识别

总结

番泻叶甙是一种用来治疗便秘的泻药。

品牌名称
Colace, EX-lax巧克力,EX-lax最大缓解配方,EX-lax常规强力丸,泻药,小胃泻药滴,Perdiem隔夜,Perdiem - Colace重新配方2008年2月,Senexon, Senexon S, Senna Lax, Senna-time, Senokot, Senokot-S
通用名称
番泻叶甙
药物库登录号
DB11365
背景

番泻苷(也称为番泻苷或番泻)是一种用于治疗便秘的药物标签12并在手术前清空大肠。这种药物可口服或经直肠服用标签.通常情况下,通过直肠给药在几分钟内开始起效,口服则在12小时内起效标签.它是一种比双酸酯或蓖麻油更弱的泻药11.番泻苷A是泻药中所含的番泻苷之一,最近被证实能有效抑制人类免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶核糖核酸酶H (RNase H)活性1

类型
小分子
实验
结构
重量
平均:862.746
单一同位素的:862.195643624
化学公式
C42H38O20.
同义词
  • 番泻苷
  • 番泻叶甙
  • 番泻叶甙

药理学

指示

用于非处方治疗便秘标签12

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

番泻刺激蠕动,增加粪便含水量,增加粪便通过大肠的动力6212

作用机理

番泻苷A和B是番泻苷的成分,肠道细菌将其代谢为活性代谢物莱茵黄酮Rheinanthrone2.RheinanthroneRheinanthrone似乎增加了巨噬细胞中环氧化酶2 (COX2)的表达,导致前列腺素E2 (PGE2)的增加。2.这种PGE2的增加与大肠黏膜上皮细胞中水通道蛋白3表达的减少有关2.水通道蛋白3表达的减少可能通过限制大肠对水的重吸收从而增加粪便含水量而产生通便作用2.莱茵黄蛋白增加COX2表达的确切机制尚不清楚2.RheinanthroneRheinanthrone也刺激大肠蠕动,虽然这背后的机制是未知的6.大黄酸大黄酸另一种活性代谢物被认为是刺激粘膜下乙酰胆碱能神经元,导致氯和前列腺素分泌增加89.氯离子进入大肠的运动也有助于将水吸入腔内9

目标 行动 生物
一个Aquaporin-3
抑制剂
人类
U逆转录酶/ RNaseH
抑制剂
人类免疫缺陷病毒1型
吸收

<10%的则主要以活性代谢物莱茵酸的形式从肠道吸收(//www.hxgjch.com/drugs/DB13175)12

分布量

放射线标记的番泻苷B在大鼠静脉内的分布体积为0.802±0.124L/kg10

蛋白结合

由于番泻苷是在肠道中被摄取的,它们的作用是在肠道中发生的,一般认为它不与蛋白质结合2

新陈代谢

番泻苷A和B被肠道细菌代谢成番泻苷A和B6.赛尼丁素A和B进一步代谢为莱茵黄酮Rheinanthrone肠道细菌使用-葡萄糖苷酶2.RheinanthroneRheinanthrone被吸收到体循环,其中2.6%代谢为大黄酸大黄酸以及仙尼丁素A和B472.RheinanthroneRheinanthrone番泻苷A和番泻苷B的主要活性代谢物是什么2.大黄酸大黄酸另外一种活性代谢物是否具有多种保护作用8

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消除路线

3-6%的代谢物随尿液排出,部分随胆汁排出。90%的香泻苷以聚合物的形式在粪便中排泄,2-6%的母体化合物排泄不变12

半衰期

放射线标记的番泻苷B在大鼠体内的半衰期为8.568±0.651h10

间隙

放射线标记的番泻苷B在大鼠静脉内的清除率为0.065±0.007L/h/kg10

的不利影响
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有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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毒性

番泻在使用后不久,由于p53活性上调,导致大肠细胞凋亡数量增加3..这通常在18小时后逆转,但长期使用已被证明与p53耐药和潜在致癌性有关,导致结肠癌3..大鼠LD50值为5000mg/kg。在接受20mg/kg剂量的大鼠和500mg/kg剂量的狗的亚急性研究中没有产生毒性迹象5.诱变性和生殖毒性试验未显示毒性作用5

由于与化学成分相似的化合物存在遗传毒性风险,因此不建议在妊娠期使用香泻苷12.香泻苷的活性代谢物在母乳中排泄,尽管没有关于母乳喂养的婴儿的泻药效果的报道12.目前还没有关于香泻苷对生育能力影响的数据12

