Omega-3-carboxylic酸

识别

总结

Omega-3-carboxylic酸是一种与其他药物一起使用的药物，以降低成年严重高甘油三酯血症患者的甘油三酯水平。

通用名称

Omega-3-carboxylic酸

药物库登录号

DB09568

背景

欧米伽-3羧酸(OM3-CA)是欧米伽-3脂肪酸的一种新配方，在治疗血脂异常时具有增强的生物利用度。生物利用度增加的原因是，OM3-CA以多不饱和游离脂肪酸的形式存在，而不是以乙基酯的形式存在。它是一种复杂的自由脂肪酸形式的混合物，其中二十碳五烯酸和二十二碳六烯酸是最丰富的物种，分别占55%和20%。其余的浓度由二十二碳五烯酸和一些其他成分如α -生育酚、明胶、甘油、山梨醇和纯水的痕迹表示。¹它由阿斯利康制药公司开发，并于2014年5月5日首次获得FDA批准。⁴

类型

小分子

组

批准,临床实验

同义词

• Omega-3-carboxylic酸

药理学

指示

在重度高甘油三酯血症(>500 mg/dL)的成人患者中，OM3-CA被认为是降低甘油三酯水平的辅助饮食。接受这种治疗的病人应适量食用降脂饮食。⁵

高甘油三酯血症的定义是血浆甘油三酯浓度升高。它通常与其他继发性疾病有关，如饮食不良、饮酒、肥胖、代谢综合征和2型糖尿病。^3.

降低药物开发失败率

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基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• 高甘油三酯血症

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

OM3-CA对降低甘油三酯水平非常有效。经过14天的治疗，甚至可以观察到21%的减少。¹在最大使用浓度为4 g的情况下，甘油三酯的降低甚至可以达到25%。⁶

作用机制

肝脏中甘油三酯合成的减少可能是因为OM3-CA的主要成分二十碳五烯酸和二十二碳六烯酸是合成甘油三酯的酶的不良底物。这两种主要成分抑制其他脂肪酸的酯化。OM3-CA还被认为通过抑制酰基辅酶a:1,2-二酰基甘油酰基转移酶、增加肝脏中线粒体和过氧化物体β -氧化、减少肝脏中脂肪生成和增加脂蛋白脂肪酶活性等不同潜在作用，增强循环极低密度脂蛋白颗粒中甘油三酯的清除。²

目标	行动	生物
一个二酰基甘油o酰基转移酶2	拮抗剂	人类
一个3-羟酰辅酶a脱氢酶2型	电位器	人类
一个烯酰辅酶a水合酶，线粒体	电位器	人类
一个羟酰辅酶A脱氢酶，线粒体	电位器	人类
一个超长链脂肪酸伸长蛋白4	电位器	人类
一个脂蛋白脂肪酶	刺激器	人类

吸收

与ω -3 -酸乙酯相比，OM3-CA的生物利用度高4倍。¹OM3-CA直接在小肠内被吸收，首次给药后4.5-5小时达到最大血药浓度。¹吸收的剂量通过淋巴系统转移到全身循环，并分布在全身组织内。胆汁能极大地促进吸收的速度和程度。在对狗进行的临床前研究中，Cmax、tmax和AUC分别为15.1 mcg.h/ml、24小时和1210.3 mcg.h/ml。⁷

配送量

这种药代动力学性质是不可用的。

蛋白结合

一旦OM3-CA被吸收，它会迅速被纳入磷脂、甘油三酯和胆固醇酯中，只有约1%的给药剂量被发现为游离的未酯化脂肪酸。⁶大部分二十碳五烯酸与血浆蛋白结合，甚至可以占给药剂量的98.5%。⁷

新陈代谢

OM3-CA在肝脏中是在正常脂肪酸氧化后代谢的。¹一旦被吸收，它们就会被纳入组织中的甘油三酯、胆固醇酯和磷脂中。代谢以β -氧化为标志，随后是三羧酸循环。据报道，OM3-CA是几种酶的抑制剂，如CYP2C9, CYP2C19，并在较小程度上抑制CYP1A2, CYP2E1, CYP3A4。认为OM3-CA的代谢主要由CYP3A和CYP4F3B完成。⁷

