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Limaprost

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Limaprost是一种口服前列腺素E1模拟用于改善与血栓闭塞性脉管炎的症状,腰椎管狭窄,和其他缺血性疾病。

通用名称
Limaprost
DrugBank加入数量
DB09211
背景

Limaprost (Limaprost alfadex;CAS号88852-12-4)是一种口服前列腺素E1模拟。前列腺素作用于多种细胞,如血管平滑肌细胞导致收缩或扩张,导致血小板聚合或分散程度和脊髓神经元引起疼痛。前列腺素具有广泛的行动,包括但不限于肌肉收缩和中介的炎症。Limaprost alfadex已经显示出改善外周循环衰竭和血管舒张作用和抗血栓形成的作用。它还可以改善血液流在颈椎病神经组织和规范神经功能。小野Limaprost alfadex被发现之间的合作研究制药(Ono)和日本住友制药(DSP)。必威国际app它被批准用于治疗缺血性症状如皮肤溃疡、疼痛和寒冷1988年伴随血栓闭塞性脉管炎;主观症状和治疗疼痛和麻木等与收购相关的小腿,步行残疾腰椎椎管狭窄在2001年作为一个额外的指示。药物已经销售的贸易名称Opalmon®平板电脑由小野和Prorenal®通过DSP的平板电脑。 In 2011, Ono and DSP initiated Phase II clinical trials in Japan for the treatment of carpal tunnel syndrome. In 2013, these trials were discontinued because the study failed to demonstrate efficacy. Ono and DSP also discontinued the development of limaprost alfadex for the additional indication of cervical spondylosis in 2008 due to the failure to demonstrate the anticipated efficacy in a Phase II study in patients with the disease. However, it was verified by Seoul National University Hospital in November of 2014 that the study on the efficacy of oral limaprost alfadex after surgery for cervical myelopathy was still ongoing.

类型
小分子
组
临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:380.525
单一同位素的:380.256274259
化学公式
C22H36O5
同义词
  • Limaprost
  • Limaprost alfadex

药理学

指示

Limaprost用于各种缺血性溃疡等症状的改善,疼痛和寒冷的感觉与血栓闭塞性脉管炎以及改善主观症状(疼痛和麻木的小腿)和步态能力与获得腰椎管狭窄患者(双边间歇性跛行显示正常的单反测试结果)。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Limaprost生产改善血液流向四肢血管扩张,增加皮肤的温度标签。

的作用机制

prostglandin E1模拟,limaprost充当prostraglandin E2受体激动剂。它可能刺激腺苷酸环化酶耦合E2亚型受体产生平滑肌松弛3。

目标 行动 生物
一个前列腺素E2受体EP2亚型
受体激动剂
 人类
U前列腺素E2受体EP1亚型
受体激动剂
 人类
U前列腺素E2受体EP3亚型
受体激动剂
 人类
U前列腺素E2受体EP4亚型 不可用 人类
吸收

Limaprost达到血浆浓度峰值在大约30分钟2。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

均值的消除半衰期1.64小时2。

间隙

总间隙是1.77升/小时2。

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

最常见的不良反应与limaprost腹泻,恶心/呕吐、冲洗、腹部不适、头痛标签。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abciximab 不利影响的风险或严重性Limaprost结合Abciximab时可以增加。
Aceclofenac Limaprost的治疗效果与Aceclofenac结合使用时可以减少。
Acemetacin Limaprost的治疗效果与Acemetacin结合使用时可以减少。
苊香豆醇 不利影响的风险或严重性可以增加当Limaprost结合苊香豆醇。
乙酰水杨酸 Limaprost可能增加阿司匹林的抗血小板的活动。
Alclofenac Limaprost的治疗效果与Alclofenac结合使用时可以减少。
溶栓 不利影响的风险或严重性Limaprost结合溶栓时可以增加。
氨基比林 Limaprost可以减少使用时的治疗效果与氨基比林。
Anagrelide Limaprost可能增加Anagrelide的抗血小板的活动。
安克洛酶 不利影响的风险或严重性Limaprost时可以增加与安克洛酶相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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国际/其他品牌
Opalmon (Ono)/Prorenal (DSP)