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
乙酰唑胺 乙酰唑胺与番泻苷合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Aclidinium 番泻苷与阿立定合用可降低疗效。
Alfentanil 番泻苷与阿芬太尼合用可降低疗效。
Alloin 番泻皂苷与Alloin合用可增加不良反应的风险或严重程度。
金刚烷胺 番泻苷与金刚烷胺合用可降低疗效。
阿米洛利 当阿米洛利与番泻苷合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
胺碘酮 番泻苷与胺碘酮合用可降低疗效。
阿米替林 番泻苷与阿米替林合用可降低疗效。
氨氯地平 番泻皂苷与氨氯地平合用可降低疗效。
异戊巴比妥 番泻苷与阿巴比妥合用可降低疗效。
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食物相互作用
  • 避免天然甘草。甘草根可诱导服用番泻苷的患者低钾血症。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
香莲子A和B 1 b5fpi42en 62211-03-4 不适用
产品图片
非柜位产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Agarol强力咀嚼泻药片 平板电脑 25毫克 口服 Numark实验室公司 2000-08-21 2009-07-31 加拿大的国旗
茴香糖沉香 液体 25毫克/ 15毫升 口服 Numark实验室公司 1999-06-30 2009-07-31 加拿大的国旗
Agoral 液体 8.3毫克/ 5毫升 口服 Numark Brands, Inc 1942-05-05 2016-10-18 美国国旗
天然泻药 平板电脑,涂 8.6毫克/ 1 口服 精神制药有限责任公司 2016-08-12 2016-07-28 美国国旗
贝古尼斯片20毫克 平板电脑,涂 20毫克 口服 新加坡Pharmaforte私人有限公司 1991-03-04 不适用
贝库尼斯泻药(肠溶片) 平板电脑,涂 口服 大昌华嘉马来西亚有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚国旗
Bekunis天然温和泻药凉茶 提取 23毫克/ 1 g 口服 Roha Arzneimittel Gmbh 2011-03-21 不适用 美国国旗
Bekunis天然温和泻药速溶茶 20毫克/ 0.5 g 口服 Roha Arzneimittel Gmbh 2011-03-21 不适用 美国国旗
Bekunis天然温和刺激性泻药 糖衣片剂 20毫克/ 1 口服 Roha Arzneimittel Gmbh 2011-02-10 不适用 美国国旗
最佳选择塞纳 平板电脑 8.6毫克/ 1 口服 最佳选择(Valu Merchandisers Company) 2012-05-18 2019-12-31 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
2 In 1泻药大便软化剂和刺激性泻药 番泻叶甙(8.6毫克/ 1)+Docusate钠(50毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 仪式的援助 2020-06-01 不适用 美国国旗
2 In 1泻药大便软化剂和刺激性泻药 番泻叶甙(8.6毫克/ 1)+Docusate钠(50毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 仪式的援助 2020-06-01 不适用 美国国旗
贝库尼司3 mg /卡普利片5 mg, 30阿特 番泻叶甙(5毫克)+Bisacodyl(3毫克) 涂膜片剂 口服 Abdİ İbrahİm İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
CAREALL塞纳- s泻药 番泻叶甙(8.6毫克/ 1)+Docusate钠(50毫克/ 1) 平板电脑 口服 新世界进口公司 2016-04-18 2022-06-01 美国国旗
Cholasyn 番泻叶甙(12毫克)+紫檀皮(50毫克) 平板电脑 口服 Rolmex国际公司 1998-06-29 2001-08-14 加拿大的国旗
多库酯钠 番泻叶甙(8.6毫克/ 1)+Docusate钠(50毫克/ 1) 涂膜片剂 口服 Avrio健康有限公司 1957-02-08 不适用 美国国旗
多库酯钠 番泻叶甙(8.6毫克/ 1)+Docusate钠(50毫克/ 1) 涂膜片剂 口服 Avrio健康有限公司 1957-02-08 不适用 美国国旗
