鲁帕他定是一种双组胺H1受体和血小板激活(PAF)受体拮抗剂¹^标签。在过敏反应期间，肥大细胞发生脱颗粒，释放组胺和其他物质²。组胺作用于H1受体，产生鼻塞、鼻塞、瘙痒和肿胀等症状。PAF是由磷脂酶A2裂解的磷脂产生的。它的作用是产生血管渗漏，导致鼻和鼻阻塞。鲁帕丁通过阻断H1受体和PAF受体，阻止这些介质发挥其作用，从而降低过敏症状的严重程度。

目标	行动	生物
一个Platelet-activating因子受体	拮抗剂	人类
一个组胺H1受体	拮抗剂	人类

吸收

鲁帕丁吸收迅速，Tmax为1 h^标签。与高脂肪餐一起服用可增加23%的暴露量，并将Tmax增加到2小时。

的体积分布

表观分布体积为9799 L^标签。

蛋白结合

鲁帕丁与人血浆蛋白结合率为98.5-99.0%^标签。

新陈代谢

鲁帕他定主要通过CYP3A4介导的氧化代谢^标签。CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6也在较小程度上参与。代谢产物地氯替丁和羟化形式的地氯替丁保留一些活性作为H1受体拮抗剂。

路线的消除

不可用

半衰期

2-5岁儿童消除半衰期为15.9 h, 6-11岁儿童为12.3 h，成人为5.9 h，老年患者为8.7 h^标签。

间隙

青壮年全身清除率为1556.2升/小时，老年患者为798.2升/小时^标签。

的不利影响

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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

不可用

通路

通路	类别
Rupatadine H1-Antihistamine行动	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	鲁帕他定与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	鲁帕他定与阿巴替普合用可促进代谢。
Abiraterone	鲁帕他定与阿比特龙合用可降低其代谢。
Abrocitinib	阿布罗替尼与鲁帕他定合用可降低代谢。
醋丁洛尔	鲁帕他定与乙酰丙酮醇合用可降低其代谢。
苊香豆醇	鲁帕他定与棘豆蔻醇合用可降低其代谢。
对乙酰氨基酚	鲁帕他定与对乙酰氨基酚合用可降低其代谢。
Acetohexamide	鲁帕他定与乙酰六醇酯联用可降低其代谢。
乙酰sulfisoxazole	乙酰磺恶唑合用可降低鲁帕他定的代谢。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低鲁帕他定的代谢。

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食物相互作用

避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A代谢，可能使血清中鲁帕他定浓度升高。
带或不带食物服用。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Rupatadine延胡索酸酯	XJ6OT32M93	182349-12-8	JYBLCDXVHQWMSU-WLHGVMLRSA-N
Rupatadine三盐酸化物	G61C8NZY2T	156611-76-6	BQFOTHHRVVHLEW-UHFFFAOYSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Rupall	平板电脑	10毫克	口服	Medexus制药有限公司	2017-01-16	不适用
Rupall	解决方案	1 mg / mL	口服	Medexus制药有限公司	2017-01-20	不适用

类别

ATC代码

R06AX28报道

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的一类，称为苯并环七吡啶。这些芳香族化合物包含一个苯环和一个吡啶环融合到一个七元碳环上。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Benzocycloheptapyridines
子课: 不可用
直接父: Benzocycloheptapyridines
选择父母: 甲基吡啶/Aralkylamines/哌啶/苯环型的/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organochlorides /碳氢化合物的衍生品

显示一个
基: 胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/Benzocycloheptapyridine/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物

显示10
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 2 ae8m83g3e
化学文摘号: 158876-82-5
InChI关键: WUZYKBABMWJHDL-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C26H26ClN3 c1-18-13-19 (16-28-15-18) 17-30-11-8-20 (9-12-30) 17-30-11-8-20 (27) 14-22 (24) 5-4-21-3-2-10-29-26 (21) 25 / h2-3, 6 - 7, 10日13-16H, 4 - 5, 8 - 9、11 - 12、17 h2、h3 1
国际命名: 13-chloro-2 - {1 - [(5-methylpyridin-3-yl)甲基]piperidin-4-ylidene} 4-azatricyclo [9.4.0.0 ^ {3 8}] pentadeca-1(15), 3(8), 4, 6, 11日,13-hexaene
微笑: CC1 = CC (CN2CCC (CC2) = C2C3 = CC = C (Cl) C = C3CCC3 = C2N = CC = C3) = CN = C1

