Deflazacort对DMD具有抗炎活性，可能改善各种症状，包括肌肉无力和心肺症状，除了延迟它们的发作。⁶这可以提高生活质量，并防止手术的必要性，如那些脊柱侧弯，这与DMD有关。研究表明，与对照组相比，通常使用0.9 mg/kg/天的地马唑科特治疗的患者的肌肉质量有显著的保留。以下发现是基于长期使用地马唑科特的临床研究^6，8：

对肌肉力量的影响

在16岁时，长期服用deflazacort的患者肌肉力量评分为63±4%，而对照组患者的平均肌肉力量评分为31±3%⁶．服用deflazacort的患者在爬楼梯和从仰卧位起身方面也有显著改善。⁶

对移动的影响

与对照组相比，在12岁和18岁时服用地马唑科特的患者下床活动明显增加。对照组患者的下床活动减少的平均时间比德伐唑科特治疗组提前2年。⁸

影响心功能

长期服用地马唑科特的患者左心室射血分数(衡量心功能的指标)平均值较高。射血分数的平均差异约为7%，证明了心脏功能的保存，这有利于服用地马唑科特的研究组优于对照组。⁸

对脊柱排列的影响

在长期治疗后，使用deflazacort治疗的儿童还显著降低了脊柱侧凸的发生率和严重程度，并消除了脊柱侧凸手术的必要性。^6，8

的作用机制

地马唑科特是一种皮质类固醇前药，具有活性代谢物21-地马唑科特，它与糖皮质激素受体结合，对机体产生抗炎和免疫抑制作用。^1，9，10地马唑科特在DMD患者中发挥治疗作用的确切机制尚不清楚，但可能是通过其抗炎活性产生的。^标签

目标	行动	生物
U糖皮质激素受体	受体激动剂	人类

吸收

地马唑科特口服后吸收迅速，1-2小时内达到浓度峰值。^10，标签一项药代动力学研究确定AUC(曲线下面积)为280 ng/ml·h。¹

口服混悬液和片剂的生物利用度相似。^标签在临床研究中，与食物或苹果酱一起碾碎给药不影响吸收或生物利用度。^标签

的体积分布

一项研究确定其分布体积为204±84 L。¹

蛋白结合

地马唑科特活性代谢物的蛋白质结合率约为40%。^标签，12

新陈代谢

口服后，地马唑科特在21位被血浆酯酶脱乙酰，产生活性代谢物21-地马唑科特。^{1，10，标签，16}21-deflazacort被CYP3A4进一步代谢为非活性代谢物产物。^标签，13Deflazacort 21-OH代谢广泛。地马唑科特21- oh的代谢物是地马唑科特6- β - oh。^13，16

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Deflazacort
- 21-Deflazacort
  - Deflazacort 6-beta-OH

路线的消除

尿排泄是地马唑坦消除的主要途径，约占排泄剂量的70%左右。¹剩下的剂量(约30%)随粪便排出¹．在给药后24小时内几乎完全消除。¹¹在尿液中被淘汰的药物中，deflazacort约占18%。^标签

半衰期

地马唑科特的半衰期为1.1 ~ 1.9 h^1，16

间隙

114±27升/小时，根据一项非室室药代动力学研究。¹

皮质类固醇的清除在甲状腺功能减退患者中增强，在甲状腺功能亢进患者中增加。可根据甲状腺状况考虑调整剂量。^标签在肌酐清除率为15 mL/min或更少的患者中进行了皮质类固醇清除率的研究，确定了地马唑科特的活性代谢物21-地马唑科特与肾脏清除率正常的患者相似。^标签

的不利影响

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毒性

口服剂量的LD50为5200 mg/kg(小鼠);口服TDLO(女性):0.12 mg/kg^化学物质

内分泌功能改变和免疫抑制的注释

地马唑可作为类固醇前药，长期使用可引起激素失衡，导致库欣综合征、下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制等疾病。它还可能导致感染，因为它促进免疫抑制。¹⁰重要的是监测激素失衡和感染，并在发生时提供必要的治疗。^标签

致突变性和致癌性

诱变性试验在各种实验室和在大鼠身上进行的体内试验均为阴性。^标签，16在一项研究中，每天服用0.06、0.12、0.25、0.50或1.0 mg/kg的地马唑科特的小鼠长期服用2年，其骨瘤和骨肉瘤的发生率更高。^标签