Colace +兴奋剂泻药 番泻叶甙(8.6毫克)+Docusate钠(50毫克) 平板电脑 口服 博伊德制药公司 2021-12-16 不适用 加拿大的国旗
多库酯钠工具包 番泻叶甙(8.6毫克/ 1)+Docusate钠(50毫克/ 1)+Docusate钠(100毫克/ 1) 工具包 口服 Avrio健康有限公司 2020-05-01 不适用 美国国旗
Colistat + 番泻叶甙(8.6毫克/ 1)+Docusate钠(50毫克/ 1) 涂膜片剂 口服 Amvilab有限责任公司 2015-07-16 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
mei -laxx Rx大便软化剂和泻药 番泻叶甙(8.6毫克/ 1)+Docusate钠(50毫克/ 1) 平板电脑 口服 Two Hip咨询有限责任公司 2014-12-05 2016-04-11 美国国旗
塞纳创 番泻叶甙(8.6毫克/ 1) 平板电脑 口服 卡地纳健康 2011-06-07 2011-06-30 美国国旗
塞纳+ 香莲子A和B(8.6毫克/ 1)+Docusate钠(50毫克/ 1) 涂膜片剂 口服 主要药物 2010-01-14 2020-08-31 美国国旗
塞纳+ 番泻叶甙(8.6毫克/ 1)+Docusate钠(50 ug / 1) 平板电脑 口服 美国健康包装公司 2004-10-28 2014-08-31 美国国旗
塞纳+ 香莲子A和B(8.6毫克/ 1)+Docusate钠(50毫克/ 1) 涂膜片剂 口服 卡地纳健康 2010-01-14 不适用 美国国旗
塞纳+ 番泻叶甙(8.6毫克/ 1)+Docusate钠(50毫克/ 1) 涂膜片剂 口服 卡地纳健康 2010-01-14 2014-10-31 美国国旗
Senna-S 番泻叶甙(8.6毫克/ 1)+Docusate钠(50毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 Pld收购有限责任公司Dba Avéma制药解决方案 2010-01-02 2017-02-28 美国国旗
Senna-S 番泻叶甙(8.6毫克/ 1)+Docusate钠(50毫克/ 1) 平板电脑 口服 卡地纳健康 2011-06-03 2012-05-31 美国国旗
大便软化剂 番泻叶甙(8.6毫克/ 1)+Docusate钠(50毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 Pld收购有限责任公司Dba Avéma制药解决方案 2010-01-02 2017-02-28 美国国旗
X-m日粮solusyon 0,15 gr 75 ml 香莲子A和B5(7.5毫克/毫升) 解决方案 口服 YenİŞehİr实验室有限公司Ştİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
番泻苷,组合物 番泻苷
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
3 fyp5m0ijx
化学文摘号
517-43-1
InChI关键
IPQVTOJGNYVQEO-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C42H38O20 c43-11-23-31(47) 35(51) 37(53) 41(61 - 23) 59-21-5-1-3-15-25(17-7-13(39(55) 56) 9-19(45) 27(17) 33(49) 29日(15)21)26-16-4-2-6-22 (60-42-38 (54)36 (52)32 (48)24 (12-44)62 - 42)30 (16)34 (50)28-18 (26)8 - 14 (40 (57)58)10 - 20 (28)46 / h1-10, 23日,31-32,35-38,41-48,51-54H, 11-12H2, (H, 55岁,56)(H, 57岁的58)
国际命名
4 4 -dihydroxy-10 10 -dioxo-5, 5 ' bis({[3、4、5-trihydroxy-6 -(羟甲基)oxan-2-yl]氧})9 h, 9是什么,10 h, 10是什么- [9,9 -bianthracene] 2, 2二羧基的酸
微笑
OCC1OC (OC2 = C3C (= O) C4 = C (C = C (C = C4O) C (O) = O) C (C4C5 = CC = CC (OC6OC (CO) C (O) C (O) C6O) = C5C (= O) C5 = C4C = C (C = C5O) C (O) = O) C3 = CC = C2) C (O) C C1O (O)

