Propiverine

识别

总结

Propiverine是一种抗兔碱药，用于治疗尿失禁或尿频或尿急。

品牌名称

Mictoryl

通用名称

Propiverine

药物库登录号

DB12278

背景

丙维林是一种广泛使用的混合作用的抗膀胱炎药物，用于治疗膀胱过度活跃(OAB)相关症状。¹．

膀胱过动(OAB)是一种下尿路的慢性疾病，其特征是尿急、排尿频率增加和夜尿症(夜间经常醒来排尿)。OAB对生活质量有负面影响，可能导致尿漏和不方便的尿路事故¹⁵，¹⁶．在美国，膀胱过度活跃综合征影响着数百万老年人，在男性和女性中患病率相同。OAB对生活质量的影响有时是毁灭性的，特别是对有其他疾病的老年患者¹⁶．

盐酸丙维林是一种膀胱逼尿肌松弛药，具有双重抗兔碱和钙调节作用，用于治疗OAB⁷．

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

丙氨酸结构(DB12278)

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重量

平均:367.4813
单一同位素的:367.214743799

化学公式

C₂₃H₂₉没有_3.

同义词

• Propiverina
• Propiverine

药理学

指示

用于膀胱过动(OAB)患者尿失禁和/或尿频和尿急的对症治疗⁶．丙维林也可用于脊髓损伤引起的神经源性膀胱⁵．

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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相关条件

• 尿失禁(UI)
• 尿紧迫性
• 排尿频率增加

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

盐酸丙维林在抑制膀胱平滑肌异常收缩的过程中，不仅具有抗胆碱能的作用，而且同时具有拮抗钙的作用⁸．通过上述机制，丙维林能够缓解膀胱过度活跃的症状。

在动物模型中，这种药物的给药导致膀胱内压的剂量依赖性下降和膀胱容量的增加⁶．在特发性逼尿肌过度活动(IDO)或神经源性逼尿肌过度活动(NDO)导致OAB症状的患者中，丙维林表现出剂量依赖性的疗效和耐受性¹．

作用机理

丙维碱具有抗胆碱能和钙调节的特性。由于该药的抗胆碱能作用，抑制了盆腔神经的传出连接，导致膀胱平滑肌松弛。丙维林阻断膀胱平滑肌细胞钙离子内流，调节细胞内钙，抑制肌肉痉挛⁶．膀胱含有几种毒蕈碱受体。乙酰胆碱是人膀胱逼尿肌的主要收缩神经递质，抗膀胱胆碱类药物如丙verine通过竞争性抑制乙酰胆碱与逼尿肌平滑肌细胞和膀胱壁内其他结构上的毒蕈碱受体结合发挥作用¹⁷．在一项研究中，口服丙维林后，膀胱显示出最高浓度的M-2，表明这种代谢物有针对性地分布到膀胱。因此，毒蕈碱受体-2可能高度有助于口服丙维林后膀胱毒蕈碱受体的相对选择性和持久占领¹⁹．

目标	行动	生物
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	拮抗剂	人类
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M2	拮抗剂	人类
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M3	拮抗剂	人类
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M5	不可用	人类
一个电压依赖性的l型钙通道亚基α - 1c	拮抗剂	人类
一个阿尔法- 1a肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M4	拮抗剂	人类

吸收

丙氨酸从胃肠道迅速被吸收，2.3小时后血浆浓度达到最大值。米妥诺姆15 mg片(丙维林)的平均绝对生物利用度为40.5%。它在肝脏中经历大量的第一阶段代谢⁶．

分布量

在一项研究中，计算了21名健康志愿者在静脉(IV)给药盐酸丙维林后的分布量，测量范围为125 ~ 4731(平均2791)，表明大量可用的丙维林分布到外周隔室¹³．

蛋白结合

母化合物为90-95%，主要代谢物约为60%¹³．

新陈代谢

主要代谢物如下:肝脏中的4-哌啶基二苯基丙氧乙酸酯(DM-P-4)， 1-甲基-4-哌啶基苯甲酯(dprp -4)和1-甲基-4-哌啶基二苯基-(2羧基)乙氧基乙酸酯(ω-COOH-P-4)，肾脏中的Dpt-p-4, DM-P-4，肺中的DM-P-4¹²．在同样的药代动力学研究中，所有的药理活性化合物，如未改变的化合物，1-甲基-4-哌啶基苯甲酯N-氧化物(dprt -P-4 (N→O))， Dpt-p-4和1-甲基-4-哌啶基二苯基丙氧乙酸N-氧化物(P-4 (N→O))，都在P-4的靶器官膀胱中以高于血浆的浓度存在¹²．

丙氨酸由肠酶和肝酶代谢。主要的代谢途径包括氧化piperidyl- n_and由_cyp3a4介导和含黄素的单加氧酶(FMO) _1和3，导致第二主要代谢产物M-5的形成，M-5的血浆浓度大于母体物质丙氨酸的浓度。在服用丙维林后的尿液中发现了四种代谢物;其中3种是可能有助于其治疗效果的药理活性代谢物(M-5, M-6, M-23)¹⁴．