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为长链脂肪酸。这些脂肪酸的脂族包含13和21个碳原子之间的尾巴。
王国
有机化合物
超类
脂肪和类脂分子
类
脂肪酰基
子课
脂肪酸和轭合物
直接父
长链脂肪酸
选择父母
羟基脂肪酸/支链脂肪酸/不饱和脂肪酸/环戊醇/环酮/环醇类和衍生品/一元羧酸和衍生品/羧酸/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基
酒精/脂肪族homomonocyclic化合物/支链脂肪酸/羰基/羧酸/羧酸衍生物/循环酒精/环酮/环戊醇/碳氢化合物的衍生物
分子框架
脂肪族homomonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
L02U804092
化学文摘号
74397-12-9
InChI关键
OJZYRQPMEIEQFC-UAWLTFRCSA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H36O5 c1-3-4-9-16 6(2) -(23) 12-13-19-18(20(24) 15至21 (19)25)10-7-5-6-8-11-22 (26)27 / h8、11 - 13、16 - 19、21、23、25 H, 3 - 7, 9 - 10, 14-15H2, 1-2H3, (H 26 27) / b11-8 + 13-12 + / t16.1 - 17 + 18 + 19 + 21 + / mo / s1
国际命名
(2 e) 7 - [(1 r, 2 r, 3 r) 3-hydroxy-2 - [(1, 3, 5 s) 3-hydroxy-5-methylnon-1-en-1-yl] 5-oxocyclopentyl] hept-2-enoic酸
微笑
预备(C@H) (C) C [C@H] (O) \ C = C \ [C@H] 1 [C@H] (O) CC (= O) [C@@H] 1预备\ C = C \ C = O (O)

引用

一般引用
  1. 赵惠普、湘BR:停止心血管药物在2013年和2014年。专家当今Investig药物。2015;24 (8):1083 - 92。doi: 10.1517 / 13543784.2015.1051619。(文章]
  2. JH公园y,公园,金SH,李MH,李y,杨SC,康JS:药代动力学特点,通过血管和抗血小板剂,limaprost alfadex,韩国健康志愿者。中国:Thromb Hemost。2010年6月,16(3):326 - 33所示。doi: 10.1177 / 1076029609334125。Epub 2009年10月13日。(文章]
  3. Ruiz卢比奥杰,埃尔南德斯M,里维拉de los Arcos L,马丁内斯AC, Garcia-Sacristan,普列托D:前列腺素机制E1-induced放松在阴茎动脉阻力。2月杂志。2004;171 (2 Pt 1): 968 - 73。(文章]
KEGG药物
D02722
PubChem化合物
6438378
PubChem物质
310265118
ChemSpider
4942859
ChEBI
135594年
ChEMBL
CHEMBL2107456
锌
ZINC000004216741
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 神经性跛行患者腰椎狭窄 1
3 招聘 治疗 颈脊髓病 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 5微克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0248毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.03 ALOGPS
logP 4.32 Chemaxon
日志 -4.2 ALOGPS
pKa最强(酸性) 4.44 Chemaxon
pKa最强(基本) -1.5 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 5 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 94.832 Chemaxon
可旋转键数 13 Chemaxon
折射性 108.56米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 45.223 Chemaxon
数量的戒指 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
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细节 1。前列腺素E2受体EP2亚型
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
前列腺素e受体活动
特定的功能
前列腺素E2 (PGE2)的受体。这种受体的活动是由G (s)蛋白质刺激腺苷酸环化酶。随后在细胞内营负责提高…
基因名字
PTGER2
Uniprot ID
P43116
Uniprot名字
前列腺素E2受体EP2亚型
分子量
39759.945哒
引用
  1. Ruiz卢比奥杰,埃尔南德斯M,里维拉de los Arcos L,马丁内斯AC, Garcia-Sacristan,普列托D:前列腺素机制E1-induced放松在阴茎动脉阻力。2月杂志。2004;171 (2 Pt 1): 968 - 73。(文章]
细节 2。前列腺素E2受体EP1亚型
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
前列腺素e受体活动
特定的功能
前列腺素E2 (PGE2)的受体。这种受体的活动是由G (q)蛋白质激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。可能发挥作用作为破碎……
基因名字
PTGER1
Uniprot ID
P34995
Uniprot名字
前列腺素E2受体EP1亚型
分子量
41800.655哒
细节 3所示。前列腺素E2受体EP3亚型
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
Rna聚合酶ii转录因子的活动,ligand-activated sequence-specific dna结合
特定的功能
受体对前列腺素E2 (PGE2);EP3受体可能参与抑制胃酸分泌,调节神经递质释放的中央和周边神经元,抑制……
基因名字
PTGER3
Uniprot ID
P43115
Uniprot名字
前列腺素E2受体EP3亚型
分子量
43309.335哒
细节 4所示。前列腺素E2受体EP4亚型
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
前列腺素e受体活动
特定的功能
前列腺素E2 (PGE2)的受体。这种受体的活动是由G (s)蛋白质刺激腺苷酸环化酶。有一个放松对平滑肌的影响。可能发挥重要作用……
基因名字
PTGER4
Uniprot ID
P35408
Uniprot名字
前列腺素E2受体EP4亚型
分子量
53118.845哒

药物在2015年10月20日,32 /更新在07年5月,2021 21:06