参考文献

一般引用
  1. Esposito F、Carli I、Del Vecchio C、Xu L、Corona A、Grandi N、Piano D、Maccioni E、Distinto S、Parolin C、Tramontano E:番罗汉苷A是一种新的双抗HIV-1抑制剂,从中药植物大黄中提取,对HIV-1复制有效。2016年11月15日;23(12):1383-1391。doi: 10.1016 / j.phymed.2016.08.001。Epub 2016年8月10日[文章
  2. Kon R、Ikarashi N、Nagoya C、Takayama T、Kusunoki Y、Ishii M、Ueda H、Ochiai W、Machida Y、Sugita K、Sugiyama K:洋参苷a的代谢物莱茵黄酮触发巨噬细胞激活,降低结肠水通道蛋白-3的表达,引起大黄提取物的通便作用。中华民族药理学杂志。2014年2月27日;152(1):190-200。doi: 10.1016 / j.jep.2013.12.055。Epub 2014年1月8日。[文章
  3. van Gorkom BA, Karrenbeld A, van der Sluis T, Zwart N, de Vries EG, Kleibeuker JH:香泻苷类泻药诱导人细胞凋亡;在长期使用番泻苷的过程中脱离了保护机制?中国病原学杂志2001年8月;194(4):493-9。[文章
  4. 杨晓东,陈晓东,陈晓东,等。肠菌群对香泻苷A和B代谢的研究:大鼠和小鼠体内外研究。药学杂志。1981年10月;33(10):679-81。[文章
  5. 番泻皂苷对实验动物和体外的毒性作用。。药理学,1988;36增刊1:180-7。[文章
  6. 哈德堡JD,威尔金斯JL:番泻皂苷及其相关化合物对人体结肠和直肠的作用。1970年12月11(12):1038-42。[文章
  7. 大鼠体内14c -大黄酸和14c -大黄酸蒽酮的代谢。药理学,1988;36增刊1:152-7。[文章
  8. 周云霞,夏伟,岳伟,彭超,Rahman K,张浩:莱茵:药理活性综述。Evid Based Complement Alternat Med. 2015;2015:578107。doi: 10.1155 / 2015/578107。Epub 2015年6月22日[文章
  9. Frieling T, Rupprecht C, Schemann M: Rhein通过激活豚鼠结肠粘膜下神经元刺激电氯化的分泌。药理学。1993年10月47期:70-6。[文章
  10. 张东,黄东,季勇,姜晨,李艳,高敏,姚楠,刘旭,邵红,景珊,倪勇,尹铮,张俊:放射性碘化番泻苷B作为一种抗坏死示踪剂的实验评价。J Drug Target. 2015 Feb;23(2):180-90。doi: 10.3109 / 1061186 x.2014.971328。Epub 2014年10月20日。[文章
  11. Portalatin M, Winstead N:便秘的医疗管理。临床结肠直肠手术2012年3月25日(1):12-9。doi: 10.1055 / s - 0032 - 1301754。[文章
  12. Senokot片剂产品信息[链接
人体代谢组数据库
HMDB34317
KEGG化合物
C10404
PubChem物质
347911200
ChemSpider
5010
BindingDB
92481
RxNav
36387
ChEBI
9112
ChEMBL
CHEMBL54481
维基百科
Senna_glycoside
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 不可用 结肠镜检查的准备 1
4 完成 治疗 结肠镜检查的准备 1
4 完成 治疗 便秘 1
4 终止 预防 便秘 1
4 终止 支持性护理 癌症/便秘 1
4 未知的状态 治疗 便秘/腹膜透析并发症 1
3. 招聘 预防 直肠癌手术 1
3. 终止 预防 结肠恶性肿瘤 1
2 完成 治疗 便秘-功能性/肠胃失调 1
2 终止 治疗 糖尿病胃轻瘫 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 25毫克
液体 口服 25毫克/ 15毫升
颗粒 口服
液体 口服 8.3毫克/ 5毫升
悬浮用粉末 口服
平板电脑,涂 口服 20毫克
提取 口服 23毫克/ 1 g
口服 20毫克/ 0.5 g
糖衣片剂 口服 20毫克/ 1
50公斤/ 50公斤
液体 口服 .7 mg / mL
平板电脑,咀嚼片 口服 8.6毫克/ 1
酒吧,咀嚼片 口服 15毫克/ 1
平板电脑,咀嚼片 口服 15毫克/ 1
工具包 口服
液体 口服 25毫克/ 15毫升
药丸 口服 15毫克/ 1
平板电脑,咀嚼片 口服
颗粒,冒泡的 口服
颗粒,用于溶液 口服
液体 口服
平板电脑 口服 8.6 mg / TAB
平板电脑 口服 12毫克
提取 口服 1000毫克/ 1 g
口服 1000毫克/ 1 g
胶囊 口服