在怀孕期间使用

没有足够的数据支持在怀孕期间使用地马唑科特。只有当治疗的益处大于潜在风险时，才应该在怀孕期间使用糖皮质类固醇药物，如地马唑科特。^标签，16

在哺乳期使用

当全身给药时，皮质类固醇会随母乳排出体外。暴露可能导致暴露婴儿的骨骼发育和生长紊乱以及内分泌紊乱。^标签，16

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	斯帕扎科特与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	当Abatacept与Deflazacort合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Abemaciclib	阿贝马iclib与地马唑科特合用可提高其代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉鲁替尼与斯帕扎科特合用可提高其代谢。
阿卡波糖	当斯帕扎科特与阿卡波糖合用时，高血糖的风险或严重程度会增加。
Aceclofenac	当斯帕扎科特与醋酸氯芬酸合用时，胃肠道刺激的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当斯帕扎科特与阿西美辛合用时，胃肠道刺激的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	地伐唑科特可增加棘豆酚的抗凝活性。
Acetohexamide	当司地扎科特与乙酰六醇酯合用时，高血糖的风险或严重程度会增加。
Acetyldigitoxin	当地伐唑科特与乙酰地地黄毒素合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。

确定潜在的用药风险

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食物相互作用

避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A代谢，可能使血药浓度升高。
不要吃圣约翰草。这种草药可以诱导CYP3A代谢，并可能降低血清中德伐唑科特的水平。
带或不带食物服用。药片可以碾碎，与苹果酱混合，并立即食用。

产品

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国际/其他品牌

Calcort(郡)/Cortax/Decortil/Deflanil/MOAID/高科(信标制药有限公司)/Zamen

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Emflaza	平板电脑	18毫克/ 1	口服	Ptc疗法公司。	2018-09-10	不适用
Emflaza	平板电脑	36毫克/ 1	口服	马拉松制药、有限责任公司	2017-02-09	2020-06-30
Emflaza	平板电脑	6毫克/ 1	口服	马拉松制药、有限责任公司	2017-02-09	2020-06-30
Emflaza	平板电脑	36毫克/ 1	口服	Ptc疗法公司。	2018-09-10	不适用
Emflaza	平板电脑	6毫克/ 1	口服	Ptc疗法公司。	2018-09-10	不适用
Emflaza	平板电脑	30毫克/ 1	口服	马拉松制药、有限责任公司	2017-02-09	2020-06-30
Emflaza	平板电脑	30毫克/ 1	口服	Ptc疗法公司。	2018-09-10	不适用
Emflaza	悬架	22.75毫克/ 1毫升	口服	马拉松制药、有限责任公司	2017-02-09	2020-06-30
Emflaza	平板电脑	18毫克/ 1	口服	马拉松制药、有限责任公司	2017-02-09	2020-06-30
Emflaza	悬架	22.75毫克/ 1毫升	口服	Ptc疗法公司。	2018-09-10	不适用

类别

ATC代码

H02AB13——Deflazacort

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物类，称为葡萄糖/矿物皮质激素、孕激素及其衍生物。这些类固醇的结构是基于羟基化的前列腺部分。
王国: 有机化合物
超类: 脂类和类脂分子
类: 类固醇及类固醇衍生物
子课: 孕烷类固醇
直接父: 葡萄糖/矿物皮质激素，孕激素及其衍生物
选择父母: 20-oxosteroids/11-beta-hydroxysteroids/3-oxo delta 1, 4-steroids/delta 1, 4-steroids/Alpha-acyloxy酮/恶唑啉/二级醇/Imidoesters/环酮/环醇及其衍生物

显示9更
基: 11-beta-hydroxysteroid/11-hydroxysteroid/20-oxosteroid/3-oxo-delta-1, 4-steroid/3-oxosteroid/酒精/脂肪族heteropolycyclic化合物/Alpha-acyloxy酮/Azacycle/羰基