平均绝对生物利用度为40.5%⁶．

消除路线

在摄入30 mg丙维林后，12天内，尿中放射性回收率为60%，粪便中放射性回收率为21%。只有不到1%的口服剂量通过尿液排出体外⁶．

半衰期

在包括37名健康志愿者在内的三项研究中，平均消除半衰期分别为14.1、20.1和22.1小时⁶．

间隙

单次给药30mg后的平均总清除率为371 mL/min (191 - 870 mL/min)⁶．

的不利影响

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毒性

在丙维林治疗的患者中，最常见的不良反应包括口干、头痛、调节障碍、便秘、腹痛、消化不良和疲劳⁶．

丙维林可引起嗜睡和视力模糊。这可能损害需要精神警觉性的活动的能力，如操作机动车辆或其他机械，或在服用此药时进行危险工作⁶．

有报道称，在使用抗毒蕈碱类药物的盐酸丙维林中，QT间期延长。有些药物可能引起QT/QTc间期延长，可能增加一种罕见但严重的室性心律失常的风险转矩．QT/QTc间期延长有风险的患者，如诊断为心衰、长QT综合征、近期显著低血钾发作或正在服用其他已知可延长QT/QTc的药物的患者，在使用丙维林治疗时应密切监测。QT/QTc延长或可能出现包括头晕、心悸或昏厥等心律失常症状的患者应进行心电图评估并监测电解质紊乱⁶．

丙维林与其他抗胆碱能药一样，可诱发脊髓膨出。因此，前房角狭窄的个体诱发急性闭角型青光眼的风险可能会增加。这类药物，包括丙维林，已被报道诱发或沉淀急性闭角型青光眼⁶．

尚无关于孕妇使用丙维林的临床资料。对动物的研究已经显示出生殖毒性⁶．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	1,2-苯二氮卓可增加丙氨酸的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Abacavir	阿巴卡韦可降低丙嘧啶的排泄率，导致血清丙嘧啶水平升高。
Abametapir	丙维林与阿维他韦合用可提高血清浓度。
醋丁洛尔	乙酰丁醇可增加丙维林的直立性降血压活性。
Aceclofenac	当乙酰氯芬酸与丙维林合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当丙verine与acameetacin合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低丙氨酸的排泄率，导致血清丙氨酸水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加丙氨酸的中枢神经系统抑制剂活性。
Acetophenazine	苯乙嗪可增加丙氨酸的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
乙酰水杨酸	当乙酰水杨酸与丙维林合用时，高血压的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

• 每天在同一时间服用。
• 分开吃。小儿用PrMictoryl(盐酸丙维林)片应至少在饭前1小时服用，因为高脂肪膳食会降低PrMictoryl的生物利用度。
• 带或不带食物服用。由于食物不影响其生物利用度，所以可与食物同时服用或不服用。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Propiverine盐酸盐	DC4GZD10H3	54556-98-8	KFUJMHHNLGCTIJ-UHFFFAOYSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Mictoryl	缓释胶囊	30毫克	口服	Duchesnay Inc .)	2017-05-08	不适用
Mictoryl	缓释胶囊	45毫克	口服	Duchesnay Inc .)	2017-05-08	不适用
Mictoryl儿科	平板电脑	5毫克	口服	Duchesnay Inc .)	2017-04-13	不适用

类别

ATC代码

G04BD06 -丙氨酸

• G04BD -尿频和尿失禁的药物
• G04b -泌尿科
• G04 -泌尿科
• G -生殖器泌尿系统和性激素

药物类别

• 酸,碳环
• 肾上腺素-1受体拮抗剂
• 肾上腺素能alpha-Antagonists
• 肾上腺素的拮抗剂
• 产生心动过速的药物
• 产生高血压的物质
• 抗胆碱能药物
• 自主代理
• 胆碱能药物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450底物
• Diphenylacetic酸
• 尿频和尿失禁的药物
• 主要由肾脏排泄的药物
• 生殖器、泌尿系统和性激素
• 泌尿生殖器的代理
• 羟基酸
• 毒蕈碱的拮抗剂
• 神经递质代理
• Parasympatholytics
• 外周神经系统药物
• 乙酸苯酯
• 泌尿代理
• 泌尿

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于二苯基甲烷一类有机化合物。这是一种含有二苯基甲烷部分的化合物，由一个甲烷组成，其中两个氢原子被两个苯基取代。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯及其取代衍生物

子课

二苯基甲烷

直接父

二苯基甲烷

选择父母

Benzylethers/哌啶/三烷基胺/羧酸酯/氨基酸及其衍生物/单羧酸及其衍生物/二烷基醚/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物 /碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

再展示2个

基

胺/氨基酸或衍生物/芳香杂单环化合物/Azacycle/Benzylether/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/二烷基醚/二苯基甲烷 /醚/碳氢化合物的衍生物/一羧酸或衍生物/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/哌啶/叔脂肪胺/叔胺

