Macimorelin

识别

总结

Macimorelin是一个药物用于治疗成人生长激素缺乏症。

通用名称

Macimorelin

DrugBank加入数量

DB13074

背景

Macimorelin,小说和口服胃促生长素模仿刺激GH分泌,用于诊断成人GH缺乏(AGHD)。更具体地说,macimorelin peptidomimetic生长激素促分泌素(GH)充当GH促分泌素受体激动剂,或饥饿激素受体(GHS-R1a)存在剂量依赖的相关性提高GH水平³。生长激素促分泌素(gh)代表了一类新的药物可能用于大量的临床应用。它们包括治疗儿童生长迟缓和恶病质与艾滋病和癌症等慢性疾病有关。

生长激素(GH)是经典与线性增长的童年。在缺乏这种激素,AGHD通常与脂肪量增加有关(特别是腹部地区),瘦体重下降,骨量减少、血脂异常、胰岛素抵抗、和/或葡萄糖耐受不良加班。此外,患者心血管并发症可能容易改变结构和功能⁵。AGHD的风险因素包括儿童的历史与下丘脑或垂体GH不足或疾病,手术,这些领域或辐照,头部外伤或其他垂体激素不足的证据³。虽然有各种疗法如GH替代疗法,没有panhypopituitarism和低血清IGF-I水平与非特异性临床症状对AGHD的检测和诊断构成挑战。AGHD的诊断需要生化确认至少有1 GH刺激测试³。Macimorelin临床上有用的,因为它显示稳定性好,口服生物利用度与可比亲和力胃促生长素受体的内源性配体。在涉及健康受试者的临床研究,macimorelin刺激GH释放剂量依赖性的方式具有良好的耐受性³。

Macimorelin,由Aeterna Zentaris, FDA批准的2017年12月在市场名称Macrilen口服液。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Macimorelin (DB13074)

×

关闭

重量

平均:474.565
单一同位素的:474.23793885

化学公式

C₂₆H_30.N₆O₃

同义词

• Macimorelin

外部id

• ARD 07
• ARD-07
• d - 87575
• EP 1572
• ep - 01572
• ep - 1572
• jmv - 1843

药理学

指示

表示诊断成人生长激素缺乏症(AGHD)^标签。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 成人生长激素缺乏症

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

从刺激最大GH水平观察macimorelin管理后30到90分钟之间^标签。增加QTcF间隔可以观察到从macimorelin管理^标签。

的作用机制

胃促生长素是GH促分泌素受体的内源性配体,也被称为激素受体(GHS-R1a)。受体激活后,饥饿激素是生长激素(GH)分泌增加。Macimorelin模仿的行为通过刺激GH胃促生长素释放。作为一个合成受体激动剂,它激活生长激素促分泌素受体存在于垂体和下丘脑。

目标	行动	生物
U生长激素促分泌素受体1型	受体激动剂	人类

吸收

Macimorelin是一种新型合成生长素受体激动剂,很容易从胃肠道吸收⁴。最大血浆浓度(Cmax)之间观察到0.5和1.5小时口服后0.5毫克/公斤macimorelin下AGHD患者禁食至少8小时。高剂量的药物证明dose-proportional等离子体浓度的增加⁴。液体食物减少了macimorelin Cmax AUC 55%和49%,分别^标签。

的体积分布

单剂口服后,0.5毫克/公斤macimorelin中央室的分布的平均体积是5733±565.7 l⁴。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

根据一个Macimorelin主要经历CYP3A4-mediated新陈代谢在体外人类的肝脏微粒体研究^标签。

路线的消除

不可用

半衰期

意味着终端半衰期(T1/2)是4.1小时后的单剂量口服管理macimorelin 0.5毫克/公斤体重在健康受试者^标签。

间隙

单剂口服后0.5毫克/公斤macimorelin,在分数平均间隙吸收(Cl / F) 37411 .0±4554。6毫升/分钟⁴。

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

了解更多

毒性

Macimorelin没有来演示诱变属性根据细菌化验。它还没有引起任何突变或致染色体断裂的影响在小鼠淋巴瘤细胞有或没有代谢活化。研究评估的潜在致癌或影响生育macimorelin尚未进行^标签。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abametapir	Macimorelin的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Aceclofenac	Macimorelin的治疗效果与Aceclofenac结合使用时可以减少。
Acemetacin	Macimorelin的治疗效果与Acemetacin结合使用时可以减少。
乙酰水杨酸	Macimorelin可以减少使用时的治疗效果与乙酰水杨酸。
Aclidinium	Macimorelin的治疗效果与Aclidinium结合使用时可以减少。
Acrivastine	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Acrivastine结合Macimorelin时可以增加。
腺苷	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业腺苷结合Macimorelin时可以增加。
西萝芙木碱	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当西萝芙木碱结合Macimorelin。
Alclofenac	Macimorelin的治疗效果与Alclofenac结合使用时可以减少。
Alfuzosin	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Alfuzosin结合Macimorelin时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免圣约翰草。这种草药诱发macimorelin CYP3A的新陈代谢,可以降低其血清浓度,这可能会导致假阳性的测试结果。
• 空腹服用。快速采取macimorelin之前至少8小时。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Macimorelin醋酸	AQZ1003RMG	945212-59-9	WVDSKQXKCDZXLH-OHIDFYLOSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Macimorelin Aeterna Zentaris	颗粒	60毫克	口服	一致的健康有限公司	2021-01-12	不适用
Macrilen	颗粒,解决方案	60毫克/ 1毫克	口服	诺和诺德公司	2022-01-31	不适用
Macrilen	颗粒,解决方案	60毫克/ 1毫克	口服	Strongbridge美国公司	2018-01-29	不适用

类别

ATC代码

V04CD06——Macimorelin

• V04CD -垂体功能的测试
• V04C——其他诊断代理
• V04——诊断代理
• V -不同

药物类别

• 氨基酸
• 氨基酸、芳香
• 氨基酸,循环
• 氨基酸、肽和蛋白质
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450基质
• 诊断代理
• 生长激素促分泌素受体激动剂
• 生长激素促分泌素受体受体激动剂
• 稠环杂环化合物,
• 风险最高QTc-Prolonging代理
• QTc延长代理
• 垂体功能的测试

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为二肽。这些都是有机化合物包含一个序列的完全两个alpha-amino酸加入了一个肽键。

王国

有机化合物

超类

有机酸和衍生品

类

羧酸和衍生品

子课

氨基酸、肽和类似物

直接父

二肽

选择父母

N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/的成份和衍生品/α氨基酸酰胺/3-alkylindoles/取代吡咯/脂肪酸酰胺/苯环型的/Heteroaromatic化合物/二羧酸酰胺/Azacyclic化合物 /有机氧化物/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

显示4个

基

3-alkylindole/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸或衍生品/Alpha-dipeptide/胺/氨基酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基 /甲酰胺组/脂酰/脂肪酸酰胺/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/吲哚/吲哚或衍生品/N-acyl-alpha氨基酸或衍生品/N-substituted-alpha-amino酸/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/主要的脂肪胺/伯胺/吡咯/二羧酸酰胺/取代吡咯/曲普坦

显示21日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

8680年b21w73

化学文摘号

381231-18-1

InChI关键

UJVDJAPJQWZRFR-DHIUTWEWSA-N

InChI

InChI = 1 s / C26H30N6O3 c1-26 (27) 25 (35) 31-22 (11-16-13-28-20-9-5-3-7-18 (16) 20) 24 (34) 32-23 (30-15-33) 12-17-14-29-21-10-6-4-8-19 (17) 21 / h3-10, 13 - 15, - 28-29H, 11 - 12, 27个h2, 1-2H3, (H, 30日,33)(H, 31岁,35)(H, 32岁,34)/ t22, 23 - m1 / s1

国际命名

(2 r) 2 - (2-amino-2-methylpropanamido) 3 - (1 h-indol-3-yl) - n - [2 - (1 h-indol-3-yl) (1 r) 1-formamidoethyl]丙酰胺

