识别

总结

Guselkumab是一种单克隆抗体用于治疗中度到重度斑块性银屑病。

品牌名称
Tremfya
通用名称
Guselkumab
DrugBank加入数量
DB11834
背景

Guselkumab是人类免疫球蛋白G1λ(IgG1λ)单克隆抗体,有选择地interleukin-23块。IL-23是一种炎性细胞因子,激活CD4 +辅助(Th17)细胞的炎症级联途径调解诱发银屑病斑块的形成2。在临床试验中,guselkumab证明改善皮肤间隙和症状改善牛皮癣的皮肤表现。

由詹森,subcutenous注入guselkumab批准于2017年7月市场名义Tremfya治疗成人严重银屑病患者。

类型
生物技术
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质的化学公式
C6402年H9864年N1676年O1994年年代42
蛋白质平均体重
达143.6公斤/摩尔(单位)
序列
>重链EVQLVQSGAEVKKPGESLKISCKGSGYSFSNYWIGWVRQMPGKGLEWMGIIDPSNSYTRY SPSFQGQVTISADKSISTAYLQWSSLKASDTAMYYCARWYYKPFDVWGQGTLVTVSSAST KGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLY SLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPSV FLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNSTY RVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSRDELTK NQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQG NVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK
>轻链QSVLTQPPSVSGAPGQRVTISCTGSSSNIGSGYDVHWYQQLPGTAPKLLIYGNSKRPSGV PDRFSGSKSGTSASLAITGLQSEDEADYYCASWTDGLSLVVFGGGTKLTVLGQPKAAPSV TLFPPSSEELQANKATLVCLISDFYPGAVTVAWKADSSPVKAGVETTTPSKQSNNKYAAS SYLSLTPEQWKSHRSYSCQVTHEGSTVEKTVAPTECS
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同义词
  • Guselkumab
外部id
  • CNTO1959

药理学

指示

表示用于治疗成人严重银屑病系统性治疗或光疗候选人。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Guselkumab IL-17A降低血清水平,显示IL-17F和il - 22生成标签

的作用机制

Guselkumab IL-23 p19α亚基的目标。尽管IL-23促进正常的炎症和免疫反应,p19和p40单元IL-23发现过度的牛皮癣及其他自身免疫性炎症性皮肤病2,4。Guselkumab选择性结合的IL-23 p19亚基树突细胞和角化细胞块与IL-23受体的相互作用,进一步防止其他的释放促炎细胞因子和趋化因子通过刺激免疫细胞如Th17细胞标签。因此,guselkumab块abnormally-heightened的炎症级联信号促进表皮异常包括角化细胞增生和银屑病斑块的形成3

目标 行动 生物
一个Interleukin-23α亚基
拦截器
人类
吸收

100 mg皮下政府后,血浆浓度峰值(Cmax) guselkumab是8.09±3.68微克/毫升后达到约5.5天标签

的体积分布

表观分布容积为13.5 L标签

蛋白结合

不可用

新陈代谢

就像其他人类免疫球蛋白单克隆抗体,guselkumab预计将退化成小肽和氨基酸通过异化的途径标签

路线的消除

像其他人类免疫球蛋白单克隆抗体,guselkumab预计将肾和粪便排泄小肽单位。

半衰期

平均半衰期guselkumab大约是15 - 18天与斑块性银屑病科目标签

间隙

明显与斑块性银屑病受试者的间隙是0.516升/天标签

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
了解更多
毒性

动物研究来评估guselkumab在致癌作用的影响,诱变和损伤生育尚未进行。皮下注入豚鼠时,剂量的guselkumab高达100毫克/公斤每周证明没有对生育的影响参数标签

