Trapidil被认为可以抑制环磷酸腺苷(cAMP)磷酸二酯酶⁴．cAMP的增加增强了腺苷对血小板的抑制作用⁷．血小板活化的减少可能是血栓素A2生成减少的原因¹．cAMP的增加也可能与trapidil的舒张血管作用有关。由于增加cAMP激活的心脏l型钙通道，蛋白激酶A活性增加，导致去极化增加和正的肌力作用^2，5．最后，PKA使有丝分裂原激活蛋白激酶(MAPK)的激活物Raf-1失活，导致MAPK激活的减少。由于PDGF与PDGF受体结合，MAPK的减少阻止了有丝分裂⁶．

目标	行动	生物
一个环核苷酸磷酸二酯酶	抑制剂	人类
U血小板衍生生长因子受体	拮抗剂	人类

吸收

Trapidil的Tmax为1 h⁸．

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

单次给药消除半衰期为1.31 h，稳态给药消除半衰期为1.14 h⁸．

间隙

单次给药表观清除率为179毫升/分钟，稳态给药表观清除率为273毫升/分钟⁸．

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abciximab	当Trapidil与Abciximab合用时，出血的风险或严重程度会增加。
Abrocitinib	当Trapidil与Abrocitinib合用时，出血和血小板减少的风险或严重程度会增加。
Aceclofenac	当乙酰氯芬酸与Trapidil合用时，出血的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当阿西美辛与Trapidil合用时，出血的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	当Trapidil与Acenocoumarol合用时，出血的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可提高Trapidil的抗血小板活性。
Alclofenac	当Alclofenac与Trapidil合用时，出血的风险或严重程度会增加。
Aldesleukin	当Trapidil与Aldesleukin合用时，出血的风险或严重程度会增加。
阿仑单抗	当Trapidil与Alemtuzumab合用时，出血的风险或严重程度会增加。
溶栓	当Trapidil与阿替普酶合用时，出血的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

不可用

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类别

ATC代码

C01DX11——Trapidil

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于三唑嘧啶类有机化合物。这些是含有三唑环和嘧啶环融合的多环芳香族化合物。三唑是由两个碳原子和三个氮原子组成的五元环。嘧啶是一个六元环，由四个碳原子和两个位于1环和3环位置的氮中心组成。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Triazolopyrimidines
子课: 不可用
直接父: Triazolopyrimidines
选择父母: Dialkylarylamines/Aminopyrimidines和衍生品/氮杂四唑/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 1、2、4-triazole/Aminopyrimidine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/Dialkylarylamine/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/Organonitrogen化合物
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: EYG5Y6355E
化学文摘号: 15421-84-8
InChI关键: GSNOZLZNQMLSKJ-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C10H15N5 c1-4-14 (5 - 2) 9-6-8 (3) 9-6-8 (9) 10 / h6-7H 4-5H2 1-3H3
国际命名: N, N-diethyl-5-methyl -(1、2、4)triazolo pyrimidin-7-amine(1、5)
微笑: CCN (CC) C1 = CC (C) = NC2 = = NN12数控

参考文献

一般引用

Ohnishi H, Kosuzume H, Hayashi Y, Yamaguchi K, Suzuki Y, Itoh R: trapidil对血栓素A2诱导的血小板聚集、心脏缺血改变和血栓素A2生物合成的影响。前列腺素医学。1981年3月6日(3):269-81。［文章］
Azuma J, Sawamura A, Harada H, Tanimoto T, Morita Y, Sperelakis N, Yamamura Y: Trapidil对心肌缓慢Ca2+电流的刺激。欧洲药理学杂志。1981年6月19日;72(2-3):199-208。［文章］
Ohnishi H, Yamaguchi K, Shimada S, Suzuki Y, Kumagai A:一种治疗动脉粥样硬化和trapidil作为血小板衍生生长因子拮抗剂的新方法。生命科学1981年4月6日;28(14):1641-6。［文章］
Mazurov AV、Menshikov MYu、Leytin VL、Tkachuk VA、Repin VS: trapidil通过抑制cAMP磷酸二酯酶降低血小板聚集和扩散。FEBS Lett。1984年7月9日;172(2):167-71。［文章］
电压门控钙通道。冷泉港展望生物学。2011年8月1日;3(8):a003947。doi: 10.1101 / cshperspect.a003947。［文章］
Hoshiya M, Awazu M: Trapidil抑制血小板来源的生长因子刺激的丝裂原激活蛋白激酶级联。高血压。1998年2月,31(2):665 - 71。［文章］
Johnston-Cox HA, Ravid K:腺苷和血小板。嘌呤能信号。2011年9月7日(3):357-65。doi: 10.1007 / s11302 - 011 - 9220 - 4。Epub 2011年2月8日。［文章］
hard S, Thurmann PA, Hellstern A, Benjaminov A:血小板衍生生长因子拮抗剂trapidil在健康受试者和肝硬化患者中的药代动力学。中华临床药理学杂志1996 10;42(4):443-9。［文章］

