Vintafolide

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通用名称

Vintafolide

药物库登录号

DB05168

背景

Vintafolide是一种叶酸靶向化疗缀合物(叶酸维生素+长春花生物碱)，在临床阶段开发，用于治疗叶酸受体阳性癌症。

类型

小分子

组

临床实验

结构

类似的结构

重量: 平均:1917.06
单一同位素的:1915.729405062
化学公式: C₈₆H₁₀₉N₂₁O₂₆年代₂

同义词

Vintafolide

外部id

ec - 145
EC145

药理学

指示

研究实体瘤的使用/治疗。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

不可用

作用机制

Vintafolide通过将长春花分子直接特异性地传递到过度表达叶酸受体的癌细胞，最大限度地减少脱靶毒性。一旦传递到癌细胞表面，Vintafolide通过内吞作用内化到癌细胞中，这是一个自然的细胞过程。一旦进入细胞，Endocyte公司专有的连接器技术就会释放化疗药物来消灭癌细胞。

目标	行动	生物
U叶酸受体	不可用	人类
U叶酸受体	不可用	人类
U叶酸受体	不可用	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Ambroxol	温他弗里特与氨溴索合用时高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
Ancestim	当ancestm与Vintafolide联合使用时，周围神经病变的风险或严重程度可增加。
Articaine	文他福内酯与阿替卡因合用时高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
苯坐卡因	高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加，当Vintafolide联合苯佐卡因。
苯甲醇	温他福内酯与苯甲醇合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
Bupivacaine	温他弗内酯与布比卡因合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
布大卡因	高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加，当Vintafolide联合布他卡因。
氨苯丁酯	温他福内酯与布丹本合用可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
杀念珠菌素	Vintafolide与Candicidin合用可提高血药浓度。
辣椒素	高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加时，Vintafolide联合辣椒素。

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食物相互作用

不可用

类别

ATC代码

L01CA06 - Vintafolide

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物类，称为长春花生物碱。这些生物碱具有二聚体化学结构，由一个吲哚核(catharanthine)和一个二氢吲哚核(vindoline)连接在一起。
王国: 有机化合物
超类: 生物碱及其衍生物
类: 长春花生物碱
子课: 不可用
直接父: 长春花生物碱
选择父母: 寡肽/六羧酸及其衍生物/精氨酸及其衍生物/谷氨酰胺及其衍生物/天冬氨酸及其衍生物/咔唑/Hippuric酸/N-acyl-L-alpha-amino酸/喹啉甲酰胺/翼蛋白及其衍生物

显示43个
基: 1, 2-aminoalcohol/3-alkylindole/酒精/烷基芳基醚/α肽/氨基酸酰胺/氨基酸或衍生物/Alpha-oligopeptide/胺/氨基酸