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abatacept 不利影响的风险或严重性Abatacept结合Guselkumab时可以增加。
Abciximab 不利影响的风险或严重性Abciximab结合Guselkumab时可以增加。
Adalimumab 不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Guselkumab时可以增加。
腺病毒7型疫苗 时可以增加感染的风险或严重性腺病毒7型疫苗结合Guselkumab生活。
Aducanumab 不利影响的风险或严重性Guselkumab结合Aducanumab时可以增加。
Aldesleukin 不利影响的风险或严重性Aldesleukin结合Guselkumab时可以增加。
Alefacept 不利影响的风险或严重性Alefacept结合Guselkumab时可以增加。
阿仑单抗 不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Guselkumab时可以增加。
Alirocumab 不利影响的风险或严重性Alirocumab结合Guselkumab时可以增加。
同种异体胸腺组织处理 同种异体加工胸腺组织的治疗效果与Guselkumab结合使用时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Tremfya 解决方案 100毫克/毫升 皮下 詹森制药 2017-11-27 不适用 加拿大的国旗
Tremfya 注入,解决方案 100毫克 皮下 詹森Cilag国际公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Tremfya 注入,解决方案 100毫克 皮下 詹森Cilag国际公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Tremfya 注射 100毫克/毫升 皮下 詹森生物技术公司。 2017-07-13 不适用 美国国旗
Tremfya 注入,解决方案 100毫克 皮下 詹森Cilag国际公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Tremfya 注入,解决方案 100毫克 皮下 詹森Cilag国际公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Tremfya按 解决方案 100毫克/毫升 皮下 詹森制药 2019-05-20 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
L04AC16——Guselkumab
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
089658 a12d
化学文摘号
1350289-85-8

引用

一般引用
  1. 史密斯Sofen H, S, Matheson RT, Leonardi CL,卡尔德龙C, Brodmerkel C,李K, K,坎贝尔Marciniak SJ Jr Wasfi Y, Y,斯扎帕里P,克鲁格詹:Guselkumab (IL-23-specific mAb)演示了严重银屑病患者临床和分子反应。J过敏Immunol。2014年4月,133 (4):1032 - 40。doi: 10.1016 / j.jaci.2014.01.025。(文章]
  2. 莱文AA, Gottlieb阿瑟:针对特定的interleukin-23p19有效治疗牛皮癣。J是阿德莱德大学北京医学。2014年3月,70 (3):555 - 61。doi: 10.1016 / j.jaad.2013.10.043。Epub 2013年12月24日。(文章]
  3. Gaspari AA,轮胎销售:新的和新兴生物治疗严重银屑病:机械原理和最近IL-17和IL-23抑制剂的临床资料。北京医学。2015 Jul-Aug; 28 (4): 179 - 93。doi: 10.1111 / dth.12251。(文章]
  4. 哈珀惠誉E, E, Skorcheva我,库尔茨,Blauvelt答:银屑病的病理生理学:最新进展IL-23和Th17细胞因子。咕咕叫Rheumatol众议员2007;12月9 (6):461 - 7。(文章]
PubChem物质
347911245
RxNav
1928588
维基百科
Guselkumab
FDA的标签
下载 (672 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 积极不招聘 治疗 银屑病(PsO)/牛皮癣寻常的(斑块性银屑病) 1
4 完成 治疗 牛皮癣寻常的(斑块性银屑病) 1
4 没有招聘 治疗 银屑病(PsO) 1
4 招聘 治疗 银屑病(PsO) 3
4 招聘 治疗 银屑病(PsO)/牛皮癣寻常的(斑块性银屑病) 1
4 招聘 治疗 牛皮癣有斑点的/牛皮癣寻常的(斑块性银屑病) 1
4 招聘 治疗 银屑病关节炎 1
3 积极不招聘 治疗 银屑病(PsO) 1
3 完成 治疗 Palmoplantar脓疱病(PPP) 1
3 完成 治疗 银屑病(PsO) 8

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射 皮下
注射 皮下 100毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 100毫克
注入,解决方案 肠外;皮下 100毫克
注入,解决方案 皮下 100毫克
注入,解决方案 皮下 100毫克/毫升
解决方案 皮下 100毫克/毫升
注入,解决方案 皮下
解决方案 皮下 100毫克/毫升
解决方案 皮下 100毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拦截器
通用函数
不可用
特定的功能
同事与IL12B形成IL-23白介素,heterodimeric天然免疫与适应性免疫功能的细胞因子。IL-23可能构成IL-17急性感染反应仙女……
基因名字
IL23A
Uniprot ID
Q9NPF7
Uniprot名字
Interleukin-23α亚基
分子量
20729.56哒
引用
  1. Mansouri B,沃伦·坎M R,表示“状态”:回顾生物疗法针对IL-23和IL-17用于严重银屑病。北京医学(Heidelb)。2016年3月,6 (1):1 - 12。doi: 10.1007 / s13555 - 015 - 0092 - 3。Epub 2015年12月29日。(文章]

药物在2016年10月20日20:52 /更新6月03号,2022 07:24