微笑

CC (C) (N) C (= O) N [C@H] (CC1 = CNC2 = CC = CC = C12) C (= O) N [C@H] (CC1 = CNC2 = CC = CC = C12)数控= O

引用

一般引用

1. Guerlavais V, Boeglin D, Mousseaux D, Oiry C, Heitz, Deghenghi R, V,右路放倒Torsello, Ghe C, Catapano F, G, Muccioli Galleyrand JC, Fehrentz是的,马丁内斯J:生长激素促分泌素的新系列活动。J医学杂志。2003年3月27日,46 (7):1191 - 203。(文章]
2. Broglio F, F Boutignon, Benso Gottero C, Prodam F, Arvat E, Ghe C, Catapano F, Torsello, V,右路放倒Muccioli G, Boeglin D, Guerlavais V, Fehrentz是的,马丁内斯J, Ghigo E, Deghenghi R: EP1572:小说peptido-mimetic GH促分泌素有效和选择性GH-releasing活动的人。J性投资。2002年9月,25 (8):RC26-8。(文章]
3. 加西亚JM, Swerdloff R,王C,凯尔M, Kipnes M,开帐单的BM,库克D,袁KC, Bonert V,强加于人,Molitch我,梅里厄姆格:Macimorelin (aezs - 130)刺激生长激素(GH)测试:验证小说口腔刺激试验的诊断成人GH缺乏。中国性金属底座。2013年6月,98 (6):2422 - 9。doi: 10.1210 / jc.2013 - 1157。Epub 2013年4月4。(文章]
4. Piccoli F,德根L, C·麦克莱恩,彼得,Baselgia L,拉森F, Beglinger C, Drewe J:药物动力学和药效学的影响在健康受试者口服激素受体激动剂。92年5月,中国性金属底座。2007 (5):1814 - 20。doi: 10.1210 / jc.2006 - 2160。Epub 2007年2月6日。(文章]
5. 福田我Hizuka N, Muraoka T, Ichihara答:成人生长激素缺乏症:当前的概念。神经医学Chir(东京)。2014年,54 (8):599 - 605。Epub 2014年7月28日。(文章]

外部链接

KEGG药物

D10563

ChemSpider

7980698

BindingDB

50125886

RxNav

1999420

ChEMBL

CHEMBL278623

锌

ZINC000001554197

维基百科

Macimorelin

FDA的标签

下载 (280 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	诊断	成人生长激素缺乏症的诊断(AGDH)	1
3	完成	诊断	与垂体生长激素缺乏症异常	1
3	招聘	诊断	人类生长激素缺乏症	1
2	完成	治疗	癌症恶病质	1
1	完成	治疗	健康受试者(HS)	1
不可用	完成	诊断	Polyuria-polydipsia综合症	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
颗粒	口服	60毫克
颗粒,悬浮	口服	60毫克
颗粒,解决方案	口服	60毫克/ 1毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8192719	没有	2012-06-05	2027-10-12
US6861409	没有	2005-03-01	2022-08-01

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00616毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.77	ALOGPS
logP	1.67	ChemAxon
日志	-4.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.4	ChemAxon
pKa最强(基本)	8.34	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	4	ChemAxon
氢供体数	6	ChemAxon
极地表面面积	144.92	ChemAxon
可旋转键数	9	ChemAxon
折射性	133.14米3·摩尔1	ChemAxon
极化率	49.053	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1。生长激素促分泌素受体1型

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

受体激动剂

通用函数

肽激素绑定

特定的功能

胃促生长素受体,耦合G-alpha-11蛋白质。刺激生长激素的分泌。结合其他生长激素释放肽(GHRP)(例如Met-enkephalin和GHRP-6)以及非-…

基因名字

GHSR

Uniprot ID

Q92847

Uniprot名字

生长激素促分泌素受体1型

分子量

41328.045哒

×

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

药物在10月21日,2016 02:42 /更新于2021年2月21日18:54