平板电脑 口服 12毫克/ 1
平板电脑,咀嚼片 口服 3毫克/ 1
糖衣片剂 口服 25毫克/ 1
平板电脑 口服 17毫克
胶囊,液体填充 口服
涂膜片剂 口服 25毫克/ 1
药丸 口服 25毫克/ 1
平板电脑 口服 15毫克
平板电脑,涂 口服 15毫克/ 1
糖衣片剂 口服 15毫克/ 1
平板电脑 口服 25毫克/ 1
平板电脑 口服
液体 口服 8.8毫克/ 1毫升
平板电脑,涂 口服 25毫克/ 1
平板电脑 口服 8.6毫克
平板电脑 口服 15毫克/ 1
胶囊 口服 15毫克
平板电脑,涂 口服 12毫克
颗粒
液体 口服 10.5 mg / PCK
平板电脑,涂 口服
胶囊 口服 8.6毫克/ 1
凝胶包覆胶囊 口服 8.6毫克/ 1
胶囊,液体填充 口服 8.6毫克/ 1
液体 口服 415.36毫克/ 236毫升
糖浆 口服 417.12毫克/ 237毫升
平板电脑,涂 口服 8.6毫克/ 1
提取 口服 0.4克
凝胶包覆胶囊 口服
平板电脑 口服 8.6毫克/ 1
液体 口服 8.8毫克/ 5毫升
平板电脑 口服
涂膜片剂 口服 8.6毫克/ 1
涂膜片剂 口服
平板电脑,推迟发布
糖浆 口服 8.8毫克/ 5毫升
胶囊,液体填充 口服 17.2毫克/ 17.21
胶囊,液体填充 口服 17.2毫克/ 1
涂膜片剂 口服 17.2毫克/ 1
药丸 口服
平板电脑 口服 17.2毫克/ 1
果冻 口服 5毫克/ 7克
胶囊 口服 8.3毫克/ 1
糖浆 口服
颗粒,用于溶液 口服
平板电脑,涂 口服
粉末,用于溶液 口服
粉末,用于溶液 口服 0.15克
液体 口服 1.7 mg / mL
解决方案 口服
平板电脑 口服 7.5毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.753毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.94 ALOGPS
logP 1.19 ChemAxon
日志 -3.1 ALOGPS
pKa(最强酸性) 3.23 ChemAxon
pKa(最强基础) 4 ChemAxon
生理上的电荷 -2 ChemAxon
氢受体数量 20. ChemAxon
氢供体数 12 ChemAxon
极表面积 347.962 ChemAxon
可旋转键数 9 ChemAxon
折射性 205.44米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 81.493. ChemAxon
环数 8 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五人法则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
促进甘油渗透性和水在细胞膜上的运输所需的水通道。在皮肤中作为甘油转运体,对SC(角质层)和表皮甘油含量的调节起重要作用。参与皮肤水合,伤口愈合和肿瘤形成。提供对水具有高渗透性的肾髓质集合管,从而允许水向渗透梯度的方向移动。对尿素有轻微的渗透性,可能在收集管细胞中作为水和尿素的抗利尿排出机制。它可能在胃肠道水运输和甘油代谢中发挥重要作用(相似度)。
特定的功能
甘油通道活性
基因名字
AQP3
Uniprot ID
Q92482
Uniprot名字
Aquaporin-3
分子量
31543.605哒
参考文献
  1. Kon R、Ikarashi N、Nagoya C、Takayama T、Kusunoki Y、Ishii M、Ueda H、Ochiai W、Machida Y、Sugita K、Sugiyama K:洋参苷a的代谢物莱茵黄酮触发巨噬细胞激活,降低结肠水通道蛋白-3的表达,引起大黄提取物的通便作用。中华民族药理学杂志。2014年2月27日;152(1):190-200。doi: 10.1016 / j.jep.2013.12.055。Epub 2014年1月8日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类免疫缺陷病毒1型
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Rna-dna杂化核糖核酸酶活性
特定的功能
不可用
基因名字
波尔
Uniprot ID
Q72547
Uniprot名字
逆转录酶/ RNaseH
分子量
65223.615哒
参考文献
  1. Esposito F、Carli I、Del Vecchio C、Xu L、Corona A、Grandi N、Piano D、Maccioni E、Distinto S、Parolin C、Tramontano E:番罗汉苷A是一种新的双抗HIV-1抑制剂,从中药植物大黄中提取,对HIV-1复制有效。2016年11月15日;23(12):1383-1391。doi: 10.1016 / j.phymed.2016.08.001。Epub 2016年8月10日[文章

药物创建于2016年2月10日16:40 /更新于2022年11月02日09:01