显示81更多
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 36 o410zd4i
化学文摘号: 742092-03-1
InChI关键: KUZYSQSABONDME-QRLOMCMNSA-N
InChI: InChI = 1 s / C86H109N21O26S2 / c1 - 6 - 82 (129) 35-42-36-85 (78 (127) 132 - 64 - 47 (21-26-106 (39-42) 41 - 82) 46-12-8-9-13-50 (46) 95 - 64) 49-30-48-57 (34-58 (49) 131 - 4) 105 (3) 75 - 84 (48) 23-27-107-25-11-22-83 (7 - 2, 74 (84) 107) 76 (125) 86 (75130) 77 (126) 103-104-81 (128) 103-104-81 (73 (123) 124) 100 - 70 (119) 55 (33 - 62 (113) 114) 99 - 69 (118) 54 (32 - 61 (111) 112) 98 - 67 (116) 51 (14-10-24-90-79 (87) 88) 96 - 68 (117) 53 (31-60 (109) 110) 94 - 59 (108) 20-19-52 (72 (121) 122) 97 - 66 (115) 43-15-17-44 (18-16-43) 43-15-17-44 (93 - 45) 71 (120) 102 - 80 (89) 101 - 65 / h8-9,11 - 13日,15日,22日,30日,34岁,38岁,42岁,51-56,74 - 76,91,95125129 - 130 H, 6 - 7、10、14、19日,23-29,33节,35-37,39-41H2, 1-5H3, (H, 94108) (H, 96117) (H, 97115) (H, 98116) (H, 99118) (H, 100119) (H, 103126) (H, 104128) (H, 109110) (H, 111112) (H, 113114) (H, 121122) (H, 123124) (H4, 87, 88, 90) (H3、89、92101102120)/ t42 - 51 - 52 - 53 - 54 - 55 - 56 - 74 -, 75 +, 76 +, 82,, 83 +, 84 +, 85 - 86 / mo / s1
国际命名: (2 s) 2 - [(4 - {((2-amino-4-oxo-4 8-dihydropteridin-6-yl)甲基)氨基}苯)formamido] 4 - {((1) 1 - {((1) 4-carbamimidamido-1 - {((1) 2-carboxy-1 - {((1) 2-carboxy-1 - {((1 r) 1-carboxy-2 - {[2 - ({N - [(1 r, 9, 10, 11, 12 r, r) 19日12-ethyl-4 - [(1 r, 13, 15 r, s 17日)17-ethyl-17-hydroxy-13 - (methoxycarbonyl) 1, 11-diazatetracyclo[13.3.1.0 ^{4、12}0 ^ {5 10}]nonadeca-4 (12), 5, 7, 9-tetraen-13-yl] -10年,11-dihydroxy-5-methoxy-8-methyl-8, 16-diazapentacyclo[10.6.1.0 ^{1, 9} 0 ^{2, 7} 0 ^{16、19}]nonadeca-2, 4, 6, 13-tetraene-10-carbonyl] hydrazinecarbonyl}氧)乙基]disulfanyl}][氨基甲酰乙酯乙基乙基][氨基甲酰}}][氨基甲酰}丁][氨基甲酰}2-carboxyethyl][氨基甲酰}丁酸
微笑: [H] [C@@] 12 n3cc [C@@] 11 c4 = CC (= C (OC) C = C4N (C) [C@@] 1 [C@] ([H]) (O) ([C@H] (O) (C@) 2 (CC) C = CC3) C (= O) NNC (= O) OCCSSC [C@H] (NC (= O) [C@H] (CC (O) = O)数控(= O) [C@H] (CC (O) = O)数控(= O) [C@H] (CCCNC (N) = N)数控(= O) [C@H] (CC (O) = O)数控(= O) CC (C@H) (NC (= O) C1 = CC = C (NCC2 = CNC3 =数控数控(= O) C3 (N) = = N2) C = C1) C (O) = O) C (O) = O) [C@] 1 (C (C@@) 2 ([H]) C [N@] (C [C@] (O) (CC) C2) CCC2 = C1NC1 = CC = CC = C21) C = O OC

参考文献

一般引用

Leamon CP, Reddy JA, Vlahov IR, Westrick E, Parker N, Nicoson JS, Vetzel M:叶酸靶向长春花生物碱缀合物EC140和EC145的临床前活性比较中华癌症杂志2007年10月1日;21(7):1585-92。［文章]
Reddy JA, Dorton R, Westrick E, Dawson A, Smith T, Xu LC, Vetzel M, Kleindl P, Vlahov IR, Leamon CP:叶酸-长春花生物碱结合物EC145的临床前评价。癌症决议2007年5月1日;67(9):4434-42。［文章]

外部链接

PubChem化合物: 122173811
PubChem物质: 347827715
ChemSpider: 27444385
ChEBI: 134736
ChEMBL: CHEMBL3039521
维基百科: EC145

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	终止	治疗	卵巢癌	1
2	完成	治疗	肺腺癌	1
2	完成	治疗	子宫内膜癌/卵巢癌	1
2	完成	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
2	完成	治疗	卵巢癌	1
2	完成	治疗	实体肿瘤	1
2	撤销	治疗	乳腺肿瘤	1
1	完成	治疗	癌症	1
1	终止	治疗	晚期恶性肿瘤	1
1	终止	治疗	实体肿瘤	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0133毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.42	ALOGPS
logP	-12年	Chemaxon
日志	-5.2	ALOGPS
pKa(最强酸性)	2.47	Chemaxon
pKa(最强基础)	11.9	Chemaxon
生理上的电荷	2	Chemaxon
氢受体计数	36	Chemaxon
氢供体数量	23	Chemaxon
极表面积	716.39²	Chemaxon
可旋转键数	44	Chemaxon
折射性	492.22米^3.·摩尔¹	Chemaxon
极化率	192.53^3.	Chemaxon
环数	12	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征