显示24日更
分子框架: 脂肪族heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: KR5YZ6AE4B
化学文摘号: 14484-47-0
InChI关键: FBHSPRKOSMHSIF-GRMWVWQJSA-N
InChI: InChI = 1 s / C25H31NO6 c1-13-26-25(20(30) 12-31-14(2) 27) 21(32-13) 10-18-17-6-5-15-9-16(28) 10-18-17-6-5-15-9-16(15日3)22(17)19(29)11-24(18、25)4 / h7-9, 17 - 19、21 - 22日举行,h, 29日5 - 6,10-12H2, 1-4H3 / t17 -, 18岁,19 - 21 + 22 + 23 - 24 - 25 + / mo / s1
国际命名: 2 - [(1 s, 2 s, 4 r, 8, 9, 11, 12个年代,13 r) 11-hydroxy-6, 9日13-trimethyl-16-oxo-5-oxa-7-azapentacyclo[10.8.0.0²,⁹⁴,比上年⁸。0¹³,¹⁸icosa-6, 14日17-trien-8-yl] 2-oxoethyl醋酸
微笑: [H] [C@@] 12 C [C@@] 3 [C@] ([H]) 4 ([H]) CCC5 = CC (= O) C = C (C@) 5 (C) (C@@) 4 ([H]) [C@@] ([H]) (O) C (C@) 3 (C) (C@@) 1 (N = C (C) O2) C (= O) COC (C) = O

参考文献

一般引用

Mollmann H, Hochhaus G, Rohatagi S, Barth J, Derendorf H:与甲泼尼松龙和泼尼松龙比较，德伐唑可的药代动力学/药效学评价。Pharm Res. 1995 7月;12(7):1096-100。［文章］
丁伟，丁磊，李文波，潘浩，林海清:[地马唑特片在中国健康志愿者体内的药代动力学研究]。姚学学报。2014年6月;49(6):921-6。［文章］
Falzarano MS, Scotton C, Passarelli C, Ferlini A: Duchenne肌营养不良:从诊断到治疗。分子学报。2015年10月7日;20(10):18168-84。doi: 10.3390 / molecules201018168。［文章］
高QQ, McNally EM:营养不良蛋白复合体:结构、功能和治疗意义。《物理学报》2015年7月1日;5(3):1223-39。doi: 10.1002 / cphy.c140048。［文章］
Joshi N, Rajeshwari K: Deflazacort。中华医学杂志2009年10 - 12月;55(4):296-300。doi: 10.4103 / 0022 - 3859.58942。［文章］
McAdam LC, Mayo AL, Alman BA, Biggar WD:加拿大人长期使用德伐可特治疗杜氏肌营养不良的经验。肌醇学报2012年5月31(1):16-20。［文章］
Ferraris JR, Pasqualini T, Legal S, Sorroche P, Galich AM, Pennisi P, Domene H, Jasper H: deflazacort与甲基强的松对肾移植术后生长、体成分、脂质和骨量的影响。Deflazacort研究小组。儿科肾内科。2000年7月;14(7):682-8。［文章］
Houde S, Filiatrault M, Fournier A, Dube J, D'Arcy S, Berube D, Brousseau Y, Lapierre G, Vanasse M:使用Deflazacort治疗Duchenne肌营养不良:8年随访。2008年3月38日(3):200-6。doi: 10.1016 / j.pediatrneurol.2007.11.001。［文章］
德伐可特治疗杜氏营养不良:一项系统综述。BMC Neurol. 2003 9月8日;3:7。doi: 10.1186 / 1471-2377-3-7。Epub 2003 9月8日。［文章］
帕夫扎科特:治疗指数，相对效力和与其他皮质类固醇的等效剂量。BMC Pharmacol Toxicol. 2017年1月5日;18(1):1。doi: 10.1186 / s40360 - 016 - 0111 - 8。［文章］
Assandri A, Buniva G, Martinelli E, Perazzi A, Zerilli L:地马唑可在大鼠、狗、猴和人体内的药代动力学和代谢。中华医学杂志1984;171:9-23。［文章］
Nayak S, Acharjya B: Deflazacort与其他糖皮质激素的比较。印度皮肤病学杂志2008;53(4):167-70。doi: 10.4103 / 0019 - 5154.44786。［文章］
Deshmukh R, Sharma L, Tekade M, Kesharwani P, Trivedi P, Tekade RK: UPLC降解糖皮质激素deflazacort的力降解行为:FTIR, NMR和质谱分析分离、鉴定和表征。《生物医学杂志》2016年3月30日(2):149-161。doi: 10.7555 / JBR.30.20150074。2016年2月20日。［文章］
FDA批准信息[链接］
杜氏肌营养不良症组织网页[链接］
Calcort 6mg片，英国医药公司[链接］
FDA批准药品:安弗拉扎片[链接］