再看13个

分子框架

芳香杂单环化合物

外部描述符

diarylmethane (CHEBI: 8493）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

468年ge2241l

化学文摘号

60569-19-9

InChI关键

QPCVHQBVMYCJOM-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C23H29NO3 c1-3-18-26-23 (19-10-6-4-7-11-19, 20-12-8-5-9-13-20) 22 (25) 27-21-14-16-24 (2) 27-21-14-16-24 / h4-13 21 h, 3, 14-18H2 1-2H3

国际命名

1-methylpiperidin-4-yl 2, 2-diphenyl-2-propoxyacetate

微笑

CCCOC (C = O) OC1CCN (C) CC1) (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用

1. McKeage K:丙维林:综述其在治疗伴有特发性或神经源性逼尿肌过度活跃的成人和儿童膀胱过度活跃以及男性下尿路症状中的应用。临床药物调查。2013年1月;33(1):71-91。doi: 10.1007 / s40261 - 012 - 0046 - 9。［文章］
2. 黄志明，李志明，李志明:丙维碱在人体内的药代动力学和代谢。欧洲药理学杂志。1988年4月- 6月;13(2):81-90。［文章］
3. Chess-Williams R:膀胱的毒蕈碱受体:逼尿肌、尿上皮和结膜。Auton Autacoid Pharmacol. 2002年6月;22(3):133-45。［文章］
4. 丸山S、Oki T、大冢A、Shinbo H、Ozono S、kagayama S、Mikami Y、荒木I、武田M、增山K、山田S:抗毒蕈碱类药物治疗膀胱过动的人毒蕈碱受体结合特性。中华泌尿外科杂志，2006年1月;175(1):365-9。［文章］
5. 张丽娟，张丽娟。丙维碱对大鼠脊髓损伤后下尿路功能障碍的影响。药品保留区(斯图格)。2016年9月,66(9):464 - 469。doi: 10.1055 / s - 0042 - 110855。Epub 2016年10月17日［文章］
6. Mictoryl专著[链接］
7. 微托灵的CDR临床回顾报告[链接］
8. 盐酸丙维林治疗对以往抗胆碱能药物反应不良的膀胱过度活动症状患者的疗效和安全性[链接］
9. 盐酸丙维林[链接］
10. 盐酸丙verine PubChem [链接］
11. 公众评估报告[链接］
12. 盐酸丙维林的药代动力学研究[链接］
13. Mictonorm [链接］
14. 毒蕈碱受体拮抗剂丙verine在人前列腺和猪三角区显示α1-肾上腺素受体拮抗剂[链接］
15. 梅奥诊所，膀胱过度活跃[链接］
16. 最大限度地治疗老年人膀胱过度活跃[链接］
17. 膀胱过度活跃的毒蕈碱受体拮抗剂[链接］
18. 丙维林概述[链接］
19. n -氧化物代谢物有助于口服丙维碱引起的膀胱选择性:毒蕈碱受体结合和药代动力学[链接］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0041999

KEGG药物

D08441

KEGG化合物

C07852

PubChem化合物

4942

PubChem物质

347828547

ChemSpider

4773

RxNav

55175

ChEBI

8493

ChEMBL

CHEMBL1078261

锌

ZINC000001530934

维基百科

Propiverine

化学物质

下载 (168 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	膀胱过度活跃综合征(OABS)	2
3.	完成	治疗	孩子们/膀胱过度活跃综合征(OABS)/尿失禁(UI)	1
3.	完成	治疗	逼尿肌过度活跃/神经源性膀胱疾病/膀胱紊乱，神经源性/膀胱神经源性功能障碍/膀胱，神经源性/尿失禁(UI)/泌尿道的疾病	1
3.	完成	治疗	膀胱过度活跃综合征(OABS)	2
2	完成	不可用	膀胱过度活跃综合征(OABS)	1
不可用	完成	不可用	膀胱过度活跃综合征(OABS)	2
不可用	完成	治疗	间质性膀胱炎	1
不可用	完成	治疗	尿失禁(UI)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂	口服	5毫克
平板电脑,涂	口服	10毫克
平板电脑,涂	口服
平板电脑,涂	口服	15毫克
涂膜片剂	口服
糖衣片剂	口服
平板电脑,涂	口服	15.000毫克
缓释胶囊	口服
涂膜片剂	口服	15毫克
胶囊，包覆颗粒	口服
平板电脑	口服
缓释胶囊	口服	30毫克
缓释胶囊	口服	45毫克
平板电脑	口服	5毫克
涂膜片剂	口服	5毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	224 - 226	http://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_EN_CB3855472.htm
沸点(°C)	484.2	化学物质
水溶度	5毫克/毫升	http://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_EN_CB3855472.htm

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00635毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.16	ALOGPS
logP	4.25	ChemAxon
日志	-4.8	ALOGPS
pKa(最强基础)	8.72	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数量	3.	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极表面积	38.772	ChemAxon
可旋转键数	8	ChemAxon
折射性	107.73米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	41.883.	ChemAxon
环数	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五人法则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2016年10月20日21:48 /更新于2022年8月04日14:16