参考文献

一般引用

Merlos M, Giral M, Balsa D, Ferrando R, Queralt M, Puigdemont A, Garcia-Rafanell J, Forn J:一种新的口服有效的组胺和血小板活化因子(PAF)双重拮抗剂鲁帕他定。药典试验。1997年1月;280(1):114-21。［文章］
组胺和血小板活化因子在变应性鼻炎中的作用。中国生物化学杂志。2004 6;60(2):101-11。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0240234
PubChem化合物: 133017
PubChem物质: 347828008
ChemSpider: 117388
BindingDB: 50036935
ChEBI: 135673
ChEMBL: CHEMBL91397
锌: ZINC000000598829
网页: PA165107052
维基百科: Rupatadine

FDA的标签

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化学物质

下载 (56.5 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	没有招聘	治疗	变应性鼻炎(AR)	1
4	终止	预防	健康受试者(HS)	1
4	未知的状态	预防	过敏反应	1
3.	招聘	治疗	类风湿性关节炎	1
3.	终止	治疗	慢性荨麻疹	1
3.	终止	治疗	荨麻疹	1
2	完成	治疗	冷接触荨麻疹	1
2	终止	治疗	荨麻疹	1
1	积极不招聘	其他	健康受试者(HS)	1
1	完成	治疗	人体实验(人体志愿者)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
解决方案	口服	1毫克/毫升
解决方案	口服	1.00毫克/毫升
解决方案	口服	100毫克
解决方案	口服	1 mg / mL
平板电脑	口服	10毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	194 - 201	FDA的标签
logP	0.8	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00544毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.82	ALOGPS
logP	5.37	ChemAxon
日志	-4.9	ALOGPS
pKa最强(基本)	7.19	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	29.02²	ChemAxon
可旋转键数	2	ChemAxon
折射性	133.83米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	46.98^3.	ChemAxon
数量的戒指	5	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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了解更多

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细节 1.Platelet-activating因子受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 血小板活化因子受体活性
特定的功能: 血小板激活因子受体，一种趋化磷脂介质，具有强大的炎症，平滑肌收缩和降压活性。似乎是通过…
基因名字: PTAFR
Uniprot ID: P25105
Uniprot名字: Platelet-activating因子受体
分子量: 39203.075哒

参考文献

Merlos M, Giral M, Balsa D, Ferrando R, Queralt M, Puigdemont A, Garcia-Rafanell J, Forn J:一种新的口服有效的组胺和血小板活化因子(PAF)双重拮抗剂鲁帕他定。药典试验。1997年1月;280(1):114-21。［文章］

细节 2.组胺H1受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 组胺受体的活动
特定的功能: 在外周组织中，组胺受体H1亚类介导平滑肌收缩，毛细血管通透性增加，由于末端小静脉收缩，儿茶酚胺…
基因名字: HRH1
Uniprot ID: P35367
Uniprot名字: 组胺H1受体
分子量: 55783.61哒

参考文献

Merlos M, Giral M, Balsa D, Ferrando R, Queralt M, Puigdemont A, Garcia-Rafanell J, Forn J:一种新的口服有效的组胺和血小板活化因子(PAF)双重拮抗剂鲁帕他定。药典试验。1997年1月;280(1):114-21。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

细节 2.细胞色素P450 2 c9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

参考文献

鲁帕他定加拿大处方资料[文件］

细节 3.细胞色素P450 2 c19

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙鸟尼，某些巴比妥酸盐，地西泮，心得安，西酞普兰和im…
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

细节 4.细胞色素P450 2 d6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

药物创建于2016年8月05日23:52 /更新于2022年8月04日14:16

Rupatadine

识别

鲁帕他定的结构(DB11614)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献