外部链接

PubChem化合物: 5531
PubChem物质: 310265176
ChemSpider: 5330
BindingDB: 50240032
RxNav: 10735
ChEBI: 32254
ChEMBL: CHEMBL132767
锌: ZINC000000002202
PDBe配体: k1
维基百科: Trapidil

PDB项

5 qjq/5 rk4/5 smf

化学物质

下载 (56.4 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
药丸
平板电脑
注入,解决方案	静脉注射
平板电脑,涂

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	41个毫克/毫升	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	1.93毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.85	ALOGPS
logP	1．25	ChemAxon
日志	－2	ALOGPS
pKa最强(基本)	1.02	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	4	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	46.32²	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	71.38米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	22.55^3.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 bt9 b908334d1b56aa6fde4b——3910000000

目标

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细节 1.环核苷酸磷酸二酯酶(蛋白组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 金属离子结合
特定的功能: 环核苷酸磷酸二酯酶对第二信使cAMP和cGMP具有双重特异性，这是许多重要生理过程的关键调节因子。对cG有较高的亲和力…

组件:

的名字	UniProt ID
钙/钙调蛋白依赖性3'，5'-环核苷酸磷酸二酯酶1A	P54750
钙/钙调蛋白依赖性3'，5'-环核苷酸磷酸二酯酶1B	Q01064
钙/钙调蛋白依赖性3'，5'-环核苷酸磷酸二酯酶1C	Q14123
cAMP和cAMP抑制的cGMP 3'，5'-环磷酸二酯酶10A	Q9Y233
camp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4A	P27815
camp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4B	Q07343
camp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4C	Q08493
camp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4D	Q08499
camp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶7B	Q9NP56
cGMP-dependent 3 ', 5 '环磷酸二酯酶	O00408
cgmp抑制的3'，5'-环磷酸二酯酶A	Q14432
cgmp抑制3'，5'-环磷酸二酯酶B	Q13370
cGMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶	O76074
锥cgmp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶亚基α '	P51160
双3'，5'-环- amp和-GMP磷酸二酯酶11A	Q9HCR9
高亲和力camp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶7A	Q13946
高亲和力camp特异性和ibmx不敏感的3'，5'-环磷酸二酯酶8A	O60658
高亲和力camp特异性和ibmx不敏感的3'，5'-环磷酸二酯酶8B	O95263
高亲和力cgmp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶9A	O76083
棒cgmp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶亚基α	P16499
棒cgmp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶亚基β	P35913

参考文献

Mazurov AV、Menshikov MYu、Leytin VL、Tkachuk VA、Repin VS: trapidil通过抑制cAMP磷酸二酯酶降低血小板聚集和扩散。FEBS Lett。1984年7月9日;172(2):167-71。［文章］

细节 2.血小板衍生生长因子受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 血管内皮生长因子结合
特定的功能: 酪氨酸蛋白激酶是同源二聚体PDGFB和PDGFD以及由PDGFA和PDGFB形成的异质二聚体的细胞表面受体，在胚胎发育过程中起着重要的调控作用。
基因名字: PDGFRB
Uniprot ID: P09619
Uniprot名字: 血小板衍生生长因子受体
分子量: 123966.895哒

参考文献

Hoshiya M, Awazu M: Trapidil抑制血小板来源的生长因子刺激的丝裂原激活蛋白激酶级联。高血压。1998年2月,31(2):665 - 71。［文章］

药物创建于2015年10月29日16:07 /更新于2021年2月21日18:52

Trapidil

识别

Trapidil结构(DB09283)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

组件:

参考文献

参考文献