外部链接

KEGG药物: D03671
PubChem化合物: 189821
PubChem物质: 347828252
ChemSpider: 164861
RxNav: 22396
ChEBI: 135720
ChEMBL: CHEMBL1201891
锌: ZINC000004212809
维基百科: Deflazacort

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	预防	阻生第三磨牙	1
4	完成	治疗	慢性肾脏疾病	1
3.	完成	治疗	杜氏肌萎缩症(DMD)	1
3.	终止	治疗	肢束肌营养不良	1
3.	撤销	治疗	杜氏肌萎缩症(DMD)	1
2、3	完成	治疗	Dysferlinopathy/肢体-束带型肌营养不良，2B型(三yoshi肌病，失铁蛋白缺乏)	1
2、3	招聘	治疗	过敏性支气管肺的曲霉病	1
1	完成	基础科学	杜氏肌萎缩症(DMD)	1
1	完成	基础科学	肝损伤	1
1	完成	基础科学	肾功能受损	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	30毫克
平板电脑	口服	6毫克
悬架	口服	22.75毫克/ 1毫升
平板电脑	口服	18毫克/ 1
平板电脑	口服	30毫克/ 1
平板电脑	口服	36毫克/ 1
平板电脑	口服	6毫克/ 1
解决方案/滴	口服
平板电脑	口服
悬架	口服	22.75毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	> 215 C	https://www.trc-canada.com/product-detail/?D228975
水溶度	108μg / mL	https://pdfs.semanticscholar.org/1eb8/8a36cea3d298d2253b27bb1a03f829871dac.pdf
logP	2.4	https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2017/208684,208685Orig1s000ClinPharmR.pdf
pKa	5.52	https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2017/208684,208685Orig1s000ClinPharmR.pdf

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0175毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.56	ALOGPS
logP	1．8	ChemAxon
日志	-4.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	14.74	ChemAxon
pKa最强(基本)	0.48	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	102.26²	ChemAxon
可旋转键数	4	ChemAxon
折射性	117.12米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	46.79^3.	ChemAxon
数量的戒指	5	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.糖皮质激素受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 受体激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 糖皮质激素受体。具有双重作用模式:作为转录因子，结合糖皮质激素反应元件(GRE)，无论是核和线粒体DNA，和作为调制体…
基因名字: NR3C1
Uniprot ID: P04150
Uniprot名字: 糖皮质激素受体
分子量: 85658.57哒

参考文献

Mollmann H, Hochhaus G, Rohatagi S, Barth J, Derendorf H:与甲泼尼松龙和泼尼松龙比较，德伐唑可的药代动力学/药效学评价。Pharm Res. 1995 7月;12(7):1096-100。［文章］
FDA批准药品:安弗拉扎片[链接］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

诱导物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Yu J, Petrie ID, Levy RH, Ragueneau-Majlessi: 2017年美国食品和药物管理局批准的基于药代动力学的药物-药物相互作用机制和临床意义。2019年2月;47(2):135-144。doi: 10.1124 / dmd.118.084905。2018年11月15日。［文章］
Dvorak Z, Pavek P:糖皮质激素对药物代谢细胞色素P450酶的调控。Drug Metab rev 2010 11月42(4):621-35。doi: 10.3109 / 03602532.2010.484462。［文章］
斯帕扎科特FDA标签[链接］

细节 2.细胞色素P450 3 a5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a5
分子量: 57108.065哒

参考文献

Dvorak Z, Pavek P:糖皮质激素对药物代谢细胞色素P450酶的调控。Drug Metab rev 2010 11月42(4):621-35。doi: 10.3109 / 03602532.2010.484462。［文章］

药物创建于2016年10月20日21:00 /更新于2021年10月07日12:09

Deflazacort

识别

Deflazacort结构(DB11921)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献

参考文献