Macimorelin醋酸产品的成分Macimorelin

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的名字
Macimorelin醋酸
药物进入
Macimorelin

Macimorelin,小说和口服胃促生长素模仿刺激GH分泌,用于诊断成人GH缺乏(AGHD)。更具体地说,macimorelin peptidomimetic生长激素促分泌素(GH)充当GH促分泌素受体激动剂,或饥饿激素受体(GHS-R1a)存在剂量依赖的相关性提高GH水平3。生长激素促分泌素(gh)代表了一类新的药物可能用于大量的临床应用。它们包括治疗儿童生长迟缓和恶病质与艾滋病和癌症等慢性疾病有关。

生长激素(GH)是经典与线性增长的童年。在缺乏这种激素,AGHD通常与脂肪量增加有关(特别是腹部地区),瘦体重下降,骨量减少、血脂异常、胰岛素抵抗、和/或葡萄糖耐受不良加班。此外,患者心血管并发症可能容易改变结构和功能5。AGHD的风险因素包括儿童的历史与下丘脑或垂体GH不足或疾病,手术,这些领域或辐照,头部外伤或其他垂体激素不足的证据3。虽然有各种疗法如GH替代疗法,没有panhypopituitarism和低血清IGF-I水平与非特异性临床症状对AGHD的检测和诊断构成挑战。AGHD的诊断需要生化确认至少有1 GH刺激测试3。Macimorelin临床上有用的,因为它显示稳定性好,口服生物利用度与可比亲和力胃促生长素受体的内源性配体。在涉及健康受试者的临床研究,macimorelin刺激GH释放剂量依赖性的方式具有良好的耐受性3。

Macimorelin,由Aeterna Zentaris, FDA批准的2017年12月在市场名称Macrilen口服液。

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加入数量
DBSALT002428
结构
类似的结构
同义词
不可用
UNII
AQZ1003RMG
化学文摘号
945212-59-9
重量
平均:534.617
单一同位素的:534.259068219
化学公式
C28H34N6O5
InChI关键
WVDSKQXKCDZXLH-OHIDFYLOSA-N
InChI
InChI = 1 s / C26H30N6O3.C2H4O2 c1-26 (27) 25 (35) 31-22 (11-16-13-28-20-9-5-3-7-18 (16) 20) 24 (34) 32-23 (30-15-33) 12-17-14-29-21-10-6-4-8-19 (17) 21; 1 - 2 (3) 4 / h3-10, 13 - 15, - 28-29H, 11 - 12, 27个h2, 1-2H3, (H, 30日,33)(H, 31岁,35)(H, 32岁,34);1 h3 (H、3、4) / t22 -, 23 -; / m1. / s1
国际命名
(2 r) 2 - (2-amino-2-methylpropanamido) 3 - (1 h-indol-3-yl) - n - [2 - (1 h-indol-3-yl) (1 r) 1-formamidoethyl]丙酰胺;醋酸
微笑
CC (O) = O.CC (C) (N) C (= O) N [C@H] (CC1 = CNC2 = CC = CC = C12) C (= O) N [C@H] (CC1 = CNC2 = CC = CC = C12)数控= O
ChemSpider
29398956
ChEMBL
CHEMBL2364617
维基百科
Macimorelin
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00616毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.77 ALOGPS
logP 1.67 Chemaxon
日志 -4.9 ALOGPS
pKa最强(酸性) 12.4 Chemaxon
pKa最强(基本) 8.34 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 6 Chemaxon
极地表面面积 144.92 Chemaxon
可旋转键数 9 Chemaxon
折射性 133.14米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 49.053 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon