Bilastine

识别

总结

Bilastine是一种外周组胺h1拮抗剂，用于治疗季节性过敏性鼻炎和慢性自发性荨麻疹。

品牌名称

Blexten

通用名称

Bilastine

药物库登录号

DB11591

背景

Bilastine是一种新型的新一代抗组胺药，对H1组胺受体具有高选择性，起效快，作用时间长。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Bilastine结构(DB11591)

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重量

平均:463.622
单一同位素的:463.283492063

化学公式

C₂₈H₃₇N_3.O_3.

同义词

• Bilastina
• Bilastine

药理学

指示

12岁及以上患者季节性鼻炎的鼻部和非鼻部症状缓解，18岁及以上患者慢性自发性荨麻疹症状缓解^标签．

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 慢性自发性荨麻疹
• 季节性变应性鼻炎

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Bilastine是一种抗过敏剂，可减轻鼻塞和荨麻疹等过敏症状^标签．

作用机制

Bilastine是一种选择性组胺H1受体拮抗剂(Ki = 64nM)^标签．在过敏反应期间，肥大细胞发生脱粒，释放组胺和其他物质。通过结合并阻止H1受体的激活，双胱天碱减少了因肥大细胞释放组胺而引起的过敏症状的发展。

目标	行动	生物
一个组胺H1受体	拮抗剂	人类

吸收

Bilastine的Tmax为1.13 h^标签．绝对生物利用度为61%。14天后，每日给药20- 100mg未观察到累积。与禁食状态相比，低脂和高脂膳食时Cmax分别下降25%和33%。西柚汁使Cmax降低30%。

配送量

不可用

蛋白结合

Bilastine与人血浆蛋白结合的比例为84-90%^标签．

新陈代谢

滨鱼碱不与细胞色素P450系统相互作用，在人体中不进行显著的代谢^标签．

淘汰路线

滨鱼碱主要随粪便排出(66.5%)，部分随尿液排出(28.3%)。^标签．几乎全部作为母体化合物排出体外。

半衰期

平均半衰期为14.5h^标签．

间隙

Bilastine的总清除率为9.20 L/h，肾脏清除率为8.7 L/h^标签．

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

临床试验中最常见的不良反应是腹痛、头晕、头痛和嗜睡^标签．Bilastine与Q/T延长有关。未观察到的不良反应水平，bilastine在大鼠为1200 mg/kg/天，在狗为125 mg/kg/天²．

通路

通路	类别
Bilastine h1 -抗组胺作用	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Acrivastine	当吖啶伐他汀联合Bilastine时，QTc延长的风险或严重程度可增加。
腺苷	当胆碱与腺苷联合使用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。
西萝芙木碱	Ajmaline联合Bilastine可增加QTc延长的风险或严重程度。
Alfuzosin	Alfuzosin联合Bilastine可增加QTc延长的风险或严重程度。
阿利马嗪	阿里马嗪联合Bilastine可增加QTc延长的风险或严重程度。
金刚烷胺	金刚烷胺与胆碱合用可增加QTc延长的风险或严重程度。
Amifampridine	Bilastine联合amifampriine可增加QTc延长的风险或严重程度。
胺碘酮	Bilastine联合胺碘酮可增加QTc延长的风险或严重程度。
Amisulpride	氨舒pride与Bilastine合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。
阿米替林	Bilastine联合阿米替林可增加QTc延长的风险或严重程度。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

• 避免葡萄柚类产品。为了获得最佳的吸收，也不要喝其他果汁。
• 空腹。至少饭前两小时或饭后一小时服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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国际/其他品牌

Bilaxten (Faes Farma)

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Blexten	平板电脑	20毫克	口服	Aralez制药加拿大公司	2016-12-02	不适用
Blexten	片剂，口腔崩解	10毫克	口服	Aralez制药加拿大公司	2022-02-10	不适用
Blexten	解决方案	2.5 mg / mL	口服	Aralez制药加拿大公司	2022-02-10	不适用

类别

ATC代码

S01GX13 - Bilastine

• S01GX -其他抗过敏药
• S01g -减充血药和抗过敏药
• S01 -眼科药品
• S -感觉器官

R06AX29 - Bilastine

• 其他全身使用的抗组胺药
• R06a -全身使用的抗组胺药
• R06 -全身使用的抗组胺药
• R -呼吸系统

药物类别

• 全身使用的抗组胺药
• 减充血药和抗过敏药
• 杂环化合物，熔合环
• 组胺拮抗剂
• 组胺H1拮抗剂
• 组胺H1拮抗剂，非镇静
• 眼科
• 有机阴离子转运多肽2B1抑制剂
• 潜在的qtc延长剂
• QTc延长剂
• 感觉器官

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于苯并咪唑类有机化合物。这是一种有机化合物，含有一个苯环和一个咪唑环(五元环包含一个氮原子，4个碳原子和两个双键)。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

苯并咪唑

子课

不可用

直接父

苯并咪唑

选择父母

丙苯/苯乙胺/Aralkylamines/哌啶/n -咪唑类/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/氨基酸/Azacyclic化合物/羧酸 /二烷基醚/单羧酸及其衍生物/有机氧化物/Organopnictogen化合物/羰基化合物/碳氢化合物的衍生品

显示6更多

基

胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/苯并咪唑/羰基 /羧酸/羧酸的衍生物/二烷基醚/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑/单羧酸或衍生物/单环苯部分/n -咪唑/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/苯乙胺/丙苯/哌啶/叔脂肪胺/叔胺

显示21更多

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

PA1123N395

化学文摘号

202189-78-4

InChI关键

ACCMWZWAEFYUGZ-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C28H37N3O3 c1-4-34-20-19-31-25-8-6-5-7-24 (25) 29-26 (31) 22-14-17-30 (18-15-22) 22-14-17-30 (12-10-21) 28 (2,3) 27 (32) 33 / h5-12 22 H, 4, 13-20H2, 1-3H3, (H, 32岁,33)

国际命名

2 - [4 - (2 - {4 - (1 - (2-ethoxyethyl) 1 h, 3-benzodiazol-2-yl] piperidin-1-yl}乙基)苯基]2-methylpropanoic酸

微笑

CCOCCN1C (= NC2 = CC = CC = C12) C1CCN (CCC2 = CC = C (C = C2) C (C) (C) C (O) = O) CC1

参考文献

一般引用

1. 王晓阳，Lim-Jurado M, Prepageran N, Tantilipikorn P，王德Y:治疗变应性鼻炎和荨麻疹的最新抗组胺药bilastine综述。2016年4月13日;12:585-97。doi: 10.2147 / TCRM.S105189。eCollection 2016。［文章］
2. Lucero ML, Arteche JK, Sommer EW, Casadesus A:口服bilastine的临床前毒性特征。药物化学毒物。2012年6月;35增刊1:25-33。doi: 10.3109 / 01480545.2012.682652。［文章］
3. 加拿大卫生部批准药品:布勒斯汀片[链接］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0240232

PubChem化合物

185460

PubChem物质

347827998

ChemSpider

161234

ChEBI

135954

ChEMBL

CHEMBL1742423

锌

ZINC000003822702

维基百科

Bilastine

FDA的标签

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化学物质

下载 (200 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	支持性护理	过敏性鼻炎(AR)/荨麻疹	1
4	完成	治疗	过敏性鼻炎(AR)	1
4	完成	治疗	哮喘/季节性变应性鼻结膜炎	1
4	完成	治疗	荨麻疹	1
4	未知的状态	治疗	季节性变应性鼻炎	1
3.	完成	治疗	过敏性结膜炎(AC)	1
3.	完成	治疗	慢性荨麻疹	1
3.	完成	治疗	常年变应性鼻炎(PAR)	1
3.	完成	治疗	季节性变应性鼻炎	3.
3.	完成	治疗	荨麻疹	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	10毫克
解决方案	口服	2.5毫克/毫升
片剂，口腔崩解	口服	10毫克/片
平板电脑	口服	20.00毫克
解决方案	口服	2.5毫克
解决方案	口服	2.5 mg / mL
片剂，口腔崩解	口服	10毫克
片剂，口腔崩解	口服
解决方案	口服
平板电脑	口服
平板电脑	口服	20毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00203毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.02	ALOGPS
logP	2.41	ChemAxon
日志	-5.4	ALOGPS
pKa(最强酸性)	4.06	ChemAxon
pKa(最强基础)	9.43	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体计数	5	ChemAxon
氢供体数量	1	ChemAxon
极表面积	67.592	ChemAxon
可旋转键数	10	ChemAxon
折射性	135.58米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	54.963.	ChemAxon
环数	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

药物创建于2016年5月6日18:33 /更新于2022年10月13日04:06