕方法,包括一个障碍的方法,治疗期间和至少3个月后最后剂量。有一个风险之间的交互calaspargase pegol和口服避孕药。这种药物的并发使用口服避孕药应该避免。其他非对话应该使用避孕方法作出的女性生育潜力^标签。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
醋酸环丙孕酮	醋酸环丙孕酮的治疗效果可以减少使用时结合Calaspargase pegol。
去氧孕烯	去氧孕烯可以减少使用时的治疗效果结合Calaspargase pegol。
Dienogest	Dienogest可以减少使用时的治疗效果结合Calaspargase pegol。
屈	屈的治疗效果可以减少使用时结合Calaspargase pegol。
Estetrol	Estetrol可以减少使用时的治疗效果结合Calaspargase pegol。
雌二醇	雌二醇可以减少使用时的治疗效果结合Calaspargase pegol。
炔雌醇	炔雌醇的治疗效果可以减少使用时结合Calaspargase pegol。
Ethynodiol二乙酸	的治疗疗效Ethynodiol二醋酸盐可以减少使用时结合Calaspargase pegol。
孕三烯酮	孕三烯酮的治疗效果可以减少使用时结合Calaspargase pegol。
Levonorgestrel	Levonorgestrel可以减少使用时的治疗效果结合Calaspargase pegol。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Asparlas	注入,解决方案	750 U / 1毫升	静脉注射	Servier制药有限责任公司	2019-09-27	不适用

类别

药物类别

• 醇
• 酰胺水解酶
• Asparagine-specific酶
• 化合物用于研究、工业、或家庭设置必威国际app
• 酶
• 酶和辅酶
• 乙烯乙二醇
• 乙二醇
• 水解酶
• 大分子物质
• 聚合物

分类

没有分类

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

T9FVH03HMZ

化学文摘号

941577-06-6

引用

一般引用

1. Angiolillo AL、Schore RJ Devidas M, Borowitz MJ,卡罗尔AJ, Gastier-Foster JM, Heerema NA, Keilani T,莱恩AR, Loh ML, Reaman GH,亚当森PC,木头B,木头C,郑HW, Raetz EA Winick新泽西,卡罗尔西城,饥饿SP:药动学和药效学性质calaspargase pegol大肠杆菌L-asparaginase治疗急性淋巴细胞白血病患者:AALL07P4儿童肿瘤协会研究的结果。肿瘤防治杂志。2014年12月1;32 (34):3874 - 82。doi: 10.1200 / JCO.2014.55.5763。Epub 2014年10月27日。(文章]
2. Appel IM, Kazemier公里,嘘声J, Lanvers C, Huijmans J, Veerman AJ, van录E,邓波尔ML,彼得R:药代动力学、药效学和细胞内的影响在新诊断的儿童急性淋巴细胞白血病PEG-asparaginase:研究结果从一个代理窗口。白血病。2008年9月,22 (9):1665 - 79。doi: 10.1038 / leu.2008.165。Epub 2008年6月26日。(文章]
3. Asparlas批准历史链接]
4. NCI: Calaspargase Pegol [链接]
5. 血液杂志:随机研究的Pegaspargase (SS-PEG)和Calaspargase Pegol (SPC-PEG)与新诊断为急性淋巴细胞白血病或儿科患者淋巴细胞淋巴瘤:结果DFCI财团协议11 - 001 (链接]
6. Medsafe新西兰:Erwinaze inj [文件]

外部链接

RxNav

2121417

维基百科

Calaspargase_pegol

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)/成人急性淋巴细胞白血病/儿童急性淋巴细胞白血病	1
3	没有招聘	支持性护理	B急性淋巴细胞白血病/B与t(9; 22)急性淋巴细胞白血病(q34.1; q11.2);bcr - abl1/淋巴瘤、淋巴细胞/混合显型急性白血病(MPAL)/Ph-Like急性淋巴细胞白血病/T急性淋巴细胞白血病	1
3	招聘	治疗	B急性淋巴细胞白血病/B淋巴母细胞性淋巴瘤/中枢神经系统白血病/混合显型急性白血病(MPAL)/睾丸白血病	1
2、3	招聘	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)	1
2、3	招聘	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)/急性淋巴母细胞性淋巴瘤	1
1	招聘	治疗	急性白血病复发的模棱两可的血统/急性白血病的模棱两可的血统没有达到缓解/急性淋巴细胞白血病缓解失败/急性淋巴细胞白血病的复发/淋巴母细胞性淋巴瘤复发/淋巴母细胞性淋巴瘤、耐火材料/骨髓增生异常综合症,新创/骨髓增生异常综合症,以前治疗/骨髓增生异常综合征、二次/Therapy-Related骨髓增生异常综合征/治疗相关的急性髓系白血病	1
1	招聘	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)	1
1	招聘	治疗	急性髓系白血病(AML)	1
1	招聘	治疗	局部晚期胰腺癌/胰腺腺癌转移性/阶段II胰腺癌与v8/阶段活动花絮胰腺癌与v8/IIB阶段胰腺癌与v8/III期胰腺癌与v8/四期胰腺癌与v8	1
1、2	招聘	治疗	难治性急性淋巴细胞白血病(ALL)/复发急性淋巴细胞白血病(ALL)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射	750 U / 1毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

不可用

药物在2018年12月21日17:03 /更新在8月17日,2021 04:17