淘汰路线

OM3-CA不经肾排泄。⁶代谢后，所有剂量以排出空气的形式以二氧化碳和水的形式排出体外，其余剂量以粪便的形式排出体外。⁷

半衰期

OM3-CA的半衰期取决于成分的类型，对于二十碳五烯酸，半衰期估计约为4.7-10.8小时，而对于二十二碳六烯酸，据报道约为7小时。¹二十碳五烯酸和二十二碳六烯酸经稳态调整后的半衰期分别为36小时和46小时。⁶

间隙

在稳态下，二十碳五烯酸的清除率为548 ml/h，二十碳六烯酸的清除率为518 ml/h。⁶

的不利影响

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毒性

OM3-CA的临床前研究显示，在男性中没有潜在的致癌作用，但据报道，它会增加良性卵巢性索间质肿瘤的发病率。OM3-CA不具有诱变性、致裂性，对生育没有任何影响。⁶

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abciximab	当与-3-羧酸联合使用时，Abciximab的疗效可以提高。
苊香豆醇	当与omega -3-羧酸联合使用时，Acenocoumarol的治疗效果可以提高。
溶栓	阿替普酶与-3-羧酸联合使用可提高治疗效果。
安克洛酶	当与omega -3-羧酸联合使用时，Ancrod的治疗效果可以提高。
Anistreplase	当与-3-羧酸联合使用时，anistreplacement的治疗效果可以提高。
抗凝血酶阿尔法	当与omega -3-羧酸联合使用时，抗凝血酶Alfa的治疗效果可以增加。
抗凝血酶III人类	当与omega -3-羧酸联合使用时，抗凝血酶III的治疗效果可以提高。
Apixaban	当阿哌沙班与-3-羧酸联合使用时，治疗效果可以提高。
Ardeparin	当与omega -3-羧酸联合使用时，Ardeparin的治疗效果可以提高。
Argatroban	阿加曲班与omega -3-羧酸联合使用可提高治疗效果。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

• 带或不带食物服用。与高脂肪饮食一起服用omega-3-羧酸可能会增加二十碳五烯酸(EPA)的吸收。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Epanova	胶囊，凝胶包覆	1 g / 1	口服	阿斯利康公司	2015-06-01	2015-06-01

类别

药物类别

• 脂肪酸，ω -3

分类

没有分类

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

F85N2YHE4E

化学文摘号

不可用

参考文献

一般引用

1. Benes LB, Bassi NS, Davidson MH:欧米加-3羧酸单药治疗和联合他汀类药物治疗血脂异常Vasc健康风险管理。2016年12月12日;12:481-490。doi: 10.2147 / VHRM.S58149。eCollection 2016。［文章］
2. Weintraub HS:处方ω -3脂肪酸产品治疗高甘油三酯血症概述。2014年11月;126(7):7-18。doi: 10.3810 / pgm.2014.11.2828。［文章］
3. Brahm A, Hegele RA:高甘油三酯血症。2013年3月22日;5(3):981-1001。doi: 10.3390 / nu5030981。［文章］
4. FDA批准[链接］
5. Epanova [链接］
6. FDA报告[链接］
7. FDA报告[链接］

外部链接

PubChem物质

347910465

RxNav

1652071

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	心血管疾病(CVD)/高甘油三酯血症	1
3.	完成	治疗	克罗恩病	2
3.	完成	治疗	动脉粥样硬化性心血管疾病(CVD)高危人群	1
3.	完成	治疗	高甘油三酯血症	2
2	完成	治疗	外分泌胰腺功能不全/2型糖尿病	1
2	完成	治疗	重度高甘油三酯血症	1
2、3	完成	治疗	重度高甘油三酯血症	1
1	完成	基础科学	AUC/Cmax/药物动力学/相对生物利用度	1
1	完成	基础科学	健康人士(HS)	1
1	完成	治疗	高甘油三酯血症	3.

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服
胶囊，凝胶包覆	口服	1 g / 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5948818	没有	1999-09-07	2016-05-13
US5792795	没有	1998-08-11	2016-05-13
US8383678	没有	2013-02-26	2025-02-07
US9132112	没有	2015-09-15	2025-02-07
US9012501	没有	2015-04-21	2025-02-07
US9050308	没有	2015-06-09	2033-01-04
US9050309	没有	2015-06-09	2033-01-04
US7960370	没有	2011-06-14	2025-02-07
US10117844	没有	2018-11-06	2033-01-04

属性

状态

液体

实验属性

不可用

预测性能

不可用

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物创建于2015年11月30日19:10 /更新于2021年5月21日10:21